Emtricitabine/Tenofovir disoproxil Mylan - ulotka, wskazania, zamienniki

Jakie są wskazania? Na co stosowany jest Emtricitabine/Tenofovir disoproxil Mylan?

Emtricitabine/Tenofovir disoproxil Mylan to lek złożony zawierający dwie substancje czynne o działaniu przeciwretrowirusowym: emtrycytabinę oraz tenofowiru dizoproksyl. Obie substancje należą do grupy nukleozydowych i nukleotydowych inhibitorów odwrotnej transkryptazy (NRTI), które zakłócają proces namnażania się wirusa poprzez hamowanie aktywności enzymu odwrotnej transkryptazy - kluczowego dla replikacji wirusa HIV.

Głównym wskazaniem do stosowania leku jest leczenie zakażenia wirusem HIV-1 u dorosłych w ramach skojarzonej terapii przeciwretrowirusowej. Preparat należy zawsze stosować w połączeniu z innymi lekami przeciwretrowirusowymi, nigdy w monoterapii. U pacjentów wcześniej nieleczonych, lek ten stanowi jeden z elementów podstawowego schematu terapeutycznego zakażenia HIV.

U młodzieży w wieku od 12 do poniżej 18 lat o masie ciała co najmniej 35 kg zakażonej HIV-1, lek ten znajduje zastosowanie szczególnie u osób, u których wcześniejsze leczenie było nieskuteczne z powodu rozwoju oporności na inne leki z grupy NRTI lub gdy wystąpiły działania toksyczne uniemożliwiające kontynuację terapii pierwszego rzutu. Przed zastosowaniem u młodzieży należy wziąć pod uwagę profil oporności wirusa oraz wcześniejsze odpowiedzi na leczenie.

Drugim ważnym zastosowaniem leku jest profilaktyka przedekspozycyjna zakażenia HIV-1 (PrEP) u dorosłych oraz młodzieży w wieku od 12 do poniżej 18 lat o masie ciała co najmniej 35 kg. W tym wskazaniu preparat stosuje się u osób niezakażonych HIV, znajdujących się w grupie wysokiego ryzyka zakażenia drogą płciową. Skuteczność profilaktyki przedekspozycyjnej zależy ściśle od regularnego, codziennego przyjmowania leku oraz przestrzegania innych metod prewencji, takich jak stosowanie prezerwatyw, znajomość własnego statusu serologicznego oraz partnera, a także regularne badania w kierunku innych zakażeń przenoszonych drogą płciową.

Lek wykazuje również aktywność przeciwko wirusowi zapalenia wątroby typu B (HBV), jednak nie jest zarejestrowany jako preparat przeznaczony specyficznie do leczenia tego zakażenia. U pacjentów z równoczesnym zakażeniem HIV i HBV terapia tym lekiem może prowadzić do poprawy parametrów wirusologicznych dotyczących HBV, co stanowi dodatkową korzyść terapeutyczną.

Kluczowym aspektem skuteczności leku w profilaktyce przedekspozycyjnej jest codzienny, systematyczny sposób przyjmowania - nie tylko w okresach zwiększonego ryzyka ekspozycji. Badania kliniczne wykazały, że skuteczność PrEP jest bezpośrednio skorelowana ze stopniem przestrzegania zaleceń terapeutycznych, mierzonym stężeniem leku we krwi. U osób regularnie przyjmujących lek osiągano redukcję ryzyka zakażenia HIV-1 na poziomie do 90% w porównaniu z placebo.

Podczas stosowania w leczeniu zakażenia HIV, lek ten może być podawany jako alternatywa dla przyjmowania emtrycytabiny i tenofowiru dizoproksylu w postaci oddzielnych preparatów, co upraszcza schemat terapeutyczny i może poprawiać przestrzeganie zaleceń lekowych przez pacjenta. W badaniach klinicznych połączenie to wykazało skuteczność zarówno z inhibitorami proteazy, jak i z nienukleozydowymi inhibitorami odwrotnej transkryptazy.

Należy podkreślić, że stosowanie leku nie gwarantuje całkowitej ochrony przed zakażeniem HIV ani nie prowadzi do wyleczenia z zakażenia u osób już zakażonych. Podczas terapii mogą nadal rozwijać się zakażenia oportunistyczne oraz inne powikłania związane z zakażeniem HIV, dlatego konieczna jest regularna kontrola medyczna oraz stosowanie kompleksowego podejścia terapeutycznego.

Aktualna ulotka leku Emtricitabine/Tenofovir disoproxil Mylan

Jaki jest skład Emtricitabine/Tenofovir disoproxil Mylan, jakie substancje zawiera?

Każda tabletka powlekana leku zawiera dwie substancje czynne o działaniu przeciwretrowirusowym:

• Emtrycytabinę w ilości 200 mg - nukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, analog cytydyny
• Tenofowiru dizoproksyl w ilości 245 mg (w postaci maleinianu) - co odpowiada 300 mg tenofowiru dizoproksylu maleinianu; jest to prolek tenofowiru, nukleotydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy

Substancje pomocnicze występujące w rdzeniu tabletki to:

• celuloza mikrokrystaliczna - substancja wypełniająca
• hydroksypropyloceluloza o niewielkim stopniu podstawienia (L-HCP) - spoiwo
• żelaza tlenek czerwony (E172) - barwnik
• krzemionka koloidalna bezwodna - substancja przeciwzbrylająca
• laktoza jednowodna - substancja wypełniająca (93,6 mg w każdej tabletce)
• magnezu stearynian - substancja poślizgowa

Otoczka tabletki składa się z następujących substancji pomocniczych:

• laktoza jednowodna - substancja wypełniająca
• hypromeloza - substancja powlekająca
• tytanu dwutlenek (E171) - barwnik biały
• triacetyna - plastyfikator
• błękit brylantowy FCF, lak aluminiowy (E133) - barwnik niebieski
• żelaza tlenek żółty (E172) - barwnik żółty

Ważna informacja dla pacjentów z nietolerancją laktozy: Każda tabletka zawiera łącznie 93,6 mg laktozy jednowodnej (w rdzeniu tabletki), a także dodatkową ilość w otoczce. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, całkowitym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni stosować tego leku.

Postać farmaceutyczna to jasnozielona, dwuwypukła tabletka powlekana w kształcie kapsułki o wymiarach 19,80 mm × 9,00 mm, z wytłoczonym oznakowaniem "M" na jednej stronie oraz "ETD" na drugiej stronie. Charakterystyczna zielona barwa tabletki wynika z połączenia błękitu brylantowego i żelaza tlenku żółtego w otoczce.

Co zrobić w przypadku przedawkowania Emtricitabine/Tenofovir disoproxil Mylan?

W przypadku przyjęcia większej niż zalecana dawki leku należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem lub udać do izby przyjęć najbliższego szpitala w celu uzyskania porady medycznej. Zabierając się do placówki medycznej, należy zabrać ze sobą butelkę z tabletkami lub opakowanie produktu, aby pokazać przyjęty lek personelowi medycznemu.

Po przedawkowaniu pacjent wymaga obserwacji pod kątem wykrycia objawów toksyczności. W razie konieczności należy zastosować standardowe postępowanie wspomagające, zgodnie z wytycznymi obowiązującymi w danej placówce medycznej.

Możliwości usuwania substancji czynnych z organizmu:

• Hemodializa: Procedura hemodializy pozwala na usunięcie do 30% dawki emtrycytabiny oraz około 10% dawki tenofowiru z organizmu. Hemodializa może być rozważana jako metoda wspomagająca eliminację substancji czynnych w przypadku znaczącego przedawkowania.
• Dializa otrzewnowa: Nie wiadomo, czy emtrycytabina lub tenofowir mogą zostać usunięte za pomocą dializy otrzewnowej. Brak jest danych klinicznych dotyczących skuteczności tej metody w eliminacji tych substancji.

Objawy, na które należy zwrócić uwagę po przedawkowaniu:

Chociaż nie określono specyficznych objawów charakterystycznych dla ostrego przedawkowania tym lekiem, w przypadku przyjęcia nadmiernej dawki mogą nasilić się znane działania niepożądane emtrycytabiny i tenofowiru dizoproksylu, takie jak:

• nudności i wymioty
• biegunka
• zawroty głowy
• ból głowy
• objawy ze strony przewodu pokarmowego

Należy pamiętać, że ze względu na właściwości farmakologiczne substancji czynnych, przedawkowanie może potencjalnie zwiększać ryzyko wystąpienia:

• działań nefrotoksycznych (uszkodzenia nerek)
• zaburzeń czynności wątroby
• zaburzeń metabolicznych, w tym kwasicy mleczanowej

Nie ma specyficznego antidotum w przypadku przedawkowania emtrycytabiny z tenofowiru dizoproksylem. Leczenie przedawkowania ma charakter objawowy i wspomagający, obejmujący monitorowanie podstawowych funkcji życiowych, stanu klinicznego pacjenta oraz stosowanie odpowiednich działań podtrzymujących w zależności od objawów.

Szczególnie istotne jest monitorowanie czynności nerek poprzez ocenę parametrów nerkowych w badaniach laboratoryjnych, w tym stężenia kreatyniny i fosforanów w surowicy, ze względu na potencjalne działanie nefrotoksyczne tenofowiru dizoproksylu.

Co mogę jeść i pić podczas stosowania Emtricitabine/Tenofovir disoproxil Mylan – czy mogę spożywać alkohol?

Przyjmowanie leku z posiłkami: Zaleca się przyjmowanie leku z jedzeniem, o ile jest to możliwe. Spożywanie posiłku podczas przyjmowania leku zwiększa wchłanianie tenofowiru z przewodu pokarmowego - wartość AUC (pole powierzchni pod krzywą stężenia) wzrasta o około 35%, a Cmax (maksymalne stężenie) o około 15% w porównaniu z przyjmowaniem leku na czczo. Lepsza biodostępność tenofowiru może przekładać się na większą skuteczność terapeutyczną. Nie ma szczególnych ograniczeń co do rodzaju spożywanego posiłku - lek można przyjmować zarówno z posiłkami bogatymi w tłuszcze, jak i lekkimi.

Alkohol: W dostępnej dokumentacji medycznej nie określono bezpośrednich interakcji między lekiem a alkoholem. Nie ma specyficznych przeciwwskazań do spożywania alkoholu podczas stosowania tego leku. Należy jednak pamiętać, że:

• Nadmierne spożycie alkoholu może zwiększać ryzyko uszkodzenia wątroby, szczególnie u pacjentów już obciążonych chorobą wątroby lub zakażeniem wirusem zapalenia wątroby typu B lub C
• Alkohol może nasilać niektóre działania niepożądane leku, takie jak zawroty głowy czy nudności
• U pacjentów z zaawansowanym zakażeniem HIV długotrwałe nadużywanie alkoholu stanowi jeden z czynników ryzyka martwicy kości
• Spożywanie alkoholu może negatywnie wpływać na przestrzeganie zaleceń terapeutycznych i regularność przyjmowania leków

Pacjenci powinni omówić z lekarzem indywidualne zalecenia dotyczące spożywania alkoholu, biorąc pod uwagę swój ogólny stan zdrowia, stopień zaawansowania zakażenia HIV oraz przyjmowanie innych leków.

Soki owocowe: W przypadku trudności z połykaniem tabletek można je rozkruszyć i wymieszać z sokiem pomarańczowym lub winogronowym (około 100 ml). Nie odnotowano interakcji leku z tymi napojami, które mogłyby wpływać na skuteczność terapii.

Produkty mleczne: Należy pamiętać, że lek zawiera laktozę (93,6 mg w każdej tabletce). Pacjenci z nietolerancją laktozy mogą doświadczać dolegliwości żołądkowo-jelitowych po przyjęciu leku, niezależnie od spożywanych pokarmów. Osoby z ciężką nietolerancją laktozy powinny skonsultować się z lekarzem przed rozpoczęciem terapii.

Suplementy diety i preparaty ziołowe: Przed rozpoczęciem stosowania jakichkolwiek suplementów diety, witamin czy preparatów ziołowych podczas terapii tym lekiem należy skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą. Niektóre substancje mogą wpływać na farmakokinetykę lub farmakodynamikę leku.

Czy można stosować Emtricitabine/Tenofovir disoproxil Mylan w okresie ciąży i karmienia piersią?

Ciąża:

Przed rozpoczęciem stosowania leku kobiety w wieku rozrodczym powinny poinformować lekarza, jeśli są w ciąży, przypuszczają że mogą być w ciąży lub planują zajść w ciążę. Decyzję o stosowaniu leku w okresie ciąży należy podjąć wspólnie z lekarzem po dokładnym rozważeniu potencjalnych korzyści i ryzyka.

Duża liczba danych z zastosowań klinicznych (ponad 1000 przypadków ciąż) nie wskazuje, aby emtrycytabina i tenofowiru dizoproksyl wywoływały wady rozwojowe lub działały szkodliwie na płód i noworodka. Badania na zwierzętach również nie wykazały szkodliwego wpływu tych substancji na reprodukcję. Z tego względu lek ten może być rozważany do stosowania w okresie ciąży, jeśli jest to konieczne.

Monitorowanie dzieci narażonych na lek w okresie życia płodowego: Jeśli pacjentka przyjmowała lek w czasie ciąży, lekarz może zlecić regularne badania krwi oraz inne badania diagnostyczne w celu monitorowania rozwoju dziecka. U dzieci, których matki przyjmowały w okresie ciąży leki z grupy nukleozydowych inhibitorów odwrotnej transkryptazy (NRTI), korzyść ze zmniejszenia możliwości zakażenia HIV przeważa nad ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych.

Potencjalne zaburzenia czynności mitochondriów: Zgłaszano występowanie zaburzeń czynności mitochondriów u niemowląt bez wykrywalnego HIV, narażonych w okresie życia płodowego lub po urodzeniu na działanie analogów nukleozydów. Główne odnotowane działania niepożądane to:

• zaburzenia czynności układu krwiotwórczego (niedokrwistość, neutropenia)
• zaburzenia metabolizmu (nadmiar mleczanów, zwiększone stężenie lipazy)
• rzadziej - zaburzenia neurologiczne (zwiększone napięcie mięśniowe, drgawki, zaburzenia zachowania)

Zaburzenia te najczęściej były przemijające, jednak obecne nie wiadomo, czy niektóre zaburzenia neurologiczne mogą mieć charakter trwały. Należy wziąć pod uwagę powyższe dane w przypadku każdego dziecka narażonego w okresie życia płodowego na działanie analogów nukleozydów i nukleotydów, u którego występują ciężkie objawy kliniczne o nieznanej etiologii, szczególnie objawy neurologiczne.

Karmienie piersią:

Nie zaleca się stosowania leku podczas karmienia piersią z następujących powodów:

• Przenikanie do mleka: Wykazano, że zarówno emtrycytabina, jak i tenofowir przenikają do mleka ludzkiego. Brak jest wystarczających informacji dotyczących wpływu tych substancji na organizm noworodków i niemowląt karmionych piersią.
• Ryzyko przeniesienia HIV: W celu uniknięcia przeniesienia wirusa HIV na niemowlę zaleca się, aby kobiety zakażone wirusem HIV w ogóle nie karmiły niemowląt piersią, niezależnie od stosowanego leczenia przeciwretrowirusowego.

Jeżeli pacjentka karmi piersią lub rozważa karmienie piersią podczas stosowania leku, powinna jak najszybciej skonsultować się z lekarzem w celu omówienia alternatywnych metod żywienia niemowlęcia oraz ryzyka związanego z karmieniem piersią w kontekście zakażenia HIV.

Płodność:

Brak jest dostępnych danych dotyczących wpływu leku na płodność u ludzi. Badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu emtrycytabiny ani tenofowiru dizoproksylu na płodność zarówno u samców, jak i u samic. Lek nie wpływa negatywnie na kojarzenie się zwierząt, płodność, ciążę ani parametry płodu.

Antykoncepcja: Podczas stosowania leku u kobiet w wieku rozrodczym zaleca się stosowanie odpowiednich metod antykoncepcji. Badania wykazały, że lek nie wpływa istotnie na skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych zawierających norgestymat i etynyloestradiol.

Aktualna charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)