Samsca - ulotka, wskazania, zamienniki

Jakie są wskazania? Na co stosowany jest Samsca?

Lek Samsca, zawierający substancję czynną tolwaptan, należy do grupy leków nazywanych antagonistami wazopresyny. Mechanizm działania tego preparatu opiera się na blokowaniu receptorów V2 dla wazopresyny – hormonu, który w normalnych warunkach zapobiega utracie wody z organizmu przez zmniejszanie produkcji moczu. Tolwaptan swoim antagonistycznym działaniem zapobiega wpływowi wazopresyny na zatrzymanie wody w organizmie, co prowadzi do zwiększenia wydzielania moczu i w konsekwencji do zwiększenia stężenia sodu we krwi pacjenta.

Preparat stosowany jest w leczeniu hiponatremii (zbyt małego stężenia sodu w surowicy) u dorosłych pacjentów. Lekarz przepisuje ten lek w związku ze zmniejszonym stężeniem sodu we krwi spowodowanym przez chorobę określaną mianem zespołu niewłaściwego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH). W tym schorzeniu nerki zatrzymują zbyt dużo wody w organizmie na skutek nieprawidłowego wydzielania hormonu – wazopresyny.

Zbyt niskie stężenie sodu w surowicy (hiponatremia) może prowadzić do poważnych konsekwencji zdrowotnych, w tym trudności z koncentracją i zaburzeń pamięci lub trudności z utrzymaniem równowagi ciała. Tolwaptan, poprzez selektywne blokowanie receptorów V2 wazopresyny w dystalnym odcinku nefronu, zwiększa produkcję moczu bez jednoczesnej utraty sodu, co pozwala na stopniową normalizację stężenia tego pierwiastka we krwi. Lek ten swoiście blokuje wiązanie wazopresyny argininowej z receptorami V2 – jego powinowactwo do tych receptorów jest 1,8-krotnie większe niż naturalnej wazopresyny.

U zdrowych dorosłych osób podanie doustne dawek od 7,5 mg do 120 mg tolwaptanu powoduje istotne zwiększenie ilości wydalanego moczu w ciągu 2 godzin od podania. Po podaniu pojedynczej dawki doustnej od 7,5 mg do 60 mg w ciągu 24 godzin następuje proporcjonalne do dawki zwiększenie objętości moczu z dobową objętością wynoszącą od 3 do 9 litrów. Dla wszystkich dawek objętości wydalanego moczu powracają po 24 godzinach do poziomu wyjściowego. Lek przepisywany jest przez lekarza po dokładnej ocenie stanu pacjenta, a leczenie musi być rozpoczynane w warunkach szpitalnych, gdzie możliwe jest ścisłe monitorowanie stężenia sodu w surowicy i objętości wewnątrznaczyniowej.

W badaniach klinicznych prowadzonych metodą podwójnie ślepej próby z grupą kontrolną u pacjentów z normowolemiczną lub hiperwolemiczną hiponatremią w związku z różnymi chorobami zasadniczymi (niewydolność serca, marskość wątroby, SIADH i inne), tolwaptan wykazywał lepsze działanie niż placebo w zwiększaniu stężenia sodu w surowicy. Takie działanie obserwowano u wszystkich pacjentów, zarówno w podgrupie z ciężkimi przypadkami (stężenie sodu w surowicy poniżej 130 mEq/l), jak i łagodnymi przypadkami (stężenie sodu w surowicy od 130 mEq/l do poniżej 135 mEq/l), oraz we wszystkich grupach chorób. Po trzech dniach leczenia 5-krotnie więcej pacjentów leczonych tolwaptanem niż pacjentów otrzymujących placebo osiągnęło normalizację stężenia sodu w surowicy, a po 30 dniach większa liczba pacjentów leczonych tolwaptanem niż otrzymujących placebo nadal utrzymywała prawidłowe stężenie sodu.

Aktualna ulotka leku Samsca

Jaki jest skład Samsca, jakie substancje zawiera?

Substancją czynną preparatu jest tolwaptan. Lek dostępny jest w trzech mocach:

• Samsca 7,5 mg tabletki – każda tabletka zawiera 7,5 mg tolwaptanu oraz 51 mg laktozy (w postaci jednowodnej)
• Samsca 15 mg tabletki – każda tabletka zawiera 15 mg tolwaptanu oraz 35 mg laktozy (w postaci jednowodnej)
• Samsca 30 mg tabletki – każda tabletka zawiera 30 mg tolwaptanu oraz 70 mg laktozy (w postaci jednowodnej)

Pozostałe składniki leku (substancje pomocnicze) to: laktoza jednowodna, skrobia kukurydziana, celuloza mikrokrystaliczna, hydroksypropyloceluloza, stearynian magnezu, indygokarmina lak (E 132).

Wszystkie trzy moce tabletek są niebieskie i lekko wypukłe, różniące się kształtem i wielkością:

• Tabletki 7,5 mg są prostokątne (7,7 × 4,35 × 2,5 mm) z wytłoczonym napisem „OTSUKA" i „7.5"
• Tabletki 15 mg są trójkątne (6,58 × 6,2 × 2,7 mm) z wytłoczonym napisem „OTSUKA" i „15"
• Tabletki 30 mg są okrągłe (Ø8 × 3,0 mm) z wytłoczonym napisem „OTSUKA" i „30"

Co zrobić w przypadku przedawkowania Samsca?

Pojedyncze dawki do 480 mg i wielokrotne dawki do 300 mg na dobę przez 5 dni były dobrze tolerowane podczas badań klinicznych z udziałem zdrowych ochotników. Nie ma swoistej odtrutki na zatrucie tolwaptanem.

W przypadku zastosowania większej liczby tabletek niż wskazana przez lekarza, można przewidywać, że objawami ostrego przedawkowania będą nasilone objawy farmakologiczne leku, tj.:

• Zwiększenie stężenia sodu w surowicy
• Wielomocz (nadmierne wydalanie moczu)
• Pragnienie
• Odwodnienie/hipowolemia (obfita i długotrwała utrata wody)

W przypadku przedawkowania należy:

• Wypić dużo wody i natychmiast skontaktować się z lekarzem lub lokalnym szpitalem
• Zabrać ze sobą opakowanie leku, aby uniknąć wątpliwości dotyczących zażytego leku
• Konieczna jest ocena parametrów czynności życiowych, stężenia elektrolitów, EKG oraz stanu nawodnienia
• Do czasu ustąpienia wydalania wolnej wody z moczem konieczne jest kontynuowanie odpowiedniego uzupełniania płynów i/lub elektrolitów

Dializa może być nieskuteczna w eliminacji tolwaptanu z organizmu z uwagi na duże powinowactwo do wiązania z białkami osocza u człowieka (powyżej 98%).

Co mogę jeść i pić podczas stosowania Samsca – czy mogę spożywać alkohol?

Absolutnie należy unikać picia soku grejpfrutowego podczas zażywania leku Samsca. Jednoczesne podawanie soku grejpfrutowego i tolwaptanu powoduje 1,8-krotne zwiększenie ekspozycji na tolwaptan, co może nasilić działanie leku i zwiększyć ryzyko działań niepożądanych.

Podawanie tolwaptanu z bardzo tłustym posiłkiem zwiększa 1,4-krotnie maksymalne stężenie leku bez zmiany całkowitej ekspozycji (AUC) i bez zmiany objętości wydalanego moczu. Z tego względu lek można przyjmować wraz z posiłkiem lub bez posiłku – nie ma konieczności specjalnych ograniczeń dietetycznych poza sokiem grejpfrutowym.

Najważniejsze zalecenia dotyczące płynów:

• Ważne jest, aby pacjent miał dostęp do wody i mógł wypijać dostateczne ilości wody w przypadku odczuwania pragnienia
• Tolwaptan powoduje utratę wody, ponieważ zwiększa objętość wydalanego moczu – taka utrata wody może powodować działania niepożądane, takie jak suchość w jamie ustnej i pragnienie, a nawet cięższe działania niepożądane, takie jak problemy z nerkami
• Należy unikać następujących leków, które zwiększają stężenie soli we krwi lub zawierają duże ilości soli (np. musujące produkty przeciwbólowe i niektóre produkty zawierające sód stosowane w leczeniu niestrawności)

W ulotce nie podano bezpośrednich informacji dotyczących spożywania alkoholu podczas stosowania tolwaptanu. Jednakże ze względu na mechanizm działania leku (zwiększenie diurezy, wpływ na równowagę wodno-elektrolitową) oraz możliwość wystąpienia zawrotów głowy i osłabienia, zaleca się ostrożność i skonsultowanie spożywania alkoholu z lekarzem prowadzącym.

Czy można stosować Samsca w okresie ciąży i karmienia piersią?

Produkt Samsca jest przeciwwskazany do stosowania w okresie ciąży i podczas karmienia piersią.

Ciąża:

• Brak danych lub istnieją tylko ograniczone dane dotyczące stosowania tolwaptanu u kobiet w okresie ciąży
• Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję – obserwowano działanie teratogenne u królików otrzymujących dużą dawkę 1 000 mg/kg/dobę
• Zagrożenie dla człowieka nie jest znane
• Jeśli pacjentka jest w ciąży lub przypuszcza, że może być w ciąży, powinna niezwłocznie poinformować lekarza

Karmienie piersią:

• Nie wiadomo, czy tolwaptan przenika do mleka ludzkiego
• Na podstawie dostępnych danych farmakodynamicznych/toksykologicznych dotyczących zwierząt stwierdzono przenikanie tolwaptanu do mleka
• Zagrożenie dla człowieka nie jest znane
• Produkt jest przeciwwskazany podczas karmienia piersią

Płodność:

• Badania na zwierzętach wykazały wpływ na płodność – w badaniach na szczurach obserwowano nieprawidłowe cykle rujowe u samic
• Zagrożenie dla człowieka nie jest znane

Antykoncepcja:

• Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczną metodę antykoncepcji w trakcie leczenia tolwaptanem
• Podczas stosowania tego leku należy stosować odpowiednie metody antykoncepcji

Ze względu na brak dostatecznych danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania oraz potencjalne zagrożenie wynikające z badań na zwierzętach, lek Samsca nie powinien być stosowany przez kobiety w ciąży ani karmiące piersią.

Aktualna charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)