Volibris - ulotka, wskazania, zamienniki

Jakie są wskazania? Na co stosowany jest Volibris?

Volibris zawiera substancję czynną ambrisentan, która należy do grupy leków rozszerzających naczynia krwionośne, nazywanych antagonistami receptora endoteliny. Preparat został zaprojektowany do leczenia tętniczego nadciśnienia płucnego (PAH) – poważnego schorzenia, w którym występuje nieprawidłowo wysokie ciśnienie w naczyniach krwionośnych przenoszących krew z serca do płuc.

Mechanizm działania leku polega na blokowaniu podtypu receptorów endoteliny A (ETA), występujących głównie na komórkach mięśniówki gładkiej naczyń krwionośnych i miocytach serca. Endotelina odgrywa istotną rolę w patofizjologii PAH, prowadząc do zwężenia tętnic płucnych oraz proliferacji komórek mięśni gładkich. Dzięki blokowaniu receptorów ETA, ambrisentan zapobiega skurczowi naczyń i poszerza tętnice płucne, co ułatwia sercu pompowanie krwi przez nie. W efekcie następuje obniżenie ciśnienia tętniczego w płucach i złagodzenie objawów choroby.

Lek jest wskazany u dorosłych pacjentów sklasyfikowanych według WHO do klasy czynnościowej II i III, w tym w leczeniu skojarzonym z innymi preparatami stosowanymi w PAH. Wykazano jego skuteczność zarówno w idiopatycznym PAH (o nieznanej przyczynie), jak również w PAH związanym z chorobami tkanki łącznej – schorzeniami autoimmunologicznymi, które mogą prowadzić do uszkodzenia naczyń płucnych.

Volibris znajduje również zastosowanie u młodzieży i dzieci w wieku od 8 lat sklasyfikowanych do klasy czynnościowej WHO II i III. U tej grupy pacjentów preparat stosuje się w monoterapii lub w terapii skojarzonej. Potwierdzono jego działanie w idiopatycznym PAH, PAH o podłożu rodzinnym, PAH związanym ze skorygowaną wadą wrodzoną serca oraz w PAH towarzyszącym chorobom tkanki łącznej. Klasyfikacja czynnościowa WHO odnosi się do stopnia ograniczenia aktywności fizycznej – klasa II oznacza niewielkie ograniczenie, a klasa III umiarkowane ograniczenie podczas codziennych czynności.

U pacjentów z PAH tętnice płucne ulegają zwężeniu, co zmusza serce do cięższej pracy. Prowadzi to do uczucia zmęczenia, zawrotów głowy oraz duszności. Volibris, poprawiając przepływ krwi przez płuca, pomaga w kontrolowaniu objawów i spowalnianiu progresji choroby. Lek może być stosowany samodzielnie lub w połączeniu z innymi terapiami ukierunkowanymi na różne mechanizmy patofizjologiczne PAH, co pozwala na lepszą kontrolę schorzenia u pacjentów wymagających intensywniejszego leczenia.

Aktualna ulotka leku Volibris

Jaki jest skład Volibris, jakie substancje zawiera?

Substancją czynną preparatu jest ambrisentan. Volibris dostępny jest w trzech mocach: każda tabletka powlekana zawiera odpowiednio 2,5 mg, 5 mg lub 10 mg ambrisentanu.

Substancje pomocnicze w rdzeniu tabletki (identyczne dla wszystkich mocy) to:

• Laktoza jednowodna
• Celuloza mikrokrystaliczna
• Sodu kroskarmeloza
• Magnezu stearynian

Otoczka tabletek 2,5 mg zawiera:

• Alkohol poliwinylowy
• Talk
• Dwutlenek tytanu (E171)
• Makrogol
• Lecytynę (sojową) (E322)

Otoczka tabletek 5 mg i 10 mg dodatkowo zawiera barwnik aluminiowy czerwień allura AC (E129), który nadaje tabletkom różowy kolor.

Obecność laktozy jest istotna dla pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera również lecytynę sojową, co stanowi przeciwwskazanie u osób uczulonych na soję. Zawartość sodu jest poniżej 1 mmol (23 mg) na tabletkę, co klasyfikuje preparat jako „wolny od sodu".

Co zrobić w przypadku przedawkowania Volibris?

Badania u zdrowych ochotników wykazały, że stosowanie pojedynczych dawek 50 mg i 100 mg (5-10 razy większych niż maksymalna zalecana dawka terapeutyczna) wiązało się z występowaniem objawów takich jak:

• Ból głowy
• Uderzenia gorąca (zaczerwienienie skóry)
• Zawroty głowy
• Nudności
• Obrzęk błony śluzowej nosa

Ze względu na mechanizm działania leku, przedawkowanie może prowadzić do znacznego obniżenia ciśnienia tętniczego (hipotensja), co objawia się zawrotami głowy i omdleniem. W przypadku znacznej hipotonii może być konieczne aktywne wspomaganie układu sercowo-naczyniowego.

Nie istnieje swoiste antidotum na przedawkowanie ambrisentanu. W razie przyjęcia większej niż zalecana ilości tabletek należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą. Leczenie jest objawowe i polega na monitorowaniu funkcji życiowych oraz podejmowaniu działań wspierających w zależności od stanu klinicznego pacjenta.

Co mogę jeść i pić podczas stosowania Volibris – czy mogę spożywać alkohol?

Badanie wpływu pokarmu wykazało, że przyjmowanie ambrisentanu z jedzeniem nie ma istotnego wpływu na wchłanianie leku. Po posiłku wysokotłuszczowym maksymalne stężenie we krwi (Cmax) zmniejszyło się o 12%, podczas gdy całkowita ekspozycja na lek (AUC) pozostała bez zmian. Takie niewielkie zmniejszenie nie ma znaczenia klinicznego, dlatego Volibris można przyjmować podczas posiłków lub niezależnie od nich.

Ulotka nie zawiera szczegółowych informacji dotyczących spożywania alkoholu podczas leczenia. Niemniej jednak, biorąc pod uwagę, że lek obniża ciśnienie tętnicze, a alkohol również może wpływać na ciśnienie krwi i nasilać zawroty głowy, zaleca się ostrożność. W przypadku wątpliwości należy skonsultować się z lekarzem prowadzącym.

Nie odnotowano specjalnych zaleceń dietetycznych podczas stosowania preparatu. Pacjenci powinni jednak pamiętać o regularnym przyjmowaniu leku o tej samej porze każdego dnia, co może być łatwiejsze do zapamiętania, gdy wiąże się to z określonym posiłkiem.

Czy można stosować Volibris w okresie ciąży i karmienia piersią?

Ciąża – bezwzględne przeciwwskazanie:

Volibris jest kategorycznie przeciwwskazany w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne – ambrisentan może powodować poważne wady rozwojowe płodu, w tym nieprawidłowości żuchwy, języka, podniebienia, wadę przegrody międzykomorowej, pnia naczyniowego oraz zaburzenia rozwoju tarczycy i grasicy.

Kobiety w wieku rozrodczym:

• Nie wolno rozpoczynać leczenia bez ujemnego wyniku testu ciążowego
• Konieczne jest stosowanie skutecznych metod antykoncepcji podczas całego okresu terapii
• Zaleca się comiesięczne wykonywanie testów ciążowych
• W przypadku zajścia w ciążę lub podejrzenia ciąży należy natychmiast skontaktować się z lekarzem i przerwać przyjmowanie leku

Lekarz poinformuje pacjentkę o ryzyku uszkodzenia płodu i pomoże wybrać odpowiednią metodę antykoncepcji. W przypadku jakichkolwiek wątpliwości dotyczących skuteczności stosowanej metody zaleca się konsultację z ginekologiem.

Karmienie piersią – przeciwwskazanie:

Nie wiadomo, czy ambrisentan przenika do mleka kobiecego. Ze względu na potencjalne ryzyko dla niemowlęcia, karmienie piersią jest przeciwwskazane podczas stosowania preparatu. Kobiety wymagające leczenia Volibris powinny zakończyć laktację lub wybrać alternatywną metodę karmienia dziecka.

Wpływ na płodność u mężczyzn:

Przewlekłe stosowanie antagonistów receptora endoteliny wiązało się z zanikiem kanalików nasiennych u zwierząt doświadczalnych. U mężczyzn przyjmujących Volibris długoterminowo obserwowano zmiany w markerach spermatogenezy – zmniejszenie stężenia inhibiny B i zwiększenie FSH w osoczu. Wpływ na płodność nie jest znany, ale nie można wykluczyć pogorszenia jakości nasienia. Nie stwierdzono jednak zmian w poziomie testosteronu ani wpływu na ruchliwość plemników w badaniach klinicznych.

Aktualna charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)