Ketoconazole HRA - ulotka, wskazania, zamienniki

Jakie są wskazania? Na co stosowany jest Ketoconazole HRA?

Ketoconazole HRA zawiera substancję czynną ketokonazol, która należy do grupy leków określanych jako antykortykosteroidy. Lek stosowany jest w leczeniu endogennego zespołu Cushinga u osób dorosłych oraz młodzieży powyżej 12. roku życia. Mechanizm działania opiera się na hamowaniu enzymów cytochromu P450 w nadnerczach, co prowadzi do zmniejszenia nadmiernej produkcji hormonu kortyzolu.

Zespół Cushinga rozwija się wskutek nadmiernego wytwarzania kortyzolu przez nadnercza. Ketokonazol działa jako inhibitor steroidogenezy, blokując przede wszystkim aktywność enzymu 17α-hydroksylazy, a także procesy 11-hydroksylacji oraz w wyższych dawkach aktywność enzymu odcinającego łańcuchy boczne cholesterolu. Dzięki temu hamuje syntezę kortyzolu i aldosteronu w nadnerczach, a także syntetyzę androgenów poprzez blokowanie liazy C17-20 w nadnerczach i komórkach Leydiga.

Preparat może być stosowany w różnych postaciach endogennego zespołu Cushinga, w tym w chorobie Cushinga (guzy przysadki wydzielające ACTH), zespole ektopowego wydzielania ACTH oraz zespole Cushinga niezależnym od ACTH (guzy nadnerczy, pierwotny guzkowy rozrost kory nadnerczy). Ketokonazol znajduje zastosowanie zarówno jako jedyny lek w terapii farmakologicznej, jak i w połączeniu z innymi metodami leczenia, takimi jak zabieg chirurgiczny czy napromienianie przysadki.

Leczenie ma na celu normalizację stężeń kortyzolu w organizmie oraz poprawę objawów klinicznych zespołu Cushinga, takich jak nadciśnienie tętnicze, zaburzenia gospodarki węglowodanowej, hipokaliemia czy typowe objawy zewnętrzne. Terapia wymaga regularnego monitorowania stężenia kortyzolu w surowicy, osoczu lub moczu, aby odpowiednio dostosowywać dawkowanie i unikać zarówno niedostatecznej kontroli hiperkortyzolizmu, jak i powikłań związanych z nadmiernym zmniejszeniem stężenia kortyzolu.

W przypadku młodzieży powyżej 12. roku życia leczenie może prowadzić do normalizacji tempa wzrostu, przywrócenia czynności gonad oraz poprawy innych parametrów klinicznych związanych z zespołem Cushinga. Terapia musi być prowadzona pod ścisłym nadzorem lekarza specjalisty z zakresu endokrynologii, ze względu na konieczność indywidualnego doboru dawki i monitorowania zarówno skuteczności leczenia, jak i potencjalnych działań niepożądanych, szczególnie dotyczących wątroby.

Aktualna ulotka leku Ketoconazole HRA

Jaki jest skład Ketoconazole HRA, jakie substancje zawiera?

Substancja czynna: ketokonazol. Każda tabletka zawiera 200 mg ketokonazolu.

Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Każda tabletka zawiera 19 mg laktozy w postaci jednowodnej.

Pozostałe substancje pomocnicze:

• skrobia kukurydziana
• laktoza jednowodna
• powidon
• celuloza mikrokrystaliczna
• krzemionka koloidalna
• magnezu stearynian

Postać farmaceutyczna to tabletki. Preparat występuje w postaci białawych do jasnokremowych, okrągłych, obustronnie wypukłych tabletek o średnicy 10 mm.

Co zrobić w przypadku przedawkowania Ketoconazole HRA?

Nie jest znane antidotum w przypadku przedawkowania ketokonazolu. Maksymalna dawka stosowana w leczeniu zespołu Cushinga wynosiła 1600 mg na dobę.

W razie przypadkowego przedawkowania leczenie ma charakter podtrzymujący. W ciągu pierwszej godziny po zażyciu można wykonać płukanie żołądka. Jeśli zostanie to uznane za właściwe, można podać węgiel aktywowany.

W przypadku wystąpienia objawów sugerujących niedoczynność kory nadnerczy, oprócz działań mających na celu eliminację produktu oraz zmniejszenie jego wchłaniania, należy natychmiast podać jednorazową dawkę 100 mg hydrokortyzonu wraz z wlewem roztworu soli fizjologicznej i glukozy. Konieczna będzie ścisła obserwacja: należy monitorować przez kilka dni ciśnienie tętnicze oraz równowagę płynową i elektrolitową.

W przypadku zastosowania większej niż zalecana dawki należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Co mogę jeść i pić podczas stosowania Ketoconazole HRA – czy mogę spożywać alkohol?

Alkohol: Podczas leczenia ketokonazolem nie należy spożywać alkoholu. W wyjątkowych przypadkach podczas równoczesnego przyjmowania ketokonazolu i alkoholu zgłaszano występowanie reakcji disulfiramowej, charakteryzującej się zaczerwienieniem twarzy, wysypką, obrzękiem obwodowym, nudnościami i bólem głowy. Wszystkie objawy ustępowały całkowicie w ciągu kilku godzin.

Kwasowość soku żołądkowego: W przypadku zmniejszenia kwasowości soku żołądkowego wchłanianie jest zaburzone. W ciągu co najmniej 2 godzin po przyjęciu ketokonazolu nie należy podawać leków zobojętniających kwas żołądkowy (np. wodorotlenku glinu).

Pacjenci z achlorhydrią: W przypadku pacjentów z achlorhydrią, np. określonych pacjentów z AIDS oraz przyjmujących leki hamujące wytwarzanie kwasu żołądkowego (np. antagonistów receptora H2, inhibitory pompy protonowej), zaleca się podawanie ketokonazolu z kwaśnym napojem, np. colą, sokiem pomarańczowym.

W przypadku dodania lub usunięcia ze schematu leczenia stosowanych równocześnie produktów hamujących wydzielanie kwasu solnego w żołądku, dawkę ketokonazolu należy dostosować na podstawie stężeń kortyzolu.

Czy można stosować Ketoconazole HRA w okresie ciąży i karmienia piersią?

Ciąża: Stosowanie ketokonazolu w czasie ciąży jest przeciwwskazane. Brak danych lub istnieją tylko ograniczone dane dotyczące stosowania ketokonazolu u kobiet w okresie ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję. Dane z badań przedklinicznych wykazały, że ketokonazol przenika przez łożysko i ma działanie teratogenne.

Ketokonazol nie powinien być przyjmowany przez kobiety w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznych metod antykoncepcyjnych. Kobiety muszą uzyskać wyczerpujące informacje na temat konieczności zapobiegania ciąży. Jako minimum, kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczną metodę antykoncepcyjną.

Karmienie piersią: Ketokonazol przenika do mleka matki, dlatego w trakcie leczenia kobietom nie wolno karmić piersią.

Płodność: W badaniach u zwierząt wykazano wpływ na płodność samców i samic. Nie można wykluczyć wpływu na rozrodczość u ludzi.

Aktualna charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)