Xadago - ulotka, wskazania, zamienniki

Jakie są wskazania? Na co stosowany jest Xadago?

Xadago to lek stosowany w leczeniu idiopatycznej choroby Parkinsona u dorosłych pacjentów. Jest to preparat przeznaczony jako terapia wspomagająca do ustalonej dawki lewodopy (L-dopy), która może być podawana samodzielnie lub w połączeniu z innymi produktami leczniczymi stosowanymi w chorobie Parkinsona. Lek znajduje zastosowanie szczególnie u pacjentów, których stan oscyluje między pośrednim a późnym stadium choroby.

Substancją czynną leku jest safinamid, który działa poprzez zwiększanie stężenia dopaminy w mózgu. Dopamina to neuroprzekaźnik odpowiedzialny za kontrolę ruchów, a jej niedobór w mózgu charakterystyczny jest dla choroby Parkinsona. Safinamid jest wysoce wybiórczym i odwracalnym inhibitorem MAO-B (monoaminooksydazy typu B), co prowadzi do zwiększenia zewnątrzkomórkowego stężenia dopaminy w prążkowiu. Mechanizm działania leku obejmuje również modulację stymulowanego uwalniania glutaminianu poprzez warunkowaną stanem inhibicję zależnych od napięcia kanałów sodowych.

Lek Xadago jest szczególnie wskazany u pacjentów doświadczających fluktuacji ruchowych – nagłych przejść z fazy „ON", w której mogą się poruszać, do fazy „OFF", kiedy mają trudności z poruszaniem się. U pacjentów w stadium średnim do zaawansowanego choroby Parkinsona, którzy otrzymują lewodopę jako monoterapię lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwparkinsonowskimi, dodanie safinamidu może wydłużyć czas trwania fazy „ON" bez sprawiającej problemów dyskinezy oraz skrócić czas trwania fazy „OFF".

Badania kliniczne wykazały, że safinamid w dawkach 50 mg i 100 mg na dobę przynosi znaczącą poprawę w zakresie głównych parametrów skuteczności, w tym wydłużenia czasu „ON" z niesprawiającą problemów dyskinezą, skrócenia czasu „OFF" oraz poprawy w skali UPDRS (Ujednolicona skala oceny choroby Parkinsona). Wpływ na czas „ON" utrzymywał się do końca 24-miesięcznego okresu leczenia dla obu dawek safinamidu w porównaniu z placebo. Lek wykazuje działanie dopaminergiczne i niedopaminergiczne, co przyczynia się do jego skuteczności w kontroli objawów choroby Parkinsona.

Kwalifikacja do leczenia lekiem Xadago powinna być dokonana przez lekarza specjalistę doświadczonego w leczeniu choroby Parkinsona. Decyzja o włączeniu safinamidu do terapii jest indywidualna i zależy od aktualnego stanu klinicznego pacjenta, występowania fluktuacji motorycznych oraz odpowiedzi na dotychczasowe leczenie lewodopą. Lek może być stosowany niezależnie od wieku pacjenta, chociaż doświadczenie w podawaniu safinamidu u osób powyżej 75 roku życia jest ograniczone.

Aktualna ulotka leku Xadago

Jaki jest skład Xadago, jakie substancje zawiera?

Xadago jest dostępny w postaci tabletek powlekanych w dwóch mocach: 50 mg i 100 mg. Substancją czynną leku jest safinamidu metanosulfonian. Każda tabletka 50 mg zawiera safinamidu metanosulfonian w ilości odpowiadającej 50 mg safinamidu, natomiast tabletka 100 mg zawiera odpowiednio ilość odpowiadającą 100 mg safinamidu.

Rdzeń tabletki zawiera następujące substancje pomocnicze:

• celuloza mikrokrystaliczna
• krospowidon typu A
• magnezu stearynian
• krzemionka koloidalna bezwodna

Otoczka tabletki składa się z:

• hypromeloza
• makrogol 6000
• tytanu dwutlenek (E171)
• żelaza tlenek czerwony (E172)
• krzemian glinowo-potasowy (E555)

Tabletki Xadago 50 mg mają kształt okrągły, obustronnie wklęsły o średnicy 7 mm, barwę od pomarańczowej do miedzianej z metalicznym połyskiem i wytłoczoną mocą dawki „50" po jednej stronie. Tabletki 100 mg są również okrągłe, obustronnie wklęsłe o średnicy 9 mm, tej samej barwy i z metalicznym połyskiem, z wytłoczoną mocą dawki „100" po jednej stronie.

Co zrobić w przypadku przedawkowania Xadago?

Po zażyciu zbyt wielu tabletek leku Xadago u pacjentów mogą wystąpić objawy wynikające z profilu farmakodynamicznego leku, czyli zahamowania aktywności MAO-B wraz z zależną od aktywności inhibicją kanałów sodowych. Do objawów nadmiernej inhibicji MAO-B (zwiększenie poziomu dopaminy) mogą należeć:

• nadciśnienie tętnicze
• niedociśnienie ortostatyczne
• omamy (halucynacje)
• pobudzenie
• mdłości
• wymioty
• dyskineza (niekontrolowalne ruchy)

W opisanym przypadku pacjenta, który przez miesiąc przyjmował dawkę większą niż zalecana dawka dzienna 100 mg, zgłoszono wystąpienie następujących objawów: dezorientacja, senność, zapominanie oraz rozszerzone źrenice. Objawy te ustąpiły bez następstw po odstawieniu produktu leczniczego.

W przypadku znacznego przedawkowania leku Xadago należy:

• natychmiast skontaktować się z lekarzem
• pokazać lekarzowi opakowanie z lekiem Xadago
• przerwać przyjmowanie leku
• zastosować leczenie wspomagające zgodnie ze wskazaniem klinicznym

Nie jest znane antidotum na safinamid ani też konkretne leczenie przedawkowania safinamidu. Leczenie ma charakter objawowy i wspomagający, ukierunkowane na ustąpienie występujących dolegliwości. W razie jakichkolwiek wątpliwości związanych z przedawkowaniem należy niezwłocznie zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Co mogę jeść i pić podczas stosowania Xadago – czy mogę spożywać alkohol?

Lek Xadago można przyjmować z pokarmem albo bez pokarmu – nie ma specjalnych ograniczeń dotyczących posiłków w trakcie przyjmowania tabletek safinamidu. Jedzenie nie wpływa w istotny sposób na wchłanianie leku, dlatego pacjent może dostosować porę przyjęcia do swoich zwyczajów żywieniowych.

Należy jednak zachować ostrożność podczas jednoczesnego spożywania produktów zawierających duże ilości tyraminy (dojrzałe sery, wędliny fermentowane, produkty sojowe, piwo beczkowe), ponieważ safinamid jako inhibitor MAO-B może teoretycznie zwiększać ryzyko przełomu nadciśnieniowego po spożyciu pokarmów bogatych w tyraminę. W praktyce klinicznej ryzyko to jest jednak niskie przy stosowaniu zalecanych dawek leku.

Ulotka leku nie zawiera szczegółowych informacji dotyczących spożywania alkoholu w trakcie przyjmowania safinamidu. Niemniej jednak, ze względu na możliwość wystąpienia działań niepożądanych ze strony układu nerwowego (senność, zawroty głowy) oraz potencjalne interakcje farmakodynamiczne, zaleca się ostrożność i umiarkowanie w spożywaniu napojów alkoholowych podczas leczenia. Należy skonsultować się z lekarzem prowadzącym w sprawie bezpieczeństwa spożywania alkoholu w indywidualnym przypadku.

Warto również pamiętać, że safinamid może wchodzić w interakcje z niektórymi produktami spożywczymi i napojami zawierającymi kofeinę (kawa, herbata, napoje energetyczne), ponieważ kofeina jest metabolizowana przez CYP1A2, a badania nie wykazały klinicznie istotnego wpływu safinamidu na farmakokinetykę kofeiny. Niemniej jednak przy występowaniu niepokojących objawów należy skonsultować się z lekarzem.

Czy można stosować Xadago w okresie ciąży i karmienia piersią?

Leku Xadago nie wolno stosować w okresie ciąży ani u kobiet w wieku rozrodczym niestosujących skutecznej antykoncepcji. Brak jest danych lub istnieją tylko ograniczone dane dotyczące stosowania safinamidu u kobiet w okresie ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję, dlatego produkt nie jest zalecany do stosowania w okresie ciąży.

Kobiety w wieku rozrodczym mogą przyjmować safinamid tylko wtedy, gdy stosują odpowiednie środki antykoncepcyjne. Jeśli pacjentka jest w ciąży lub podejrzewa, że może być w ciąży, lub gdy planuje mieć dziecko, powinna natychmiast poinformować o tym lekarza prowadzącego i zaprzestać stosowania leku.

Produktu Xadago nie należy stosować u kobiet karmiących piersią. Dostępne dane farmakodynamiczne i toksykologiczne pochodzące od zwierząt wykazały przenikanie safinamidu do mleka. Lek Xadago prawdopodobnie przenika również do mleka kobiecego, dlatego nie można wykluczyć zagrożenia dla dziecka karmionego piersią. W przypadku konieczności leczenia safinamidem należy przerwać karmienie piersią.

Wyniki badań na zwierzętach wskazują, że leczenie safinamidem związane jest z występowaniem reakcji niepożądanych dotyczących płodności samic szczurów (mniejsza liczba implantacji i ciałek żółtych po ekspozycji ponad 3 razy wyższej niż zakładana ekspozycja u ludzi) oraz spadkiem jakości plemników u samców szczurów. Nie wpływa to jednak na płodność samców szczurów. W badaniach dotyczących rozwoju zarodka i płodu prowadzonych na szczurach i królikach safinamid wywoływał wady rozwojowe po ekspozycji odpowiednio 2 do 3 razy wyższej niż ekspozycja kliniczna u ludzi.

Aktualna charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)