Eurartesim - ulotka, wskazania, zamienniki

Jakie są wskazania? Na co stosowany jest Eurartesim?

Eurartesim jest lekiem przeciwmalarycznym stosowanym w leczeniu niepowikłanej malarii wywołanej przez pasożyta Plasmodium falciparum. Malaria to groźna choroba pasożytnicza przenoszona przez ukąszenia zakażonych komarów, która występuje głównie w regionach tropikalnych i subtropikalnych. Lek zawiera dwie substancje czynne: piperachinę tetrafosforan oraz artenimol, które działają synergistycznie, zabijając pasożyty wywołujące chorobę.

Artenimol należy do grupy pochodnych artemizyniny i charakteryzuje się szybkim działaniem przeciwpasożytniczym. Substancja ta osiąga wysokie stężenia w zarażonych erytrocytach, gdzie działa głównie poprzez wolnorodnikowe uszkodzenie błon komórkowych pasożyta. Mechanizm ten obejmuje zaburzenie transportu elektronów w mitochondriach pasożyta, zakłócenie transportu białek oraz hamowanie Ca-ATP-azy retikulum sarko-endoplazmatycznego P. falciparum.

Piperachina, druga substancja czynna preparatu, należy do grupy bichinolin i wykazuje dobrą aktywność przeciwko szczepom Plasmodium opornym na chlorochinę. Dokładny mechanizm działania piperachiny przypomina działanie chlorochiny – wiąże się ona z toksycznym hemem pochodzącym z hemoglobiny wewnątrz pasożyta malarycznego, zapobiegając jego detoksykacji poprzez polimeryzację. Masywna struktura bichinolin może hamować transportery odpowiedzialne za wydalanie chlorochiny z wakuoli pokarmowej pasożyta oraz blokować szlak trawienia hemu.

Preparat jest wskazany do stosowania u dorosłych, młodzieży, dzieci i niemowląt w wieku od 6 miesięcy oraz o masie ciała minimum 5 kg. Ważne jest, aby stosować go wyłącznie w przypadkach niepowikłanej malarii, gdy właściwe jest podanie leku doustnego. Eurartesim nie jest przeznaczony do leczenia ciężkiej postaci malarii zgodnie z definicją WHO, ani malarii wywołanej innymi gatunkami Plasmodium (takimi jak P. vivax, P. malariae czy P. ovale), z powodu braku wystarczających danych klinicznych.

Przed rozpoczęciem leczenia należy wziąć pod uwagę oficjalne wytyczne dotyczące właściwego stosowania przeciwmalarycznych produktów leczniczych, w tym informacje o występowaniu oporności na artenimol/piperachinę w regionie geograficznym, w którym doszło do zakażenia. Zgłaszano zwiększoną oporność P. falciparum na pochodne artemizyniny i piperachinę, szczególnie w Azji Południowo-Wschodniej. W przypadku potwierdzonych lub podejrzewanych nawrotów malarii po leczeniu tym preparatem, pacjenci powinni otrzymywać inny lek przeciwmalaryczny.

Aktualna ulotka leku Eurartesim

Jaki jest skład Eurartesim, jakie substancje zawiera?

Substancje czynne:

• Tabletki 160 mg/20 mg: każda tabletka powlekana zawiera 160 mg piperachiny tetrafosforanu (w postaci czterowodnej) oraz 20 mg artenimolu
• Tabletki 320 mg/40 mg: każda tabletka powlekana zawiera 320 mg piperachiny tetrafosforanu (w postaci czterowodnej) oraz 40 mg artenimolu

Pozostałe składniki:

Rdzeń tabletki:

• Skrobia żelowana
• Dekstryna
• Hypromeloza (E464)
• Kroskarmeloza sodowa
• Magnezu stearynian (E572)

Otoczka:

• Hypromeloza (E464)
• Tytanu dwutlenek (E171)
• Makrogol 400

Tabletki 160 mg/20 mg są białe, podłużne, obustronnie wypukłe (wymiary 11,5 x 5,5 mm, grubość 4,4 mm) z linią podziału i oznakowane na jednej stronie literami „S" i „T". Tabletki 320 mg/40 mg są również białe, podłużne, obustronnie wypukłe (wymiary 16 x 8 mm, grubość 5,5 mm) z linią podziału, oznakowane na jednej stronie dwoma literami „σ". Obie postaci można podzielić na równe dawki.

Co zrobić w przypadku przedawkowania Eurartesim?

W badaniach klinicznych dziewięcioro pacjentów otrzymało celowo podwójną skumulowaną dawkę preparatu. Profil bezpieczeństwa u tych pacjentów nie różnił się od profilu u pacjentów otrzymujących zalecaną dawkę. Żaden z pacjentów nie zgłosił podejrzenia wystąpienia zdarzenia niepożądanego.

W razie podejrzenia przedawkowania należy natychmiast skontaktować się z lekarzem. Lekarz może zalecić specjalne monitorowanie stanu pacjenta, ponieważ dawki większe od zalecanych mogą mieć ciężkie, niepożądane działanie na serce, w szczególności wywołać wydłużenie odstępu QTc w elektrokardiogramie, co może prowadzić do zagrażających życiu zaburzeń rytmu serca.

W trakcie leczenia przedawkowania stosuje się odpowiednie leczenie objawowe i podtrzymujące, w tym monitorowanie elektrokardiograficzne ze względu na możliwość wydłużenia odstępu QTc. Nie ma specyficznego antidotum.

Co mogę jeść i pić podczas stosowania Eurartesim – czy mogę spożywać alkohol?

Przyjmowanie z jedzeniem:

Tabletki należy przyjmować wyłącznie z wodą, na pusty żołądek. Wchłanianie piperachiny zwiększa się w obecności pokarmu bogatego w tłuszcz, co może nasilać jej wpływ na odstęp QTc i zwiększać ryzyko zaburzeń rytmu serca. Dlatego bezwzględnie należy przestrzegać następujących zasad:

• Każdą dawkę należy przyjąć na nie mniej niż 3 godziny po spożyciu ostatniego posiłku
• Nie należy spożywać żadnych posiłków w okresie 3 godzin po podaniu każdej z dawek
• W dowolnym momencie można przyjmować wodę

Sok grejpfrutowy:

Preparatu nie należy przyjmować z sokiem grejpfrutowym, ponieważ może on prowadzić do zwiększonych stężeń piperachiny w osoczu i zwiększać ryzyko działań niepożądanych.

Alkohol:

W ulotce nie ma bezpośrednich informacji dotyczących interakcji z alkoholem. Należy jednak zachować ostrożność, ponieważ alkohol może nasilać działania niepożądane leku, szczególnie zawroty głowy i wpływać na stan ogólny pacjenta chorującego na malarię. Zaleca się unikanie spożywania alkoholu w trakcie leczenia.

Czy można stosować Eurartesim w okresie ciąży i karmienia piersią?

Pierwszy trymestr ciąży:

Istnieją tylko ograniczone dane (n = 3) dotyczące stosowania skojarzenia artenimolu i piperachiny podczas pierwszego trymestru ciąży. Na podstawie danych dotyczących zwierząt przypuszcza się, że preparat stosowany w pierwszych trzech miesiącach ciąży może wywoływać ciężkie wady wrodzone. Badania wpływu na rozrodczość z zastosowaniem pochodnych artemizyniny wykazały, że mogą one mieć działanie teratogenne, a ryzyko związane z ich stosowaniem jest zwiększone we wczesnej fazie ciąży.

Dlatego preparatu nie należy stosować podczas pierwszego trymestru ciąży, w sytuacjach, kiedy dostępne są inne, odpowiednie i skuteczne leki przeciwmalaryczne. Jeśli pacjentka zajdzie w ciążę w ciągu jednego miesiąca od przyjęcia leku, należy poinformować o tym lekarza.

Drugi i trzeci trymestr ciąży:

Dane otrzymane z dużej liczby (ponad 3000 kobiet w ciąży poddanych ekspozycji) zastosowań produktu podczas drugiego i trzeciego trymestru wskazują, że skojarzenie artenimolu i piperachiny nie działa szkodliwie na płód. W badaniach przeprowadzanych w okresie okołoporodowym oraz poporodowym u szczurów podawanie piperachiny wiązało się z powikłaniami w czasie porodu, jednak nie występowały opóźnienia w rozwoju noworodków.

Jeśli preparat jest bardziej odpowiedni dla kobiety w okresie ciąży niż inne terapie skojarzone z zastosowaniem pochodnych artemizyniny, w przypadku których istnieje większe doświadczenie, czy też skojarzenie sulfadoksyny i pirymetaminy, można go stosować w drugim i trzecim trymestrze ciąży.

Karmienie piersią:

Dane uzyskane w badaniach na zwierzętach sugerują, że piperachina przenika do mleka, jednak brak informacji dotyczących ludzi. Kobiety przyjmujące preparat nie powinny karmić piersią w trakcie leczenia.

Suplementacja kwasem foliowym:

Jeśli przyjmowane są suplementy kwasu foliowego w celu zapobiegania możliwym wadom wrodzonym cewy nerwowej, przyjmowanie ich może być kontynuowane jednocześnie z preparatem.

Płodność:

Brak szczegółowych danych dotyczących wpływu piperachiny na płodność, jednak do chwili obecnej nie zgłaszano występowania działań niepożądanych w trakcie stosowania klinicznego. Dane uzyskane w badaniach na zwierzętach wskazują na brak wpływu artenimolu na płodność u samic i samców.

Aktualna charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)