Foskarnet

Foskarnet, znany również jako kwas fosfonometanowy, to lek przeciwwirusowy, który jest głównie stosowany do leczenia zakażeń wirusowych związanych z rodziną Herpesviridae. Jest klasyfikowany jako inhibitor polimerazy DNA będący analogiem pirofosforanu.

Foskarnet jest organicznym analogiem nieorganicznej pirofosforanu, który hamuje replikację wirusów opryszczki in vitro, w tym cytomegalowirusa (CMV) i wirusa opryszczki pospolitej typu 1 i 2 (HSV-1 i HSV-2). Foskarnet nie wymaga aktywacji (fosforylacji) przez kinazę tymidynową ani inne kinazy, dlatego jest aktywny in vitro przeciwko HSV TK deficytowym mutantom i CMV UL97 mutantom. W ten sposób szczepy HSV oporne na acyklowir lub szczepy CMV oporne na gancyklowir mogą być wrażliwe na foskarnet. Jednak mutanci oporni na acyklowir lub gancyklowir z zmianami w wirusowej polimerazie DNA mogą być również oporni na foskarnet.

Foskarnet jest podawany dożylnie. Nefrotoksyczność – wzrost stężenia kreatyniny w surowicy i uszkodzenie nerek mogą wystąpić u pacjentów otrzymujących foskarnet. Inne leki nefrotoksyczne powinny być unikane.

Foskarnet jest związkiem chemicznym o wzorze HO2CPO3H2 (Trisodium phosphonoformate). Ma masę cząsteczkową 126.004 g/mol. Nie jest metabolizowany. Okres półtrwania wynosi od 3,3 do 6,8 godziny.