Denepra

Jakie są wskazania? Na co stosowany jest Denepra?

Denepra to preparat przeciwpsychotyczny zawierający paliperydon w postaci palmitynianu paliperydonu, przeznaczony do wstrzykiwań domięśniowych o przedłużonym uwalnianiu. Substancja czynna należy do grupy leków przeciwpsychotycznych stosowanych w terapii zaburzeń psychicznych.

Preparat znajduje zastosowanie w leczeniu podtrzymującym objawów schizofrenii u stabilnych dorosłych pacjentów, którzy byli wcześniej leczeni paliperydonem lub rysperydonem. Schizofrenia stanowi złożoną chorobę psychiczną charakteryzującą się występowaniem objawów pozytywnych oraz negatywnych, które istotnie wpływają na funkcjonowanie pacjenta w życiu codziennym.

Do objawów pozytywnych schizofrenii zalicza się nadmierną obecność zjawisk, które w normalnych warunkach nie występują. Pacjenci mogą doświadczać halucynacji słuchowych lub wzrokowych, co oznacza słyszenie głosów lub widzenie obiektów, które nie istnieją w rzeczywistości. Charakterystyczne są również urojenia, czyli nieprawdziwe przekonania, których pacjent nie jest w stanie zweryfikować pomimo przedstawiania dowodów na ich błędność. Osoby chorujące mogą wykazywać wzmożoną podejrzliwość wobec otoczenia oraz przejawiać zachowania interpretowane jako paranoidalne.

Objawy negatywne manifestują się jako ubytek funkcji i zachowań, które w warunkach prawidłowych występują u zdrowych osób. Pacjenci mogą wydawać się wycofani społecznie, zamknięci w sobie i wykazywać znaczne osłabienie reakcji emocjonalnych lub ich całkowity brak. Typowe jest spłycenie afektu, co objawia się ubogą mimiką twarzy i ograniczoną ekspresją uczuć. Zaburzenia myślenia prowadzą do trudności w formułowaniu logicznych i zrozumiałych wypowiedzi, co negatywnie wpływa na komunikację z otoczeniem.

U pacjentów ze schizofrenią mogą również współwystępować inne objawy psychiczne, takie jak depresja, lęk, poczucie winy czy napięcie, które dodatkowo obciążają stan psychiczny i pogorszają jakość życia.

W określonych sytuacjach klinicznych lekarz może podjąć decyzję o zastosowaniu preparatu Denepra bez uprzedniej stabilizacji za pomocą paliperydonu lub rysperydonu w postaci doustnej. Dotyczy to pacjentów, którzy wcześniej reagowali na leczenie paliperydonem lub rysperydonem podawanym doustnie, a u których występujące objawy psychotyczne mają charakter łagodny do umiarkowanego.

Mechanizm działania preparatu Denepra polega na przedłużonym uwalnianiu substancji czynnej po wstrzyknięciu domięśniowym, co pozwala na utrzymanie stężenia terapeutycznego leku we krwi przez okres około miesiąca. Dzięki temu możliwe jest comiesięczne podawanie preparatu, co pomaga złagodzić objawy choroby oraz zapobiega ich nawrotowi, poprawiając stabilność stanu psychicznego pacjenta i wspierając kontynuację terapii.

Preparat jest dostępny w różnych mocach, co umożliwia indywidualne dostosowanie dawkowania do potrzeb klinicznych pacjenta oraz odpowiedź terapeutyczną na leczenie.

Jaki jest skład Denepra, jakie substancje zawiera?

Substancją czynną preparatu Denepra jest palmitynian paliperydonu, będący estrową pochodną paliperydonu, który zapewnia przedłużone uwalnianie leku po podaniu domięśniowym.

Preparat Denepra występuje w następujących mocach:

• 25 mg: każda ampułko-strzykawka zawiera 39 mg palmitynianu paliperydonu w 0,25 ml zawiesiny, co odpowiada 25 mg paliperydonu
• 50 mg: każda ampułko-strzykawka zawiera 78 mg palmitynianu paliperydonu w 0,5 ml zawiesiny, co odpowiada 50 mg paliperydonu
• 75 mg: każda ampułko-strzykawka zawiera 117 mg palmitynianu paliperydonu w 0,75 ml zawiesiny, co odpowiada 75 mg paliperydonu
• 100 mg: każda ampułko-strzykawka zawiera 156 mg palmitynianu paliperydonu w 1 ml zawiesiny, co odpowiada 100 mg paliperydonu
• 150 mg: każda ampułko-strzykawka zawiera 234 mg palmitynianu paliperydonu w 1,5 ml zawiesiny, co odpowiada 150 mg paliperydonu

Substancje pomocnicze zawarte w preparacie to:

• polisorbat 20 (12,0 mg w każdym ml) – substancja pomocnicza mogąca wywoływać reakcje alergiczne
• makrogol 4000
• kwas cytrynowy jednowodny
• disodu fosforan
• sodu diwodorofosforan jednowodny
• sodu wodorotlenek (do ustalenia pH)
• woda do wstrzykiwań

Preparat zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) w dawce, dlatego uznaje się go za produkt wolny od sodu.

Jak dawkować Denepra?

Preparat Denepra podaje wyłącznie lekarz lub inny pracownik personelu medycznego w formie wstrzyknięcia domięśniowego. Pacjent nie podaje leku samodzielnie. Kluczowe znaczenie ma regularne przestrzeganie terminów zaplanowanych zastrzyków.

Rozpoczynanie leczenia u pacjentów nieleczonych wcześniej długodziałającymi preparatami:

• Pierwszy zastrzyk (dzień 1): 150 mg podawane do górnej części ramienia (mięsień naramienny)
• Drugi zastrzyk (dzień 8): 100 mg podawane do górnej części ramienia (mięsień naramienny), około tydzień po pierwszym wstrzyknięciu
• Następne zastrzykii (od 5. tygodnia): dawki podtrzymujące w zakresie od 25 mg do 150 mg podawane raz w miesiącu do górnej części ramienia lub pośladka

Zmiana z długodziałających zastrzyków rysperydonu:

• Pierwszy zastrzyk preparatu Denepra (w dawce 25-150 mg) wykonuje się w dniu kolejnego zaplanowanego zastrzyku rysperydonu
• Wstrzyknięcie można wykonać do górnej części ramienia lub pośladka
• Następnie zastrzykii podtrzymujące (25-150 mg) podaje się raz w miesiącu

Wybór miejsca wstrzyknięcia:

Dla wstrzyknięć do mięśnia naramiennego:

• U pacjentów o masie ciała poniżej 90 kg należy użyć igły 23G o długości 1 cal (22,5-26,5 mm) – igła z niebieską nasadką
• U pacjentów o masie ciała 90 kg lub większej należy użyć igły 22G o długości 1,5 cala (35,5-39,5 mm) – igła z szarą nasadką

Dla wstrzyknięć do mięśnia pośladkowego:

• Należy użyć igły 22G o długości 1,5 cala (35,5-39,5 mm) – igła z szarą nasadką

Modyfikacja dawkowania:

Lekarz może zwiększyć lub zmniejszyć podawaną dawkę o jeden poziom podczas zaplanowanego comiesięcznego zastrzyku, w zależności od występujących u pacjenta objawów i odpowiedzi na leczenie.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek:

• Przy łagodnych zaburzeniach czynności nerek lekarz może zmniejszyć dawkę
• Nie należy stosować preparatu w przypadku umiarkowanych lub ciężkich zaburzeń czynności nerek

Pacjenci w podeszłym wieku:

Lekarz może zmniejszyć dawkę u pacjentów z osłabioną czynnością nerek.

Ważne informacje:

• Nie należy pomijać zaplanowanych dawek – w przypadku niemożności dotrzymania terminu należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem w celu ustalenia nowego terminu
• Nie należy przerywać stosowania leku bez konsultacji z lekarzem, gdyż objawy choroby mogą powrócić
• Cała zawartość ampułko-strzykawki musi być wstrzyknięta
• Preparat należy podawać wyłącznie domięśniowo – nie wolno podawać go dożylnie ani podskórnie

Co zrobić w przypadku przedawkowania Denepra?

Ponieważ preparat Denepra jest podawany pod nadzorem medycznym przez wykwalifikowany personel, ryzyko przedawkowania jest bardzo niskie.

W przypadku otrzymania zbyt dużej dawki paliperydonu mogą wystąpić następujące objawy:

• senność i sedacja
• przyspieszony rytm serca
• obniżenie ciśnienia krwi
• nieprawidłowy zapis elektrokardiogramu (EKG)
• spowolnione lub nieprawidłowe ruchy mięśni twarzy, ciała, ramion lub nóg

W razie jakichkolwiek objawów niepożądanych po podaniu leku należy niezwłocznie poinformować personel medyczny. Leczenie przedawkowania ma charakter objawowy i wspierający, koncentruje się na monitorowaniu funkcji życiowych pacjenta oraz leczeniu występujących objawów.

Co mogę jeść i pić podczas stosowania Denepra – czy mogę spożywać alkohol?

Podczas stosowania preparatu Denepra należy unikać spożywania alkoholu. Alkohol może nasilać działanie sedatywne leku oraz zwiększać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych związanych z ośrodkowym układem nerwowym.

Preparat działa przede wszystkim w mózgu, dlatego równoczesne stosowanie z innymi substancjami wpływającymi na ośrodkowy układ nerwowy może powodować:

• nasilenie senności
• zwiększone ryzyko zawrotów głowy
• osłabienie koncentracji i czujności
• zaburzenia koordynacji ruchowej

Nie ma szczególnych ograniczeń dotyczących rodzaju spożywanych pokarmów podczas leczenia preparatem Denepra. W przypadku wątpliwości dotyczących diety należy skonsultować się z lekarzem lub dietetykiem.

Czy można stosować Denepra w okresie ciąży i karmienia piersią?

Ciąża:

Nie należy stosować preparatu Denepra podczas ciąży, chyba że zostało to szczegółowo omówione z lekarzem i potencjalne korzyści przewyższają możliwe ryzyko dla płodu.

U noworodków, których matki stosowały paliperydon w ostatnim trymestrze ciąży (ostatnie 3 miesiące), mogą wystąpić następujące objawy:

• drżenie
• sztywność mięśni lub osłabienie
• senność
• pobudzenie
• trudności z oddychaniem
• trudności związane z karmieniem

W razie zaobserwowania takich objawów u noworodka należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem.

Karmienie piersią:

Nie należy karmić piersią w okresie stosowania preparatu Denepra. Substancja czynna może przeniknąć z organizmu matki do dziecka wraz z mlekiem matki i potencjalnie zaszkodzić dziecku.

Planowanie ciąży:

Jeśli pacjentka jest w ciąży, przypuszcza że może być w ciąży lub planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku. Lekarz oceni sytuację indywidualnie i podejmie decyzję o dalszym postępowaniu terapeutycznym.

Jakie są skutki uboczne Denepra?

Jak każdy lek, preparat Denepra może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Należy natychmiast poinformować lekarza, jeśli wystąpią następujące objawy:

• Zakrzepy krwi w żyłach, zwłaszcza nóg (obrzęk, ból i zaczerwienienie nogi), które mogą przemieszczać się do płuc, powodując ból w klatce piersiowej i trudności w oddychaniu
• Objawy udaru u pacjentów z otępieniem: nagła zmiana stanu psychicznego, nagłe zwiotczenie lub odrętwienie twarzy, ramion lub nóg (szczególnie jednostronne), zaburzenia wymowy
• Złośliwy zespół neuroleptyczny: gorączka, zesztywnienie mięśni, poty, obniżenie poziomu świadomości
• Priapizm u mężczyzn: przedłużona lub bolesna erekcja wymagająca natychmiastowego leczenia
• Mimowolne rytmiczne ruchy języka, ust lub twarzy (późne dyskinezy)
• Ciężka reakcja uczuleniowa: gorączka, obrzęk ust, twarzy, warg lub języka, duszność, świąd, wysypka skórna, czasem spadek ciśnienia tętniczego
• Zespół wiotkiej tęczówki podczas operacji usunięcia zaćmy
• Niebezpiecznie mała liczba białych krwinek odpowiedzialnych za zwalczanie zakażeń

Bardzo częste działania niepożądane (powyżej 1 na 10 pacjentów):

• trudności z zasypianiem lub budzenie się

Częste działania niepożądane (poniżej 1 na 10 pacjentów):

• objawy przeziębienia, zakażenie dróg moczowych, objawy grypopodobne
• zwiększone stężenie hormonu prolaktyny we krwi (u mężczyzn: obrzęk sutków, zaburzenia erekcji; u kobiet: dyskomfort piersi, wyciek mleka, brak miesiączki, zaburzenia cyklu)
• wysokie stężenie cukru we krwi, zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała, zmniejszenie apetytu
• drażliwość, depresja, lęk
• parkinsonizm (wolne ruchy, sztywność mięśni, drżenie, ślinienie się, twarz bez wyrazu)
• niepokój psychoruchowy, senność, osłabienie czujności
• dystonia (mimowolne skurcze mięśni, nieprawidłowe ruchy oczu, ust, języka, żuchwy)
• zawroty głowy
• dyskinezy (mimowolne ruchy mięśni)
• drżenie, bóle głowy
• szybki rytm serca, wysokie ciśnienie tętnicze
• kaszel, zatkany nos
• ból brzucha, wymioty, nudności, zaparcia, biegunka, niestrawność, ból zęba
• zwiększona aktywność enzymów wątrobowych
• ból kości, mięśni, pleców lub stawów
• brak miesiączki
• gorączka, osłabienie, zmęczenie
• reakcja w miejscu wstrzyknięcia (świąd, ból, obrzęk)

Niezbyt częste działania niepożądane (poniżej 1 na 100 pacjentów):

• różnego rodzaju zakażenia (płuc, oskrzeli, dróg oddechowych, zatok, pęcherza, ucha, paznokci, migdałków, skóry)
• zmniejszenie liczby białych krwinek, niedokrwistość
• reakcja uczuleniowa
• wystąpienie lub pogorszenie cukrzycy, zwiększone stężenie insuliny
• zwiększenie apetytu lub utrata apetytu z niedożywieniem
• zwiększone stężenie triglicerydów i cholesterolu
• zaburzenia snu, podwyższony nastrój (mania), zmniejszone libido, nerwowość, koszmary
• późne dyskinezy (wymagające odstawienia leku)
• omdlenia, zawroty głowy po zmianie pozycji, zaburzenia koncentracji, trudności w mówieniu, nieprawidłowe odczuwanie smaku, osłabione odczuwanie bólu i dotyku, mrowienie skóry
• niewyraźne widzenie, zakażenie oka, zapalenie spojówek, suche oko
• zawroty głowy, dzwonienie w uszach, ból ucha
• zaburzenia przewodzenia w sercu, nieprawidłowy zapis EKG, wydłużenie odstępu QT, wolny lub szybki rytm serca, kołatanie serca
• niskie ciśnienie tętnicze, niskie ciśnienie po zmianie pozycji (możliwość omdleń)
• duszność, ból gardła, krwawienie z nosa
• dyskomfort w jamie brzusznej, zakażenie żołądka lub jelit, trudności z przełykaniem, suchość w ustach, intensywne oddawanie gazów
• zwiększona aktywność enzymu GGTP
• pokrzywka, swędzenie, wysypka, utrata włosów, wyprysk, sucha skóra, zaczerwienienie, trądzik
• zwiększona aktywność CPK, kurcze mięśni, sztywność stawów, osłabienie mięśni
• nietrzymanie moczu, częste lub bolesne oddawanie moczu
• zaburzenia erekcji, zaburzenia ejakulacji, zaburzenia cyklu miesięcznego, powiększenie sutków u mężczyzn, ból piersi, mlekotok
• obrzęk twarzy, ust, oczu, warg, kończyn
• zwiększenie temperatury ciała, zmiana sposobu chodu
• ból w klatce piersiowej, złe samopoczucie
• stwardnienie skóry, upadek

Rzadkie działania niepożądane (poniżej 1 na 1000 pacjentów):

• zakażenie oka, zapalenie skóry wywołane przez roztocza
• zwiększenie liczby eozynofilów
• zmniejszenie liczby płytek krwi
• ruchy trzęsące głowy
• nieprawidłowe wydzielanie hormonu regulującego ilość moczu
• cukier w moczu, zagrażające życiu powikłania nieleczonej cukrzycy, niskie stężenie cukru
• nadmierne picie wody
• katatonia (brak ruchów i reakcji)
• dezorientacja, lunatykowanie, brak emocji
• niemożność osiągnięcia orgazmu
• złośliwy zespół neuroleptyczny, zaburzenia naczyń mózgowych, brak reakcji na bodźce, utrata świadomości, napady drgawkowe, zaburzenia równowagi
• nieprawidłowa koordynacja ruchowa
• jaskra, zaburzenia ruchu oczu, nadwrażliwość na światło, zwiększone łzawienie, zaczerwienienie oczu
• migotanie przedsionków, niemiarowy rytm serca
• zakrzep w płucach
• zakrzepy w żyłach kończyn dolnych
• napady czerwienienia się
• bezdech senny, zastój krwi w płucach, przekrwienie dróg oddechowych, trzeszczenia, świszczący oddech
• zapalenie trzustki, obrzęk języka, nietrzymanie stolca, bardzo twardy stolec, niedrożność jelit, spierzchnięte wargi
• wysypka związana ze stosowaniem leku, zgrubienie skóry, łupież
• rabdomioliza (rozpad włókien mięśniowych i ból mięśni)
• obrzęk stawów, niemożność oddawania moczu
• dyskomfort piersi, powiększenie gruczołów piersiowych, wydzielina z pochwy
• priapizm (przedłużająca się erekcja)
• bardzo niska temperatura ciała, dreszcze, pragnienie
• objawy z odstawienia leku
• ropień, głębokie zakażenie skóry, torbiel, zasinienie w miejscu wstrzyknięcia

Działania niepożądane o nieznanej częstości:

• niebezpiecznie mała liczba białych krwinek zwalczających zakażenia
• ciężka reakcja uczuleniowa (anafilaksja)
• niebezpiecznie nadmierne picie wody (przewodnienie)
• zaburzenia odżywiania związane ze snem
• śpiączka wskutek niekontrolowanej cukrzycy
• zmniejszenie natlenienia części ciała (z powodu zmniejszenia przepływu krwi)
• szybki, płytki oddech, zapalenie płuc spowodowane zachłyśnięciem się pokarmem, zaburzenia głosu
• brak perystaltyki jelit skutkujący niedrożnością
• zażółcenie skóry i oczu (żółtaczka)
• ciężka lub zagrażająca życiu wysypka z pęcherzami i łuszczącą się skórą (zespół Stevensa-Johnsona lub toksyczna nekroliza naskórka)
• ciężka reakcja uczuleniowa z obrzękiem krtani i trudnościami z oddychaniem
• odbarwienie skóry, nieprawidłowa postawa ciała
• u noworodków, których matki stosowały preparat w ciąży: drażliwość, skurcze mięśni, drżenie, senność, trudności z oddychaniem i karmieniem
• obniżona temperatura ciała
• martwica i wrzód w miejscu wstrzyknięcia

Zgłaszanie działań niepożądanych:

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych (Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49 21 301, strona: https://smz.ezdrowie.gov.pl) lub podmiotowi odpowiedzialnemu.

Czy mogę łączyć Denepra z innymi lekami?

Należy powiedzieć lekarzowi o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje stosować.

Karbamazepina:

Przyjmowanie preparatu Denepra razem z karbamazepiną (lek przeciwpadaczkowy i stabilizator nastroju) może wymagać zmiany dawkowania preparatu Denepra.

Leki działające na ośrodkowy układ nerwowy:

Ze względu na to, że preparat działa przede wszystkim w mózgu, oddziaływanie z innymi lekami psychotropowymi, opioidami, lekami przeciwhistaminowymi i nasennymi może spowodować nasilenie objawów niepożądanych, takich jak senność, lub innych oddziaływań na mózg.

Leki obniżające ciśnienie tętnicze:

Preparat Denepra może powodować obniżenie ciśnienia tętniczego, dlatego należy zachować ostrożność podczas stosowania go jednocześnie z innymi lekami obniżającymi ciśnienie krwi.

Leki stosowane w chorobie Parkinsona:

Preparat Denepra może osłabiać działanie leków stosowanych w chorobie Parkinsona i zespole niespokojnych nóg (takich jak lewodopa).

Leki wpływające na zapis EKG:

Preparat Denepra może powodować nieprawidłowości elektrokardiogramu objawiające się wydłużeniem odstępu QT. Do innych leków charakteryzujących się takim działaniem należą:

• leki służące do normowania rytmu serca
• leki stosowane w terapii zakażeń
• inne leki przeciwpsychotyczne

Leki zwiększające ryzyko drgawek:

Jeśli pacjent ma skłonności do drgawek, preparat Denepra może zwiększać ryzyko ich wystąpienia. Inne leki charakteryzujące się takim działaniem to:

• niektóre leki służące do leczenia depresji lub zakażeń
• inne leki przeciwpsychotyczne

Leki psychostymulujące:

Należy zachować ostrożność podczas stosowania preparatu Denepra razem z lekami, które zwiększają aktywność ośrodkowego układu nerwowego (leki psychostymulujące takie jak metylofenidat).

Ważne zalecenia:

• Zawsze informuj lekarza o wszystkich przyjmowanych lekach, w tym dostępnych bez recepty, suplementach diety i preparatach ziołowych
• Nie rozpoczynaj stosowania nowych leków bez konsultacji z lekarzem prowadzącym
• Nie przerywaj stosowania żadnych leków bez porozumienia z lekarzem

Aktualna ulotka leku Denepra

Aktualna charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)