Emtricitabine/Rilpivirine/Tenofovir Alafenamide Viatris

Jakie są wskazania? Na co stosowany jest Emtricitabine/Rilpivirine/Tenofovir Alafenamide Viatris?

Emtricitabine/Rilpivirine/Tenofovir Alafenamide Viatris to złożony preparat przeciwwirusowy przeznaczony do leczenia zakażenia ludzkim wirusem niedoboru odporności (HIV) u pacjentów dorosłych oraz młodzieży w wieku od 12 lat o masie ciała co najmniej 35 kg. Lek zawiera kombinację trzech substancji czynnych – emtrycytabiny, rylpiwiryny oraz alafenamidu tenofowiru – które działają synergistycznie w walce z wirusem HIV-1.

Mechanizm działania preparatu opiera się na blokowaniu kluczowego enzymu wirusowego zwanego odwrotną transkryptazą, który jest niezbędny do replikacji materiału genetycznego wirusa HIV. Dzięki jednoczesnej aktywności trzech różnych substancji czynnych oddziałujących na ten enzym, lek znacząco ogranicza zdolność wirusa do namnażania się w organizmie. Emtrycytabina należy do grupy nukleozydowych inhibitorów odwrotnej transkryptazy (NRTI) i wbudowuje się w tworzący się łańcuch wirusowego DNA, powodując jego przerwanie. Rylpiwiryna jest nienukleozydowym inhibitorem odwrotnej transkryptazy (NNRTI), który bezpośrednio wiąże się z enzymem i blokuje jego aktywność. Alafenamid tenofowiru to nowoczesna forma tenofowiru, również z grupy NRTI, charakteryzująca się lepszym profilem bezpieczeństwa i zwiększoną skutecznością.

Głównym wskazaniem do stosowania preparatu jest terapia zakażenia HIV-1 u pacjentów, którzy wcześniej nie byli leczeni przeciwretrowirusowo, jak również u tych, którzy wymagają zmiany dotychczasowego schematu leczenia. Lek stosuje się w ramach wysokoaktywnej terapii antyretrowirusowej (HAART), której celem jest długotrwałe kontrolowanie replikacji wirusa i zapobieganie progresji choroby do stadium AIDS. Regularne przyjmowanie preparatu pozwala na zmniejszenie ilości wirusa HIV w organizmie (obniżenie wiremii), co mierzone jest poprzez zmniejszenie liczby kopii RNA wirusa w osoczu krwi.

Redukcja wiremii prowadzi do poprawy funkcjonowania układu odpornościowego, mierzonej wzrostem liczby limfocytów CD4+, które są kluczowymi komórkami odpornościowymi niszczonymi przez wirus HIV. Dzięki odbudowie odporności organizm pacjenta lepiej radzi sobie z zakażeniami oportunistycznymi oraz innymi powikłaniami związanymi z AIDS. Preparat znacząco zmniejsza ryzyko rozwoju chorób związanych z zakażeniem HIV, takich jak pneumocystoza, toksoplazmoza mózgu, gruźlica, kандydоза przełyku czy nowotwory związane z immunosupresją, w tym mięsak Kaposiego i chłoniaki.

Należy podkreślić, że Emtricitabine/Rilpivirine/Tenofovir Alafenamide Viatris nie leczy zakażenia HIV – nie eliminuje całkowicie wirusa z organizmu, ponieważ HIV integruje swój materiał genetyczny z DNA komórek gospodarza, tworząc trwałe rezerwuary wirusowe. Lek działa poprzez długotrwałe tłumienie replikacji wirusa, co pozwala na utrzymanie zakażenia w fazie przewlekłej bez progresji do AIDS. Pacjenci przyjmujący preparat muszą być świadomi, że wciąż mogą przenosić wirusa HIV na inne osoby, dlatego konieczne jest stosowanie odpowiednich środków ostrożności, w tym bezpiecznych praktyk seksualnych.

Terapia tym lekiem wymaga systematycznego, codziennego przyjmowania preparatu zgodnie z zaleceniami lekarza. Nieregularne stosowanie lub samowolne przerwy w leczeniu mogą prowadzić do rozwoju oporności wirusa na leki przeciwretrowirusowe, co znacząco ogranicza opcje terapeutyczne w przyszłości. U pacjentów z zakażeniem HIV leczenie jest zwykle długotrwałe i wymaga regularnego monitorowania parametrów wirusologicznych i immunologicznych poprzez badania laboratoryjne.

Jaki jest skład Emtricitabine/Rilpivirine/Tenofovir Alafenamide Viatris, jakie substancje zawiera?

Każda tabletka powlekana zawiera trzy substancje czynne w ściśle określonych ilościach:

• Emtrycytabina – 200 mg
• Rylpiwiryna – 25 mg (w postaci chlorowodorku rylpiwiryny)
• Alafenamid tenofowiru – 25 mg (w postaci fumarianu alafenamidu tenofowiru)

Substancje pomocnicze wchodzące w skład rdzenia tabletki to:

• Kroskarmeloza sodowa
• Magnezu stearynian
• Powidon (K-30)
• Skrobia kukurydziana
• Laktoza jednowodna
• Celuloza mikrokrystaliczna

Otoczka tabletki zawiera:

• Alkohol poliwinylowy
• Wapnia węglan
• Makrogol (MW 3350)
• Talk

Preparat zawiera laktozę jednowodną, dlatego pacjenci z nietolerancją laktozy lub rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z niedoborem laktazy powinni skonsultować się z lekarzem przed zastosowaniem leku. Zawartość sodu w jednej tabletce jest minimalna (poniżej 1 mmol, czyli mniej niż 23 mg), co pozwala uznać preparat za produkt praktycznie wolny od sodu.

Jak dawkować Emtricitabine/Rilpivirine/Tenofovir Alafenamide Viatris?

Dorośli: zalecana dawka to jedna tabletka powlekana przyjmowana doustnie raz na dobę. Tabletkę należy obowiązkowo przyjmować razem z posiłkiem, ponieważ obecność pożywienia w przewodzie pokarmowym jest niezbędna do zapewnienia odpowiedniego wchłaniania substancji czynnych, w szczególności rylpiwiryny. Sam napój odżywczy nie stanowi wystarczającego zamiennika posiłku.

Młodzież w wieku od 12 lat o masie ciała co najmniej 35 kg: stosuje się taką samą dawkę jak u dorosłych – jedna tabletka raz na dobę z posiłkiem. U dzieci poniżej 12 roku życia oraz o masie ciała mniejszej niż 35 kg preparat nie był badany i nie powinien być stosowany.

Tabletkę należy połykać w całości, popijając wodą. Nie należy żuć, kruszyć ani dzielić tabletki, ponieważ ma ona gorzki smak, a naruszenie integralności powłoki może wpłynąć na uwalnianie substancji czynnych.

Pacjenci dializowani: u osób poddawanych hemodializie dobową dawkę leku należy przyjąć po zakończeniu zabiegu dializy, aby uniknąć usunięcia substancji czynnych podczas procedury.

Interakcje z lekami zobojętniającymi sok żołądkowy: jeśli pacjent przyjmuje leki zobojętniające sok żołądkowy (antacida) zawierające wodorotlenek glinu, wodorotlenek magnezu lub węglan wapnia, należy zachować odpowiedni odstęp czasowy – antacid należy przyjąć co najmniej 2 godziny przed przyjęciem Emtricitabine/Rilpivirine/Tenofovir Alafenamide Viatris lub co najmniej 4 godziny po przyjęciu preparatu.

Interakcje z antagonistami receptora H2: w przypadku stosowania antagonistów receptora H2 (famotydyna, cymetydyna, nizatydyna, ranitydyna) należy przyjąć taki lek co najmniej 12 godzin przed przyjęciem Emtricitabine/Rilpivirine/Tenofovir Alafenamide Viatris lub co najmniej 4 godziny po przyjęciu preparatu. Przy jednoczesnym stosowaniu z preparatem antagoniści H2 mogą być przyjmowane wyłącznie raz na dobę – nie wolno stosować schematu dawkowania dwa razy dziennie. W przypadku konieczności częstszego przyjmowania leków zmniejszających kwasowość żołądka lekarz powinien rozważyć alternatywny schemat leczenia.

Postępowanie w przypadku pominięcia dawki: jeśli pacjent przypomni sobie o pominiętej dawce w ciągu 12 godzin od normalnej pory przyjęcia leku, powinien jak najszybciej przyjąć tabletkę z posiłkiem, a następną dawkę przyjąć o zwykłej porze. Jeśli minęło już więcej niż 12 godzin, nie należy przyjmować pominiętej dawki – należy poczekać i przyjąć kolejną dawkę zgodnie z normalnym harmonogramem.

Postępowanie w przypadku wymiotów: jeśli wymioty wystąpią w ciągu 4 godzin od przyjęcia leku, należy przyjąć kolejną tabletkę z posiłkiem. Jeśli wymioty wystąpią po upływie 4 godzin od przyjęcia preparatu, nie jest konieczne przyjmowanie dodatkowej dawki.

Co zrobić w przypadku przedawkowania Emtricitabine/Rilpivirine/Tenofovir Alafenamide Viatris?

W przypadku przypadkowego przyjęcia większej niż zalecana dawki preparatu może wystąpić zwiększone ryzyko działań niepożądanych charakterystycznych dla poszczególnych substancji czynnych. Przedawkowanie może nasilić objawy ze strony układu pokarmowego, układu nerwowego oraz inne działania niepożądane opisane w ulotce.

W razie podejrzenia przedawkowania należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem, farmaceutą lub zgłosić się do izby przyjęć najbliższego szpitala. Przy wizycie w placówce medycznej warto zabrać ze sobą opakowanie leku lub blistr z tabletkami, aby personel medyczny mógł dokładnie zidentyfikować przyjęty preparat i podjąć odpowiednie działania.

Nie istnieje swoiste antidotum w przypadku przedawkowania tego leku. Leczenie przedawkowania jest objawowe i polega na monitorowaniu stanu pacjenta oraz obserwacji parametrów życiowych. Emtrycytabina może być częściowo usuwana z organizmu w trakcie hemodializy, jednak w przypadku pozostałych substancji czynnych dializa nie stanowi metody eliminacji. Nie zaleca się wywoływania wymiotów bez konsultacji z lekarzem.

Co mogę jeść i pić podczas stosowania Emtricitabine/Rilpivirine/Tenofovir Alafenamide Viatris – czy mogę spożywać alkohol?

Preparat należy obowiązkowo przyjmować z posiłkiem, ponieważ obecność pożywienia w przewodzie pokarmowym znacząco wpływa na wchłanianie substancji czynnych, szczególnie rylpiwiryny. Nie ma szczególnych ograniczeń dotyczących rodzaju spożywanego posiłku – może to być zarówno posiłek pełnowartościowy, jak i lżejsza przekąska, jednak powinien zawierać pewną ilość tłuszczu i kalorii dla optymalnej absorpcji leku.

Należy unikać przyjmowania preparatu wyłącznie z napojami odżywczymi lub samymi płynami, ponieważ nie zapewniają one odpowiednich warunków do wchłaniania rylpiwiryny. Pacjent może spożywać różnorodne pokarmy podczas terapii, jednak powinien pamiętać o regularności posiłków związanych z przyjmowaniem leku.

Odnośnie spożywania alkoholu – w ulotce nie wymieniono bezwzględnego przeciwwskazania do picia alkoholu podczas stosowania leku, jednak należy pamiętać, że nadmierne spożycie alkoholu jest niekorzystne dla pacjentów zakażonych HIV z kilku powodów. Alkohol może obciążać wątrobę, co jest szczególnie istotne u pacjentów z współistniejącym zakażeniem wirusem zapalenia wątroby lub innymi chorobami wątroby. Ponadto nadużywanie alkoholu osłabia układ odpornościowy i może wpływać na przestrzeganie zaleceń terapeutycznych.

Pacjenci powinni unikać nadmiernego spożycia alkoholu i w razie wątpliwości dotyczących bezpiecznego poziomu konsumpcji skonsultować się z lekarzem prowadzącym terapię antyretrowirusową.

Czy można stosować Emtricitabine/Rilpivirine/Tenofovir Alafenamide Viatris w okresie ciąży i karmienia piersią?

Ciąża: kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować odpowiednie metody zapobiegania ciąży podczas terapii preparatem. Przed rozpoczęciem leczenia kobieta powinna poinformować lekarza, jeśli jest w ciąży, podejrzewa że może być w ciąży lub planuje zajście w ciążę.

Jeśli ciąża wystąpi lub zostanie potwierdzona podczas przyjmowania leku, należy natychmiast poinformować o tym lekarza. Decyzję o kontynuowaniu lub zmianie terapii powinien podjąć lekarz prowadzący, uwzględniając stosunek korzyści do ryzyka zarówno dla matki, jak i dla rozwijającego się płodu. Przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku w okresie ciąży kobiety powinny zasięgnąć porady lekarza.

Jeśli kobieta przyjmowała preparat w okresie ciąży, lekarz może zalecić regularne badania krwi oraz inne badania diagnostyczne u dziecka w celu monitorowania jego rozwoju. Dotyczy to szczególnie oceny możliwych wpływów terapii przeciwretrowirusowej na rozwój układu nerwowego i innych narządów dziecka. W przypadku niemowląt, których matki przyjmowały w czasie ciąży nukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy (NRTI), korzyść wynikająca ze zmniejszenia ryzyka transmisji wirusa HIV z matki na dziecko jest istotna, jednak wymaga to starannego nadzoru medycznego.

Karmienie piersią: podczas przyjmowania preparatu bezwzględnie nie wolno karmić piersią. Substancje czynne leku przenikają do mleka ludzkiego, co stwarza ryzyko dla karmionego niemowlęcia. Ponadto, niezależnie od stosowania leków przeciwretrowirusowych, kobietom zakażonym wirusem HIV nie zaleca się karmienia piersią ze względu na możliwość przeniesienia wirusa na dziecko przez mleko matki.

Kobiety zakażone HIV powinny całkowicie unikać karmienia piersią, aby zapobiec transmisji wirusa na niemowlę. Jeśli kobieta karmi piersią lub rozważa karmienie piersią, powinna jak najszybciej skonsultować się z lekarzem w celu omówienia alternatywnych metod żywienia dziecka.

Jakie są skutki uboczne Emtricitabine/Rilpivirine/Tenofovir Alafenamide Viatris?

Jak każdy lek, preparat może powodować działania niepożądane, chociaż nie wystąpią one u wszystkich pacjentów. Część działań niepożądanych może być związana z samą terapią antyretrowirusową, inne mogą wynikać z odbudowy układu odpornościowego po rozpoczęciu leczenia.

Bardzo częste działania niepożądane (mogą wystąpić u więcej niż 1 na 10 osób):

• Trudności w zasypianiu (bezsenność)
• Ból głowy
• Zawroty głowy
• Nudności
• Zwiększenie stężenia cholesterolu we krwi
• Zwiększenie stężenia amylazy trzustkowej we krwi
• Podwyższona aktywność enzymów wątrobowych

Częste działania niepożądane (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 10 osób):

• Zmniejszenie apetytu
• Depresja
• Niezwykłe sny
• Zaburzenia snu
• Obniżenie nastroju
• Senność
• Zmęczenie
• Ból brzucha lub dyskomfort w jamie brzusznej
• Wymioty
• Wzdęcia
• Suchość w jamie ustnej
• Wiatry (wzdęcia)
• Biegunka
• Wysypka
• Zmniejszenie liczby białych krwinek (może zwiększać podatność na zakażenia)
• Zmniejszenie liczby płytek krwi
• Zmniejszenie stężenia hemoglobiny
• Zwiększenie stężenia triglicerydów, bilirubiny lub lipazy we krwi

Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 100 osób):

• Objawy lub oznaki stanu zapalnego lub zakażenia
• Zmniejszenie liczby czerwonych krwinek (niedokrwistość)
• Ciężkie reakcje skórne, w tym wysypka z gorączką, obrzękiem i zaburzeniami czynności wątroby
• Problemy z trawieniem prowadzące do dyskomfortu po posiłkach
• Obrzęk twarzy, warg, języka lub gardła (obrzęk naczynioruchowy)
• Swędzenie (świąd)
• Pokrzywka
• Ból stawów

Inne działania niepożądane o nieznanej częstości występowania:

• Zaburzenia autoimmunologiczne – po rozpoczęciu terapii antyretrowirusowej układ odpornościowy może zacząć atakować własne tkanki organizmu, co objawia się osłabieniem mięśni, osłabieniem rozpoczynającym się w dłoniach i stopach oraz postępującym w kierunku tułowia, kołataniem serca, drżeniem lub nadpobudliwością
• Zespół odnowy immunologicznej – u pacjentów z zaawansowanym zakażeniem HIV objawy wcześniejszych zakażeń oportunistycznych mogą się pojawić lub nasilić wkrótce po rozpoczęciu leczenia przeciwretrowirusowego, co wynika z poprawy odpowiedzi immunologicznej
• Martwica kości (osteonekroza) – obumieranie tkanki kostnej spowodowane brakiem dopływu krwi, objawiające się sztywnością stawów, bólami stawów (szczególnie biodra, kolana lub barku) oraz trudnościami z poruszaniem się

W trakcie długotrwałej terapii przeciwretrowirusowej może wystąpić zwiększenie masy ciała oraz podwyższenie stężenia lipidów i glukozy we krwi, co jest częściowo związane z poprawą stanu zdrowia i stylem życia.

U niektórych pacjentów mogą wystąpić zaburzenia czynności nerek podczas długotrwałego stosowania preparatu, dlatego lekarz może zalecić okresowe badania kontrolne czynności nerek.

W przypadku wystąpienia jakichkolwiek objawów stanu zapalnego, zakażenia, ciężkich reakcji skórnych, objawów zaburzeń autoimmunologicznych lub problemów z kośćmi i stawami należy natychmiast skontaktować się z lekarzem. Jeśli nasili się którekolwiek z działań niepożądanych lub wystąpią objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy poinformować o tym lekarza lub farmaceutę.

Czy mogę łączyć Emtricitabine/Rilpivirine/Tenofovir Alafenamide Viatris z innymi lekami?

Preparat może wchodzić w interakcje z wieloma innymi lekami, co może wpływać na stężenie substancji czynnych we krwi oraz na działanie zarówno Emtricitabine/Rilpivirine/Tenofovir Alafenamide Viatris, jak i innych przyjmowanych leków. Przed rozpoczęciem terapii należy obowiązkowo poinformować lekarza o wszystkich przyjmowanych lekach, w tym lekach dostępnych bez recepty, suplementach diety i produktach ziołowych.

Leki, których nigdy nie wolno przyjmować jednocześnie z preparatem:

• Leki przeciwpadaczkowe: karbamazepina, okskarbazepina, fenobarbital, fenytoina
• Leki przeciwgruźlicze: ryfabutyna, ryfampicyna, ryfapentyna
• Inhibitory pompy protonowej: omeprazol, dekslanzoprazol, lanzoprazol, rabeprazol, pantoprazol, ezomeprazol
• Deksametazon podawany doustnie lub pozajelitowo (z wyjątkiem pojedynczej dawki)
• Produkty zawierające dziurawiec zwyczajny (Hypericum perforatum)

Wymienione leki mogą znacząco obniżać stężenie rylpiwiryny we krwi, co prowadzi do utraty działania przeciwwirusowego i rozwoju oporności wirusa HIV na leczenie.

Leki wymagające ostrożności i konsultacji z lekarzem:

Inne leki przeciw HIV: nie należy przyjmować preparatu jednocześnie z innymi lekami zawierającymi te same substancje czynne lub ich pochodne (alafenamid tenofowiru, dizoproksyl tenofowiru, lamiwudynę, dipiwoksyl adefowiru), ponieważ może to prowadzić do przedawkowania i zwiększonego ryzyka działań niepożądanych.

Antybiotyki makrolidowe: klarytromycyna i erytromycyna mogą zwiększać stężenie rylpiwiryny i alafenamidu tenofowiru we krwi. Lekarz może przepisać alternatywny antybiotyk.

Leki przeciwgrzybicze: ketokonazol, flukonazol, itrakonazol, pozakonazol i worykonazol mogą podwyższać stężenie substancji czynnych preparatu. Może być konieczna zmiana leku przeciwgrzybiczego.

Leki stosowane w chorobach żołądka:

• Leki zobojętniające sok żołądkowy (antacida zawierające wodorotlenek glinu, magnezu lub węglan wapnia) – należy przyjmować co najmniej 2 godziny przed lub co najmniej 4 godziny po przyjęciu preparatu
• Antagoniści receptora H2 (famotydyna, cymetydyna, nizatydyna, ranitydyna) – należy przyjmować co najmniej 12 godzin przed lub co najmniej 4 godziny po przyjęciu preparatu, wyłącznie raz na dobę

Inne leki:

• Cyklosporyna – może zwiększać stężenie substancji czynnych preparatu
• Metadon – może być konieczna zmiana dawki metadonu
• Eteksylan dabigatranu – lekarz może monitorować stężenie tego leku we krwi

Pacjent nie powinien samodzielnie przerywać ani zmieniać dawkowania jakichkolwiek leków bez wcześniejszej konsultacji z lekarzem. W przypadku konieczności zastosowania nowego leku podczas terapii preparatem należy każdorazowo poinformować lekarza lub farmaceutę o przyjmowaniu Emtricitabine/Rilpivirine/Tenofovir Alafenamide Viatris, aby mogli ocenić możliwe interakcje i dostosować leczenie.

Aktualna ulotka leku Emtricitabine/Rilpivirine/Tenofovir Alafenamide Viatris

Aktualna charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)