Brekspiprazol

Brekspiprazol to wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, stosowany jako lek przeciwpsychotyczny. Otrzymał zgodę Agencji Żywności i Leków (FDA) w lipcu 2015 roku na rejestrację w leczeniu objawów schizofrenii i jako pomocniczy lek w dużej depresji.

Mechanizm działania brekspiprazolu związany jest z modulacją w układach serotoniny i dopaminy, która łączy częściowo agonistyczne działanie w stosunku do receptorów serotoninowego 5-HT1A i dopaminowego D2 i oraz działanie antagonistyczne w stosunku do receptora serotoninowego 5-HT2A z podobnym dużym powinowactwem do wszystkich tych receptorów. Brekspiprazol wykazuje również działanie antagonistyczne w stosunku do receptorów noradrenergicznych α1B/2C.

Brekspiprazol w dużym stopniu (>99%) wiąże się z białkami osocza – albuminą surowicy i kwaśną glikoproteiną α1; zaburzenie czynności nerek lub wątroby nie ma wpływu na wiązanie się leku z białkami. Brekspiprazol metabolizowany jest głównie z udziałem izoenzymów CYP3A4 i CYP2D6, głównym metabolitem jest DM-3411.

Najczęstsze działania niepożądane to akatyzja, przyrost wagi ciała, zaparcia, zmęczenie, senność, bóle głowy, drżenie, zawroty głowy, zgaga i objawy pozapiramidowe.