Telzir - ulotka, wskazania, zamienniki

Jakie są wskazania? Na co stosowany jest Telzir?

Telzir to lek przeciwretrowirusowy stosowany w leczeniu zakażeń ludzkim wirusem upośledzenia odporności typu 1 (HIV-1). Preparat zawiera fosamprenawir, który po podaniu doustnym przekształca się w amprenawir - związek należący do grupy inhibitorów proteazy HIV. Mechanizm działania opiera się na blokowaniu aktywności enzymu proteazy, który jest niezbędny do procesu replikacji wirusa w białych krwinkach, szczególnie w komórkach CD4.

Telzir musi być zawsze stosowany w skojarzeniu z małą dawką rytonawiru, który zwiększa stężenie amprenawiru we krwi poprzez hamowanie jego metabolizmu. Dodatkowo lek podaje się wraz z innymi preparatami przeciwretrowirusowymi w ramach terapii skojarzonej. Taka kombinacja leków jest niezbędna do skutecznego kontrolowania zakażenia HIV i zapobiegania rozwojowi oporności wirusa na leczenie.

Preparat przeznaczony jest dla dorosłych, młodzieży oraz dzieci w wieku od 6 lat zakażonych HIV-1. Należy jednak podkreślić, że u dorosłych pacjentów wcześniej nieleczonych przeciwretrowirusowo Telzir w skojarzeniu z małą dawką rytonawiru wykazywał nieco mniejszą skuteczność w porównaniu do skojarzenia lopinawiru z rytonawirem. U pacjentów uprzednio intensywnie leczonych stosowanie preparatu Telzir nie zostało dostatecznie przebadane, dlatego w tej grupie chorych brak wystarczających danych potwierdzających jego skuteczność.

W przypadku pacjentów, którzy wcześniej byli leczeni inhibitorami proteazy, wybór preparatu Telzir powinien być oparty na indywidualnych testach oporności oraz historii choroby. Badania genotypowe i fenotypowe pozwalają ocenić wrażliwość szczepu wirusa na poszczególne leki i dobrać najbardziej odpowiednią terapię. Ważne jest, aby pacjent przestrzegał zaleceń dotyczących dawkowania i regularnie przyjmował wszystkie przepisane leki, ponieważ Telzir nie leczy zakażenia HIV, ale pomaga kontrolować jego przebieg i zapobiega postępowi choroby.

Aktualna ulotka leku Telzir

Jaki jest skład Telzir, jakie substancje zawiera?

Telzir dostępny jest w dwóch postaciach farmaceutycznych: tabletek powlekanych oraz zawiesiny doustnej.

Tabletki powlekane Telzir 700 mg zawierają jako substancję czynną 700 mg fosamprenawiru w postaci fosamprenawiru wapniowego, co odpowiada około 600 mg amprenawiru. Substancje pomocnicze w rdzeniu tabletki to celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa, powidon K30, magnezu stearynian oraz krzemionka koloidalna bezwodna. Otoczka tabletki zawiera hypromelozę, tytanu dwutlenek, triacetynę oraz żelaza tlenek czerwony.

Zawiesina doustna Telzir 50 mg/ml zawiera w każdym mililitrze 50 mg fosamprenawiru w postaci fosamprenawiru wapniowego, co odpowiada około 43 mg amprenawiru. W skład substancji pomocniczych wchodzą hypromeloza, sukraloza, polisorbat 80, wapnia chlorek dwuwodny, sztuczny aromat winogronowej gumy do żucia, naturalny aromat miętowy oraz woda oczyszczona. Zawiesina zawiera również glikol propylenowy oraz substancje konserwujące: metylu parahydroksybenzoesan w ilości 1,5 mg/ml oraz propylu parahydroksybenzoesan w ilości 0,2 mg/ml. Te składniki mogą powodować reakcje alergiczne u niektórych pacjentów.

Co zrobić w przypadku przedawkowania Telzir?

Nie jest znana odtrutka na Telzir. Nie wiadomo również, czy amprenawir może być usunięty z organizmu za pomocą dializy otrzewnowej lub hemodializy.

W przypadku przedawkowania leku pacjenta należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą w celu uzyskania porady. Konieczna jest obserwacja pacjenta w celu wykrycia objawów toksyczności, a w razie potrzeby należy zastosować rutynowe postępowanie objawowe.

Co mogę jeść i pić podczas stosowania Telzir – czy mogę spożywać alkohol?

Tabletki Telzir można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od niego. Podawanie fosamprenawiru w postaci tabletek po spożyciu posiłku nie zmienia parametrów farmakokinetycznych amprenawiru w osoczu w porównaniu z podawaniem tej postaci na czczo.

Zawiesina doustna Telzir wymaga różnego sposobu przyjmowania w zależności od wieku pacjenta. Dorośli powinni przyjmować zawiesinę doustną bez posiłku i na pusty żołądek. Podawanie zawiesiny z posiłkiem wysokotłuszczowym u dorosłych zmniejsza wchłanianie leku. Dzieci i młodzież powinny przyjmować zawiesinę doustną wraz z posiłkiem, aby poprawić akceptowanie smaku leku i przestrzegać dawkowania zgodnego z zaleceniami.

Jednoczesne podawanie amprenawiru z sokiem grejpfrutowym nie wiązało się z istotnymi klinicznie zmianami parametrów farmakokinetyki amprenawiru w osoczu.

W dokumentacji nie ma szczególnych przeciwwskazań dotyczących spożywania alkoholu podczas stosowania Telziru. Należy jednak zachować ostrożność, ponieważ alkohol może nasilać niektóre działania niepożądane leku oraz wpływać na czynność wątroby, co jest istotne szczególnie u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby.

Czy można stosować Telzir w okresie ciąży i karmienia piersią?

Ciąża

Doświadczenie kliniczne dotyczące stosowania fosamprenawiru u kobiet w ciąży jest ograniczone (mniej niż 300 kobiet w ciąży). Wykazano, że amprenawir przenika przez łożysko u ludzi.

W badaniach na zwierzętach ogólnoustrojowe narażenie osoczowe na amprenawir, mniejsze niż ekspozycja terapeutyczna u pacjentów leczonych preparatem Telzir, powodowało występowanie toksyczności w niektórych przypadkach. Wobec mniejszego narażenia w badaniach wpływu toksycznego na rozrodczość u zwierząt, potencjalny wpływ toksycznego działania preparatu Telzir nie został w pełni określony.

Badania farmakokinetyki amprenawiru przeprowadzone u kobiet w ciąży wykazały, że ekspozycja na amprenawir była o 25-35% mniejsza w czasie ciąży w porównaniu do okresu po porodzie. Wartości stężenia amprenawiru w drugim i trzecim trymestrze ciąży mieściły się jednak w zakresie wartości występujących u pacjentek niebędących w ciąży.

Preparat Telzir podczas ciąży należy stosować wyłącznie wówczas, gdy w opinii lekarza oczekiwana korzyść przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. Podejmując decyzję o zastosowaniu leków przeciwretrowirusowych w leczeniu zakażenia HIV u kobiet w ciąży w celu zmniejszenia ryzyka wertykalnego przeniesienia HIV na noworodka, należy wziąć pod uwagę dane pochodzące z badań na zwierzętach oraz doświadczenie kliniczne u kobiet w ciąży.

Karmienie piersią

Pochodne amprenawiru wykryto w mleku samic szczurów, nie wiadomo jednak czy amprenawir jest wydzielany z mlekiem u ludzi. Młode szczury narażone w okresie przed- i pourodzeniowym na działanie amprenawiru i fosamprenawiru miały objawy toksyczności.

Zaleca się, aby kobiety zakażone wirusem HIV nie karmiły niemowląt piersią, aby uniknąć przeniesienia wirusa HIV. Jest to główna przyczyna przeciwwskazania do karmienia piersią podczas stosowania Telziru, niezależnie od potencjalnego przenikania składników leku do mleka matki.

Płodność

Nie ma danych dotyczących wpływu fosamprenawiru na płodność u ludzi. U szczurów nie zaobserwowano wpływu fosamprenawiru na płodność i zdolność rozrodczą samców. U samic szczurów, po zastosowaniu dużych dawek, obserwowano zmniejszenie masy macicy ciężarnej, prawdopodobnie w wyniku zmniejszenia liczby ciałek żółtych jajnika i liczby miejsc implantacji.

Aktualna charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)