Tasmar - ulotka, wskazania, zamienniki

Jakie są wskazania? Na co stosowany jest Tasmar?

Tasmar zawiera substancję czynną tolkapon, która należy do grupy leków stosowanych w chorobie Parkinsona. Jest to selektywny i odwracalny inhibitor katecholo-O-metylotransferazy (COMT) – enzymu, który rozkłada lewodopę w organizmie. Poprzez blokowanie tego enzymu Tasmar spowalnia metabolizm lewodopy, co pozwala utrzymać jej bardziej stabilne stężenie we krwi i w efekcie lepiej kontrolować objawy choroby Parkinsona.

Lek Tasmar jest przeznaczony wyłącznie do stosowania w skojarzeniu z preparatami zawierającymi lewodopę i inhibitor dekarboksylazy (benzerazyd lub karbidopę). Stosuje się go u pacjentów z idiopatyczną postacią choroby Parkinsona, u których występują fluktuacje ruchowe (okresy ON i OFF), gdy inne inhibitory COMT nie przyniosły poprawy lub nie są tolerowane. Tasmar nie jest lekiem pierwszego wyboru – stosuje się go dopiero w sytuacji, gdy inne dostępne inhibitory COMT zawiodły.

Wskazaniem do stosowania Tasmaru jest zatem dodanie do terapii lewodopą u chorych z fluktuacjami ruchowymi, gdy wcześniejsze leczenie innymi inhibitorami COMT okazało się nieskuteczne lub nietolerowane. Lek ten pomaga wydłużyć fazę ON (poprawy ruchowej) i skrócić fazę OFF (nasilenia objawów parkinsonizmu), poprawiając jakość życia pacjentów. Ze względu na ryzyko wystąpienia ostrego uszkodzenia wątroby, mogącego prowadzić do zgonu, Tasmar nie powinien być stosowany jako pierwszy dodatkowy lek wspomagający w terapii skojarzonej z lewodopą.

Mechanizm działania Tasmaru polega na zmniejszeniu przemiany lewodopy do nieaktywnego metabolitu 3-O-metylo-dopy (3-OMD), którego wysokie stężenie w osoczu wiąże się z gorszą odpowiedzią na leczenie. Dzięki hamowaniu COMT, Tasmar istotnie zmniejsza powstawanie 3-OMD, co przekłada się na około dwukrotne zwiększenie biodostępności lewodopy i wydłużenie czasu jej działania. W praktyce klinicznej oznacza to, że pacjent odczuwa dłuższe okresy dobrego samopoczucia i lepszej kontroli ruchowej, a także zmniejszenie ciężkości objawów w fazach OFF.

Należy pamiętać, że leczenie produktem Tasmar powinno być prowadzone wyłącznie przez lekarzy mających doświadczenie w leczeniu zaawansowanych postaci choroby Parkinsona. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest szczegółowe omówienie z pacjentem potencjalnych korzyści i ryzyka, zwłaszcza związanego z możliwością uszkodzenia wątroby. Jeśli w ciągu trzech tygodni od rozpoczęcia stosowania leku nie nastąpi istotna poprawa kliniczna, należy przerwać terapię Tasmarem niezależnie od stosowanej dawki.

Aktualna ulotka leku Tasmar

Jaki jest skład Tasmar, jakie substancje zawiera?

Substancją czynną leku Tasmar jest tolkapon. Lek dostępny jest w dwóch mocach:

• Tasmar 100 mg – każda tabletka powlekana zawiera 100 mg tolkaponu
• Tasmar 200 mg – każda tabletka powlekana zawiera 200 mg tolkaponu

Do substancji pomocniczych w rdzeniu tabletki należą: wapnia wodorofosforan bezwodny, celuloza mikrokrystaliczna, powidon K30, karboksymetyloskrobia sodowa, laktoza jednowodna, talk oraz magnezu stearynian. Każda tabletka Tasmar 100 mg zawiera 7,5 mg laktozy jednowodnej, a tabletka 200 mg – 15 mg laktozy jednowodnej. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni stosować tego leku.

Powłoka tabletki zawiera: metylohydroksypropylocelulozę, talk, tlenek żelaza żółty, etylocelulozę, tytanu dwutlenek (E 171), triacetynę oraz sodu laurylosiarczan. Tabletki Tasmar 100 mg są bladożółte do jasnożółtej barwy, sześciokątne i dwuwypukłe, z napisem „TASMAR" i „100" na jednej stronie. Tabletki Tasmar 200 mg mają barwę pomarańczowo-żółtą do brązowo-żółtej, są sześciokątne i dwuwypukłe, z napisem „TASMAR" i „200" na jednej stronie. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, co oznacza, że jest uznawany za wolny od sodu.

Co zrobić w przypadku przedawkowania Tasmar?

Odnotowano pojedyncze przypadki zarówno przypadkowego, jak i zamierzonego przedawkowania tabletek zawierających tolkapon, jednak okoliczności tych zdarzeń były na tyle różnorodne, że trudno wyciągnąć ogólne wnioski. Największa dawka tolkaponu stosowana u ludzi wynosiła 800 mg trzy razy na dobę (z jednoczesnym podaniem lewodopy i bez niej) w trwającym tydzień badaniu u zdrowych ochotników w podeszłym wieku. Maksymalne stężenie tolkaponu w osoczu przy tej dawce wynosiło średnio 30 µg/ml, w porównaniu do 3 i 6 µg/ml przy dawkach odpowiednio 100 mg i 200 mg trzy razy na dobę. Objawami przedawkowania mogą być: nudności, wymioty, zawroty głowy oraz trudności z oddychaniem, które występowały głównie przy jednoczesnym stosowaniu tolkaponu z lewodopą.

W przypadku podejrzenia przedawkowania należy natychmiast skontaktować się z lekarzem, farmaceutą lub zgłosić się do szpitala, ponieważ może zaistnieć konieczność pilnego nadzoru medycznego. Jeśli lek został pomyłkowo przyjęty przez inną osobę, także należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem lub udać się do szpitala. Zaleca się hospitalizację i postępowanie objawowe. Analiza właściwości fizykochemicznych tolkaponu wskazuje na małe prawdopodobieństwo przydatności hemodializy w leczeniu przedawkowania. Nie ma specyficznego antidotum na tolkapon.

Co mogę jeść i pić podczas stosowania Tasmar – czy mogę spożywać alkohol?

Tasmar można przyjmować niezależnie od posiłków. Spożycie posiłku opóźnia i zmniejsza wchłanianie tolkaponu, jednak względna biodostępność dawki leku przyjętego z posiłkiem nadal sięga 80-90%, co nie wpływa istotnie na skuteczność terapii. Tabletki należy zawsze popijać szklanką wody. Nie ma szczególnych zaleceń dotyczących rodzaju pożywienia, które można spożywać podczas leczenia Tasmarem, jednak z uwagi na interakcje z lewodopą należy stosować się do zaleceń lekarza dotyczących diety w przebiegu choroby Parkinsona.

W ulotce leku Tasmar nie zawarto szczegółowych informacji na temat spożywania alkoholu podczas stosowania tego preparatu. Niemniej jednak, ze względu na fakt, że Tasmar jest stosowany zawsze w skojarzeniu z lewodopą, a także ze względu na ryzyko uszkodzenia wątroby związane z tolkaponem, spożywanie alkoholu nie jest zalecane. Alkohol może nasilać niektóre działania niepożądane leku, takie jak zawroty głowy, senność czy zaburzenia ortostatyczne. Wszelkie wątpliwości dotyczące diety i stylu życia w trakcie terapii należy omówić z lekarzem prowadzącym.

Czy można stosować Tasmar w okresie ciąży i karmienia piersią?

Brak odpowiednich danych dotyczących stosowania tolkaponu u kobiet w ciąży. Produkt Tasmar powinien być stosowany w czasie ciąży jedynie w przypadkach, gdy potencjalne korzyści z jego podawania usprawiedliwiają ryzyko dla płodu. Należy powiadomić lekarza o istniejącej lub planowanej ciąży – lekarz omówi ryzyko i korzyści związane z przyjmowaniem leku Tasmar w czasie ciąży. W badaniach prowadzonych na szczurach i królikach obserwowano toksyczne działanie tolkaponu na zarodek i płód, jednak potencjalne ryzyko u ludzi jest nieznane. Nie ma danych dotyczących wpływu tolkaponu na płodność u ludzi. W badaniach na zwierzętach tolkapon stosowany w monoterapii nie wywierał działania teratogennego ani żadnego istotnego wpływu na płodność.

W badaniach przeprowadzonych na zwierzętach stwierdzono, że tolkapon jest wydzielany do mleka matki. Nie ma danych dotyczących bezpieczeństwa podawania tolkaponu niemowlętom, z tego powodu kobiety otrzymujące Tasmar nie powinny karmić piersią. Podczas przyjmowania leku Tasmar należy całkowicie zaprzestać karmienia naturalnego. Przed zastosowaniem leku w okresie ciąży lub karmienia piersią należy zawsze poradzić się lekarza lub farmaceuty.

Aktualna charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)