Choligrip na noc to lek dostępny bez recepty, który ma postać syropu. Zawiera trzy substancje czynne: paracetamol, prometazynę i dekstrometorfan. Lek ten łagodzi objawy towarzyszące przeziębieniom i grypie, takie jak bóle głowy, bóle gardła, gorączka, katar oraz suchy, drażniący kaszel. Jest przeznaczony do stosowania przed snem w celu zmniejszenia objawów utrudniających prawidłowy sen.
Diphergan to lek przeciwhistaminowy, który jest dostępny na receptę. Zawiera substancję czynną prometazynę. Jest stosowany w leczeniu objawów alergii, choroby lokomocyjnej oraz stanów lękowych. Dodatkowo, ze względu na swoje właściwości uspokajające, może być stosowany przed i po zabiegach chirurgicznych.
Polfergan to lek w postaci syropu, który zawiera substancję czynną chlorowodorek prometazyny. Jest to lek o działaniu przeciwalergicznym, uspokajającym i przeciwwymiotnym. Stosowany jest w leczeniu objawów alergicznych, takich jak katar sienny, pokrzywka, alergiczny nieżyt nosa, alergiczne zapalenie spojówek czy alergiczne reakcje skórne. Polfergan jest dostępny na receptę.
Prometazyna – lek przeciwhistaminowy I generacji. Mechanizm działania prometazyny polega na blokowaniu łączenia się histaminy, która bierze udział w powstawaniu procesów zapalnych, z receptorami. Lek wykazuje również właściwości nasenne, przeciwwymiotne i przeciwcholinergiczne.
Wskazaniem do stosowania prometazyny jest leczenie objawowe ostrych odczynów alergicznych skóry z dużym świądem, reakcji poprzetoczeniowych, nudności, wymiotów i zawrotów głowy. Ponadto lek wykorzystywany jest w przebiegu choroby lokomocyjnej oraz krótkotrwałym leczeniu bezsenności i niepokoju, po zabiegach chirurgicznych.
Prometazyna dostępna jest w postaci drażetek i syropu.
Możliwe działania niepożądane: senność, zawroty głowy, bóle głowy, koszmary senne, niepokój, zmęczenie, dezorientacja, niewyraźne widzenie, suchość w jamie ustnej, zatrzymanie moczu, pokrzywka, wysypka, świąd, brak łaknienia, podrażnienie
żołądka, kołatania serca, niedociśnienie tętnicze, zaburzenia rytmu serca, objawy pozapiramidowe, skurcze mięśni, pojedyncze ruchy mimowolne głowy i twarzy.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Prometazyna to jedna z tych substancji czynnych, które towarzyszą medycynie od dekad i wciąż mają się dobrze, mimo że na rynku pojawiło się wiele nowszych leków. Jest to lek przeciwhistaminowy pierwszej generacji, pochodna fenotiazyny, który działa wyjątkowo wielokierunkowo – nie tylko łagodzi objawy alergii, ale również uspokaja, ułatwia zasypianie, a do tego skutecznie hamuje nudności i wymioty. Ta wszechstronność sprawia, że pacjenci spotykają się z prometazyną w bardzo różnych sytuacjach: raz w kontekście uporczywego świądu skóry czy pokrzywki, innym razem przed daleką podróżą autokarem, a jeszcze kiedy indziej jako pomoc w trudnościach z zasypianiem. W Polsce substancja ta jest najlepiej znana pod nazwą handlową Diphergan, dostępna w postaci drażetek oraz syropu. Warto jednak pamiętać, że jej szerokie spektrum działania to miecz obosieczny – im więcej receptorów lek blokuje, tym więcej potencjalnych działań niepożądanych i sytuacji, w których trzeba zachować ostrożność. Prometazyna jest lekiem na receptę i nie jest przeznaczona do beztroskiego stosowania na własną rękę, zwłaszcza u dzieci, kobiet w ciąży i osób starszych. W tym artykule wyjaśniamy prostym językiem, jak prometazyna działa, w jakich dolegliwościach pomaga, jak ją bezpiecznie dawkować i na co szczególnie uważać, żeby leczenie przyniosło korzyść, a nie kłopoty.
Prometazyna należy do najstarszej grupy leków przeciwhistaminowych, czyli tak zwanej pierwszej generacji. Pod względem chemicznym jest pochodną fenotiazyny – tej samej grupy związków, z której wywodzą się również niektóre leki przeciwpsychotyczne. To pokrewieństwo nie jest przypadkowe i tłumaczy część właściwości prometazyny, na przykład jej wyraźne działanie uspokajające oraz zdolność hamowania wymiotów.
Histamina to substancja, którą organizm uwalnia w trakcie reakcji alergicznej. To właśnie ona odpowiada za swędzenie, katar, łzawienie oczu, zaczerwienienie skóry i pokrzywkę. Prometazyna blokuje receptory histaminowe (przede wszystkim typu H1), dzięki czemu histamina nie może wywołać tych nieprzyjemnych objawów. Gdyby na tym kończyło się jej działanie, byłaby zwykłym lekiem na alergię. Tymczasem prometazyna blokuje także inne receptory w organizmie, co czyni ją lekiem znacznie bardziej uniwersalnym, ale i trudniejszym w stosowaniu.
W przeciwieństwie do nowoczesnych leków przeciwhistaminowych, takich jak cetyryzyna, loratadyna czy bilastyna, prometazyna z łatwością przenika do ośrodkowego układu nerwowego, czyli do mózgu. To dlatego wywołuje senność i działa uspokajająco – nowsze leki zostały zaprojektowane tak, aby tej bariery nie przekraczać i nie powodować ospałości. Prometazyna idzie więc niejako pod prąd współczesnym trendom, ale właśnie ta „wada” bywa w niektórych sytuacjach pożądaną zaletą.
Sekret wszechstronności prometazyny tkwi w tym, że nie celuje ona w jeden konkretny receptor, lecz oddziałuje na cały szereg układów w organizmie. Oprócz wspomnianych receptorów histaminowych H1 blokuje również receptory cholinergiczne (muskarynowe), adrenergiczne, dopaminergiczne oraz serotoninergiczne. Każda z tych blokad odpowiada za inny efekt leczniczy lub uboczny.
Blokada receptorów histaminowych daje efekt przeciwalergiczny oraz nasenny. Wpływ na receptory cholinergiczne odpowiada za działanie tak zwane przeciwcholinergiczne – to ono powoduje suchość w ustach, ale również pomaga ograniczyć nudności. Oddziaływanie na receptory dopaminowe w ośrodku wymiotnym mózgu tłumaczy z kolei silne działanie przeciwwymiotne prometazyny. Razem wszystkie te mechanizmy składają się na lek, który jednocześnie uspokaja, znosi alergię i zapobiega wymiotom.
Po przyjęciu doustnym prometazyna wchłania się szybko i niemal całkowicie z przewodu pokarmowego, a jej maksymalne stężenie we krwi pojawia się po około jednej do dwóch godzin. Substancja jest w dużym stopniu metabolizowana w wątrobie, przy czym znaczna część dawki ulega rozkładowi jeszcze zanim trafi do krążenia ogólnego (jest to tak zwany efekt pierwszego przejścia). Działanie pojedynczej dawki utrzymuje się zwykle od czterech do ośmiu godzin, choć efekt uspokajający i senność mogą u niektórych osób trwać nawet do dwunastu godzin. Metabolity prometazyny są wydalane głównie z moczem i żółcią.
Zakres zastosowań prometazyny jest naprawdę szeroki i właśnie ta różnorodność wskazań najlepiej pokazuje, dlaczego lek przetrwał próbę czasu. Lekarze sięgają po nią w kilku głównych grupach sytuacji, które łączy mechanizm działania substancji.
Pierwszą i historycznie najważniejszą grupą wskazań są stany alergiczne. Prometazyna łagodzi objawy alergii skóry i górnych dróg oddechowych, takie jak pokrzywka, świąd, alergiczny nieżyt nosa czy reakcje uczuleniowe na leki i obce białka. Bywa też stosowana pomocniczo w cięższych reakcjach alergicznych. Druga grupa to nudności i wymioty – prometazyna sprawdza się w chorobie lokomocyjnej (kinetozie), czyli podczas podróży samochodem, autokarem, statkiem czy samolotem, a także jako lek przeciwwymiotny w okresie okołooperacyjnym. Trzecim obszarem jest działanie uspokajające: lek bywa podawany w celu wyciszenia pacjenta przed zabiegami chirurgicznymi oraz po nich (tak zwana premedykacja), a czasami także doraźnie w trudnościach z zasypianiem.
Najczęstsze sytuacje, w których pacjent może zetknąć się z prometazyną, to:
Choć prometazyna jest substancją czynną sama w sobie, warto umieścić ją w szerszym kontekście leczenia farmakologicznego, bo pacjenci często zastanawiają się, czym różni się ona od innych dostępnych leków i kiedy lekarz wybierze właśnie ją.
W leczeniu alergii prometazyna należy do tej samej rodziny co inne leki przeciwhistaminowe pierwszej generacji, takie jak difenhydramina, klemastyna, dimetynden czy hydroksyzyna. Wszystkie one mają wspólną cechę – działają na ośrodkowy układ nerwowy i wywołują senność. Z tego powodu w typowym, codziennym leczeniu alergii (na przykład kataru siennego trwającego całą wiosnę) lekarze zwykle wolą leki drugiej generacji, takie jak cetyryzyna, lewocetyryzyna, loratadyna, desloratadyna, feksofenadyna czy bilastyna, które nie usypiają i można je przyjmować raz dziennie. Prometazyna wchodzi do gry tam, gdzie efekt uspokajający jest pożądany – na przykład przy silnym świądzie, który nie pozwala spać, albo gdy alergii towarzyszy potrzeba wyciszenia.
W roli leku przeciwwymiotnego prometazyna konkuruje z takimi substancjami jak dimenhydraminat (popularny w chorobie lokomocyjnej), metoklopramid, tietylperazyna czy nowoczesne setrony, na przykład ondansetron. Wybór konkretnego leku zależy od przyczyny wymiotów oraz profilu pacjenta. W kontekście problemów ze snem prometazyna bywa stosowana doraźnie, ale nie jest lekiem pierwszego wyboru w przewlekłej bezsenności – tu lekarze sięgają raczej po inne grupy substancji, a samej prometazyny nie zaleca się do długotrwałego, codziennego stosowania jako „tabletki na sen”. Niezależnie od wskazania kluczowe jest, aby to lekarz dobrał substancję, dawkę i czas leczenia do indywidualnej sytuacji – prometazyna jest lekiem na receptę nie bez powodu.
Na polskim rynku prometazyna występuje pod kilkoma nazwami handlowymi, w różnych postaciach i mocach. Najbardziej rozpoznawalny jest Diphergan, ale dostępny jest również Polfergan w postaci syropu, który bywa wydawany jako zamiennik. Poniższa tabela porządkuje najważniejsze informacje o tych preparatach.
| Preparat | Postać | Moc | Status |
|---|---|---|---|
| Diphergan | tabletki drażowane | 10 mg | na receptę |
| Diphergan | tabletki drażowane | 25 mg | na receptę |
| Diphergan | syrop | 1 mg/ml | na receptę |
| Polfergan | syrop | 1 mg/ml | na receptę |
Syrop jest postacią szczególnie przydatną u dzieci oraz wszędzie tam, gdzie potrzebne jest precyzyjne odmierzanie niewielkich dawek dostosowanych do masy ciała. Tabletki drażowane 10 mg i 25 mg są wygodne dla dorosłych i starszych dzieci. Warto pamiętać, że dostępność konkretnych opakowań w aptekach bywa zmienna – zdarzały się okresowe braki niektórych postaci Dipherganu, w czasie których pacjentom proponowano Polfergan jako odpowiednik o tym samym składzie.
Dawkowanie prometazyny zawsze powinien ustalić lekarz, ponieważ zależy ono od wskazania, wieku oraz masy ciała pacjenta. Inną dawkę stosuje się w alergii, inną w chorobie lokomocyjnej, a jeszcze inną przed zabiegiem. Co istotne, lek można przyjmować jednorazowo (na przykład przed podróżą), kilka razy dziennie (na przykład w leczeniu alergii) albo jako pojedynczą dawkę przed zabiegiem. Nie wolno samodzielnie zwiększać częstotliwości przyjmowania ani przekraczać zaleconych dawek, bo grozi to poważnymi powikłaniami.
U dorosłych typowa dawka mieści się zwykle w przedziale od 25 do 50 mg na dobę, choć w niektórych wskazaniach bywa modyfikowana. U dzieci dawkę przelicza się na kilogram masy ciała, a u osób starszych leczenie rozpoczyna się od dawek niższych, ponieważ są one bardziej wrażliwe na działanie leku. Poniższa tabela przedstawia orientacyjne, przykładowe schematy dawkowania u dorosłych dla najczęstszych wskazań – mają one charakter poglądowy i nie zastępują zaleceń lekarza ani treści ulotki.
| Wskazanie | Orientacyjne dawkowanie u dorosłych |
|---|---|
| Choroby alergiczne | 10–25 mg, najczęściej wieczorem; w razie potrzeby do 25 mg dwa razy na dobę |
| Choroba lokomocyjna | 25 mg na 0,5–1 godziny przed podróżą; dawkę można powtórzyć po 6–12 godzinach |
| Nudności i wymioty | 25 mg jednorazowo, następnie 10–25 mg co 4–6 godzin w razie potrzeby |
| Premedykacja (przed zabiegiem) | 25–50 mg jednorazowo, na około godzinę przed zabiegiem |
Bardzo ważna uwaga dotyczy dzieci. Prometazyny nie wolno stosować u dzieci poniżej drugiego roku życia ze względu na ryzyko zagrażającej życiu depresji oddechowej. Tabletek drażowanych o mocy 10 mg i 25 mg zwykle nie stosuje się u najmłodszych dzieci – dla tej grupy przeznaczony jest syrop, który pozwala precyzyjnie dobrać dawkę. U dzieci, podobnie jak u dorosłych, ostateczną decyzję o dawce i czasie leczenia podejmuje lekarz.
Prometazyna jest dobrze tolerowana przez większość pacjentów, jednak ze względu na swoje wielokierunkowe działanie może wywoływać dość charakterystyczny zestaw objawów ubocznych. Zdecydowanie najczęstszym z nich jest senność – to bezpośrednia konsekwencja przenikania leku do mózgu i jego działania uspokajającego. U części osób pojawiają się również zawroty głowy, zaburzenia orientacji, niewyraźne widzenie czy uczucie spowolnienia. Z tego względu po przyjęciu prometazyny nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn, a senność może utrzymywać się nawet do dwunastu godzin po podaniu.
Druga grupa typowych dolegliwości wynika z działania przeciwcholinergicznego leku. Należą do nich suchość w jamie ustnej, zaparcia, trudności w oddawaniu moczu czy zaburzenia widzenia. U osób starszych te objawy bywają nasilone, a dodatkowo może pojawić się splątanie. Rzadziej obserwuje się reakcje ze strony serca, takie jak kołatanie, przyspieszone bicie serca, spadki ciśnienia czy zaburzenia rytmu. Prometazyna, podobnie jak inne pochodne fenotiazyny, może wydłużać odstęp QT w zapisie EKG, co u osób predysponowanych zwiększa ryzyko groźnych arytmii. Do rzadszych działań niepożądanych zalicza się objawy pozapiramidowe (mimowolne ruchy, niepokój ruchowy), nadwrażliwość skóry na światło, a w pojedynczych przypadkach zmiany w obrazie krwi czy żółtaczkę.
Osobno warto wspomnieć o przedawkowaniu. Objawy bywają różne u różnych osób – u dzieci dominuje pobudzenie, zaburzenia koordynacji, a nawet omamy, podczas gdy u dorosłych częściej pojawia się głęboka senność prowadząca do śpiączki. Zarówno u dzieci, jak i u dorosłych mogą wystąpić drgawki oraz zaburzenia rytmu serca. Przedawkowanie prometazyny jest stanem wymagającym pomocy medycznej.
Prometazyny nie należy stosować u każdego. Lek jest bezwzględnie przeciwwskazany w przypadku nadwrażliwości na prometazynę lub inne pochodne fenotiazyny, w stanach depresji ośrodkowego układu nerwowego, w śpiączce oraz u dzieci poniżej drugiego roku życia. Nie łączy się go również z inhibitorami monoaminooksydazy (lekami z grupy IMAO) – ani w trakcie ich stosowania, ani przez czternaście dni po ich odstawieniu.
Istnieje także szereg sytuacji, w których prometazynę można stosować, ale wyłącznie z dużą ostrożnością i pod kontrolą lekarza. Należy do nich astma oskrzelowa oraz przewlekłe zapalenie oskrzeli – lek może bowiem zagęszczać wydzielinę w drogach oddechowych i utrudniać jej odkrztuszanie. Ostrożności wymagają również osoby z jaskrą z wąskim kątem przesączania, przerostem gruczołu krokowego oraz utrudnionym odpływem moczu, ponieważ działanie przeciwcholinergiczne może nasilać te problemy. Szczególnej uwagi wymagają pacjenci z ciężką chorobą wieńcową, skłonnością do zaburzeń rytmu serca, padaczką oraz niewydolnością wątroby lub nerek.
W tym miejscu warto wymienić najważniejsze grupy, które powinny zachować wzmożoną czujność:
Prometazyna nasila działanie wielu leków wpływających na ośrodkowy układ nerwowy. Łączenie jej z lekami nasennymi, uspokajającymi, opioidowymi lekami przeciwbólowymi, barbituranami, innymi lekami przeciwhistaminowymi czy trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi może prowadzić do nadmiernej senności i niebezpiecznego osłabienia czynności oddechowej. Wzmacnia również działanie leków przeciwcholinergicznych oraz obniżających ciśnienie krwi. Szczególnie groźne jest łączenie prometazyny z inhibitorami MAO. Z tego powodu o wszystkich przyjmowanych lekach, także tych dostępnych bez recepty oraz suplementach, należy poinformować lekarza lub farmaceutę.
Alkohol jest w czasie leczenia prometazyną wyraźnie przeciwwskazany – wzmacnia on bowiem działanie uspokajające leku i może prowadzić do nadmiernej sedacji. Warto też wiedzieć, że prometazyna może zaburzać wyniki niektórych badań. Przed planowanymi testami skórnymi na alergię należy odstawić ją na co najmniej trzy dni (72 godziny), ponieważ tłumi reakcję skóry i może dać wynik fałszywie ujemny. Lek może również wpływać na wyniki immunologicznych testów ciążowych z moczu, prowadząc do błędnych odczytów.
Kwestia ciąży i karmienia piersią wymaga indywidualnej decyzji lekarza. Prometazyna przenika przez łożysko, dlatego w czasie ciąży stosuje się ją wyłącznie wtedy, gdy jest to konieczne. Nie zaleca się jej podawania w okresie bezpośrednio poprzedzającym poród ze względu na ryzyko rozdrażnienia i pobudzenia noworodka oraz wpływu na jego oddychanie. Do mleka matki przenika niewielka ilość leku, jednak istnieje ryzyko rozdrażnienia karmionego dziecka, dlatego w czasie laktacji prometazynę stosuje się z dużą ostrożnością i po konsultacji z lekarzem.
Nie. Preparaty z prometazyną, takie jak Diphergan czy Polfergan, są w Polsce lekami wydawanymi na receptę. Wynika to z szerokiego działania substancji i licznych sytuacji, w których wymaga ona ostrożności – dlatego o jej zastosowaniu decyduje lekarz.
Nie powinno się tego robić. Prometazyna często wywołuje senność, zawroty głowy i zaburzenia orientacji, które mogą utrzymywać się nawet do dwunastu godzin po przyjęciu. W tym czasie nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
Dzięki działaniu uspokajającemu prometazyna bywa stosowana doraźnie przy trudnościach z zasypianiem. Nie jest jednak lekiem przeznaczonym do długotrwałego, codziennego leczenia przewlekłej bezsenności i nie powinna być traktowana jako stała „tabletka na sen”. O sposobie postępowania przy problemach ze snem warto porozmawiać z lekarzem.
Nie. Alkohol nasila uspokajające działanie prometazyny i może prowadzić do nadmiernej senności oraz innych groźnych skutków. W czasie leczenia tym lekiem należy całkowicie zrezygnować z alkoholu.
Prometazyny nie wolno stosować u dzieci poniżej drugiego roku życia ze względu na ryzyko zagrażającej życiu depresji oddechowej. U starszych dzieci dawkę zawsze ustala lekarz, przeliczając ją na masę ciała, a u najmłodszych pacjentów stosuje się postać syropu, która pozwala precyzyjnie odmierzyć dawkę.
Po podaniu doustnym lek wchłania się szybko, a jego maksymalne stężenie we krwi pojawia się zwykle po jednej do dwóch godzin. Działanie pojedynczej dawki utrzymuje się przeciętnie od czterech do ośmiu godzin, choć senność może trwać dłużej.
Decyzję o jej zastosowaniu w ciąży podejmuje wyłącznie lekarz, ważąc korzyści i ryzyko. Substancja przenika przez łożysko, a jej stosowania nie zaleca się zwłaszcza w okresie bezpośrednio poprzedzającym poród. Kobieta w ciąży nigdy nie powinna sięgać po ten lek na własną rękę.
