Ceftarolina (fosamil ceftaroliny)

Ceftarolina (fosamil ceftaroliny) to antybiotyk beta-laktamowy należący do grupy cefalosporyn V generacji. Jest to wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny występujący w postaci proleku. Fosamil ceftaroliny ulega enzymatycznemu przekształceniu w osoczu przez fosfatazy do czynnego metabolitu ceftaroliny.

Substancja działa bakteriobójczo poprzez hamowanie tworzenia ściany komórkowej bakterii. Ściana komórkowa bakterii zbudowana jest z peptydoglikanu utworzonego z łańcuchów polisacharydowych i peptydów (zawierających D-aminokwasy). Peptydy poprzez łączenie się z łańcuchami polisacharydowymi, pozwalają na ich usieciowanie. Ścianę komórkową można więc porównać do sieci otaczającej i ochraniającej komórkę bakteryjną. Synteza ściany komórkowej przebiega w kilku etapach, a ostatnim z nich jest reakcja usieciowania katalizowana przez enzym transpeptydazę. Enzym ten zwany jest również białkiem wiążącym penicylinę (ang. penicillin binding protein, w skrócie PBP). Mechanizmem działania ceftaroliny jest hamowanie aktywności enzymu transpeptydazy poprzez wiązanie się z nim i tym samym blokowanie miejsca przyłączenia składnika ściany komórkowej (D-aminokwasu).

Lek działa bakteriobójczo wobec szczepów opornych na metycylinę oraz szczepów niewrażliwych na penicylinę. Niektóre szczepy bakterii w ten sposób stały się oporne na metycylinę i niewrażliwe na penicylinę. Ceftarolina działa jednak na te szczepy, gdyż ma dużą zdolność wiązania się z ich zmodyfikowanymi białkami wiążącymi penicylinę. Innym z mechanizmów oporności bakterii jest wytwarzanie enzymów, tzw. ß-laktamaz, które rozkładają antybiotyk. Ceftarolina nie działa na niektóre szczepy bakterii, gdyż one wytwarzają takie właśnie enzymy. Oporność na ceftarolinę może również zależeć od stopnia przepuszczalności bakteryjnej błony komórkowej lub obecności pomp usuwających lek z wnętrza komórki bakteryjnej.

Wskazaniami do stosowania leku są powikłane zakażenia skóry i tkanek miękkich oraz pozaszpitalne zapalenie płuc. Ceftarolinę podaje się dożylnie. Czas leczenia w zakażeniach skóry wynosi 5–14 dni, w pozaszpitalnym zapaleniu płuc – 5–7 dni. Podczas stosowania leku mogą wystąpić zawroty głowy, co może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Ceftarolina powstaje z podanego dożylnie proleku – fosamilu ceftaroliny. Lek jest wydalany w ok. 88% w moczem i w 6% z kałem. Średni biologiczny okres półtrwania wynosi ok. 2,5 h. U osób w podeszłym wieku narażenie na lek jest większe o 33%, co jest głównie związane ze zmianami czynności nerek.