Emadine - ulotka, wskazania, zamienniki

Jakie są wskazania? Na co stosowany jest Emadine?

Emadine jest lekiem okulistycznym przeznaczonym do leczenia objawowego sezonowego alergicznego zapalenia spojówek. Preparat zawiera jako substancję czynną emedastynę w postaci dwufumaranu w stężeniu 0,5 mg/ml. Działa on jako silny i wybiórczy antagonista receptorów histaminowych H1, co oznacza, że blokuje działanie histaminy – głównego mediatora reakcji alergicznych w organizmie.

Sezonowe alergiczne zapalenie spojówek jest częstą dolegliwością występującą u osób uczulonych na różnego rodzaju alergeny środowiskowe. Do najczęstszych czynników wywołujących objawy należą pyłki roślin, kurz domowy oraz sierść zwierząt. Kontakt z alergenem prowadzi do uwolnienia histaminy z komórek tucznych w tkankach oczu, co skutkuje charakterystycznymi objawami alergicznymi. Pacjenci doświadczają wówczas świądu oczu, zaczerwienienia spojówek, łzawienia oraz uczucia dyskomfortu i obecności ciała obcego w oku.

Mechanizm działania emedastyny polega na blokowaniu receptorów H1, dzięki czemu histamina nie może wywołać kaskady reakcji zapalnych w tkance spojówki. Badania wykazały, że emedastyna charakteryzuje się 10 000-krotną wybiórczością wobec receptora H1 w porównaniu do innych podtypów receptorów histaminowych (H2 i H3). Co istotne, substancja ta nie wykazuje działania na receptory adrenergiczne, dopaminergiczne ani serotoninowe, co przekłada się na jej korzystny profil bezpieczeństwa przy zastosowaniu miejscowym.

Po miejscowym podaniu do oka emedastyna powoduje zależne od stężenia zahamowanie przepuszczalności naczyń spojówki stymulowanej histaminą, co bezpośrednio przekłada się na zmniejszenie obrzęku, zaczerwienienia i innych objawów alergicznego zapalenia. Lek charakteryzuje się szybkim początkiem działania, co pozwala na skuteczne łagodzenie dolegliwości związanych z ekspozycją na alergeny sezonowe. Badania kliniczne wykazały skuteczność preparatu w zmniejszaniu nasilenia świądu, zaczerwienienia i łzawienia oczu już po kilku aplikacjach.

Emadine jest dostępny w dwóch postaciach farmaceutycznych: jako roztwór w butelce 5 ml z kroplomierzem oraz w jednorazowych pojemnikach zawierających 0,35 ml bezbarwnego, przezroczystego roztworu. Postać w butelce zawiera benzalkoniowy chlorek jako środek konserwujący, podczas gdy pojemniki jednodawkowe są wolne od konserwantów, co czyni je odpowiednim rozwiązaniem dla pacjentów noszących soczewki kontaktowe lub mających wrażliwe oczy.

Warto podkreślić, że preparat Emadine był przedmiotem badań klinicznych obejmujących 696 pacjentów, którym podawano lek przez okres do 42 dni. W trakcie tych badań wykazano, że około 7% pacjentów doświadczyło reakcji niepożądanych, przy czym mniej niż 1% przerwało leczenie z tego powodu. Nie odnotowano żadnych poważnych reakcji niepożądanych o charakterze okulistycznym lub ogólnoustrojowym, co potwierdza bezpieczeństwo stosowania leku w zalecanych dawkach. Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi były ból i świąd oka, występujące u 1-2% pacjentów.

Aktualna ulotka leku Emadine

Jaki jest skład Emadine, jakie substancje zawiera?

Substancja czynna: Jeden ml roztworu zawiera 0,5 mg emedastyny (w postaci dwufumaranu).

Emadine 0,5 mg/ml krople do oczu, roztwór (butelka 5 ml) zawiera następujące substancje pomocnicze:

• Benzalkoniowy chlorek 0,1 mg/ml (środek konserwujący)
• Trometamol
• Sodu chlorek
• Hypromeloza
• Kwas solny lub sodu wodorotlenek (do ustalenia właściwego pH)
• Woda oczyszczona

Emadine 0,5 mg/ml krople do oczu, roztwór, pojemnik jednodawkowy zawiera następujące substancje pomocnicze:

• Trometamol
• Sodu chlorek
• Hypromeloza
• Kwas solny lub sodu wodorotlenek (do ustalenia właściwego pH)
• Woda oczyszczona

Istotną różnicą między obiema postaciami jest obecność benzalkoniowego chlorku w preparacie w butelce, podczas gdy pojemniki jednodawkowe są wolne od środków konserwujących. Benzalkoniowy chlorek jest powszechnie stosowanym konserwantem w preparatach okulistycznych, jednak może powodować podrażnienie oka oraz przebarwienie miękkich soczewek kontaktowych. Z tego powodu osoby noszące soczewki kontaktowe powinny usunąć je przed zakropleniem preparatu z butelki i odczekać co najmniej 15 minut przed ponownym założeniem. Alternatywnie mogą one stosować pojemniki jednodawkowe, które nie zawierają tego składnika.

Co zrobić w przypadku przedawkowania Emadine?

W przypadku miejscowego przedawkowania do oka nie oczekuje się wystąpienia swoistych działań niepożądanych. Jeżeli do oka zakroplono nadmierną ilość kropli, należy przemyć oczy, najlepiej jałowym roztworem fizjologicznym soli (0,9% NaCl), a w przypadku jego braku – letnią wodą. Nie należy zakraplać następnych kropli do czasu nadejścia pory podania kolejnej, zaplanowanej dawki leku.

Jeżeli doszło do przypadkowego połknięcia zawartości butelki lub pojemnika jednodawkowego, należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem lub zgłosić się do szpitala. W przypadku połknięcia leku możliwe jest wystąpienie działania uspokajającego. Ponadto, ze względu na potencjalny wpływ emedastyny na wydłużenie odstępu QT (parametr rytmu serca w zapisie EKG), konieczne może być wdrożenie odpowiedniego monitorowania kardiologicznego oraz leczenia objawowego.

Podczas kontaktu z placówką medyczną należy przedstawić opakowanie leku lub poinformować personel medyczny o nazwie preparatu, jego dawce oraz ilości, która mogła zostać połknięta. Informacje te są istotne dla podjęcia odpowiednich działań medycznych.

Biorąc pod uwagę, że jedna butelka Emadine zawiera 5 ml roztworu o stężeniu 0,5 mg/ml, łączna zawartość emedastyny wynosi 2,5 mg. W przypadku pojemnika jednodawkowego zawartość emedastyny wynosi około 0,175 mg (0,35 ml × 0,5 mg/ml). Mimo że są to stosunkowo niewielkie dawki, połknięcie leku wymaga konsultacji medycznej, szczególnie w przypadku dzieci, u których ryzyko wystąpienia objawów systemowych może być większe ze względu na mniejszą masę ciała.

Co mogę jeść i pić podczas stosowania Emadine – czy mogę spożywać alkohol?

Emadine jest preparatem stosowanym miejscowo do oczu, charakteryzującym się bardzo niskim wchłanianiem ogólnoustrojowym. W badaniach klinicznych obejmujących dziesięciu zdrowych ochotników, którzy stosowali lek dwa razy dziennie przez 15 dni, stężenia emedastyny we krwi były na ogół poniżej granicy wykrywalności (0,3 ng/ml). W próbkach, w których lek był wykrywalny, stężenia mieściły się w zakresie od 0,30 do 0,49 ng/ml, co stanowi wartości śladowe.

Ze względu na tak minimalne wchłanianie ogólnoustrojowe nie przewiduje się istotnych interakcji z pożywieniem lub napojami, w tym z alkoholem. Niemniej jednak w ulotce dla pacjenta nie zawarto szczegółowych informacji dotyczących spożywania alkoholu podczas stosowania leku, co sugeruje, że nie jest to istotny problem kliniczny przy tej drodze podania.

Warto jednak pamiętać, że alkohol może nasilać objawy alergii u niektórych osób, szczególnie w przypadku nietolerancji histaminy. Alkohol może również wpływać na stan nawodnienia organizmu, co u osób cierpiących na zespół suchego oka może prowadzić do nasilenia dyskomfortu ocznego. W związku z tym, niezależnie od stosowania leku Emadine, pacjenci z objawami alergicznymi lub suchością oczu powinni spożywać alkohol z umiarem.

Nie przeprowadzono formalnych badań dotyczących interakcji leku Emadine z pożywieniem lub napojami. Brak takich badań w dokumentacji produktu sugeruje, że producent i organy rejestracyjne nie uznały tej kwestii za istotną z punktu widzenia bezpieczeństwa stosowania preparatu.

Czy można stosować Emadine w okresie ciąży i karmienia piersią?

Stosowanie w okresie ciąży: Brak jest wystarczających danych dotyczących stosowania emedastyny u kobiet w ciąży. Badania przeprowadzone na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję przy stosowaniu wysokich dawek emedastyny doustnie. Jednak potencjalne zagrożenie dla człowieka nie jest znane. Biorąc pod uwagę brak działania emedastyny na receptory adrenergiczne, dopaminergiczne i serotoninowe, lek Emadine może być rozważany do stosowania w okresie ciąży, pod warunkiem ścisłego przestrzegania zaleceń lekarza i stosowania w zalecanym dawkowaniu podanym w ulotce.

Decyzja o zastosowaniu leku w okresie ciąży powinna być podejmowana indywidualnie przez lekarza po dokładnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka. Należy wziąć pod uwagę stopień nasilenia objawów alergicznych, możliwe alternatywne metody leczenia oraz ryzyko wynikające z nieleczonych objawów alergicznych dla matki i płodu.

Stosowanie w okresie karmienia piersią: Emedastyna została wykryta w mleku szczurów otrzymujących lek doustnie. Nie wiadomo, czy miejscowe podawanie emedastyny do oczu u ludzi pozwala na osiągnięcie na tyle dużego wchłaniania ogólnoustrojowego, by substancja ta znalazła się w mleku kobiecym w wykrywalnych ilościach. Biorąc pod uwagę bardzo niskie stężenia emedastyny we krwi po zastosowaniu miejscowym (poniżej 0,5 ng/ml), prawdopodobieństwo pojawienia się znaczących ilości leku w mleku matki jest niewielkie.

Niemniej jednak należy zachować ostrożność podczas stosowania leku Emadine u kobiet karmiących piersią. Jeśli lekarz zaleci stosowanie tego preparatu w okresie laktacji, należy obserwować niemowlę pod kątem ewentualnych objawów niepożądanych, takich jak nadmierna senność lub podrażnienie. W przypadku wystąpienia niepokojących objawów należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem.

Wpływ na płodność: Badania na zwierzętach nie wykazały zaburzeń dotyczących płodności. U szczurów, którym podawano emedastynę dwufumaran w dawkach do 30 mg/kg/dobę, nie wykazano zaburzeń płodności ani ograniczonej zdolności reprodukcji. Nie ma jednak danych dotyczących wpływu leku na płodność u ludzi.

Kobiety w wieku rozrodczym stosujące lek Emadine, które planują ciążę, powinny skonsultować się z lekarzem w celu omówienia dalszego postępowania terapeutycznego.

Aktualna charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)