Papaweryna – informacje w pigułce (podsumowanie farmaceuty)
Papaweryna – lek działający rozkurczowo. Mechanizm działania papaweryny polega na rozkurczaniu mięśni gładkich poprzez bezpośredni wpływ na komórki mięśniowe. Wskazaniem do stosowania leku są stany spastyczne mięśni gładkich przewodu pokarmowego (kolka żółciowa, stany skurczowe dróg żółciowych, kolka jelitowa) oraz dróg moczowych (kolka nerkowa, bolesne parcie na mocz).
Papaweryna dostępna jest w postaci roztworu do wstrzykiwań. Lek podaje się podskórnie lub domięśniowo, bez rocieńczania.
Możliwe działania niepożądane: ból głowy, zawroty głowy, rumień twarzy, brak łaknienia, nudności, wymioty, zaparcia, biegunka, dyskomfort w jamie brzusznej, złe samopoczucie,
nadmierna potliwość, senność, niedociśnienie tętnicze, zaburzenia oddychania, ból w miejscu wstrzyknięcia.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Papaweryna – lek na bolesne skurcze. Co warto o niej wiedzieć?
Papaweryna to jedna z najstarszych, a zarazem wciąż obecnych w codziennej praktyce medycznej substancji o działaniu rozkurczowym. Choć wywodzi się z tego samego surowca co morfina czy kodeina — z opium pozyskiwanego z maku lekarskiego — działa zupełnie inaczej niż jej „krewniacy”. Nie uśmierza bólu poprzez ośrodkowy układ nerwowy, nie wywołuje euforii i, co bardzo ważne dla pacjentów, nie prowadzi do uzależnienia. Jej zadanie jest inne: rozluźnia napięte, skurczone mięśnie gładkie, które budują ściany naszych narządów wewnętrznych — jelit, dróg żółciowych, moczowodów czy naczyń krwionośnych. Dzięki temu przynosi ulgę w bardzo bolesnych stanach, takich jak kolka nerkowa, kolka jelitowa czy skurcze dróg żółciowych. W tym artykule wyjaśniamy w przystępny sposób, czym dokładnie jest papaweryna, jak działa w organizmie, kiedy sięga po nią lekarz, w jakich postaciach jest dostępna, jak ją bezpiecznie stosować oraz o czym koniecznie trzeba pamiętać, aby uniknąć powikłań i niebezpiecznych interakcji z innymi lekami.
Czym jest papaweryna?
Papaweryna należy do grupy związków chemicznych zwanych alkaloidami izochinolinowymi. Naturalnie występuje w opium, czyli w zasuszonym soku pozyskiwanym z niedojrzałych makówek maku lekarskiego (Papaver somniferum). Sama jej nazwa pochodzi zresztą od łacińskiego słowa „papaver”, oznaczającego mak. Warto jednak od razu podkreślić bardzo istotną różnicę: mimo wspólnego pochodzenia papaweryna pod względem działania drastycznie różni się od morfiny i kodeiny. Nie działa na receptory opioidowe w mózgu, nie znosi bólu w sposób „centralny” i nie ma potencjału uzależniającego.
Współcześnie w lecznictwie stosuje się nie samą papawerynę, lecz jej rozpuszczalną w wodzie sól — chlorowodorek papaweryny (łac. papaverini hydrochloridum). To właśnie ta postać znajduje się w preparatach dostępnych w aptekach. Dawniej papawerynę pozyskiwano bezpośrednio z maku ogrodowego, dziś częściej otrzymuje się ją na drodze syntezy chemicznej.
Substancja ta była niegdyś podstawowym składnikiem leków rozkurczowych. Z biegiem lat opracowano jednak nowsze związki o silniejszym i dłuższym działaniu, dlatego znaczenie papaweryny nieco zmalało. Mimo to wciąż pozostaje ona ważnym narzędziem w rękach lekarzy i ratowników medycznych — szczególnie w sytuacjach nagłych, gdy trzeba szybko przerwać silny, bolesny skurcz.
Jak działa papaweryna? Mechanizm działania w prostych słowach
Aby zrozumieć, dlaczego papaweryna łagodzi ból kolkowy, warto poznać, co dzieje się w organizmie podczas skurczu. Nasze narządy wewnętrzne — jelita, moczowody, drogi żółciowe, a także naczynia krwionośne — zbudowane są z tak zwanych mięśni gładkich. W przeciwieństwie do mięśni szkieletowych (którymi świadomie poruszamy) mięśnie gładkie pracują niezależnie od naszej woli. Gdy nadmiernie się napinają, powstaje bolesny skurcz — na przykład wtedy, gdy kamień utknie w moczowodzie lub gdy jelita reagują skurczem na podrażnienie.
Papaweryna działa bezpośrednio na komórkę mięśniową — nie blokuje żadnych receptorów, lecz wpływa na wewnętrzną „gospodarkę energetyczną” komórki. Jej głównym punktem uchwytu jest enzym zwany fosfodiesterazą (PDE). W uproszczeniu można to opisać w kilku krokach:
- Fosfodiesteraza odpowiada za rozkład ważnego przekaźnika wewnątrzkomórkowego — cyklicznego AMP (cAMP).
- Papaweryna hamuje ten enzym, przez co poziom cAMP w komórce mięśniowej gwałtownie wzrasta.
- Wzrost cAMP prowadzi do zmniejszenia dostępności jonów wapnia, które są niezbędne, aby włókna mięśniowe mogły się skurczyć.
- Bez wapnia mięsień nie może się zacisnąć, dochodzi więc do jego rozluźnienia — trwałego, ale w pełni odwracalnego.
Efektem jest zmniejszenie napięcia mięśni gładkich i ustąpienie bolesnego skurczu. Dodatkowo, ponieważ papaweryna rozluźnia również mięśniówkę ścian naczyń krwionośnych, powoduje ich rozszerzenie i poprawę przepływu krwi. To właśnie dlatego znalazła zastosowanie także w chirurgii naczyniowej. Warto jednak wyraźnie zaznaczyć: papaweryna nie działa przeciwbólowo w klasycznym rozumieniu — ona nie „wyłącza” bólu, tylko usuwa jego przyczynę, czyli skurcz.
W jakich sytuacjach stosuje się papawerynę? Wskazania
Papaweryna wykorzystywana jest przede wszystkim tam, gdzie problemem jest nadmierna kurczliwość mięśni gładkich. Do najczęstszych wskazań należą stany skurczowe w obrębie jamy brzusznej oraz dróg moczowych. Lekarz może sięgnąć po nią między innymi w przypadku:
- Stanów skurczowych przewodu pokarmowego — takich jak kolka jelitowa czy inne bolesne skurcze jelit.
- Chorób dróg żółciowych — w tym kolki żółciowej, kamicy dróg żółciowych oraz stanów skurczowych związanych z zapaleniem pęcherzyka żółciowego.
- Stanów skurczowych dróg moczowych — zwłaszcza w kolce nerkowej (np. przy kamicy nerkowej) oraz przy bolesnym parciu na mocz.
- Zaburzeń związanych ze skurczem naczyń krwionośnych — papaweryna bywa stosowana w chirurgii naczyniowej, gdzie jej działanie rozszerzające naczynia poprawia ukrwienie tkanek.
Co ciekawe, papaweryna bywa też składnikiem tradycyjnych, złożonych preparatów roślinnych — na przykład kropli żołądkowych, gdzie w połączeniu z innymi substancjami ma łagodzić objawy niestrawności. Warto również wiedzieć, że w przeszłości papawerynę stosowano w leczeniu zaburzeń erekcji (w postaci wstrzyknięć do ciał jamistych prącia), jednak ze względu na działania niepożądane zrezygnowano z tej metody na rzecz nowszych, bezpieczniejszych leków.
Postacie leku i dostępność
Papaweryna nie jest lekiem dostępnym bez recepty — nie można kupić jej „z półki”. Na polskim rynku występuje głównie w dwóch postaciach: jako roztwór do wstrzykiwań (ampułki, najczęściej zawierające 40 mg chlorowodorku papaweryny w 2 ml) oraz jako czopki doodbytnicze. Warto wiedzieć, że dostępne w aptekach czopki są zwykle preparatem złożonym — oprócz papaweryny zawierają również wyciąg z liści pokrzyku wilczej jagody (źródło atropiny), co dodatkowo wzmacnia działanie rozkurczowe.
W warunkach szpitalnych i w pogotowiu ratunkowym papawerynę podaje się zwykle w formie zastrzyków — domięśniowo lub podskórnie u osób dorosłych. Co istotne, papaweryna znajduje się na liście leków, które mogą być samodzielnie podawane przez ratowników medycznych, dlatego często jest obecna w wyposażeniu karetek pogotowia. Preparatu w ampułkach nie stosuje się u dzieci, a dawkowanie czopków u najmłodszych zawsze ustala lekarz.
Jak stosować papawerynę i jak wygląda dawkowanie?
Dawkowanie papaweryny zawsze powinno być ustalone przez lekarza i dostosowane do postaci leku, wskazania oraz stanu pacjenta. Poniższe informacje mają charakter wyłącznie ogólny i poglądowy — nie zastępują zaleceń specjalisty ani treści ulotki dołączonej do konkretnego preparatu.
W przypadku czopków doodbytniczych u osób dorosłych zwykle stosuje się jeden czopek maksymalnie trzy razy na dobę. U dzieci decyzję o zastosowaniu i dawce zawsze podejmuje lekarz. Roztwór do wstrzykiwań podaje się natomiast domięśniowo lub podskórnie — o dawce i częstotliwości decyduje personel medyczny, szczególnie że lek ten najczęściej podawany jest w warunkach nagłych, przez wykwalifikowany personel.
Ze względu na to, że papaweryna ma stosunkowo krótki okres działania — jej okres półtrwania wynosi zaledwie około 1,5–2 godzin — efekt rozkurczowy ustępuje dość szybko. To jedna z przyczyn, dla których w wielu sytuacjach lekarze wybierają dziś nowsze substancje o dłuższym działaniu.
Przeciwwskazania — kiedy nie wolno stosować papaweryny
Papaweryna, mimo swojej długiej historii stosowania, nie jest lekiem obojętnym i nie każdy może ją przyjmować. Istnieją sytuacje, w których jej podanie jest wykluczone lub wymaga wyjątkowej ostrożności. Do najważniejszych przeciwwskazań i sytuacji wymagających szczególnej uwagi należą:
- Nadwrażliwość na papawerynę lub inne składniki preparatu.
- Zaburzenia przewodnictwa w mięśniu sercowym — w tym blok przedsionkowo-komorowy oraz inne poważne zaburzenia rytmu i przewodnictwa serca. Papaweryna wpływa bowiem na serce w sposób zbliżony do chinidyny, zmniejszając przewodzenie i wydłużając okres refrakcji.
- Niedawno przebyty zawał serca lub dławica piersiowa — konieczna jest wtedy szczególna ostrożność.
- Jaskra i inne choroby związane z podwyższonym ciśnieniem w oku.
- Ciąża i okres karmienia piersią — papawerynę stosuje się wtedy tylko wyjątkowo, gdy lekarz uzna, że korzyści przeważają nad ryzykiem, ponieważ brakuje wystarczających danych o bezpieczeństwie w tych grupach.
Dodatkowo, jeśli u pacjenta pojawią się objawy nadwrażliwości ze strony wątroby — takie jak żółtaczka, podwyższenie prób wątrobowych czy eozynofilia — lek należy odstawić. Czopki z papaweryną zawierające atropinę mają też dodatkowe przeciwwskazania wynikające z obecności tego składnika, dlatego zawsze warto dokładnie zapoznać się z ulotką.
Działania niepożądane
Jak każdy lek, papaweryna może wywoływać działania niepożądane, choć nie występują one u wszystkich pacjentów. Ich rodzaj zależy częściowo od postaci leku i drogi podania. Do najczęściej obserwowanych objawów należą: zaczerwienienie twarzy, wysypka skórna oraz zwiększona potliwość. Ze strony układu nerwowego mogą pojawić się bóle i zawroty głowy, senność, a także spadek ciśnienia tętniczego krwi. Po podaniu w zastrzyku (domięśniowo lub podskórnie) obserwowano również przemijające bóle głowy.
W przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki mogą wystąpić objawy przedawkowania, takie jak zaburzenia w pracy mięśnia sercowego, niewyraźne widzenie oraz nadmierny, gwałtowny spadek ciśnienia tętniczego. Z tego powodu tak ważne jest przestrzeganie zaleconego dawkowania i niełączenie papaweryny z lekami czy substancjami nasilającymi jej działanie bez konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.
Interakcje z innymi lekami i substancjami
Papaweryna może wchodzić w istotne, a niekiedy wręcz niebezpieczne interakcje z innymi lekami. Szczególnie ważna jest jej interakcja z lewodopą — lekiem stosowanym w chorobie Parkinsona. Papaweryna może osłabić, a nawet całkowicie zablokować działanie lewodopy, co u chorego z parkinsonizmem może prowadzić do nagłego pogorszenia sprawności ruchowej. To interakcja, o której zawsze trzeba poinformować lekarza.
Ostrożność jest wskazana również przy jednoczesnym stosowaniu papaweryny z lekami obniżającymi ciśnienie krwi (lekami hipotensyjnymi) — może wtedy dojść do zsumowania efektów i wystąpienia gwałtownych zawrotów głowy oraz omdleń przy zmianie pozycji ciała. Działanie uspokajające papaweryny nasilają też alkohol oraz inne leki działające depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy. Warto również wiedzieć, że palenie tytoniu może obniżać skuteczność papaweryny — nikotyna powoduje skurcz naczyń, a więc działa przeciwstawnie do jej efektu rozszerzającego.
Papaweryna a inne leki rozkurczowe — drotaweryna i mebeweryna
Papaweryna nie jest jedynym lekiem rozkurczowym (spazmolitykiem) stosowanym przy skurczach mięśni gładkich. Pacjenci często spotykają się również z drotaweryną (znaną najlepiej z popularnego preparatu No-Spa) oraz z mebeweryną. Wszystkie te substancje mają podobny cel — rozluźnić napięte mięśnie i złagodzić ból — różnią się jednak siłą, czasem działania i profilem bezpieczeństwa.
Drotaweryna jest w istocie pochodną papaweryny, ale działa od niej silniej, wchłania się szybciej i pełniej, a jej efekt utrzymuje się znacznie dłużej. Mebeweryna z kolei działa wybiórczo na mięśnie gładkie przewodu pokarmowego i jest często stosowana w zespole jelita drażliwego. Poniższa tabela zestawia najważniejsze różnice między tymi trzema substancjami.
| Cecha |
Papaweryna |
Drotaweryna |
Mebeweryna |
| Grupa / pochodzenie |
Alkaloid izochinolinowy opium |
Pochodna papaweryny |
Substancja syntetyczna |
| Siła działania rozkurczowego |
Umiarkowana |
Silniejsza od papaweryny |
Ukierunkowana na przewód pokarmowy |
| Czas działania (okres półtrwania) |
Krótki (ok. 1,5–2 godz.) |
Długi (ok. 8–22 godz.) |
Krótki, bez kumulacji |
| Typowe postacie |
Zastrzyki, czopki |
Tabletki, ampułki, czopki |
Tabletki/kapsułki |
| Dostępność |
Na receptę |
Częściowo bez recepty |
Na receptę |
Wybór konkretnego leku zależy od sytuacji zdrowotnej, rodzaju dolegliwości oraz indywidualnych potrzeb pacjenta. Warto pamiętać, że nawet leki o zbliżonym działaniu mogą się różnić skutecznością u różnych osób — dlatego dobór spazmolityku najlepiej skonsultować z lekarzem lub farmaceutą.
Podsumowanie najważniejszych informacji
Poniższa tabela zbiera w skrócie kluczowe fakty o papawerynie, które warto zapamiętać.
| Zagadnienie |
Informacja |
| Grupa leku |
Spazmolityk (lek rozkurczowy), alkaloid izochinolinowy |
| Główne działanie |
Rozluźnia mięśnie gładkie poprzez hamowanie fosfodiesterazy |
| Działa przeciwbólowo? |
Nie — znosi skurcz, a nie sam ból |
| Uzależnia? |
Nie |
| Główne wskazania |
Kolka nerkowa, jelitowa, żółciowa; stany skurczowe |
| Postacie |
Ampułki (zastrzyki), czopki |
| Dostępność |
Wyłącznie na receptę |
| Kluczowa interakcja |
Osłabia działanie lewodopy (choroba Parkinsona) |
Czy papaweryna uśmierza ból?
Nie w bezpośredni sposób. Papaweryna nie jest lekiem przeciwbólowym — nie działa na ośrodek bólu w mózgu tak jak np. paracetamol czy morfina. Jej rola polega na rozluźnieniu skurczonego mięśnia, który jest przyczyną bólu. Gdy skurcz ustępuje, ból kolkowy również mija. W praktyce więc pacjent odczuwa ulgę, ale mechanizm jest inny niż w przypadku klasycznych środków przeciwbólowych.
Czy papaweryna uzależnia, skoro pochodzi z opium?
Nie. Mimo że papaweryna naturalnie występuje w opium, tak jak morfina i kodeina, to pod względem działania zupełnie się od nich różni. Nie wpływa na receptory opioidowe, nie wywołuje euforii ani senności charakterystycznej dla opioidów i nie prowadzi do uzależnienia fizycznego. To jedna z jej istotnych zalet.
Czy papawerynę można kupić bez recepty?
Nie. Papaweryna w postaci ampułek do wstrzykiwań oraz czopków jest dostępna wyłącznie na receptę. Jeśli szukasz leku rozkurczowego bez recepty, warto zapytać farmaceutę o inne substancje o zbliżonym działaniu, takie jak drotaweryna czy preparaty z hioscyną.
Czy papawerynę można stosować w ciąży i podczas karmienia piersią?
Zasadniczo nie zaleca się jej stosowania w tych okresach. Papawerynę można rozważyć w ciąży wyłącznie wtedy, gdy lekarz uzna, że korzyści dla matki przeważają nad ryzykiem dla dziecka. Podobnie ostrożność obowiązuje przy karmieniu piersią, ponieważ brakuje pełnych danych o przenikaniu leku do mleka matki. Decyzję zawsze powinien podejmować lekarz.
Czym różni się papaweryna od No-Spa (drotaweryny)?
No-Spa zawiera drotawerynę, która jest pochodną papaweryny. Drotaweryna działa jednak silniej, wchłania się szybciej i utrzymuje się w organizmie znacznie dłużej. Ponadto drotaweryna dostępna jest w wygodnej postaci tabletek (częściowo bez recepty), podczas gdy papaweryna występuje głównie jako zastrzyki i czopki na receptę. To m.in. dlatego drotaweryna jest dziś częściej wybierana przy dolegliwościach skurczowych.
Czy papawerynę mogą przyjmować dzieci?
Preparatu w postaci ampułek do wstrzykiwań nie stosuje się u dzieci. W przypadku czopków dawkowanie u dzieci zawsze ustala lekarz — nie należy podawać ich dziecku na własną rękę.
Na co szczególnie uważać, przyjmując papawerynę?
Najważniejsze jest poinformowanie lekarza o wszystkich przyjmowanych lekach — zwłaszcza o lewodopie (stosowanej w chorobie Parkinsona), lekach na nadciśnienie oraz środkach uspokajających. Należy również zachować ostrożność przy chorobach serca, jaskrze i problemach z wątrobą. W trakcie leczenia lepiej unikać alkoholu, który nasila senność, oraz pamiętać, że przy zawrotach głowy nie powinno się prowadzić pojazdów.
Bibliografia
- Ashrafi S, Alam S, Sultana A, Raj A, Emon NU, Richi FT, Sharmin T, Moon M, Park MN, Kim B. Papaverine: A Miraculous Alkaloid from Opium and Its Multimedicinal Application. Molecules. 2023;28(7):3149. DOI: 10.3390/molecules28073149 PMID: 37049912
- Kaneda T, Shimizu K, Nakajyo S, Urakawa N. The difference in the inhibitory mechanisms of papaverine on vascular and intestinal smooth muscles. Eur J Pharmacol. 1998;355(2-3):149-157. DOI: 10.1016/S0014-2999(98)00479-8 PMID: 9760029
- Snir N, Moskovitz B, Nativ O, Margel D, Sandovski U, Sulkes J, Livne PM, Lifshitz DA. Papaverine hydrochloride for the treatment of renal colic: an old drug revisited. A prospective, randomized study. J Urol. 2008;179(4):1411-1414. DOI: 10.1016/j.juro.2007.11.053 PMID: 18289563
- Romics I, Molnár DL, Timberg G, Mrklic B, Jelakovic B, Köszegi G, Blaskó G. The effect of drotaverine hydrochloride in acute colicky pain caused by renal and ureteric stones. BJU Int. 2003;92(1):92-96. DOI: 10.1046/j.1464-410X.2003.04262.x PMID: 12823389