Leki zawierające benzydaminę

Benzydamina – informacje w pigułce (podsumowanie farmaceuty)

Benzydamina – lek o działaniu przeciwzapalnym i przeciwbólowym, należący do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). Ponadto działa odkażająco, przeciwobrzękowo i miejscowo znieczulająco. Mechanizm działania benzydaminy to m.in. hamowanie produkcji cytokin prozapalnych. Wskazaniem do jej stosowania jest leczenie objawów (takich jak ból, zaczerwienienie, obrzęk) związanych z ostrym stanem zapalnym jamy ustnej i gardła, w stanach po zabiegach stomatologicznych, w zapaleniu dziąseł, języka, chorobach przyzębia, w stanach zapalnych sromu i pochwy, przed i po zabiegach ginekologicznych oraz podczas połogu.

Benzydamina występuje w postaci aerozolu do stosowania w jamie ustnej, pastylek i tabletek do ssania, płynu do płukania jamy ustnej oraz roztworu do irygacji. 

Możliwe działania niepożądane: występują rzadko, mają łagodny charakter, przemijają samoistnie i dotyczą miejsca podania. Po podaniu doustnym może wystąpić utrata czucia, drętwienie, kłucie i mrowienie. Podanie dopochwowe może powodować pieczenie błony śluzowej pochwy oraz wysypkę lub pokrzywkę. 

Uwaga: Długotrwałe stosowanie leków o działaniu miejscowym, takich jak benzydamina może spowodować reakcję alergiczną.

Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10

Benzydamina – skuteczny i bezpieczny lek przeciwzapalny o szerokim zastosowaniu

Benzydamina to niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ), który został po raz pierwszy zsyntetyzowany we Włoszech w 1964 roku przez firmę farmaceutyczną Angelini i był pierwszym lekiem z grupy NLPZ wprowadzonym na europejski rynek. Jest to substancja aktywna o wyjątkowych właściwościach, która wyróżnia się spośród innych leków przeciwzapalnych nie tylko skutecznością, ale również wysokim profilem bezpieczeństwa. Benzydamina wykazuje silne właściwości przeciwzapalne, przeciwbólowe, przeciwobrzękowe i antyseptyczne, przy jednoczesnym minimalnym ryzyku wystąpienia skutków ubocznych przy prawidłowym stosowaniu.

W odróżnieniu od innych NLPZ, benzydamina stosowana w zalecanych dawkach nie hamuje aktywności cyklooksygenazy i lipooksygenazy – enzymów odpowiedzialnych za powstawanie prostaglandyn i leukotrienów, co oznacza, że nie podrażnia śluzówki przewodu pokarmowego. Po zastosowaniu miejscowym do krążenia systemowego przenika poniżej 5% benzydaminy, co znacząco zwiększa bezpieczeństwo jej stosowania. Ta unikalna charakterystyka sprawia, że benzydamina jest jednym z najbezpieczniejszych leków przeciwzapalnych dostępnych bez recepty.

Benzydamina znajduje szerokie zastosowanie w medycynie – od leczenia stanów zapalnych jamy ustnej i gardła, przez infekcje ginekologiczne, aż po wspomaganie terapii zabiegów chirurgicznych. Może być bezpiecznie stosowana przez dzieci, kobiety w ciąży i osoby starsze, co czyni ją lekiem pierwszego wyboru w wielu sytuacjach klinicznych. Dostępna jest w różnych postaciach farmaceutycznych, które umożliwiają precyzyjne dopasowanie terapii do indywidualnych potrzeb pacjenta.

Charakterystyka chemiczna i mechanizm działania

Benzydamina jest pochodną indazolu i w preparatach farmaceutycznych występuje w postaci chlorowodorku benzydaminy. Ta forma chemiczna zapewnia dobrą rozpuszczalność w wodzie i stabilność substancji aktywnej.

Mechanizm działania benzydaminy opiera się głównie na inhibicji syntezy cytokin prozapalnych oraz wpływaniu na powstawanie i postęp procesów zapalnych. W stężeniu powyżej 10⁻⁴ mol/l hamuje enzymy katalizujące procesy zapalne, takie jak fosfolipaza A2 i fosfatydylo-acylotransferaza, oraz pobudza syntezę PGE2 w makrofagach.

Dodatkowe mechanizmy działania obejmują:

• Hamowanie tworzenia wolnych rodników tlenowych w fagocytach
• Hamowanie degranulacji i agregacji limfocytów
• Zmniejszanie przepuszczalności naczyń włosowatych
• Działanie miejscowo znieczulające przez hamowanie uwalniania mediatorów zapalenia

Spektrum działania farmakologicznego

Benzydamina wykazuje kompleksowe działanie terapeutyczne, które obejmuje:

Działanie przeciwzapalne i przeciwbólowe

Benzydamina wywiera działanie przeciwzapalne poprzez hamowanie zmian w naczyniach wywołanych przez pobudzone leukocyty. Skutecznie redukuje obrzęk, zaczerwienienie i ból towarzyszący stanom zapalnym.

Właściwości antyseptyczne i przeciwdrobnoustrojowe

Benzydamina wykazuje działanie przeciwbakteryjne, przeciwwirusowe i przeciwgrzybicze. Badania wykazały, że jej miejscowe stosowanie w połączeniu z antybiotykami może powodować synergizm działania przeciwbakteryjnego poprzez usprawnienie procesu wchłaniania antybiotyków przez bakterie.

Działanie miejscowo znieczulające

Substancja skutecznie łagodzi ból poprzez miejscowe działanie znieczulające, co jest szczególnie cenne w leczeniu stanów zapalnych błon śluzowych.

Wskazania do stosowania

Obszar zastosowania	Konkretne wskazania
Laryngologia	Zapalenie gardła, krtani, afty, zapalenie dziąseł i języka, stany po zabiegach chirurgicznych, zapalenie błon śluzowych po radioterapii
Ginekologia	Zapalenie pochwy i sromu, zapalenie szyjki macicy, higiena połogowa, profilaktyka przed zabiegami ginekologicznymi

Zastosowania laryngologiczne

Benzydamina w postaci pastylek, płynów do płukania i aerozoli jest stosowana w leczeniu objawowym zapaleń jamy ustnej i gardła, w tym zakażeń bakteryjnych i wirusowych, zapalenia krtani, stanów po zabiegach operacyjnych w stomatologii i laryngologii, a także po intubacji.

Preparaty zawierające benzydaminę są również skuteczne w leczeniu stanów zapalnych jamy ustnej będących konsekwencją zabiegów stomatologicznych: owrzodzeń, stanów po ekstrakcji zębów, bólu podczas ząbkowania u dzieci oraz lokalnych ubytków błony śluzowej.

Zastosowania ginekologiczne

Działanie benzydaminy jest pomocne przy stanach zapalnych i infekcjach układu płciowego, między innymi w przypadku nieswoistego zapalenia pochwy, zapalenia pochwy i sromu oraz zapalenia szyjki macicy. Benzydamina jest zalecana także do stosowania profilaktycznego po operacjach chirurgicznych w obrębie układu moczowo-płciowego oraz w pielęgnacji krocza w okresie połogu.

Inne zastosowania

Benzydamina wykorzystywana jest także w bólach mięśni, sztywności karku, naciągnięciach i skręceniach, a także wspomagająco w leczeniu zapalenia żył, w tym zakrzepowego zapalenia żył.

Formy farmaceutyczne i dostępne preparaty

Benzydamina dostępna jest w następujących postaciach:

• Aerozole do rozpylania – idealne dla dzieci i dorosłych, szybkie działanie
• Tabletki do ssania – wygodne stosowanie, długotrwałe działanie miejscowe
• Płyny do płukania – dokładne dotarcie do miejsc trudno dostępnych
• Proszki do sporządzania roztworów – zastosowania ginekologiczne

Do najpopularniejszych preparatów należy spray do gardła Tantum Verde (występujący również w tabletkach), Hascosept w formie aerozolu, pastylek lub płynu do płukania gardła oraz roztwór dopochwowy Tantum Rosa.

Dawkowanie i sposób stosowania

Forma leku	Grupa wiekowa	Dawkowanie
Aerozol	Dzieci 0-6 lat	1 dawka na 4 kg masy ciała, max 4 rozpylenia, do 6 razy/dobę
Aerozol	Dzieci 6-12 lat	Do 24 dawek na dobę
Aerozol	Dorośli i dzieci >12 lat	Do 48 rozpyleń na dobę
Tabletki do ssania	Dzieci >6 lat i dorośli	3-4 tabletki na dobę

Benzydaminę w postaci aerozolu do jamy ustnej i gardła u dzieci poniżej 6 roku życia stosuje się zależnie od masy ciała – zaleca się jedną dawkę leku na 4 kg masy ciała, maksymalnie do 6 razy na dobę, jednorazowo nie przekraczając 4 rozpyleń leku.

Preparaty wykorzystywane w ginekologii można stosować nawet u kobiet w ciąży i w trakcie karmienia piersią, ponieważ benzydamina stosowana miejscowo jest lekiem bezpiecznym.

Leczenie farmakologiczne stanów zapalnych z wykorzystaniem benzydaminy

W praktyce klinicznej benzydamina stanowi często lek pierwszego wyboru w leczeniu stanów zapalnych błon śluzowych. W terapii skojarzonej może być stosowana wraz z innymi substancjami czynnymi:

• Paracetamol – w przypadku stanów gorączkowych towarzyszących infekcji
• Ibuprofen – przy nasilonym komponencie bólowym
• Chlorheksydyna – w preparatach o wzmocnionym działaniu antyseptycznym
• Cetylpirydyna – w lekach złożonych dla wzmocnienia działania przeciwdrobnoustrojowego

Dostępne są również preparaty łączone, takie jak benzydamina z chlorkiem cetylpirydyny, które oferują szersze spektrum działania przeciwdrobnoustrojowego.

Profil bezpieczeństwa i działania niepożądane

Benzydamina stosowana miejscowo to substancja o wysokim profilu bezpieczeństwa, również dla dzieci, a działania niepożądane, jeżeli występują, są krótkotrwałe i ustępują samoistnie.

Częste działania niepożądane (mogą wystąpić u 1-10 pacjentów na 100):

• Miejscowe uczucie pieczenia lub mrowienia
• Przejściowe odrętwienie w miejscu aplikacji
• Suchość w jamie ustnej

Rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić u 1-10 pacjentów na 1000):

• Reakcje alergiczne (wysypka, pokrzywka)
• Nudności i wymioty
• Skurcz oskrzeli u osób z astmą

Działania niepożądane o nieznanej częstości:

• Zawroty głowy (po przypadkowym połknięciu większych ilości)
• Reakcje fotoalergiczne

W przypadku połknięcia znacznej ilości preparatu przez dziecko mogą wystąpić działania niepożądane ze strony układu pokarmowego (nudności, wymioty, ból brzucha) lub nerwowego (zawroty głowy, halucynacje, pobudzenie, niepokój).

Przeciwwskazania i ostrzeżenia specjalne

Przeciwwskazania bezwzględne:

• Nadwrażliwość na benzydaminę lub którykolwiek składnik preparatu
• Nadwrażliwość na salicylany (w niektórych preparatach)

Szczególne środki ostrożności:

• Ostrożność u osób chorujących na astmę ze względu na możliwość skurczu oskrzeli
• Długotrwałe stosowanie może powodować reakcje alergiczne
• Unikanie kontaktu z oczami podczas stosowania aerozoli

Stosowanie w ciąży i laktacji

Benzydamina w ciąży może być stosowana bez większych obaw po uprzedniej konsultacji z lekarzem. Można ją również stosować w okresie karmienia piersią, ponieważ używana miejscowo nie przenika do mleka matki.

Preparaty ginekologiczne (saszetki do sporządzania roztworu lub gotowe roztwory) można stosować nawet u kobiet w ciąży i w trakcie karmienia piersią, ponieważ benzydamina stosowana miejscowo jest lekiem bezpiecznym.

Ryzyko niewłaściwego stosowania

Ważnym problemem zdrowia publicznego jest niewłaściwe stosowanie benzydaminy w celach innych niż medyczne. Przyjmowana doustnie w dawce powyżej 500 mg może działać psychoaktywnie, wywołując halucynacje wzrokowe i słuchowe, euforię oraz silne pobudzenie psychoruchowe.

W Polsce w celach halucynogennych najczęściej używa się proszku przeznaczonego do sporządzania roztworów do irygacji pochwy, którego jedna dawka zawiera 500 mg substancji aktywnej.

Przyjmowanie wysokich dawek benzydaminy jest niezwykle niebezpieczne i może prowadzić do:

• Uszkodzeń serca i nerek
• Drgawek i epizodów psychotycznych
• Zaburzeń świadomości
• Poważnych powikłań neurologicznych

Interakcje z innymi lekami

Dotychczas nie stwierdzono istotnych interakcji benzydaminy z innymi lekami, co związane jest z minimalnym wchłanianiem systemowym przy stosowaniu miejscowym.

Teoretyczne interakcje mogą dotyczyć:

• Leków przeciwkrzepliwych (przy znacznym wchłanianiu systemowym)
• Antyseptycznych płynów do płukania jamy ustnej (możliwe osłabienie działania)

Przechowywanie i data ważności

Preparaty z benzydaminą należy przechowywać w temperaturze pokojowej, w miejscu niedostępnym dla dzieci. Zalecana długość leczenia zazwyczaj nie przekracza 7 dni.

Bibliografia

1. Quane PA, Graham GG, Ziegler JB. Pharmacology of benzydamine. Inflammopharmacology. 1998;6(2):95-107. DOI: 10.1007/s10787-998-0026-0 PMID: 17694367
2. Mahon WA, De Gregorio M. Benzydamine: a critical review of clinical data. Int J Tissue React. 1985;7(3):229-35. PMID: 3899972