EndolucinBeta - ulotka, wskazania, zamienniki

Jakie są wskazania? Na co stosowany jest EndolucinBeta?

EndolucinBeta to specjalistyczny prekursor radiofarmaceutyku zawierający chlorek lutetu (177Lu), który nie jest przeznaczony do bezpośredniego podawania pacjentom. Stanowi on kluczowy element procesu radioznakowania – łączy się z innymi lekami nośnikowymi, które zostały specjalnie opracowane i dopuszczone do stosowania w połączeniu z tym radioizotopem. Substancja czynna emituje promieniowanie beta, które zapewnia efekt miejscowego napromieniania tkanek docelowych w organizmie.

Mechanizm działania opiera się na zdolności leku nośnikowego do rozpoznawania określonych typów komórek w organizmie. Po radioznakowaniu EndolucinBeta, połączony preparat jest transportowany bezpośrednio do ogniska chorobowego, gdzie promieniowanie beta emitowane przez lutet (177Lu) oddziałuje lokalnie na komórki docelowe. Ten rodzaj terapii określany jest jako celowana terapia radioizotopowa, która znajduje zastosowanie w leczeniu wybranych chorób nowotworowych.

Preparaty radioznakowane EndolucinBeta stosuje się między innymi w leczeniu guzów neuroendokrynnych, gdzie radioligand znakowany lutetem celowany jest na receptory peptydowe. Dodatkowo, u pacjentów z opornym na kastrację rakiem gruczołu krokowego z przerzutami, radioligandy znakowane lutetem (177Lu) mogą być celowane na specyficzny antygen błony stercza (PSMA). W każdym przypadku konkretne wskazania zależą od rodzaju leku nośnikowego, z którym łączy się EndolucinBeta.

Zastosowanie preparatu wiąże się z ekspozycją na promieniowanie jonizujące, dlatego decyzja o rozpoczęciu terapii wymaga starannej oceny stosunku korzyści do ryzyka. Lekarz prowadzący oraz lekarz medycyny nuklearnej muszą uznać, że korzyść kliniczna przewyższa potencjalne zagrożenie wynikające z napromieniowania. Lutet (177Lu) charakteryzuje się okresem półtrwania wynoszącym 6,647 dnia i emituje zarówno cząstki beta o średniej energii, jak i kwanty promieniowania gamma widoczne w badaniach obrazowych.

EndolucinBeta jest wytwarzany poprzez napromienianie wysoce wzbogaconego iterbu (176Yb) w źródłach neutronów, a następnie chemiczne oddzielenie nagromadzonego lutetu (177Lu) od oryginalnego materiału docelowego. Aktywność właściwa produktu w czasie aktywności referencyjnej wynosi ponad 3000 GBq/mg lutetu. Preparat dostępny jest w postaci przejrzystego, bezbarwnego roztworu, który przed podaniem pacjentowi musi być połączony z odpowiednim lekiem nośnikowym w procesie radioznakowania przeprowadzanym przez wykwalifikowany personel medyczny.

Aktualna ulotka leku EndolucinBeta

Jaki jest skład EndolucinBeta, jakie substancje zawiera?

Substancją czynną preparatu jest lutetu chlorek (177Lu). Jeden mililitr sterylnego roztworu zawiera 40 GBq lutetu chlorku w czasie aktywności referencyjnej, co odpowiada 10 mikrogramom lutetu (177Lu) w postaci chlorku. GBq (gigabekerel) jest jednostką miary radioaktywności stosowaną do określenia intensywności promieniowania emitowanego przez preparat.

Jedynym składnikiem pomocniczym jest kwas solny, rozcieńczony. EndolucinBeta dostępny jest w postaci prekursora radiofarmaceutyku w formie roztworu – przejrzystej i bezbarwnej cieczy. Produkt dostarczany jest w bezbarwnych fiolkach ze szkła typu I o pojemności 2 ml lub 10 ml, zamkniętych korkiem z gumy bromobutylowej i zabezpieczonych aluminiowym uszczelnieniem.

Każde opakowanie zawiera 1 fiolkę umieszczoną w ołowianym pojemniku zapewniającym ochronę przed promieniowaniem, zapakowaną dodatkowo w metalową puszkę i pudełko tekturowe. Jedna fiolka może zawierać objętość od 0,075 do 3,75 ml roztworu, odpowiadającą aktywności od 3 do 150 GBq w czasie aktywności referencyjnej. Konkretna objętość zależy od dawki leku wyznakowanego, niezbędnej do podania przez lekarza medycyny nuklearnej.

Co zrobić w przypadku przedawkowania EndolucinBeta?

Lek radioznakowany EndolucinBeta jest podawany przez lekarza medycyny nuklearnej w warunkach ścisłej kontroli, więc istnieje bardzo niewielka możliwość podania większej dawki. Jednak w przypadku przedawkowania lub nieumyślnego dożylnego wstrzyknięcia niewyznakowanego EndolucinBeta zostanie niezwłocznie wdrożone odpowiednie leczenie pozwalające wyeliminować radionuklid z organizmu.

Obecność wolnego chlorku lutetu (177Lu) w organizmie prowadzi do nasilonego działania toksycznego na szpik kostny i uszkodzenia hematopoetycznych komórek macierzystych. W przypadku nieumyślnego podania niewyznakowanego preparatu, radiotoksyczność musi zostać zmniejszona przez natychmiastowe podanie (w ciągu 1 godziny) substancji chelatujących, takich jak sole wapniowo-sodowe Ca-DTPA lub Ca-EDTA. Substancje te przyśpieszają eliminację radionuklidu z organizmu przez wymianę jonów wapnia w kompleksie na jony lutetu (177Lu).

Placówki medyczne stosujące EndolucinBeta do znakowania molekuł nośnikowych muszą dysponować następującymi produktami chelatującymi:

• Ca-DTPA (dietylenodiaminooctan trisodu wapnia)
• Ca-EDTA (etylenodiaminooctan disodu wapnia)

Jeden gram substancji chelatującej należy podać w postaci powolnego, trwającego 3–4 minuty dożylnego wstrzyknięcia lub wlewu (1 g na 100–250 ml roztworu glukozy lub roztworu chlorku sodu). Skuteczność chelatowania jest największa bezpośrednio po podaniu lub w ciągu jednej godziny, kiedy radionuklid ciągle jeszcze krąży lub jest dostępny w płynach tkankowych i osoczu. Nawet po upływie więcej niż 1 godziny od ekspozycji nie należy rezygnować z podania czynnika chelatującego. Należy zawsze monitorować parametry krwi pacjenta i natychmiast podjąć stosowne działania w przypadku wystąpienia objawów radiotoksyczności.

Co mogę jeść i pić podczas stosowania EndolucinBeta – czy mogę spożywać alkohol?

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji chlorku lutetu (177Lu) z innymi produktami leczniczymi, dlatego brak jest szczegółowych danych na temat możliwych oddziaływań. Informacje dotyczące interakcji w związku z użyciem produktów leczniczych znakowanych lutetem (177Lu) są dostępne w charakterystyce produktu leczniczego lub ulotce dla pacjenta danego produktu leczniczego przeznaczonego do radioznakowania.

Należy poinformować lekarza medycyny nuklearnej o wszystkich lekach przyjmowanych obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje stosować, ponieważ mogą one zakłócać przebieg leczenia. Leki stosowane w skojarzeniu z EndolucinBeta mogą wpływać na różne aspekty terapii, dlatego istotna jest szczera rozmowa z lekarzem prowadzącym o całej farmakoterapii.

Ulotka nie zawiera szczególnych zaleceń dotyczących spożywania pokarmów czy napojów, w tym alkoholu, podczas stosowania preparatów radioznakowanych EndolucinBeta. Zaleca się jednak konsultację z lekarzem medycyny nuklearnej, który może udzielić indywidualnych wskazówek dostosowanych do konkretnego przypadku klinicznego oraz rodzaju zastosowanego leku nośnikowego.

Czy można stosować EndolucinBeta w okresie ciąży i karmienia piersią?

Stosowanie preparatów radioznakowanych EndolucinBeta jest bezwzględnie przeciwwskazane w przypadku stwierdzonej lub podejrzanej ciąży, lub jeśli ciąży nie można wykluczyć. Ze względu na zagrożenie dla płodu związane z ekspozycją na promieniowanie jonizujące, leczenie nie może być prowadzone u kobiet w ciąży. Jeżeli istnieje możliwość, że pacjentka jest w ciąży, jeżeli opóźnia się krwawienie miesiączkowe lub jeżeli pacjentka karmi piersią, należy poinformować o tym lekarza medycyny nuklearnej przed zastosowaniem terapii.

U kobiet w wieku rozrodczym przed podaniem produktu leczniczego znakowanego lutetem (177Lu) konieczne jest ustalenie, czy nie są one w ciąży. Jeśli u kobiety nie wystąpiła miesiączka w przewidywanym terminie, należy uznać, że jest ona w ciąży do chwili, gdy ciąża nie zostanie wykluczona. W razie wątpliwości dotyczących możliwej ciąży, należy zaproponować pacjentce alternatywne metody terapii bez użycia promieniowania jonizującego (jeśli takie istnieją). Ciążę należy wykluczyć za pomocą odpowiedniego, zatwierdzonego testu przed podaniem produktów leczniczych znakowanych lutetem.

Kobietom w wieku rozrodczym należy zalecić stosowanie skutecznej metody antykoncepcji podczas leczenia lekami znakowanymi EndolucinBeta i przez 7 miesięcy po podaniu ostatniej dawki. Mężczyznom zdolnym do spłodzenia dziecka należy zalecić stosowanie metody antykoncepcji opartej na barierze mechanicznej (np. prezerwatywy) wraz z inną wysoce skuteczną metodą antykoncepcji podczas leczenia i przez 4 miesiące po podaniu ostatniej dawki.

Przed podaniem preparatów radiofarmaceutycznych matce karmiącej piersią należy rozważyć ewentualne odroczenie podania radiofarmaceutyku do chwili zakończenia karmienia piersią oraz wybór najkorzystniejszego preparatu radiofarmaceutycznego pod względem przenikania aktywności do mleka. Jeśli podanie produktu leczniczego uznano za konieczne, należy zaprzestać karmienia piersią i odrzucić cały ściągnięty pokarm. Możliwość powrotu do karmienia piersią należy uzgodnić z lekarzem medycyny nuklearnej.

Aktualna charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)