Tybost - ulotka, wskazania, zamienniki

Jakie są wskazania? Na co stosowany jest Tybost?

Tybost zawiera substancję czynną kobicystat, która pełni szczególną rolę w terapii zakażenia ludzkim wirusem niedoboru odporności typu 1 (HIV-1). Preparat nie działa bezpośrednio przeciwko wirusowi HIV, lecz funkcjonuje jako farmakologiczny wzmacniacz działania innych leków przeciwretrowirusowych. Jego głównym zadaniem jest zwiększenie skuteczności inhibitorów proteazy poprzez spowolnienie ich rozkładu w organizmie.

Mechanizm działania kobicystatu opiera się na hamowaniu enzymu CYP3A, który w warunkach normalnych odpowiada za metabolizm wielu leków, w tym inhibitorów proteazy HIV. Dzięki zablokowaniu tego szlaku metabolicznego, leki takie jak atazanawir czy darunawir pozostają we krwi pacjenta znacznie dłużej i w wyższych stężeniach, co pozwala na ich skuteczniejsze działanie przeciwwirusowe przy jednoczesnym zmniejszeniu częstości przyjmowania dawek.

Preparat jest stosowany w ramach skojarzonych terapii przeciwretrowirusowych u dorosłych oraz młodzieży w wieku 12 lat i starszej zakażonych HIV-1. Warunkiem stosowania u młodzieży jest odpowiednia masa ciała – co najmniej 35 kg w przypadku łączenia z atazanawirem w dawce 300 mg raz na dobę lub co najmniej 40 kg przy stosowaniu z darunawirem w dawce 800 mg raz na dobę.

Wprowadzenie kobicystatu do terapii przeciwretrowirusowej było istotnym postępem farmakologicznym, ponieważ wcześniej podobną rolę wzmacniającą pełnił rytonawir. Kobicystat różni się jednak od rytonawiru tym, że nie indukuje niektórych enzymów metabolicznych (takich jak CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 czy UGT1A1), co może mieć znaczenie przy zmianie środka wzmacniającego z rytonawiru na kobicystat – w takich przypadkach konieczna jest szczególna ostrożność w pierwszych dwóch tygodniach nowej terapii.

Należy podkreślić, że Tybost nie jest samodzielnym lekiem przeciwretrowirusowym – zawsze musi być stosowany w połączeniu z odpowiednim inhibitorem proteazy (atazanawirem lub darunawirem) oraz innymi lekami przeciwko HIV. Nie można go stosować jako wzmacniacza dla innych inhibitorów proteazy ani dla innych przeciwretrowirusowych produktów leczniczych wymagających wzmocnienia, ponieważ dla takich skojarzeń nie określono odpowiednich zaleceń dotyczących dawkowania.

Przed rozpoczęciem terapii kobicystatem konieczna jest ocena funkcji nerek pacjenta. Nie należy rozpoczynać stosowania u osób z klirensem kreatyniny mniejszym niż 70 ml/min, jeśli równocześnie podawany jest jakikolwiek lek wymagający dostosowania dawki na podstawie klirensu kreatyniny (np. emtrycytabina, lamiwudyna, dizoproksyl tenofowiru lub adefowir). Wynika to z faktu, że kobicystat zmniejsza oszacowany klirens kreatyniny poprzez hamowanie kanalikowego wydzielania kreatyniny, co należy uwzględnić przy monitorowaniu parametrów nerkowych pacjenta.

Aktualna ulotka leku Tybost

Jaki jest skład Tybost, jakie substancje zawiera?

Substancja czynna: każda tabletka powlekana zawiera 150 mg kobicystatu.

Substancje pomocnicze w rdzeniu tabletki:

• Kroskarmeloza sodowa
• Magnezu stearynian
• Celuloza mikrokrystaliczna (E460)
• Krzemionka (E551)

Substancje pomocnicze w otoczce:

• Żółcień pomarańczowa FCF (E110) – barwnik azowy, który może powodować reakcje alergiczne
• Makrogol 3350 (E1521)
• Alkohol poliwinylowy częściowo hydrolizowany (E1203)
• Talk (E553b)
• Tytanu dwutlenek (E171)
• Żelaza tlenek żółty (E172)

Każda tabletka zawiera 59 mikrogramów żółcieni pomarańczowej FCF (E110) oraz mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu, co oznacza, że produkt jest praktycznie wolny od sodu.

Co zrobić w przypadku przedawkowania Tybost?

W przypadku pomyłkowego przyjęcia większej niż zalecana dawki preparatu może zwiększyć się ryzyko wystąpienia działań niepożądanych charakterystycznych dla kobicystatu. Należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem lub izbą przyjęć najbliższego szpitala, aby uzyskać fachową poradę. Zaleca się zabranie ze sobą butelki z tabletkami, aby móc pokazać przyjęty preparat personelowi medycznemu.

Nie ma swoistego antidotum na przedawkowanie kobicystatu. Leczenie przedawkowania polega na ogólnym leczeniu wspomagającym, w tym monitorowaniu funkcji życiowych i obserwacji stanu klinicznego pacjenta. Ponieważ kobicystat w dużym stopniu wiąże się z białkami osocza, jest mało prawdopodobne, aby można go było usunąć za pomocą hemodializy lub dializy otrzewnowej.

Co mogę jeść i pić podczas stosowania Tybost – czy mogę spożywać alkohol?

Preparat należy przyjmować zawsze z pożywieniem. Nie przeprowadzono osobnego badania wpływu pożywienia na wchłanianie kobicystatu, jednak w badaniach klinicznych był on podawany równocześnie z atazanawirem lub darunawirem z pożywieniem, zgodnie z zaleceniami dotyczącymi tych leków. Przyjmowanie tabletek z posiłkiem jest niezbędne dla prawidłowego wchłaniania preparatu.

W dokumentacji produktu nie zawarto szczegółowych informacji dotyczących bezpośrednich interakcji z alkoholem. Niemniej jednak, ze względu na złożony charakter terapii przeciwretrowirusowej oraz fakt, że kobicystat wpływa na metabolizm wielu substancji przez hamowanie enzymu CYP3A, wskazane jest omówienie z lekarzem kwestii spożywania alkoholu podczas terapii.

Czy można stosować Tybost w okresie ciąży i karmienia piersią?

Ciąża: brak danych lub istnieją tylko ograniczone dane kliniczne dotyczące stosowania kobicystatu u kobiet w okresie ciąży. Wykazano, że leczenie kobicystatem z atazanawirem lub darunawirem w drugim i trzecim trymestrze ciąży powoduje zmniejszenie ekspozycji na atazanawir lub darunawir w porównaniu z okresem poporodowym. Stężenie kobicystatu również się zmniejsza i może nie zapewniać wystarczającego wzmocnienia.

Znaczne zmniejszenie ekspozycji na atazanawir lub darunawir może powodować niepowodzenie wirusologiczne i zwiększone ryzyko przeniesienia zakażenia HIV z matki na dziecko. Dlatego terapii kobicystatem z atazanawirem lub darunawirem nie należy rozpoczynać podczas ciąży. U kobiet, które zajdą w ciążę w trakcie terapii, należy ją zastąpić alternatywnym schematem leczenia. Kobiety w ciąży nie powinny przyjmować preparatu razem z atazanawirem lub darunawirem.

Karmienie piersią: nie wiadomo, czy kobicystat/metabolity przenikają do mleka ludzkiego. Na podstawie dostępnych danych farmakodynamicznych/toksykologicznych dotyczących zwierząt stwierdzono przenikanie kobicystatu/metabolitów do mleka. Nie można wykluczyć zagrożenia dla noworodków/dzieci. Dlatego preparat nie powinien być stosowany podczas karmienia piersią. W celu uniknięcia przeniesienia wirusa HIV na niemowlę zaleca się, by kobiety zakażone wirusem HIV nie karmiły niemowląt piersią.

Aktualna charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)