Tracleer - ulotka, wskazania, zamienniki

Jakie są wskazania? Na co stosowany jest Tracleer?

Tracleer jest lekiem zawierającym bozentan, który działa jako antagonista receptora endoteliny. Mechanizm działania polega na blokowaniu naturalnie występującego hormonu zwanego endoteliną-1, który powoduje zwężenie naczyń krwionośnych. Dzięki temu preparat rozszerza naczynia krwionośne, co prowadzi do zmniejszenia oporu naczyniowego zarówno w układzie płucnym, jak i ogólnoustrojowym, zwiększając jednocześnie pojemność minutową serca bez wpływu na częstość akcji serca.

Preparat znajduje zastosowanie w leczeniu tętniczego nadciśnienia płucnego u pacjentów z III klasą czynnościową według klasyfikacji WHO. Choroba ta charakteryzuje się silnym zwężeniem naczyń krwionośnych w płucach, co prowadzi do wysokiego ciśnienia w tętnicach płucnych. Takie wysokie ciśnienie zmniejsza ilość tlenu dostającego się do krwi, co znacząco utrudnia aktywność fizyczną i powoduje nasilenie objawów chorobowych. Lek wykazuje skuteczność w następujących postaciach tętniczego nadciśnienia płucnego:

• pierwotne nadciśnienie płucne, w tym postać idiopatyczna oraz dziedziczna
• nadciśnienie płucne powstałe w przebiegu twardziny układowej bez znaczących zmian płucnych
• nadciśnienie płucne przebiegające z wrodzonym przeciekiem z lewej na prawą stronę serca oraz zespołem Eisenmengera

Wykazano również pewną poprawę u pacjentów z II klasą czynnościową tętniczego nadciśnienia płucnego według klasyfikacji WHO, co oznacza nieznaczne ograniczenie aktywności fizycznej. Badania kliniczne potwierdziły poprawę wydolności wysiłkowej oraz złagodzenie objawów choroby u pacjentów leczonych tym preparatem.

Dodatkowo preparat jest wskazany w zmniejszaniu liczby nowych owrzodzeń na opuszkach palców u pacjentów z twardziną układową i obecnymi owrzodzeniami palców. Należy zaznaczyć, że lek nie wykazuje działania przyspieszającego gojenie już istniejących owrzodzeń, jednak zmniejsza częstość powstawania nowych zmian. Mechanizm działania w tym wskazaniu związany jest z poprawą mikrokrążenia w dystalnych częściach palców poprzez rozszerzenie drobnych naczyń krwionośnych.

Aktualna ulotka leku Tracleer

Jaki jest skład Tracleer, jakie substancje zawiera?

Preparat dostępny jest w trzech postaciach farmaceutycznych o różnych mocach. Substancją czynną we wszystkich postaciach jest bozentan w postaci jednowodnej.

Tabletki powlekane 62,5 mg:

Każda tabletka powlekana zawiera 62,5 mg bozentanu w postaci bozentanu jednowodnego. Tabletki mają barwę pomarańczowo-białą, kształt okrągły, dwuwypukły, z wytłoczonym oznaczeniem „62,5" na jednej stronie.

Tabletki powlekane 125 mg:

Każda tabletka powlekana zawiera 125 mg bozentanu w postaci bozentanu jednowodnego. Tabletki mają barwę pomarańczowo-białą, kształt owalny, dwuwypukły, z wytłoczonym oznaczeniem „125" na jednej stronie.

Tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej 32 mg:

Każda tabletka do sporządzania zawiesiny doustnej zawiera 32 mg bozentanu w postaci bozentanu jednowodnego. Tabletki mają barwę bladożółtą do brudnobiałej, kształt koniczyny, z rowkami dzielącymi na cztery części z jednej strony oraz wytłoczonym „32" na drugiej stronie. Tabletka może być podzielona na cztery równe części.

Substancje pomocnicze:

Rdzeń tabletek powlekanych zawiera skrobię kukurydzianą, skrobię żelowaną, karboksymetyloskrobię sodową typu A, powidon, glicerolu dibehenian oraz magnezu stearynian. Otoczka tabletki zawiera hypromelozę, glicerolu trioctan, talk, tytanu dwutlenek E171, żelaza tlenek żółty E172, żelaza tlenek czerwony E172 oraz etylocelulozę.

Tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej zawierają celulozę mikrokrystaliczną, wapnia wodorofosforan bezwodny, kroskarmelozę sodową, krzemionkę koloidalną bezwodną, kwas dihydroksybutadionowy, aromat tutti frutti, aspartam E951 (3,7 mg w każdej tabletce), acesulfam potasowy oraz magnezu stearynian.

Preparat zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) w tabletce, co oznacza, że uznaje się go za wolny od sodu. Należy zwrócić uwagę, że tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej zawierają aspartam będący źródłem fenyloalaniny, co może mieć znaczenie dla pacjentów z fenyloketonurią.

Co zrobić w przypadku przedawkowania Tracleer?

Bozentan podawano w pojedynczej dawce do 2400 mg zdrowym ochotnikom oraz w dawce do 2000 mg na dobę przez dwa miesiące pacjentom z chorobą inną niż nadciśnienie płucne. Najczęściej występującym działaniem niepożądanym były łagodne do umiarkowanych bóle głowy.

Duże przedawkowanie może spowodować znaczne niedociśnienie tętnicze, wymagające aktywnego postępowania terapeutycznego zmierzającego do stabilizacji układu sercowo-naczyniowego. W okresie po wprowadzeniu leku do obrotu zgłoszono jeden przypadek przedawkowania 10000 mg preparatu przyjętego przez młodzieńca. U pacjenta wystąpiły objawy takie jak nudności, wymioty, niedociśnienie, zawroty głowy, pocenie się i zamazane widzenie. Objawy całkowicie ustąpiły w ciągu dwudziestu czterech godzin przy zastosowaniu wsparcia ciśnienia krwi.

W przypadku zażycia większej niż zalecana liczby tabletek należy natychmiast skontaktować się z lekarzem prowadzącym. Bozentan nie jest usuwany z organizmu za pomocą dializy, dlatego ta metoda nie znajduje zastosowania w leczeniu przedawkowania.

Co mogę jeść i pić podczas stosowania Tracleer – czy mogę spożywać alkohol?

Preparat można stosować jednocześnie z posiłkiem lub niezależnie od niego. Pokarm nie wpływa na całkowitą dostępność biologiczną bozentanu, która wynosi około pięćdziesięciu procent i nie zmienia się w zależności od spożywania pokarmu. Maksymalne stężenie w osoczu zostaje osiągnięte w ciągu trzech do pięciu godzin niezależnie od przyjęcia posiłku.

W dokumentacji produktu nie zawarto szczegółowych informacji dotyczących interakcji z alkoholem. Brak jest bezpośrednich przeciwwskazań do spożywania alkoholu podczas leczenia. Należy jednak pamiętać, że preparat może powodować niedociśnienie, a alkohol również wywiera działanie obniżające ciśnienie tętnicze, co może nasilić ten efekt. Ponadto zarówno bozentan, jak i alkohol są metabolizowane w wątrobie, a leczenie wiąże się z koniecznością regularnego monitorowania czynności wątroby.

Ze względu na potencjalne ryzyko addytywnego działania obniżającego ciśnienie krwi oraz możliwość zwiększonego obciążenia wątroby, zaleca się ostrożność w spożywaniu alkoholu podczas leczenia. Przed spożyciem alkoholu wskazana jest konsultacja z lekarzem prowadzącym, który na podstawie indywidualnej sytuacji klinicznej pacjenta oraz wyników badań kontrolnych czynności wątroby dokona oceny ryzyka związanego ze spożyciem alkoholu.

Czy można stosować Tracleer w okresie ciąży i karmienia piersią?

Ciąża:

Preparat jest przeciwwskazany w okresie ciąży. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję, w tym działanie teratogenne i embriotoksyczne. Brak wiarygodnych danych dotyczących stosowania preparatu u kobiet ciężarnych, jednak potencjalne zagrożenie dla człowieka jest poważne. Działanie teratogenne obserwowane u zwierząt, w tym wystąpienie wad rozwojowych głowy i twarzoczaszki oraz dużych naczyń, było zależne od dawki.

Przed rozpoczęciem leczenia u kobiet w wieku rozrodczym należy wykluczyć ciążę poprzez wykonanie testu ciążowego, udzielić odpowiednich porad dotyczących skutecznych metod antykoncepcji oraz wdrożyć skuteczną antykoncepcję. Preparat może spowodować nieskuteczność hormonalnych środków antykoncepcyjnych, dlatego stosowanie antykoncepcji hormonalnej (w tym środków doustnych, podawanych we wstrzyknięciach, systemów transdermalnych lub implantów) jako jedynej metody antykoncepcji nie jest skuteczne.

Kobietom w wieku rozrodczym należy stosować dodatkową lub alternatywną skuteczną metodę antykoncepcyjną, taką jak prezerwatywa dla kobiet, wkładka lub gąbka antykoncepcyjna. W czasie leczenia zaleca się comiesięczne wykonywanie testów ciążowych, co umożliwia wczesne wykrycie ciąży. W przypadku stwierdzenia ciąży lub planowania zajścia w ciążę należy natychmiast poinformować lekarza.

Karmienie piersią:

Dane z raportu dotyczącego przypadku opisują obecność bozentanu w małym stężeniu w mleku ludzkim. Nie ma wystarczających informacji na temat wpływu bozentanu na niemowlę karmione piersią. Nie można wykluczyć ryzyka dla niemowlęcia karmionego piersią. Zaleca się zaprzestanie karmienia piersią w trakcie leczenia preparatem. Należy porozmawiać z lekarzem o najwłaściwszym sposobie żywienia dziecka w czasie leczenia.

Płodność:

Badania na zwierzętach wykazały działanie na jądra. W badaniu klinicznym oceniającym wpływ bozentanu na czynność jąder u mężczyzn z tętniczym nadciśnieniem płucnym, u sześciu z dwudziestu czterech osób (dwadzieścia pięć procent) po sześciu miesiącach leczenia wystąpiło zmniejszenie stężenia plemników w nasieniu o co najmniej pięćdziesiąt procent w stosunku do wartości wyjściowej. Na podstawie tych wyników i danych przedklinicznych nie można wykluczyć szkodliwego wpływu bozentanu na spermatogenezę u mężczyzn. Nie można wykluczyć długoterminowego wpływu leczenia na płodność u dzieci płci męskiej.

Aktualna charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)