Opsumit - ulotka, wskazania, zamienniki

Jakie są wskazania? Na co stosowany jest Opsumit?

Lek Opsumit zawiera substancję czynną macytentan, należącą do grupy antagonistów receptorów endoteliny. Stosowany jest w długotrwałym leczeniu tętniczego nadciśnienia płucnego (PAH – Pulmonary Arterial Hypertension), zarówno u dorosłych, jak i dzieci. Preparat przeznaczony jest dla pacjentów z klasą czynnościową II lub III według klasyfikacji Światowej Organizacji Zdrowia (WHO FC).

PAH to schorzenie charakteryzujące się wysokim ciśnieniem w tętnicach płucnych – naczyniach transportujących krew z serca do płuc. U pacjentów z tym problemem dochodzi do zwężenia tętnic płucnych, co zmusza serce do cięższej pracy podczas pompowania krwi. Konsekwencją są objawy takie jak zmęczenie, zawroty głowy i duszność, które istotnie obniżają jakość życia chorych.

Mechanizm działania leku polega na blokowaniu receptorów endoteliny (ETA i ETB), które u pacjentów z PAH są nadmiernie aktywne. Endotelina i jej receptory pośredniczą w procesach prowadzących do zwężenia naczyń krwionośnych, zwłóknienia tkanek, proliferacji komórek oraz stanów zapalnych. Poprzez zablokowanie tych receptorów lek Opsumit powoduje rozszerzenie tętnic płucnych, co ułatwia sercu pompowanie krwi przez nie. W efekcie obniża się ciśnienie w tętnicach płucnych, zmniejszają się objawy choroby i poprawia jej przebieg.

Preparat może być stosowany zarówno w monoterapii (jako jedyny lek przeciw PAH), jak i w terapii skojarzonej z innymi lekami stosowanymi w leczeniu tego schorzenia, takimi jak inhibitory fosfodiesterazy typu 5 czy prostanoidy. U dorosłych wskazaniem jest klasa czynnościowa II lub III według WHO, natomiast u dzieci w wieku od 2 lat do poniżej 18 lat (o masie ciała co najmniej 40 kg dla tabletek powlekanych) również klasy II do III. Dawkowanie u dzieci uzależnione jest od masy ciała dziecka.

Należy podkreślić, że lek Opsumit nie jest przeznaczony do leczenia osób z PAH z I klasą czynnościową wg WHO, gdyż stosunek korzyści do ryzyka nie został dla tej grupy ustalony. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest potwierdzenie diagnozy PAH oraz określenie klasy czynnościowej przez lekarza doświadczonego w leczeniu tego schorzenia.

Aktualna ulotka leku Opsumit

Jaki jest skład Opsumit, jakie substancje zawiera?

Substancją czynną leku jest macytentan. Dostępne są dwie postacie preparatu:

• Tabletki powlekane 10 mg – każda tabletka zawiera 10 mg macytentanu
• Tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej 2,5 mg – każda tabletka zawiera 2,5 mg macytentanu

Substancje pomocnicze w tabletkach powlekanych 10 mg to: laktoza jednowodna (około 37 mg w jednej tabletce), celuloza mikrokrystaliczna (E460i), karboksymetyloskrobia sodowa (typ A), powidon, magnezu stearynian (E470b), polisorbat 80 (E433). Otoczka tabletek zawiera: alkohol poliwinylowy (E1203), tytanu dwutlenek (E171), talk (E553b), lecytynę sojową (E322) – około 0,06 mg w jednej tabletce – oraz gumę ksantanową (E415).

Substancje pomocnicze w tabletkach do sporządzania zawiesiny doustnej 2,5 mg to: mannitol (E421), izomalt (E953) – około 25 mg w jednej tabletce, kroskarmeloza sodowa (E468) oraz magnezu stearynian (E470b).

Ważne informacje o substancjach pomocniczych:

• Lek zawiera laktozę – pacjenci z nietolerancją niektórych cukrów (nietolerancja galaktozy, niedobór laktazy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy) nie powinni stosować tego preparatu
• Lek zawiera lecytynę sojową – osoby uczulone na soję nie mogą stosować tego produktu
• Tabletki do sporządzania zawiesiny zawierają izomalt – pacjenci z nietolerancją fruktozy nie powinni przyjmować tej postaci
• Produkt zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) w jednej tabletce i jest uznawany za „wolny od sodu"

Co zrobić w przypadku przedawkowania Opsumit?

W badaniach klinicznych macytentan był podawany zdrowym ochotnikom w jednorazowej dawce do 600 mg. Obserwowano wówczas działania niepożądane takie jak ból głowy, nudności i wymioty. W razie przedawkowania zaleca się zastosowanie odpowiedniego leczenia podtrzymującego i objawowego, monitorowanie stanu pacjenta oraz leczenie obserwowanych objawów.

Ze względu na wysoki stopień wiązania macytentanu z białkami osocza, dializa prawdopodobnie będzie nieskuteczna w usunięciu leku z organizmu. W przypadku podejrzenia lub stwierdzenia przedawkowania należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem lub zgłosić się do najbliższego szpitala. Zaleca się zabranie ze sobą opakowania leku lub ulotki, aby personel medyczny miał informację o przyjętym preparacie.

Co mogę jeść i pić podczas stosowania Opsumit – czy mogę spożywać alkohol?

Tabletki leku Opsumit można przyjmować z jedzeniem lub bez posiłku. Nie stwierdzono, aby pokarm wpływał na wchłanianie ani działanie leku. Pacjent może zatem przyjmować lek niezależnie od pory posiłków, o dogodnej dla siebie porze dnia, pamiętając jedynie o regularności stosowania (najlepiej codziennie o tej samej godzinie).

W dokumentacji leku brak jest informacji o bezpośrednich interakcjach z alkoholem. Należy jednak pamiętać, że alkohol może wpływać na ciśnienie krwi i ogólny stan organizmu, dlatego przed jego spożywaniem podczas terapii wskazane jest skonsultowanie się z lekarzem prowadzącym.

Istotna uwaga dotyczy piperyny – substancji obecnej w czarnym pieprzu oraz niektórych suplementach diety. Piperyna może zmieniać reakcję organizmu na niektóre leki, w tym na macytentan. Jeśli pacjent przyjmuje piperynę jako suplement diety, powinien poinformować o tym lekarza lub farmaceutę.

Zawiesinę doustną przygotowaną z tabletek 2,5 mg można sporządzać nie tylko w wodzie, ale także w soku pomarańczowym, soku jabłkowym lub odtłuszczonym mleku. Można również dodawać do niej niewielkie porcje musu jabłkowego lub jogurtu w celu ułatwienia podania dziecku.

Czy można stosować Opsumit w okresie ciąży i karmienia piersią?

Lek Opsumit jest bezwzględnie przeciwwskazany w okresie ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ macytentanu na reprodukcję – u królików i szczurów obserwowano działanie teratogenne (powodujące wady rozwojowe płodu), w tym zaburzenia sercowo-naczyniowe oraz fuzję łuku żuchwowego. Potencjalne ryzyko dla ludzi pozostaje nieznane, dlatego nie wolno przyjmować leku Opsumit w przypadku ciąży lub planowania dziecka.

Leczenie można rozpocząć wyłącznie u kobiet w wieku rozrodczym, u których potwierdzono, że nie są w ciąży (test ciążowy przed rozpoczęciem leczenia). Podczas przyjmowania leku pacjentka musi stosować skuteczną metodę kontroli urodzeń (antykoncepcji). Zaleca się comiesięczne wykonywanie testów ciążowych w trakcie terapii, aby umożliwić wczesne wykrycie ewentualnej ciąży.

Kobiety nie powinny zachodzić w ciążę przez 1 miesiąc po zakończeniu leczenia lekiem Opsumit. Jeżeli w trakcie przyjmowania leku lub wkrótce po jego odstawieniu (do miesiąca) pacjentka zajdzie w ciążę lub przypuszcza, że może być w ciąży, powinna natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Lek Opsumit jest również przeciwwskazany w okresie karmienia piersią. Nie wiadomo, czy macytentan przenika do mleka kobiecego, jednak u szczurów macytentan i jego metabolity przenikały do mleka w trakcie laktacji. Nie można wykluczyć ryzyka dla dziecka karmionego piersią, dlatego podczas przyjmowania leku nie należy karmić piersią.

Wpływ na płodność u mężczyzn: Po leczeniu macytentanem u samców zwierząt obserwowano rozwój atrofii kanalików nasiennych. U pacjentów przyjmujących leki z grupy antagonistów receptorów endoteliny zaobserwowano zmniejszenie liczby plemników. Macytentan, podobnie jak inne leki z tej grupy, może wywierać niekorzystny wpływ na spermatogenezę u mężczyzn. W przypadku pytań lub wątpliwości należy skonsultować się z lekarzem.

Aktualna charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)