Exforge - ulotka, wskazania, zamienniki

Jakie są wskazania? Na co stosowany jest Exforge?

Exforge to lek złożony zawierający dwie substancje czynne - amlodypinę oraz walsartan - przeznaczony do leczenia samoistnego nadciśnienia tętniczego u pacjentów dorosłych. Produkt stosuje się w sytuacji, gdy ciśnienie krwi nie jest odpowiednio kontrolowane za pomocą samej amlodypiny lub samego walsartanu w monoterapii.

Mechanizm działania preparatu opiera się na komplementarnym działaniu dwóch substancji aktywnych. Amlodypina należy do grupy antagonistów kanałów wapniowych typu dihydropirydynowego i działa poprzez hamowanie wejścia jonów wapnia do komórek mięśnia sercowego oraz mięśni gładkich naczyń krwionośnych. Bezpośrednie działanie rozkurczające na mięśnie gładkie naczyń prowadzi do zmniejszenia obwodowego oporu naczyniowego i obniżenia ciśnienia tętniczego krwi.

Walsartan natomiast jest antagonistą receptora angiotensyny II, działającym wybiórczo na podtyp receptora AT1. Blokując działanie angiotensyny II - hormonu powodującego skurcz naczyń krwionośnych i podwyższenie ciśnienia - walsartan przyczynia się do rozszerzenia naczyń i obniżenia ciśnienia tętniczego. Połączenie tych dwóch mechanizmów działania zapewnia addycyjny efekt hipotensyjny, co oznacza, że kombinacja substancji obniża ciśnienie krwi w większym stopniu niż którakolwiek z nich stosowana osobno.

Preparat charakteryzuje się długotrwałym działaniem - przeciwnadciśnieniowy efekt pojedynczej dawki utrzymuje się przez 24 godziny, co pozwala na wygodne dawkowanie raz na dobę. Badania kliniczne wykazały, że kombinacja amlodypiny i walsartanu powoduje zależne od dawki obniżenie ciśnienia tętniczego w całym zakresie dawki terapeutycznej.

Produkt jest szczególnie wskazany u pacjentów z łagodnym do umiarkowanego niepowikłanym samoistnym nadciśnieniem tętniczym, u których monoterapia nie przynosi zadowalających rezultatów. Nagłe odstawienie preparatu nie wiąże się z szybkim wzrostem ciśnienia krwi, a działanie lecznicze utrzymuje się podczas długotrwałego stosowania - w badaniach długoterminowych skuteczność była obserwowana przez ponad rok.

Aktualna ulotka leku Exforge

Jaki jest skład Exforge, jakie substancje zawiera?

Preparat dostępny jest w trzech mocach, różniących się zawartością substancji czynnych:

Exforge 5 mg/80 mg: Każda tabletka powlekana zawiera 5 mg amlodypiny w postaci benzenosulfonianu amlodypiny oraz 80 mg walsartanu. Tabletki mają postać ciemnożółtych, okrągłych tabletek powlekanych o ściętych brzegach z wytłoczonymi literami "NVR" po jednej stronie oraz "NV" po drugiej stronie. Średnica tabletki wynosi około 8,20 mm.

Exforge 5 mg/160 mg: Każda tabletka powlekana zawiera 5 mg amlodypiny w postaci benzenosulfonianu amlodypiny oraz 160 mg walsartanu. Tabletki są ciemnożółte, owalne, z wytłoczonymi literami "NVR" po jednej stronie oraz "ECE" po drugiej stronie. Przybliżony rozmiar: 14,2 mm długości i 5,7 mm szerokości.

Exforge 10 mg/160 mg: Każda tabletka powlekana zawiera 10 mg amlodypiny w postaci benzenosulfonianu amlodypiny oraz 160 mg walsartanu. Tabletki są jasnożółte, owalne, z wytłoczonymi literami "NVR" po jednej stronie oraz "UIC" po drugiej stronie. Przybliżony rozmiar: 14,2 mm długości i 5,7 mm szerokości.

Substancje pomocnicze:

Rdzeń tabletek zawiera:

• Celulozę mikrokrystaliczną
• Krospowidon (typ A)
• Krzemionkę koloidalną bezwodną
• Magnezu stearynian

Otoczka tabletek zawiera:

• Hypromelo typu 2910 (3 mPa.s)
• Tytanu dwutlenek (E171)
• Żelaza tlenek żółty (E172)
• Makrogol 4000
• Talk
• Żelaza tlenek czerwony (E172) - tylko w mocy 10 mg/160 mg

Co zrobić w przypadku przedawkowania Exforge?

W przypadku przedawkowania należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub udać się do najbliższego szpitala, nawet jeśli nie wystąpiły jeszcze żadne objawy.

Objawy przedawkowania:

Głównym objawem przedawkowania walsartanu jest znaczne niedociśnienie z zawrotami głowy. Przedawkowanie amlodypiny może objawiać się nadmiernym rozszerzeniem naczyń obwodowych i ewentualnie częstoskurczem odruchowym. Opisywano przypadki znacznego i potencjalnie przedłużającego się niedociśnienia układowego, w tym wstrząs zakończony zgonem.

Rzadko notowano niekardiogenny obrzęk płuc w następstwie przedawkowania amlodypiny, który może wystąpić z opóźnieniem - nawet do 24-48 godzin po przyjęciu - i może powodować konieczność wspomagania oddychania. Czynnikami predysponującymi mogą być wczesne działania resuscytacyjne, w tym przeciążenie płynami, mające na celu utrzymanie perfuzji i pojemności minutowej serca.

Postępowanie w przypadku przedawkowania:

• Jeśli spożycie nastąpiło niedawno, można spowodować wymioty lub przeprowadzić płukanie żołądka
• Podanie węgla aktywowanego bezpośrednio lub do 2 godzin po zażyciu amlodypiny może znacznie zmniejszyć absorpcję substancji
• Klinicznie istotne niedociśnienie wymaga aktywnego leczenia wspomagającego układ krążenia, w tym częstego monitorowania czynności serca i układu oddechowego
• Zaleca się uniesienie kończyn oraz utrzymywanie odpowiedniej objętości płynu w układzie krążenia i oddawanego moczu
• W celu odbudowania napięcia naczyń krwionośnych i ciśnienia krwi można zastosować lek zwężający naczynia krwionośne, pod warunkiem że nie ma dla niego przeciwwskazań
• Glukonian wapnia podany dożylnie może być pomocny w odwróceniu skutków blokady kanału wapniowego

Należy pamiętać, że zarówno walsartan, jak i amlodypina nie dają się usunąć poprzez hemodializę, co ogranicza możliwości leczenia przedawkowania tą metodą.

Co mogę jeść i pić podczas stosowania Exforge – czy mogę spożywać alkohol?

Grejpfrut i sok grejpfrutowy: Pacjenci stosujący preparat nie powinni jeść grejpfruta ani pić soku grejpfrutowego. Zarówno grejpfrut, jak i sok grejpfrutowy mogą prowadzić do zwiększenia stężenia amlodypiny we krwi, co może powodować nieprzewidywalne nasilenie działania hipotensyjnego leku i nadmierne obniżenie ciśnienia krwi.

Posiłki: Preparat można przyjmować zarówno z jedzeniem, jak i bez. Pokarm zmniejsza całkowity wpływ walsartanu na organizm (mierzony jako pole pod krzywą, AUC) o około 40% oraz maksymalne stężenie w osoczu o około 50%, jednak od około 8 godzin po podaniu stężenie walsartanu w osoczu jest podobne u pacjentów po posiłku i na czczo. Zmniejszeniu AUC nie towarzyszy klinicznie istotne osłabienie działania terapeutycznego.

Alkohol: Chociaż w dokumentacji nie ma bezpośredniego ostrzeżenia dotyczącego alkoholu, należy zachować ostrożność. Alkohol może dodatkowo obniżać ciśnienie tętnicze krwi, nasilając działanie preparatu i zwiększając ryzyko zawrotów głowy, omdleń oraz innych objawów niedociśnienia. Zaleca się umiarkowane spożycie alkoholu lub całkowite jego unikanie podczas leczenia, szczególnie na początku terapii lub po zwiększeniu dawki.

Interakcje z innymi lekami: Inne powszechnie stosowane leki przeciwnadciśnieniowe oraz produkty lecznicze, które mogą powodować obniżenie ciśnienia krwi (np. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, alfa-adrenolityki stosowane w leczeniu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego) mogą nasilać działanie hipotensyjne preparatu. O wszystkich przyjmowanych lekach należy poinformować lekarza prowadzącego.

Czy można stosować Exforge w okresie ciąży i karmienia piersią?

Ciąża:

Stosowanie preparatu w ciąży jest przeciwwskazane w drugim i trzecim trymestrze. Nie zaleca się również stosowania antagonistów receptora angiotensyny II w pierwszym trymestrze ciąży.

Pacjentki planujące ciążę powinny zostać przeniesione na alternatywne leczenie przeciwnadciśnieniowe, które ma ustalony profil bezpieczeństwa stosowania w ciąży. Po stwierdzeniu ciąży leczenie należy natychmiast przerwać i w razie potrzeby rozpocząć inne leczenie.

Dane epidemiologiczne dotyczące ryzyka działania teratogennego w przypadku narażenia na inhibitory ACE w pierwszym trymestrze ciąży nie są ostateczne, jednak nie można wykluczyć niewielkiego zwiększenia ryzyka. Mimo że nie ma danych z kontrolowanych badań epidemiologicznych dotyczących ryzyka związanego z antagonistami receptora angiotensyny II, z tą grupą leków mogą wiązać się podobne zagrożenia.

Działanie na płód i noworodka: Narażenie na działanie antagonistów receptora angiotensyny II w drugim i trzecim trymestrze ciąży powoduje działanie toksyczne dla płodu, w tym:

• Pogorszenie czynności nerek
• Małowodzie
• Opóźnienie kostnienia czaszki
• Niewydolność nerek u noworodka
• Niedociśnienie tętnicze
• Hiperkaliemia

Jeżeli do narażenia na działanie antagonistów receptora angiotensyny II doszło od drugiego trymestru ciąży, zaleca się badanie ultrasonograficzne nerek i czaszki płodu. Noworodki, których matki przyjmowały antagonistów receptora angiotensyny II, należy ściśle obserwować ze względu na możliwość wystąpienia niedociśnienia tętniczego.

Amlodypina w ciąży: Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania amlodypiny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję po zastosowaniu dużych dawek. Stosowanie amlodypiny w ciąży zaleca się tylko w przypadkach, gdy nie ma bezpieczniejszego leku oraz gdy choroba jest związana z większym ryzykiem dla matki i płodu.

Karmienie piersią:

Amlodypina przenika do mleka ludzkiego. Oszacowano, że odsetek dawki przyjmowanej przez niemowlę od karmiącej piersią matki mieści się w przedziale od 3% do 7%, przy czym wartość maksymalna wynosi 15%. Wpływ amlodypiny na organizm niemowląt jest nieznany.

Brak informacji dotyczących stosowania preparatu w trakcie karmienia piersią, dlatego nie zaleca się jego stosowania w tym okresie. W trakcie karmienia piersią, w szczególności noworodków i dzieci urodzonych przedwcześnie, zaleca się stosowanie innych preparatów posiadających lepszy profil bezpieczeństwa. Należy podjąć decyzję o przerwaniu karmienia piersią lub przerwaniu stosowania preparatu, uwzględniając korzyści z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści z leczenia dla matki.

Aktualna charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)