Gilenya - ulotka, wskazania, zamienniki

Jakie są wskazania? Na co stosowany jest Gilenya?

Lek Gilenya jest przeznaczony do stosowania w monoterapii do modyfikacji przebiegu choroby w ustępująco-nawracającej postaci stwardnienia rozsianego o dużej aktywności. Substancja czynna fingolimodu działa poprzez zmniejszanie zdolności limfocytów do swobodnego przemieszczania się po organizmie, co pomaga chronić ośrodkowy układ nerwowy przed atakiem układu immunologicznego. Dzięki temu lek ogranicza uszkodzenie nerwów powodujące stwardnienie rozsiane.

Produkt jest wskazany u pacjentów dorosłych oraz dzieci i młodzieży w wieku 10 lat i starszych w dwóch specyficznych sytuacjach klinicznych. Pierwszą grupę stanowią pacjenci z wysoką aktywnością choroby pomimo pełnego i właściwego cyklu leczenia co najmniej jednym produktem leczniczym modyfikującym przebieg SM. W tej kategorii znajdują się osoby, u których wcześniejsza terapia nie przyniosła oczekiwanych rezultatów.

Drugą grupę stanowią pacjenci z szybko rozwijającą się, ciężką, ustępująco-nawracającą postacią stwardnienia rozsianego. Stan ten definiuje się jako występowanie 2 lub więcej rzutów powodujących niesprawność w ciągu jednego roku oraz 1 lub więcej zmian ulegających wzmocnieniu po podaniu gadolinu w obrazach MRI mózgu lub znaczące zwiększenie liczby zmian T2-zależnych w porównaniu z wcześniejszym badaniem MRI.

Stwardnienie rozsiane to przewlekła choroba ośrodkowego układu nerwowego, w której proces zapalny niszczy osłonkę nerwów zwaną mieliną, uniemożliwiając im właściwe działanie. Postać ustępująco-nawracająca charakteryzuje się powtarzalnymi rzutami objawów, które mogą obejmować zaburzenia chodzenia, drętwienie, zaburzenia widzenia lub równowagi. Fingolimod pomaga zmniejszyć liczbę rzutów i spowalnia postęp niesprawności spowodowanej przez stwardnienie rozsiane, choć nie prowadzi do całkowitego wyleczenia choroby.

Mechanizm działania leku polega na blokowaniu zdolności limfocytów do wyjścia z węzłów chłonnych, co skutkuje ich redystrybucją. Badania na zwierzętach wykazały, że w wyniku tej redystrybucji zmniejsza się przenikanie chorobotwórczych limfocytów do ośrodkowego układu nerwowego, gdzie mogłyby one uczestniczyć w procesach zapalnych i uszkodzeniu tkanki nerwowej. Fingolimod nie niszczy limfocytów, a jedynie zatrzymuje je w tkankach limfatycznych, co czyni jego działanie odwracalnym.

Aktualna ulotka leku Gilenya

Jaki jest skład Gilenya, jakie substancje zawiera?

Substancją czynną leku jest fingolimod w postaci chlorowodorku. Preparat dostępny jest w dwóch mocach:

• Kapsułki 0,25 mg – każda kapsułka zawiera 0,25 mg fingolimodu
• Kapsułki 0,5 mg – każda kapsułka zawiera 0,5 mg fingolimodu

W skład kapsułek 0,25 mg wchodzą następujące substancje pomocnicze: mannitol, hydroksypropyloceluloza, hydroksypropylobetadeks oraz stearynian magnezu w wypełnieniu kapsułki. Otoczka kapsułki składa się z żelatyny, dwutlenku tytanu (E171) i żółtego tlenku żelaza (E172). Tusz użyty do nadruku zawiera szelak (E904), czarny tlenek żelaza (E172), glikol propylenowy (E1520) oraz roztwór amoniaku, skoncentrowany (E527).

Kapsułki 0,5 mg zawierają prostszy skład wypełnienia: mannitol i stearynian magnezu. Otoczka składa się z żelatyny, dwutlenku tytanu (E171) i żółtego tlenku żelaza (E172). Tusz zawiera szelak (E904), etanol bezwodny, alkohol izopropylowy, alkohol butylowy, glikol propylenowy (E1520), wodę oczyszczoną, roztwór amoniaku skoncentrowany (E527), wodorotlenek potasu, czarny tlenek żelaza (E172), żółty tlenek żelaza (E172), dwutlenek tytanu (E171) oraz dimetikon.

Co zrobić w przypadku przedawkowania Gilenya?

W przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku należy natychmiast skontaktować się z lekarzem. Pojedyncze dawki do 80 razy większe od dawki zalecanej (0,5 mg) były dobrze tolerowane przez zdrowych dorosłych ochotników. Po podaniu dawki 40 mg u 5 z 6 pacjentów zgłaszano łagodny ucisk lub uczucie dyskomfortu w klatce piersiowej, co klinicznie odpowiadało reaktywności drobnych oskrzeli.

Fingolimod może wywoływać bradykardię podczas rozpoczynania leczenia. Zmniejszenie częstości akcji serca zazwyczaj występuje w ciągu jednej godziny od podania pierwszej dawki i jest największe w ciągu 6 godzin. Ujemny efekt chronotropowy utrzymuje się dłużej niż przez 6 godzin, słabnąc coraz bardziej w kolejnych dniach leczenia. Donoszono o wolnym przewodzeniu przedsionkowo-komorowym i pojedynczych przypadkach występowania przemijającego, samoistnie ustępującego pełnego bloku przedsionkowo-komorowego.

Jeśli przedawkowanie jest jednocześnie pierwszym narażeniem na produkt, ważne jest monitorowanie stanu pacjentów za pomocą ciągłego badania EKG oraz cogodzinnego pomiaru tętna i ciśnienia krwi przez co najmniej 6 godzin. Jeśli po 6 godzinach częstość akcji serca wynosi <45 uderzeń na minutę u osób dorosłych, <55 uderzeń na minutę u dzieci i młodzieży w wieku 12 lat i starszych lub <60 uderzeń na minutę u dzieci w wieku od 10 do mniej niż 12 lat, lub zapis EKG wskazuje na blok przedsionkowo-komorowy co najmniej II stopnia, lub odstęp QTc wynosi ≥500 msec, należy przedłużyć monitorowanie co najmniej do następnego dnia.

Co mogę jeść i pić podczas stosowania Gilenya – czy mogę spożywać alkohol?

Lek Gilenya można przyjmować z posiłkiem lub między posiłkami. Spożycie pokarmu nie powoduje zmian w maksymalnym stężeniu leku ani w ekspozycji na fingolimod, dlatego nie ma konieczności dostosowywania pory przyjmowania kapsułek do posiłków. Kapsułki należy połykać w całości, popijając szklanką wody.

W dokumentacji produktu nie zawarto szczegółowych informacji dotyczących interakcji fingolimodu z alkoholem. Ze względu na immunosupresyjne właściwości leku oraz jego wpływ na funkcje wątroby, należy zachować ostrożność przy spożywaniu alkoholu. Fingolimod może wpływać na wyniki prób czynnościowych wątroby, a alkohol dodatkowo obciąża wątrobę, co może nasilić potencjalne działania niepożądane.

Przed rozpoczęciem leczenia lekarz zleci badania krwi w celu monitorowania czynności wątroby. Badania te będą powtarzane co 3 miesiące w pierwszym roku leczenia, a następnie kontrolowane okresowo aż do upływu 2 miesięcy po zakończeniu leczenia. W przypadku wystąpienia objawów uszkodzenia wątroby (zażółcenie skóry lub białek oczu, ciemne zabarwienie moczu, ból w prawej części brzucha, zmęczenie, nudności lub wymioty) należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Czy można stosować Gilenya w okresie ciąży i karmienia piersią?

Leku Gilenya nie należy stosować w ciąży, jeśli pacjentka stara się zajść w ciążę lub jeśli pacjentka może zajść w ciążę i nie stosuje skutecznej antykoncepcji. Jeśli lek jest stosowany podczas ciąży, istnieje ryzyko szkodliwego wpływu na nienarodzone dziecko. Dane zebrane po wprowadzeniu produktu sugerują, że stosowaniu fingolimodu towarzyszy 2-krotne zwiększenie ryzyka wystąpienia poważnych wad wrodzonych w porównaniu z odsetkiem obserwowanym w populacji ogólnej (2-3%).

Najczęściej zgłaszane wady wrodzone obejmują:

• Wrodzoną chorobę serca (ubytek w przegrodzie międzyprzedsionkowej i międzykomorowej, tetralogię Fallota)
• Anomalie rozwojowe nerek
• Anomalie rozwojowe układu mięśniowo-szkieletowego

Przed rozpoczęciem leczenia u kobiet w wieku rozrodczym lekarz wyjaśni pacjentce ryzyko i poprosi o wykonanie testu ciążowego, aby wykluczyć ciążę. Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczną antykoncepcję podczas leczenia i przez 2 miesiące po zakończeniu leczenia, ponieważ eliminacja fingolimodu z organizmu trwa około 2 miesiące po przerwaniu leczenia. Jeśli pacjentka zajdzie w ciążę podczas stosowania leku, należy natychmiast powiedzieć o tym lekarzowi. Lekarz podejmie decyzję o przerwaniu leczenia.

Nie należy karmić piersią podczas przyjmowania leku Gilenya. Fingolimod przenika do mleka leczonych zwierząt w okresie laktacji w stężeniach od 2 do 3 razy większych od stężeń oznaczanych w osoczu matki. Ze względu na ryzyko wystąpienia ciężkich działań niepożądanych fingolimodu u niemowląt karmionych piersią, kobiety przyjmujące ten lek nie powinny karmić piersią.