Rilutek - ulotka, wskazania, zamienniki

Jakie są wskazania? Na co stosowany jest Rilutek?

Lek Rilutek jest produktem leczniczym przeznaczonym do leczenia pacjentów ze stwardnieniem zanikowym bocznym (SLA – Sclerosis Lateralis Amyotrophica). Substancją czynną leku jest ryluzol, który działa na układ nerwowy, wpływając na procesy przebiegające z udziałem glutaminianu – podstawowego neuroprzekaźnika pobudzającego w ośrodkowym układzie nerwowym.

Stwardnienie zanikowe boczne jest postacią choroby neuronów motorycznych, w której dochodzi do stopniowego niszczenia komórek nerwowych odpowiedzialnych za przekazywanie informacji do mięśni. Proces ten prowadzi do postępującego osłabienia siły mięśniowej, zaniku mięśni i porażenia. Chociaż patogeneza SLA nie została całkowicie wyjaśniona, uważa się, że za śmierć komórek nerwowych odpowiedzialny jest glutaminian, którego nadmierne stężenie w mózgu i rdzeniu kręgowym może prowadzić do uszkodzenia neuronów.

Mechanizm działania ryluzolu polega na hamowaniu procesów przebiegających z udziałem glutaminianu, co może być pomocne w zapobieganiu niszczenia komórek nerwowych. Lek ten nie wywiera bezpośredniego działania leczniczego na czynności motoryczne, czynność płuc, drżenia włókienkowe, siłę mięśniową ani objawy motoryczne, ale w badaniach klinicznych wykazano, że przedłuża czas przeżycia u pacjentów ze stwardnieniem zanikowym bocznym oraz opóźnia konieczność mechanicznej wentylacji.

W badaniach klinicznych jako przeżycie zdefiniowano stan, w którym pacjent żył bez intubacji w celu wentylacji mechanicznej i bez tracheotomii. Średni czas przeżycia u pacjentów otrzymujących Rilutek wynosił około 17,7 miesiąca w porównaniu z 14,9 miesiącami w grupie placebo w jednym z badań, co stanowi statystycznie istotną różnicę. Należy podkreślić, że skuteczność produktu Rilutek została wykazana głównie we wczesnych i średnich stadiach choroby – w późnych stadiach SLA, gdy pojemność życiowa płuc jest mniejsza niż 60%, nie wykazano istotnej różnicy w czasie przeżycia w porównaniu z placebo.

Badania skuteczności i bezpieczeństwa produktu Rilutek przeprowadzono wyłącznie w przypadku stwardnienia zanikowego bocznego, dlatego nie należy stosować tego leku u pacjentów z jakimikolwiek innymi chorobami neuronu ruchowego. Lek może być przepisywany wyłącznie przez lekarza specjalistę posiadającego doświadczenie w leczeniu chorób neuronu ruchowego, co zapewnia odpowiedni nadzór nad terapią i monitorowanie stanu pacjenta w trakcie leczenia.

Aktualna ulotka leku Rilutek

Jaki jest skład Rilutek, jakie substancje zawiera?

Każda tabletka powlekana Rilutek zawiera 50 mg ryluzolu jako substancję czynną. Tabletki mają kształt kapsułki, są białe i posiadają wytłoczony napis „RPR 202" na jednej stronie.

W skład rdzenia tabletki wchodzą następujące substancje pomocnicze:

• wapnia wodorofosforan (bezwodny)
• celuloza mikrokrystaliczna
• krzemu dwutlenek koloidalny
• magnezu stearynian
• kroskarmeloza sodowa

Otoczka tabletek składa się z:

• hypromelozy
• makrogolu 6000
• tytanu dwutlenku (E 171)

Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, co oznacza, że uznaje się go za „wolny od sodu".

Co zrobić w przypadku przedawkowania Rilutek?

W pojedynczych przypadkach przedawkowania obserwowano objawy neurologiczne i psychiatryczne, ostrą, toksyczną encefalopatię z osłupieniem, śpiączką oraz methemoglobinemię. Jeżeli pacjent zażyje większą liczbę tabletek niż zalecana, powinien natychmiast skontaktować się z lekarzem lub najbliższym oddziałem przypadków nagłych szpitala.

W razie przedawkowania zaleca się leczenie objawowe i podtrzymujące. Nie ma specyficznego antidotum dla ryluzolu. Postępowanie medyczne koncentruje się na monitorowaniu funkcji życiowych i łagodzeniu występujących objawów. Ważne jest szybkie podjęcie działań, szczególnie w przypadku wystąpienia zaburzeń świadomości.

Co mogę jeść i pić podczas stosowania Rilutek – czy mogę spożywać alkohol?

Szybkość i stopień wchłaniania ryluzolu ulega zmniejszeniu, jeśli lek podawany jest z posiłkiem bogatym w tłuszcze. Odnotowano zmniejszenie maksymalnego stężenia we krwi (Cmax) o 44% oraz zmniejszenie całkowitej ilości wchłoniętego leku (AUC) o 17%. Z tego powodu zaleca się przyjmowanie tabletek niezależnie od posiłków lub na czczo, aby zapewnić optymalne wchłanianie substancji czynnej.

W dokumentacji produktu nie podano szczegółowych informacji dotyczących spożywania alkoholu podczas stosowania leku Rilutek. Należy jednak pamiętać, że ryluzol jest metabolizowany przez wątrobę, a alkohol również obciąża ten organ. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby powinni szczególnie unikać alkoholu. Przed spożyciem alkoholu podczas leczenia zaleca się konsultację z lekarzem prowadzącym.

Badania in vitro wykazały, że cytochrom CYP 1A2 jest głównym izoenzymem biorącym udział w metabolizmie ryluzolu. Żywność pieczona na węglu może działać jako induktor CYP 1A2, co może przyspieszyć eliminację ryluzolu i potencjalnie zmniejszyć jego skuteczność.

Czy można stosować Rilutek w okresie ciąży i karmienia piersią?

Lek Rilutek jest przeciwwskazany do stosowania u pacjentek w ciąży oraz u kobiet karmiących piersią. Brak doświadczenia klinicznego w zastosowaniu ryluzolu u kobiet w ciąży. Pacjentce nie wolno zażywać leku Rilutek, jeśli jest w ciąży, podejrzewa, że jest w ciąży, lub jeśli karmi piersią.

W badaniach na zwierzętach stwierdzono przenikanie ryluzolu znakowanego 14C przez łożysko do płodu. Ryluzol zmniejszał współczynnik ciąż i liczbę implantacji u szczurów po zastosowaniu dawek co najmniej dwukrotnie większych niż dawki lecznicze stosowane u ludzi. W badaniach wpływu na reprodukcję u zwierząt nie obserwowano wad rozwojowych.

Nie wiadomo, czy ryluzol jest wydzielany z mlekiem kobiecym. W mleku karmiących samic szczura wykryto ryluzol znakowany 14C, co dodatkowo uzasadnia przeciwwskazanie do stosowania leku w okresie karmienia piersią.

Płodność: W badaniach płodności u szczurów wykazano niewielkie zaburzenia zdolności rozrodczych i płodności po dawce 15 mg/kg mc./dobę (czyli większej niż zalecana dawka lecznicza), co wiązało się prawdopodobnie z działaniem uspokajającym i nasennym. Jeśli pacjentka planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.

Aktualna charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)