Mirapexin to lek zawierający pramipeksol, który jest agonistą receptorów dopaminowych w ośrodkowym układzie nerwowym. Stosuje się go w terapii choroby Parkinsona, zarówno samodzielnie, jak i w skojarzeniu z lewodopą (w późnej fazie choroby). Substancję wykorzystuje się również do leczenia syndromu niespokojnych nóg. Lek Mirapexin jest dostępny na receptę.
Oprymea to lek przeciwparkinsonowski, który zawiera substancję czynną pramipeksol. Jest to agonista dopaminy, który działa poprzez pobudzanie receptorów dopaminy w mózgu. Oprymea jest wskazany do leczenia objawów idiopatycznej choroby Parkinsona u dorosłych, zarówno w monoterapii (bez lewodopy), jak i w terapii skojarzonej z lewodopą. Jest dostępny na receptę.
Pramipexole Accord to lek, który zawiera substancję czynną pramipeksol. Jest to lek z grupy agonistów dopaminy, które pobudzają receptory dopaminowe w mózgu. Stosowany jest w leczeniu objawów idiopatycznej choroby Parkinsona u osób dorosłych, zarówno w monoterapii, jak i w skojarzeniu z lewodopą. Lek jest dostępny na receptę.
Pramipexole Teva to lek, który zawiera substancję czynną pramipeksol. Jest to lek z grupy agonistów dopaminy, które pobudzają receptory dopaminy w mózgu. Pobudzanie receptorów dopaminy wyzwala impulsy nerwowe w mózgu, ułatwiające kontrolę ruchów ciała. Pramipexole Teva jest stosowany do leczenia objawów podstawowej choroby Parkinsona u dorosłych. Może być stosowany w monoterapii lub w połączeniu z lewodopą (innym lekiem stosowanym w chorobie Parkinsona). Jest dostępny na receptę.
Sifrol to lek, który zawiera substancję czynną o nazwie pramipeksol. Jest to lek na receptę, który jest często stosowany w leczeniu choroby Parkinsona oraz zespołu niespokojnych nóg. Pramipeksol działa poprzez naśladowanie działania dopaminy, neuroprzekaźnika występującego naturalnie w mózgu. Działa on na specyficzne miejsca w mózgu i układzie nerwowym, pomagając kontrolować objawy tych schorzeń.
Pramipeksol – lek stosowany w chorobie Parkinsona, wybiórczy agonista receptorów dopaminowych. Mechanizm działania pramipeksolu polega na pobudzaniu receptorów dopaminy w ciele prążkowanym znajdującym się w mózgu człowieka. Lek łagodzi objawy zaburzeń ruchowych związanych z chorobą. Wskazaniem do stosowania pramipeksolu jest leczenie objawów choroby Parkinsona zarówno w monoterapii jak i w leczeniu skojarzonym z lewodopą. Lek stosuje się również w zespole niespokojnych nóg od postaci umiarkowanej do ciężkiej.
Pramipeksol dostępny jest w postaci tabletek i tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Dawkowanie ustala się indywidualnie w zależności od stadium choroby. Dawki powinny być zwiększane stopniowo w odstępach tygodniowych do osiągnięcia maksymalnej dawki.
Możliwe działania niepożądane (najczęstsze): koszmary senne, splątanie, bezsenność, senność, zaburzenia widzenia, ból głowy, zawroty głowy, dyskineza, niedociśnienie, nudności, wymioty, zaparcia, zmniejszenie masy ciała, zmęczenie, obrzęk obwodowy, nadwrażliwość, wysypka, świąd.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Pramipeksol należy do grupy nowoczesnych leków przeciwparkinsonowskich i stanowi jeden z najczęściej stosowanych agonistów receptorów dopaminowych w neurologii. Ta substancja czynna odgrywa kluczową rolę w leczeniu choroby Parkinsona oraz zespołu niespokojnych nóg, oferując pacjentom skuteczną kontrolę objawów przy relatywnie dobrym profilu bezpieczeństwa. Wprowadzony do terapii w 1996 roku, pramipeksol zrewolucjonizował podejście do leczenia zaburzeń związanych z niedoborem dopaminy, stając się często pierwszym wyborem w monoterapii wczesnej choroby Parkinsona. Jego unikalna budowa chemiczna, różniąca się od pochodnych ergotaminowych, pozwoliła uniknąć poważnych działań niepożądanych charakterystycznych dla starszych agonistów dopaminy, takich jak zwłóknienie zastawek serca czy zwłóknienie pozaotrzewnowe.
Pramipeksol jest wybiórczym agonistą receptorów dopaminowych D2, D3 i D4, co oznacza, że wiąże się z tymi receptorami i wywiera takie same efekty jak naturalna dopamina. Mechanizm jego działania można porównać do systemu zamka i klucza, gdzie receptor dopaminowy stanowi zamek, a pramipeksol jest kluczem wykonanym na wzór dopaminy, który potrafi ten zamek otworzyć.
Aktywacja receptorów D2 oraz D3 prążkowia powoduje nasilenie przekaźnictwa dopaminergicznego w układzie pozapiramidowym. Interesujące jest to, że w badaniach in vitro pramipeksol wykazuje największe powinowactwo do receptorów D3, choć znaczenie tego wiązania nie jest do końca poznane. Ze względu na dłuższy okres półtrwania, pramipeksol stymuluje neurony dopaminergiczne w sposób bardziej wyrównany niż lewodopa, co przekłada się na bardziej stabilną kontrolę objawów.
Badania na zwierzętach wykazały, że pramipeksol hamuje syntezę, uwalnianie i przemianę dopaminy. W chorobie Parkinsona pobudzenie receptorów dopaminowych w ciele prążkowanym łagodzi charakterystyczne objawy hipokinetyczne, takie jak spowolnienie i zubożenie ruchów.
Pramipeksol po podaniu doustnym wchłania się szybko i całkowicie z przewodu pokarmowego, osiągając biodostępność przekraczającą 90%. Stężenie maksymalne w osoczu osiągane jest po około 2 godzinach od zażycia substancji. Pokarm nie ma wpływu na całkowitą dostępność biologiczną leku, co oznacza, że można go przyjmować niezależnie od posiłków.
Pramipeksol wiąże się z białkami osoczowymi jedynie w 15%, co jest wartością znacznie niższą niż w przypadku wielu innych leków. Substancja jest metabolizowana w organizmie w niewielkim stopniu, a w około 90% jest wydalana przez nerki w postaci niezmienionej. Ta właściwość czyni pramipeksol bezpiecznym wyborem dla pacjentów z chorobami wątroby.
Pramipeksol dostępny jest w dwóch głównych postaciach:
Stosowanie formy leku o przedłużonym uwalnianiu jest wygodniejsze w dawkowaniu, łatwiejsze do aplikacji dla pacjenta oraz charakteryzuje się stałym i stabilnym stężeniem we krwi. Niezależnie od stadium choroby można z dnia na dzień, nie zmieniając dawki, zmienić postać IR pramipeksolu na postać SR.
Badania typu evidence-based medicine wskazują, że pramipeksol o standardowym uwalnianiu (IR) oraz o przedłużonym uwalnianiu (ER) jest skuteczny w monoterapii objawów ruchowych we wczesnym okresie choroby Parkinsona. Lek może być stosowany:
W badaniu CALM-PD, obejmującym 301 chorych we wczesnym okresie choroby Parkinsona, wykazano, że odpowiednio 47% i 28% chorych uzyskało skuteczną kontrolę objawów ruchowych dzięki monoterapii pramipeksolem po 2 i 4 latach obserwacji.
Wprowadzenie do leczenia pramipeksolu jest rekomendowane w zaawansowanym okresie choroby Parkinsona u pacjentów z efektem końca dawki, nieprzewidywalnymi stanami on-off, a także dyskinezami szczytu dawki, przy jednoczesnym zmniejszeniu dawki lewodopy.
Skuteczność stosowania pramipeksolu oceniono w czterech kontrolowanych badaniach klinicznych z użyciem placebo obejmujących około 1000 pacjentów, u których zespół niespokojnych nóg występował w postaci od umiarkowanej do bardzo ciężkiej. Zespół niespokojnych nóg charakteryzuje się nieprzyjemnymi odczuciami w nogach, które prowadzą do potrzeby ich poruszania, co może zakłócać sen i codzienne funkcjonowanie.
Mechanizm działania pramipeksolu w zespole niespokojnych nóg nie jest w pełni poznany, jednak wiadomo, że substancja ta pobudza wybiórczo receptory dopaminy w mózgu, przez co pomaga kontrolować ruchy kończyn.
Tabletki o natychmiastowym uwalnianiu:
Tabletki o przedłużonym uwalnianiu:
Zalecana początkowa dawka wynosi 0,088 mg na dobę, a maksymalna dawka to 0,54 mg na dobę. Lek przyjmuje się zwyczajowo raz na dobę, wieczorem, 2-3 godziny przed pójściem spać.
U pacjentów z niewydolnością nerek:
Niewydolność nerek bądź stosowanie leków zmniejszających klirens nerkowy pramipeksolu (amantadyna, cisplatyna, cymetydyna) mogą nasilać jego działania niepożądane.
Współczesne leczenie farmakologiczne choroby Parkinsona opiera się na kilku grupach leków, z których każda ma swoje specyficzne zastosowanie:
Agoniści dopaminy to leki, które naśladują działanie naturalnej dopaminy, bezpośrednio stymulując jej receptory w mózgu. Preparaty takie jak pramipeksol, ropinirol czy rotygotyna są stosowane zarówno w monoterapii we wczesnych stadiach choroby, jak i w terapii skojarzonej z lewodopą w bardziej zaawansowanych fazach.
Główne agoniści dopaminy stosowane w Polsce:
Lewodopa jest złotym standardem leczenia choroby Parkinsona. Jest prekursorem dopaminy, której brakuje w mózgach pacjentów z chorobą Parkinsona. Karbidopa jest często łączona z lewodopą w celu zahamowania jej metabolizmu obwodowego, zwiększając tym samym jej dostępność w mózgu.
Substancje czynne:
Selegilina i rasagilina to dwa główne inhibitory MAO-B stosowane w leczeniu choroby Parkinsona. Leki te są szczególnie przydatne we wczesnych stadiach choroby i mogą być stosowane jako terapia wspomagająca lewodopę.
Substancje czynne:
Inhibitory katecholo-O-metylotransferazy (COMT) stosuje się w celu przedłużenia działania lewodopy poprzez hamowanie jej rozpadu.
Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi leku u pacjentów z chorobą Parkinsona były: nudności, dyskinezy, niedociśnienie, zawroty głowy, senność, bezsenność, zaparcia, omamy, ból głowy i zmęczenie.
| Częstość | Działania niepożądane |
|---|---|
| Bardzo częste (>10%) | Senność, nudności, zawroty głowy, dyskineza |
| Częste (1-10%) | Ból głowy, niedociśnienie, koszmary senne, bezsenność, zmniejszenie masy ciała, niewyraźne widzenie, zaparcia, zmęczenie, halucynacje |
| Niezbyt często (0,1-1%) | Zaburzenia kontroli impulsów, zachowania kompulsywne, majaczenie |
Zespół utraty kontroli impulsów (ICD) to jedno z najczęściej omawianych powikłań stosowania agonistów dopaminy. Patologiczne uzależnienie od hazardu, zwiększone libido, hiperseksualność, przymus wydawania pieniędzy lub kompulsywne zakupy, niepohamowany apetyt i jedzenie kompulsywne mogą wystąpić u pacjentów leczonych pramipeksolem.
W przekrojowym retrospektywnym przesiewowym badaniu porównawczym przypadków, obejmującym 3090 pacjentów z chorobą Parkinsona, u 13,6% wszystkich pacjentów przyjmujących leki dopaminergiczne występowały objawy zaburzenia kontroli impulsów w ciągu ostatnich sześciu miesięcy.
Senność występuje częściej w przypadku dawek przekraczających 1,5 mg soli pramipeksolu na dobę. Pramipeksol jest często związany z sennością i niezbyt często z nadmierną sennością dzienną oraz epizodami nagłego zasypiania.
Podczas stopniowego zmniejszania dawki lub przerywania leczenia agonistami dopaminy, w tym pramipeksolem, mogą wystąpić pozamotoryczne działania niepożądane. Objawy odstawienia mogą obejmować apatię, niepokój, depresję, zmęczenie, pocenie się i ból oraz brak reakcji na lewodopę.
Ciąża i karmienie piersią: Nie zaleca się stosowania pramipeksolu u kobiet w ciąży z powodu braku wystarczających danych potwierdzających bezpieczeństwo leku w tej grupie. Ze względu na mechanizm działania pramipeksolu, należy się spodziewać zahamowania laktacji u kobiet karmiących piersią.
Dzieci i młodzież: Pramipeksol nie jest zalecany dla dzieci i młodzieży poniżej 18 lat, ponieważ nie określono bezpieczeństwa ani skuteczności w tej grupie wiekowej.
Leki przeciwpsychotyczne: Zmniejszenie skuteczności terapeutycznej pramipeksolu oraz leków przeciwpsychotycznych. Leki te mają przeciwstawne mechanizmy działania.
Leki wpływające na eliminację: Leki zmniejszające klirens nerkowy pramipeksolu (amantadyna, cisplatyna, cymetydyna) mogą nasilać jego działania niepożądane.
Inne leki:
Podczas leczenia pramipeksolem może pojawić się senność lub nagłe epizody zasypiania, dlatego osoby prowadzące pojazdy lub obsługujące maszyny powinny zachować szczególną ostrożność.
Tak, pramipeksol jest często pierwszym wyborem w monoterapii wczesnej choroby Parkinsona, szczególnie u młodszych pacjentów. Badania pokazują, że może skutecznie kontrolować objawy ruchowe i opóźniać konieczność wprowadzenia lewodopy.
Pramipeksol można stosować długoterminowo pod kontrolą lekarza. Badania wykazały jego skuteczność i bezpieczeństwo w wieloletnim leczeniu. Kluczowe jest regularne monitorowanie i dostosowywanie dawki do zmieniających się potrzeb pacjenta.
Tak, pramipeksol wykazuje udokumentowany efekt przeciwdepresyjny, który wynika z jego wiązania z receptorami D3 w układzie limbicznym. Jest szczególnie rekomendowany dla pacjentów z chorobą Parkinsona i współistniejącą depresją lub apatią.
Wczesne objawy mogą obejmować zwiększone zainteresowanie hazardem, zakupami, jedzeniem lub aktywnością seksualną. Ważne jest, aby pacjenci i ich rodziny byli świadomi tych potencjalnych efektów ubocznych i zgłaszali wszelkie zmiany w zachowaniu.
Nie, pramipeksol należy odstawiać stopniowo, zmniejszając dawkę przez okres kilku tygodni. Nagłe przerwanie może prowadzić do zespołu odstawienia lub złośliwego zespołu neuroleptycznego.
Halucynacje wymagają natychmiastowej konsultacji z lekarzem. Może być konieczne zmniejszenie dawki pramipeksolu lub jego czasowe odstawienie. Nie należy ignorować tego objawu ani samodzielnie modyfikować dawkowania.
Tak, pramipeksol jest często stosowany w skojarzeniu z lewodopą w zaawansowanych stadiach choroby Parkinsona. Takie połączenie może poprawić kontrolę objawów i zmniejszyć fluktuacje ruchowe.
Zaleca się regularne kontrole ciśnienia tętniczego, funkcji nerek (szczególnie u starszych pacjentów), oraz ocenę stanu psychicznego. Przy zaburzeniach widzenia konieczna jest konsultacja okulistyczna.
Tak, alternatywami są inne agoniści dopaminy jak ropinirol czy rotygotyna, a także lewodopa czy inhibitory MAO-B. Wybór zależy od stadium choroby, wieku pacjenta i profilu działań niepożądanych.
W zespole niespokojnych nóg pramipeksol najlepiej przyjmować wieczorem, 2-3 godziny przed snem, gdy objawy najczęściej się nasilają.
