Valdoxan - ulotka, wskazania, zamienniki

Jakie są wskazania? Na co stosowany jest Valdoxan?

Valdoxan jest lekiem przeciwdepresyjnym stosowanym w leczeniu dużych epizodów depresyjnych u dorosłych. Jego substancją czynną jest agomelatyna, która należy do grupy leków o unikalnym mechanizmie działania – jest agonistą receptorów melatoninergicznych (MT1 i MT2) oraz antagonistą receptorów serotoninowych 5-HT2C. Ten podwójny mechanizm pozwala na oddziaływanie zarówno na regulację rytmu okołodobowego, jak i na nastrój.

Depresja jest przewlekłym zaburzeniem nastroju wpływającym na codzienne funkcjonowanie. Objawy mogą być różne u każdego pacjenta, ale typowo obejmują:

• Głęboki smutek i poczucie braku wartości
• Utratę zainteresowania ulubionymi zajęciami
• Zaburzenia snu (bezsenność lub nadmierna senność)
• Uczucie spowolnienia lub nadmiernego niepokoju
• Zmiany apetytu i masy ciała
• Trudności w koncentracji

Agomelatyna wykazuje działanie przywracające prawidłowy rytm okołodobowy poprzez synchronizację procesów biologicznych organizmu. Badania na modelach zwierzęcych potwierdziły, że substancja ta przywraca rytm w sytuacjach jego zakłócenia, co jest istotne w kontekście terapii depresji – zaburzenia te często współwystępują z zaburzeniami snu.

Lek wpływa na uwalnianie noradrenaliny i dopaminy, szczególnie w korze czołowej mózgu, co przyczynia się do poprawy nastroju i motywacji. Charakterystyczne jest to, że agomelatyna nie wpływa bezpośrednio na stężenie serotoniny w przestrzeni międzysynaptycznej, co odróżnia ją od tradycyjnych leków z grupy SSRI czy SNRI.

Spodziewane korzyści z leczenia obejmują stopniowe zmniejszanie nasilenia objawów depresyjnych oraz ich ostateczne ustąpienie. W badaniach klinicznych wykazano, że u większości pacjentów poprawa następuje w ciągu pierwszych dwóch tygodni od rozpoczęcia terapii. Pełne działanie terapeutyczne wymaga kontynuacji leczenia przez co najmniej 6 miesięcy, aby zapewnić trwałą remisję i zmniejszyć ryzyko nawrotu choroby.

Valdoxan został zbadany w rozległym programie klinicznych obejmującym prawie 8000 pacjentów. W sześciu z dziesięciu badań kontrolowanych placebo wykazano istotną statystycznie przewagę agomelatyny nad placebo w zmniejszaniu nasilenia objawów depresji, mierzonych skalą HAM-D-17. Ponadto w badaniach porównawczych z innymi lekami przeciwdepresyjnymi (takimi jak sertralina, escytalopram czy wenlafaksyna) agomelatyna wykazała porównywalną lub większą skuteczność.

Istotną zaletą agomelatyny jest jej wpływ na jakość snu. Preparat wydłuża fazę snu wolnofalowego bez wpływu na fazę REM, co przekłada się na odczuwalną przez pacjentów poprawę jakości odpoczynku nocnego już od pierwszego tygodnia terapii. Ponadto lek nie wywołuje senności w ciągu dnia ani nie upośledza funkcji poznawczych, co jest korzystne dla codziennej aktywności pacjenta.

Aktualna ulotka leku Valdoxan

Jaki jest skład Valdoxan, jakie substancje zawiera?

Każda tabletka powlekana leku Valdoxan zawiera 25 mg agomelatyny jako substancję czynną. Dodatkowo preparat zawiera szereg substancji pomocniczych niezbędnych do prawidłowego formowania tabletki oraz jej powłoki.

Rdzeń tabletki składa się z następujących substancji pomocniczych:

• Laktoza jednowodna – 61,8 mg w każdej tabletce
• Skrobia kukurydziana
• Powidon (K30)
• Karboksymetyloskrobia sodowa typ A
• Kwas stearynowy
• Magnezu stearynian
• Krzemionka koloidalna bezwodna

Otoczka tabletki zawiera:

• Hypromelozę
• Żelaza tlenek żółty (E172)
• Glicerol
• Makrogol 6000
• Magnezu stearynian
• Tytanu dwutlenek (E171)

Tabletki mają charakterystyczną pomarańczowożółtą barwę, są podłużne (owalne), o wymiarach 9,5 mm długości i 5,1 mm szerokości. Zawartość laktozy w preparacie jest istotna dla pacjentów z nietolerancją tego cukru – osoby z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy i galaktozy nie powinny stosować tego leku.

Produkt zawiera również mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, co oznacza, że jest zasadniczo „wolny od sodu" i może być stosowany przez pacjentów na diecie niskosodowej.

Co zrobić w przypadku przedawkowania Valdoxan?

Doświadczenie dotyczące przedawkowania agomelatyny jest ograniczone. Zgłaszane objawy po zażyciu nadmiernej dawki obejmują:

• Ból w górnej części brzucha (nadbrzusza)
• Senność i zmęczenie
• Pobudzenie i lęk
• Napięcie
• Zawroty głowy
• Sinica (zasinione odbarwienie skóry)
• Ogólne złe samopoczucie

Opisano przypadek przyjęcia 2450 mg agomelatyny (prawie 100-krotność dawki terapeutycznej) przez jedną osobę, która wyzdrowiała samoistnie bez nieprawidłowości ze strony układu sercowo-naczyniowego ani parametrów laboratoryjnych.

Postępowanie w przypadku przedawkowania:

• Nie istnieje swoiste antidotum na agomelatynę
• Należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem lub udać do szpitala
• Leczenie jest objawowe i wspierające
• Zaleca się kontrolne badania lekarskie w specjalistycznym ośrodku
• Należy monitorować stan kliniczny i rutynowo kontrolować funkcje życiowe

W przypadku przypadkowego przyjęcia leku przez dziecko, pomoc medyczna powinna być udzielona natychmiast. Nie należy wywoływać wymiotów bez konsultacji z lekarzem.

Co mogę jeść i pić podczas stosowania Valdoxan – czy mogę spożywać alkohol?

Valdoxan można przyjmować niezależnie od posiłków. Spożycie pokarmu (zarówno standardowego, jak i bogatotłuszczowego) nie zmienia biodostępności ani szybkości wchłaniania agomelatyny, chociaż pokarm bogatotłuszczowy może zwiększać zmienność międzyosobniczą parametrów farmakokinetycznych.

Alkohol: Skojarzenie agomelatyny z alkoholem nie jest wskazane. Nie zaleca się picia alkoholu podczas leczenia lekiem Valdoxan ze względu na potencjalne nasilenie działania sedatywnego oraz ryzyko dodatkowego obciążenia wątroby. Pacjenci z zaburzeniem spowodowanym spożywaniem alkoholu lub spożywający znaczne ilości alkoholu powinni być szczególnie ostrożni, a terapia lekiem Valdoxan może być zalecana tylko po ostrożnym rozważeniu korzyści i ryzyka przez lekarza.

Palenie tytoniu: Palenie tytoniu indukuje izoenzym CYP1A2, który jest głównym szlakiem metabolizmu agomelatyny. U osób palących duże ilości papierosów (≥15 papierosów dziennie) obserwuje się zmniejszoną biodostępność leku, co może wpływać na skuteczność terapii. Lekarz powinien wziąć ten fakt pod uwagę przy ocenie odpowiedzi na leczenie.

Czy można stosować Valdoxan w okresie ciąży i karmienia piersią?

Ciąża: Dane dotyczące stosowania agomelatyny u kobiet w ciąży są ograniczone (mniej niż 300 udokumentowanych przypadków). Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i płodu, poród ani rozwój pourodzeniowy. Mimo to, ze względów bezpieczeństwa, zaleca się unikanie stosowania leku Valdoxan podczas ciąży. Jeśli kobieta planuje ciążę lub zajdzie w ciążę w trakcie leczenia, powinna niezwłocznie skontaktować się z lekarzem w celu omówienia dalszego postępowania.

Karmienie piersią: Nie wiadomo, czy agomelatyna lub jej metabolity są wydzielane do kobiecego mleka. Dostępne dane farmakodynamiczne i toksykologiczne od zwierząt wykazały wydzielanie agomelatyny i jej metabolitów do mleka. Nie można wykluczyć ryzyka dla noworodków lub niemowląt. Z tego względu należy przerwać karmienie piersią podczas stosowania leku Valdoxan. Decyzja o kontynuacji/przerwaniu karmienia lub terapii powinna uwzględniać korzyść z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyść z leczenia dla matki.

Płodność: Badania rozrodcze u szczurów i królików nie wykazały wpływu agomelatyny na płodność u żadnej z płci.

Aktualna charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)