Pseudoefedryna – informacje w pigułce (podsumowanie farmaceuty)
Pseudoefedryna – amina sympatykomimetyczna wykazującą działanie pobudzające na układ adrenergiczny. Jest syntetycznym analogiem efedryny, jednak wykazuje słabsze działanie pobudzające na ośrodkowy układ nerwowy (OUN). W farmacji substancja ta, występuje w postaci chlorowodorku lub siarczanu pseudoefedryny i jest zaliczana do wykazu substancji o działaniu psychoaktywnym.
Pseudoefedryna stosowana jest głównie w leczeniu zapalenia błony śluzowej nosa i zapalenia zatok w przebiegu zakażeń górnych dróg oddechowych lub alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Przyjęcie tej substancji powoduje skurcz naczyń krwionośnych oraz zmniejszenie objętości błony śluzowej nosa, co powoduje mniejsze wytwarzanie wydzieliny i zmniejszenie stanu zapalnego. Zazwyczaj występuje w postaci preparatów złożonych z innymi substancjami np. przeciwbólowymi, przeciwzapalnymi czy przeciwalergicznymi. Leków zawierających pseudoefedrynę nie należy stosować dłużej niż kilka dni, bez konsultacji z lekarzem.
Możliwe działania niepożądane: suchość w jamie ustnej, nudności, wymioty, zawroty głowy, bezsenność, nerwowość, zaburzenia rytmu serca, tachykardia. Rzadko świąd, wysypka lub obrzęk naczynioruchowy.
Uwaga: Pseudoefedryny nie należy stosować u pacjentów stosujących furazolidon oraz pacjentów, którzy przyjmują lub przyjmowali przez ostatnie 2 tygodnie leki z grupy inhibitorów monoaminooksydazy, ponieważ jednoczesne stosowanie może prowadzić do wzrostu ciśnienia tętniczego krwi lub przełomu nadciśnieniowego.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Pseudoefedryna -skuteczna substancja czynna w walce z objawami przeziębienia i kataru
Pseudoefedryna to jedna z najważniejszych substancji czynnych stosowanych w leczeniu objawów infekcji górnych dróg oddechowych. Ten syntetyczny analog efedryny od dziesięcioleci pomaga pacjentom w walce z uciążliwym katarem, zatkanymi zatokami i problemami z oddychaniem związanymi z przeziębieniem, grypą czy alergią. Mimo swojej wysokiej skuteczności, pseudoefedryna wymaga ostrożnego stosowania ze względu na możliwe działania niepożądane i interakcje z innymi lekami.
Substancja ta działa poprzez pobudzanie układu współczulnego, powodując zwężenie naczyń krwionośnych w błonie śluzowej nosa i zatok, co skutkuje zmniejszeniem obrzęku i ułatwieniem oddychania. W Polsce pseudoefedryna jest dostępna w aptekach bez recepty, jednak jej sprzedaż jest ściśle regulowana ze względu na możliwość nadużyć. Pacjenci powinni być świadomi zarówno korzyści płynących ze stosowania tego leku, jak i potencjalnych zagrożeń związanych z jego niewłaściwym użyciem.
Mechanizm działania pseudoefedryny
Pseudoefedryna należy do grupy leków sympatykomimetycznych, co oznacza, że naśladuje działanie układu współczulnego organizmu. Główny mechanizm działania pseudoefedryny polega na wypieraniu noradrenaliny z pęcherzyków presynaptycznych neuronów, a następnie jest ona uwalniana do synapsy nerwowej i staje się dostępna do aktywacji receptorów adrenergicznych alfa i beta postsynaptycznych.
Pseudoefedryna jest substancją pobudzającą układ współczulny poprzez pośredni wpływ na receptory α i β adrenergiczne. Cząsteczka pseudoefedryny ma zdolność wypierania neuroprzekaźnika – noradrenaliny z pęcherzyków znajdujących się na błonie presynaptycznej. Dzięki temu do przestrzeni synapsy uwalniana jest większa ilość noradrenaliny, która pobudza receptory postsynaptyczne.
Substancja czynna powoduje zwężenie naczyń krwionośnych nosa poprzez pobudzenie receptorów α1, znajdujących się w naczyniach krwionośnych nosa. Naczynia krwionośne w nosie są około pięć razy bardziej wrażliwe na działanie adrenaliny krążącej we krwi niż serce, co może pomóc wyjaśnić, jak pseudoefedryna w niskich dawkach stosowanych w preparatach bez recepty może wywoływać odblokowanie nosa przy minimalnym wpływie na serce.
Właściwości farmakologiczne i farmakokinetyka
Po zastosowaniu klasycznego leku z pseudoefedryną substancja czynna wchłania się z przewodu pokarmowego, a pierwsze efekty jej działania obserwuje się po upływie 30 minut. Jej maksymalne stężenie we krwi oznacza się zwykle po 2 godzinach od podania.
Wchłanianie i dystrybucja
Pseudoefedryna charakteryzuje się doskonałą biodostępnością po podaniu doustnym. Posiłki o znacznej zawartości tłuszczu mogą opóźniać wchłanianie substancji czynnej. Substancja równomiernie rozprowadza się w tkankach organizmu, łatwo przechodząc przez barierę krew-mózg, co tłumaczy jej wpływ na ośrodkowy układ nerwowy.
Metabolizm i wydalanie
Pseudoefedryna metabolizowana jest w wątrobie jedynie w niewielkim stopniu. Dlatego też nie oddziałuje na metabolizm wątrobowy innych leków. Substancja wydalana jest przez nerki głównie w formie niezmienionej, na co ma wpływ m.in. pH moczu.
Pseudoefedryna jest niemal całkowicie wydalana z moczem. Okres półtrwania leku wynosi maksymalnie około siedmiu godzin. Zasadowy odczyn moczu może prowadzić do zwiększonego wchłaniania zwrotnego w kanaliku nerkowym.
Wskazania do stosowania pseudoefedryny
Pseudoefedryna jest substancją zmniejszającą przekrwienie błony śluzowej nosa, co znalazło zastosowanie w leczeniu stanu zapalnego śluzówki nosa i zatok przynosowych. Lek jest stosowany pomocniczo w przebiegu grypy, przeziębienia oraz alergicznego stanu zapalnego błony śluzowej nosa.
Główne wskazania do stosowania pseudoefedryny obejmują:
- Zapalenie błony śluzowej nosa – w przebiegu infekcji wirusowych i bakteryjnych
- Zapalenie zatok przynosowych – jako wspomaganie leczenia farmakologicznego
- Alergiczny nieżyt nosa – łagodzenie objawów sezonowej i całorocznej alergii
- Niedrożność trąbki słuchowej – poprawa drożności i zmniejszenie dyskomfortu w uszach
- Objawy grypy i przeziębienia – kompleksowe łagodzenie dolegliwości górnych dróg oddechowych
Pseudoefedryna jest bardzo powszechnie stosowana w lecznictwie głównie na niedrożność zatok przynosowych, jamy nosowej i trąbki słuchowej, które są efektem stanu zapalnego błony śluzowej nosa i zatok.
Dawkowanie i sposób stosowania
Dorośli i młodzież powyżej 12. roku życia
Zalecana dawka dobowa pseudoeferdyny dla osób powyżej dwunastego roku życia wynosi od 180 mg do 240 mg. W praktyce oznacza to:
- Tabletki natychmiastowego uwalniania (60 mg): 1 tabletka co 4-6 godzin, maksymalnie 4 tabletki na dobę
- Tabletki o przedłużonym uwalnianiu (120 mg): 1 tabletka co 12 godzin, maksymalnie 2 tabletki na dobę
Dzieci
Pseudoefedryna w tabletkach dopuszczona jest do stosowania u osób dorosłych i młodzieży powyżej 12. roku życia. Dla dzieci od 7. roku życia dostępny jest bez recepty syrop z pseudoefedryną. Dawka substancji czynnej w 5 ml roztworu wynosi 30 mg.
Sposób przyjmowania
Lek należy przyjmować doustnie popijając odpowiednią ilością płynu. Pseudoefedrynę można przyjmować niezależnie od posiłków, jednak potrawy zawierające duże ilości tłuszczu mogą opóźniać wchłanianie substancji czynnej.
Działania niepożądane
Niemniej jednak jej nadużywanie może prowadzić do poważnych problemów zdrowotnych. Działania niepożądane pseudoefedryny można podzielić na kilka kategorii:
Najczęstsze działania niepożądane
Do tych najczęściej występujących należą: nudności. Po zastosowaniu pseudoefedryny zdarza się również kołatanie serca, ból głowy, senność, omamy, zaburzone oddawanie moczu (dysuria) czy też alergie skórne objawiające się wysypką i świądem.
- Pobudzenie i niepokój
- Bezsenność i zaburzenia snu
- Suchość śluzówek jamy ustnej
- Nudności i dyskomfort żołądkowo-jelitowy
- Ból głowy
- Zawroty głowy
- Kołatanie serca
Rzadsze, ale poważniejsze skutki uboczne
Pseudoefedryna może niekorzystnie wpływać na układ krążenia i prowadzić do: podwyższenia ciśnienia tętniczego, zaburzeń rytmu serca lub tachykardii.
- Wzrost ciśnienia tętniczego krwi
- Zaburzenia rytmu serca
- Tachykardia (przyspieszenie czynności serca)
- Zaburzenia oddawania moczu
- Reakcje alergiczne skórne
Skutki przedawkowania
W przypadku przyjęcia zbyt dużej ilości substancji leczniczej mogą wystąpić zaburzenia czynności mięśnia sercowego, zawał serca, spadki stężenia potasu w osoczu, rabdomioliza i nadciśnienie.
Przeciwwskazania do stosowania
Istnieją bezwzględne i względne przeciwwskazania do stosowania pseudoefedryny, które każdy pacjent powinien znać:
Bezwzględne przeciwwskazania
Istnieją pewne przeciwwskazania do stosowania pseudoefedryny, o których muszą wiedzieć pacjenci, by bezpiecznie korzystać z tego leku:
- Nadwrażliwość na pseudoefedrynę lub inne składniki preparatu
- Ciężkie nadciśnienie tętnicze
- Ciężka choroba wieńcowa
- stosowanie w ciągu ostatnich 2 tygodni inhibitorów MAO (głównie preparaty przeciwdepresyjne); ich połączenie z pseudoefedryną może grozić wzrostem ciśnienia tętniczego krwi lub przełomem nadciśnieniowym prowadzącym do niewydolności wielonarządowej
- Stosowanie furazolidonu
Względne przeciwwskazania i środki ostrożności
Szczególnej ostrożności wymagają pacjenci z następującymi schorzeniami:
- Łagodne do umiarkowanego nadciśnienie tętnicze
- Cukrzyca
- Nadczynność tarczycy
- Przerost prostaty
- Jaskra z wąskim kątem tęczówkowo-rogówkowym
- Niewydolność nerek lub wątroby
- Choroby serca (poza ciężką chorobą wieńcową)
Interakcje lekowe
Pseudoefedryna może wchodzić w interakcje z innymi produktami leczniczymi. Stosowana łącznie z innymi lekami z grupy sympatykomimetyków nasila ich działanie.
Poważne interakcje wymagające unikania
Grupa leków |
Skutek interakcji |
Zalecenie |
Inhibitory MAO |
Hamowanie wewnątrzneuronalnego rozkładu noradrenaliny w nerwach współczulnych przez inhibitory MAO prowadzi do zwiększenia ilości neuromediatora uwalnianego przez pseudoefedrynę, co może prowadzić do kryzysu nadciśnieniowego i bradykardii |
Odstawić 14 dni przed zastosowaniem |
Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne |
Stosowana podczas terapii z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi powoduje wzrost ciśnienia krwi |
Unikać jednoczesnego stosowania |
Furazolidon |
Ryzyko przełomu nadciśnieniowego |
Bezwzględne przeciwwskazanie |
Inne istotne interakcje
- Leki sympatykomimetyczne: nasilenie działania obydwu substancji
- Leki przeciwnadciśnieniowe: zmniejszenie skuteczności terapii hipotensyjnej
- Leki przeciwcukrzycowe: możliwość osłabienia działania
- Alkohol: Zdecydowanie nie zaleca się jednoczesnego stosowania pseudoefedryny i picia alkoholu
Pseudoefedryna w ciąży i podczas laktacji
Stosowanie w ciąży
Nie, pseudoefedryna jest przeciwwskazana do stosowania w czasie ciąży. Niektóre źródła sugerują związek wystąpienia wrodzonego rozszczepu powłok brzusznych i atrezji (zarośnięcia) jelita cienkiego z ekspozycją płodu na pseudoefedrynę.
Istnieją pewne dowody na to, że stosowanie pseudoefedryny w ciąży może zwiększać ryzyko przedwczesnego porodu, szczególnie w przypadku stosowania wysokich dawek.
Karmienie piersią
Pseudoefedrynę można stosować u kobiet w ciąży tylko w razie wyraźnej konieczności, gdy korzyść dla matki przewyższa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych u płodu. Stosowanie pseudoefedryny podczas karmienia piersią jest dopuszczalne. Należy stosować jak najmniejsze skuteczne dawki, przez jak najkrótszy okres czasu.
Pseudoefedryna przenika do mleka kobiecego i może wywierać wpływ na noworodka. Dzieci karmione pokarmem matki, która zażywała w ciągu sześciu godzin pseudoefedrynę mogą otrzymać od około 2% do około 7% dawki.
Preparaty dostępne na polskim rynku
W dostępnych na polskim rynku farmaceutycznym preparatach pseudoefedryna może występować jako pojedynczy składnik terapeutyczny lub w preparatach złożonych.
Preparaty jednoskładnikowe
- Sudafed (60 mg tabletki powlekane)
- Acatar Acti Tabs (60 mg + tripelennamina 2,5 mg)
Preparaty złożone z przeciwbólowymi
pseudoefedryna + ibuprofen: Acatar, Ibum Zatoki, Ibuprom Zatoki, Infex Zatoki, Laboratoria PolfaŁódź Zatoki, Metafen Zatoki, Modafen Extra Grip, Nurofen Zatoki, Sudafed Extra
Preparaty na przeziębienie i grypę
pseudoefedryna + dekstrometorfan + paracetamol: Cerugrip, Gripblocker Express, Gripex, Gripex Max, Grypostop
Preparaty z lekami przeciwhistaminowymi
Pseudoefedryna jest łączona z lekami przeciwhistaminowymi, takimi jak loratadyna czy cetyryzyna:
- Cirrus Duo (cetyryzyna + pseudoefedryna)
- Clarinex-D (desloratadyna + pseudoefedryna)
- Zyrtec-D (cetyryzyna + pseudoefedryna)
Leczenie farmakologiczne schorzeń górnych dróg oddechowych
W leczeniu farmakologicznym infekcji i stanów zapalnych górnych dróg oddechowych pseudoefedryna odgrywa kluczową rolę jako składnik terapii objawowej. Substancje czynne najczęściej stosowane w Polsce w połączeniu z pseudoefedryną to:
Leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe
- Paracetamol – złota oś leczenia objawowego, bezpieczny profil działań niepożądanych
- Ibuprofen – dodatkowo działanie przeciwzapalne, szczególnie skuteczny w zapaleniu zatok
- Kwas acetylosalicylowy – działanie przeciwpłytkowe i przeciwzapalne
Leki przeciwkaszlowe
- Dekstrometorfan – środek przeciwkaszlowy centralnego działania, skuteczny w kaszlu suchym
- Guajafenezyna – środek wykrztuśny, ułatwia usuwanie wydzieliny z dróg oddechowych
Leki przeciwhistaminowe
- Cetyryzyna – lek przeciwhistaminowy II generacji, skuteczny w alergicznym nieżycie nosa
- Loratadyna – długodziałający antagonista receptorów H1, nie wywołuje senności
- Chlorfeniramina – lek I generacji o działaniu wysuszającym błony śluzowe
- Triprolidyna – skuteczna w łagodzeniu objawów alergicznych górnych dróg oddechowych
Tabela porównawcza głównych połączeń
Połączenie |
Wskazania |
Uwagi specjalne |
Pseudoefedryna + Ibuprofen |
Ból zatok, zapalenie |
Unikać przy chorobach żołądka |
Pseudoefedryna + Paracetamol + Dekstrometorfan |
Kompleksowe objawy grypy |
Nie przekraczać dawki paracetamolu |
Pseudoefedryna + Cetyryzyna |
Alergiczny nieżyt nosa |
Możliwa senność |
Pseudoefedryna + Triprolidyna + Dekstrometorfan |
Katar alergiczny z kaszlem |
Działanie wysuszające |
Regulacje prawne i ograniczenia sprzedaży
Zgodnie z rozporządzeniem Ministra Zdrowia w sprawie wykazu substancji o działaniu psychoaktywnym oraz maksymalnego poziomu ich zawartości w produkcie leczniczym, stanowiącego ograniczenie w wydawaniu produktów leczniczych w ramach jednorazowej sprzedaży z dnia 16 grudnia 2016 roku, osoba wydająca produkt leczniczy zawierający pseudoefedrynę będzie mogła wydać sumarycznie 720 mg tej substancji.
Przyczyny regulacji
W Ustawie o Przeciwdziałaniu Narkomanii uzasadniono powyższą decyzję faktem, iż pseudoefedryna działa w sposób zbliżony do amfetaminy. Pseudoefedryna działa pobudzająco na OUN, może powodować uzależnienie psychiczne i jest jednym z prekursorów metamfetaminy.
Praktyczne implikacje
- Maksymalnie 720 mg pseudoefedryny w jednorazowym zakupie
- Konieczność okazania dokumentu tożsamości
- Prowadzenie ewidencji sprzedaży przez apteki
- Ograniczenia w eksporcie preparatów
Ryzyko uzależnienia i nadużyć
Pseudoefedryna, podobnie jak wiele innych leków z grupy sympatykomimetyków, może wywołać działania uzależniające u niektórych osób. Jednakże uzależnienie od pseudoefedryny jest stosunkowo rzadkie i zwykle występuje tylko u tych pacjentów, którzy nadużywają leku lub stosują go w dużych dawkach przez dłuższy czas.
Mechanizm uzależnienia
Pseudoefedryna jest stymulantem. Dzięki niej można zwiększyć koncentrację, zmniejszyć łaknienie i poprawić zdolności poznawcze. Działanie więc jest zbliżone do amfetaminy – choć oczywiście znacznie słabsze.
Objawy zespołu odstawienia
Pseudoefedryna może powodować uzależnienie psychiczne oraz fizyczne, a nagłe zaprzestanie stosowania niejednokrotnie prowadzi do symptomów odstawienia, takich jak drażliwość, zmęczenie, depresja, nudności, biegunka i innych nieprzyjemnych objawów.
Czy można stosować pseudoefedrynę przez długi czas?
Trzeba pamiętać, że stosując pseudoefedrynę na katar lub na zatoki istnieje pewien limit długości trwania terapii i wynosi on około pięciu dni. Dłuższe stosowanie grozi ryzykiem trwałego upośledzenia czynności błony śluzowej nosa i popadnięciem w uzależnienie od stosowania pseudoefedryny. Zaleca się stosowanie maksymalnie 3-5 dni.
Czy pseudoefedryna może podnosić ciśnienie krwi?
Może się tak zdarzyć, co wynika z pobudzającego działania tego leku na receptory alfa i beta adrenergiczne. W jego wyniku, naczynia krwionośne obkurczają się co skutkuje podwyższeniem ciśnienia krwi. Osoby z nadciśnieniem powinny skonsultować się z lekarzem przed zastosowaniem.
Od jakiego wieku można stosować pseudoefedrynę u dzieci?
Pseudoefedryna w tabletkach dopuszczona jest do stosowania u osób dorosłych i młodzieży powyżej 12. roku życia. Dla dzieci od 7. roku życia dostępny jest bez recepty syrop z pseudoefedryną. U młodszych dzieci tylko na wyraźne wskazanie lekarza.
Czy pseudoefedryna może wpływać na prowadzenie pojazdów?
Tak, pseudoefedryna może powodować zawroty głowy, pobudzenie, nerwowość i zaburzenia koncentracji. Warto pamiętać, że po zażyciu leku nie wolno prowadzić samochodu. Zaleca się ostrożność przy prowadzeniu pojazdów i obsłudze maszyn.
Jakie są alternatywy dla pseudoefedryny?
Fenylefryna jest najbardziej podobną, bezpieczniejszą alternatywą, jednak można też rozważyć leczenie zastępcze. Alternatywy obejmują miejscowe leki obkurczające naczynia (ksylometazolina, oksymetazolina), inhalacje z roztworem soli fizjologicznej oraz leki przeciwhistaminowe.
Czy można łączyć pseudoefedrynę z kawą lub napojami energetycznymi?
Połączenie z kofeiną obecną w wielu lekach dostępnych bez recepty, suplementach diety i napojach energetycznych może powodować hiperglikemię i wzrost ciśnienia tętniczego. Zaleca się unikanie nadmiernego spożycia kofeiny podczas stosowania pseudoefedryny.
Co zrobić w przypadku przedawkowania?
W przypadku przedawkowania należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub pogotowiem ratunkowym. W przypadku przyjęcia zbyt dużej ilości substancji leczniczej mogą wystąpić zaburzenia czynności mięśnia sercowego, zawał serca, spadki stężenia potasu w osoczu, rabdomioliza i nadciśnienie. Leczenie jest głównie objawowe i wspomagające.
Czy pseudoefedryna rzeczywiście wysusza błony śluzowe?
Pseudoefedryna, podobnie jak inne sympatomimetyki do stosowania ogólnego czy miejscowego, jak ksylo czy oksymetazolina, przede wszystkim udrażnia nos i zatoki, a nie wysusza je. Działa głównie przez zwężenie naczyń krwionośnych, a nie przez wysuszenie wydzielin.
Kiedy należy przerwać stosowanie pseudoefedryny?
Stosowanie należy przerwać natychmiast w przypadku wystąpienia: silnych bólów głowy, kołatania serca, znacznego wzrostu ciśnienia tętniczego, zaburzeń rytmu serca, duszności, reakcji alergicznych lub innych niepokojących objawów. Zawsze należy skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą.
Bibliografia
- Wee S, Ordway GA, Woolverton WL. Reinforcing effect of pseudoephedrine isomers and the mechanism of action. Eur J Pharmacol. 2004;493(1-3):117-125. DOI: 10.1016/j.ejphar.2004.04.030 PMID: 15189772
- Głowacka K, Wiela-Hojeńska A. Pseudoephedrine—Benefits and Risks. Int J Mol Sci. 2021;22(10):5146. DOI: 10.3390/ijms22105146 PMID: 34067981