Ketoprofen – informacje w pigułce (podsumowanie farmaceuty)
Ketoprofen – lek o działaniu przeciwbólowym, przeciwzapalnym, przeciwgorączkowym, zaliczany do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). Ketoprofen zmniejsza objawy reakcji zapalnej, takie jak gorączka, obrzęk, ból, sztywność stawów. Ketoprofen wskazany jest w leczeniu objawów zapalnych i zwyrodnieniowych chorób reumatycznych (m.in. reumatoidalne zapalenie stawów, choroba zwyrodnieniowa stawów) oraz w łagodzeniu dolegliwości bólowych o umiarkowanym nasileniu (m.in. ból głowy, ból pourazowy, ból po zabiegach chirurgicznych).
Ketoprofen dostępny jest w postaci doustnej, doodbytniczej, domięśniowej oraz w postaci kremu, żelu i maści. Zastosowanie leku na skórę wiąże się z ryzykiem działania fotouczulającego, które może doprowadzić do reakcji skórnych (m.in. kontaktowego zapalenia skóry, rumienia wielopostaciowego). Zaleca się chronić przed słońcem leczony obszar skóry, nawet w pochmurne dni.
Możliwe działania niepożądane (najczęstsze): ból brzucha, niestrawność, nudności, wymioty, jadłowstręt, obrzęki, złe samopoczucie, zmęczenie, nerwowość, senność, koszmary senne.
Uwaga: Należy zachować szczególną ostrożność u osób z czynną lub występującą w przeszłości chorobą wrzodową żołądka i/lub dwunastnicy, ponieważ stosowanie ketoprofenu wiąże się z toksycznym działaniem na przewód pokarmowy. W przypadku wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego należy zaprzestać stosowanie leku i niezwłocznie skontaktować się z lekarzem.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Ketoprofen – substancja czynna o szerokim spektrum działania przeciwzapalnego i przeciwbólowego
Ketoprofen należy do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) i stanowi jeden z najważniejszych przedstawicieli pochodnych kwasu propionowego stosowanych w współczesnej medycynie. Ta wszechstronna substancja czynna, po raz pierwszy zsyntetyzowana we Francji w 1967 roku przez chemików z firmy Rhône-Poulenc, zyskała szerokie uznanie w praktyce klinicznej dzięki swojemu silnemu działaniu przeciwzapalnemu, przeciwbólowemu i przeciwgorączkowemu. Ketoprofen wyróżnia się nie tylko wysoką skutecznością terapeutyczną, ale również korzystnym profilem bezpieczeństwa, co czyni go jednym z najchętniej wybieranych leków przez lekarzy różnych specjalności na całym świecie.
W Polsce ketoprofen jest dostępny w licznych postaciach farmaceutycznych – od klasycznych tabletek i kapsułek, przez preparaty o przedłużonym uwalnianiu, po nowoczesne żele, plastry i aerozole do stosowania miejscowego. Najbardziej rozpoznawalne marki zawierające ketoprofen to Ketonal, Fastum, Ketolek czy Ketokaps, które od lat cieszą się zaufaniem zarówno pacjentów, jak i specjalistów. Wszechstronność zastosowania ketoprofenu sprawia, że znajduje on szerokie zastosowanie w leczeniu chorób reumatycznych, stanów pourazowych, bólów mięśniowo-szkieletowych oraz wielu innych schorzeniach wymagających skutecznej terapii przeciwzapalnej.
Mechanizm działania ketoprofenu
Ketoprofen wywiera swoje działanie terapeutyczne poprzez selektywne hamowanie enzymów cyklooksygenazy (COX-1 i COX-2), które odgrywają kluczową rolę w syntezie prostaglandyn. Prostaglandyny to mediatory stanu zapalnego odpowiedzialne za powstawanie bólu, gorączki i obrzęków. Poprzez blokowanie tych enzymów, ketoprofen skutecznie zmniejsza produkcję prostaglandyn, co prowadzi do znaczącego ograniczenia objawów zapalnych.
Co wyróżnia ketoprofen na tle innych NLPZ, to jego dodatkowe mechanizmy działania. Substancja wykazuje aktywność przeciwbradykininową oraz działanie stabilizujące błony lizosomalne. Badania wskazują również na udział mechanizmów serotoninergicznych w działaniu przeciwbólowym ketoprofenu, szczególnie poprzez receptory 5-HT1/5-HT2/5-HT7 na poziomie ośrodkowym oraz receptory 5-HT3 na poziomie rdzeniowym.
Ketoprofen charakteryzuje się unikalną farmakokinetyką – chociaż jest szybko eliminowany z osocza (okres półtrwania około 1,5-2 godzin), jego eliminacja z płynu stawowego jest znacznie wolniejsza, co pozwala na utrzymanie stężeń terapeutycznych w dotkniętych stawach. Ta właściwość czyni go szczególnie skutecznym w leczeniu chorób stawów.
Wskazania do stosowania ketoprofenu
Ketoprofen znajduje szerokie zastosowanie w leczeniu różnorodnych stanów chorobowych charakteryzujących się bólem i stanem zapalnym. Główne wskazania obejmują choroby reumatyczne, w tym reumatoidalne zapalenie stawów, chorobę zwyrodnieniową stawów (artrozę), zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa oraz dną moczanową.
W praktyce klinicznej ketoprofen jest również powszechnie stosowany w leczeniu:
- Stanów pourazowych obejmujących skręcenia, zwichnięcia i stłuczenia
- Bólów mięśniowo-szkieletowych różnego pochodzenia
- Zapalenia kaletki maziowej (zapalenia bursy)
- Zapalenia ścięgien (tendinitis)
- Bólów pleców, w tym dyskopatii
- Bólów menstruacyjnych (dysmenorrhea)
Badania kliniczne potwierdzają wysoką skuteczność ketoprofenu w leczeniu zarówno przewlekłych stanów bólowych u pacjentów z chorobami reumatycznymi, jak i ostrych form bólu, takich jak zapalenie kaletki czy ból pourazowy. Ketoprofen wykazuje również skuteczność porównywalną do opioidów w niektórych badaniach dotyczących leczenia bólu pooperacyjnego.
Postacie farmaceutyczne ketoprofenu dostępne w Polsce
W Polsce ketoprofen dostępny jest w bogatej gamie postaci farmaceutycznych, co pozwala na indywidualne dopasowanie terapii do potrzeb każdego pacjenta. Różnorodność preparatów umożliwia wybór optymalnej drogi podania oraz dawkowania w zależności od charakteru schorzenia i preferencji pacjenta.
Postać farmaceutyczna |
Przykładowe preparaty |
Sposób stosowania |
Dostępność |
Kapsułki natychmiastowego uwalniania |
Ketonal Active, Ketolek, Ketokaps Max |
Doustnie 2-3 razy dziennie |
Bez recepty (25-50mg) |
Tabletki/kapsułki o przedłużonym uwalnianiu |
Ketonal Duo, Febrofen, Bi-Profenid |
Doustnie 1-2 razy dziennie |
Na receptę |
Żele do stosowania miejscowego |
Fastum żel, Ketonal żel |
Miejscowo 2-3 razy dziennie |
Na receptę |
Roztwory do iniekcji |
Ketonal, Ketoprofen-SF |
Domięśniowo/dożylnie |
Na receptę |
Wśród preparatów dostępnych bez recepty w Polsce można wymienić Ketonal Active (50 mg), Ketokaps Max oraz Ketolek, które są przeznaczone do krótkotrwałego stosowania w łagodnych i umiarkowanych dolegliwościach bólowych. Preparaty na receptę obejmują zarówno wyższe dawki do stosowania doustnego, jak i postacie do stosowania miejscowego czy parenteralnego.
Dawkowanie i sposób stosowania
Dawkowanie ketoprofenu powinno być zawsze dostosowane do indywidualnych potrzeb pacjenta, nasilenia objawów oraz odpowiedzi na leczenie. Zgodnie z zasadą „najmniejszej skutecznej dawki”, zaleca się rozpoczynanie terapii od najniższych dawek terapeutycznych.
Postaci doustne:
- Dorośli: dawka początkowa 25-50 mg co 6-8 godzin
- Maksymalna dawka dobowa: 200-300 mg (w podzielonych dawkach)
- Preparaty o przedłużonym uwalnianiu: 100-200 mg raz dziennie
- Należy przyjmować podczas posiłku lub z mlekiem
Stosowanie miejscowe:
- Żele: 3-5 cm żelu 1-2 razy dziennie, delikatnie wcierać
- Aerozole: 2-3 natryskiwania na powierzchnię skóry
- Maksymalna dawka miejscowa: nie więcej niż 200 mg na dobę
Stosowanie parenteralne:
- Iniekcje domięśniowe: 100 mg 1-2 razy dziennie
- Maksymalna dawka domięśniowa: 200 mg na dobę
Ważne jest, aby leki doustne przyjmować zawsze z jedzeniem w celu zmniejszenia ryzyka podrażnienia żołądka. W przypadku długotrwałego stosowania zaleca się równoczesne podawanie leków gastroprotekcyjnych, takich jak inhibitory pompy protonowej.
Skuteczność kliniczna ketoprofenu
Liczne badania kliniczne potwierdzają wysoką skuteczność ketoprofenu w różnych wskazaniach terapeutycznych. Ketoprofen wykazuje potwierdzoną skuteczność w leczeniu reumatoidalnego zapalenia stawów i choroby zwyrodnieniowej stawów, charakteryzując się korzystnym profilem bezpieczeństwa i dobrą tolerancją.
W badaniu porównawczym obejmującym 312 pacjentów z chorobami stawów, ketoprofen stosowany w formie jontoforezy zapewniał prawie całkowite ustąpienie bólu u 94,6% pacjentów oraz poprawę ruchomości stawów u 83% chorych. Te wyniki potwierdzają wysoką skuteczność ketoprofenu w leczeniu stanów bólowych pochodzenia reumatycznego.
Szczególnie imponujące są wyniki badań dotyczących miejscowego stosowania ketoprofenu. W randomizowanym badaniu klinicznym u pacjentów z bólem kolana w przebiegu choroby zwyrodnieniowej, plaster z ketoprofenem 30 mg zapewniał zmniejszenie nasilenia bólu o 33% w porównaniu z 12% w grupie placebo. Co więcej, 81% pacjentów leczonych ketoprofenem doświadczyło zmniejszenia bólu w ocenie lekarza, w porównaniu z zaledwie 25% w grupie placebo.
Przegląd systematyczny z 2013 roku wykazał, że skuteczność ketoprofenu podawanego doustnie w łagodzeniu umiarkowanego do silnego bólu oraz poprawie stanu funkcjonalnego była znacząco lepsza niż ibuprofenu i diklofenaku. Te dane potwierdzają pozycję ketoprofenu jako jednego z najskuteczniejszych NLPZ dostępnych na rynku.
Działania niepożądane i przeciwwskazania
Ketoprofen, podobnie jak inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, może wywoływać działania niepożądane, które najczęściej dotyczą układu pokarmowego. Najczęstszym działaniem niepożądanym jest dyspepsja, występująca u około 11% pacjentów. Mogą również wystąpić nudności, biegunka, ból brzucha, zaparcia i wzdęcia u ponad 3% leczonych.
Najważniejsze przeciwwskazania do stosowania ketoprofenu:
- Nadwrażliwość na ketoprofen, kwas acetylosalicylowy lub inne NLPZ
- Astma oskrzelowa w wywiadzie związana ze stosowaniem NLPZ
- Czynna choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy
- Ciężka niewydolność serca, wątroby lub nerek
- Trzeci trymestr ciąży
- Planowana lub niedawno przebyta operacja pomostowania tętnic wieńcowych
Ketoprofen może zwiększać ryzyko poważnych zdarzeń sercowo-naczyniowych, w tym zawału serca i udaru mózgu, szczególnie przy długotrwałym stosowaniu i u pacjentów z czynnikami ryzyka chorób układu krążenia. Dlatego szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z chorobami serca, nadciśnieniem tętniczym czy cukrzycą.
W przypadku stosowania miejscowego ketoprofenu istnieje dodatkowe przeciwwskazanie związane z ekspozycją na promieniowanie UV. Istnieją obawy, że ketoprofen może ulegać rozkładowi pod wpływem intensywnego promieniowania słonecznego, tworząc benzofenon, co może teoretycznie zwiększać ryzyko nowotworowe. Z tego powodu zaleca się unikanie ekspozycji na silne promieniowanie słoneczne po zastosowaniu preparatów miejscowych.
Interakcje lekowe
Ketoprofen może wchodzić w interakcje z wieloma grupami leków, co wymaga szczególnej uwagi przy jednoczesnym stosowaniu różnych preparatów. Istnieje 393 leki znane jako wchodzące w interakcje z ketoprofenem, w tym 98 interakcji uznanych za poważne.
Najważniejsze interakcje lekowe ketoprofenu:
- Leki przeciwzakrzepowe (warfaryna, heparyna): zwiększone ryzyko krwawień
- Inhibitory ACE i sartany: zmniejszenie skuteczności przeciwnadciśnieniowej, ryzyko pogorszenia funkcji nerek
- Lit: zwiększenie stężenia litu we krwi, ryzyko zatrucia
- Metotreksat: zwiększenie toksyczności metotreksatu
- Inne NLPZ: zwiększenie ryzyka działań niepożądanych, szczególnie ze strony układu pokarmowego
Spożywanie alkoholu podczas stosowania ketoprofenu zwiększa ryzyko wystąpienia wrzodów żołądka i krwawień z przewodu pokarmowego. Dlatego zaleca się ograniczenie lub unikanie alkoholu w trakcie terapii.
Leczenie farmakologiczne schorzeń ketoprofenem
Ketoprofen stanowi podstawowy element terapii farmakologicznej wielu schorzeń charakteryzujących się bólem i stanem zapalnym. W leczeniu reumatoidalnego zapalenia stawów ketoprofen często stosowany jest w skojarzeniu z lekami modyfikującymi przebieg choroby, takimi jak metotreksat, sulfasalazyna czy leki biologiczne.
W terapii choroby zwyrodnieniowej stawów ketoprofen może być łączony z innymi substancjami czynnymi wspierającymi regenerację chrząstki, takimi jak glukozamina i chondroityna. Przy bólach neuropatycznych ketoprofen bywa stosowany miejscowo w kombinacji z lidokainą, ketaminą czy gabapentiną w postaci kremów lub żeli przygotowywanych aptecznie.
Inne substancje czynne często stosowane w leczeniu schorzeń, w których znajduje zastosowanie ketoprofen:
- Paracetamol – w terapii skojarzonej przeciwbólowej
- Diklofenak – jako alternatywny NLPZ
- Ibuprofen – w terapii przeciwzapalnej
- Meloksykam – selektywny inhibitor COX-2
- Naproksen – długodziałający NLPZ z grupy pochodnych kwasu propionowego
W przypadku długotrwałego stosowania ketoprofenu zaleca się równoczesne podawanie leków gastroprotekcyjnych, najczęściej inhibitorów pompy protonowej takich jak omeprazol, pantoprazol czy ezomeprazol.
Czy mogę stosować ketoprofen bez recepty?
Tak, ketoprofen jest dostępny w Polsce bez recepty w dawkach 25-50 mg w postaci kapsułek (Ketonal Active, Ketokaps Max, Ketolek). Preparaty te można stosować u osób powyżej 15. roku życia przez maksymalnie 5 dni bez konsultacji lekarskiej.
Jak długo mogę bezpiecznie stosować ketoprofen?
Ketoprofen bez recepty można stosować maksymalnie 5 dni. Przy konieczności długotrwałego leczenia należy skonsultować się z lekarzem, który oceni wskazania i ewentualnie przepisze preparat na receptę z odpowiednim monitorowaniem.
Czy ketoprofen można łączyć z paracetamolem?
Tak, ketoprofen można bezpiecznie łączyć z paracetamolem, ponieważ mają różne mechanizmy działania. Takie połączenie może nawet zwiększyć skuteczność przeciwbólową przy zachowaniu bezpieczeństwa terapii.
Czy ketoprofen można stosować w ciąży?
Ketoprofen jest przeciwwskazany w trzecim trymestrze ciąży. W pierwszym i drugim trymestrze powinien być stosowany tylko w przypadkach bezwzględnie koniecznych, po starannej ocenie stosunku korzyści do ryzyka przez lekarza prowadzącego.
Czy żel z ketoprofenem można stosować podczas opalania?
Nie, po zastosowaniu żelu z ketoprofenem należy unikać ekspozycji na promieniowanie słoneczne przez co najmniej 30 minut, a w przypadku Fastum żelu – przez 2 tygodnie po zaprzestaniu stosowania. Istnieje ryzyko reakcji fototoksycznych.
Jakie są różnice między ketoprofenem a diklofenakiem?
Obie substancje należą do NLPZ i mają podobną skuteczność. Ketoprofen może silniej oddziaływać na nerki i przewód pokarmowy, natomiast diklofenak wiąże się z większym ryzykiem dla wątroby i układu krążenia. Wybór substancji powinien być dostosowany do stanu zdrowia pacjenta.
Czy ketoprofen uzależnia?
Nie, ketoprofen nie wywołuje uzależnienia fizycznego ani psychicznego. Jest to niesteroidowy lek przeciwzapalny, który nie ma właściwości uzależniających charakterystycznych dla niektórych leków przeciwbólowych.
Co robić w przypadku przedawkowania ketoprofenu?
W przypadku przedawkowania ketoprofenu należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub pogotowiem ratunkowym. Objawy przedawkowania mogą obejmować nudności, wymioty, ból brzucha, zawroty głowy i senność.
Czy ketoprofen można stosować u dzieci?
Ketoprofen w postaci doustnej nie jest zalecany u dzieci poniżej 15. roku życia. Dla młodszych dzieci dostępne są inne, bezpieczniejsze opcje terapeutyczne, takie jak paracetamol czy ibuprofen w odpowiednich dawkach pediatrycznych.
Bibliografia
- Sarzi-Puttini P, Atzeni F, Lanata L, Bagnasco M. Efficacy of ketoprofen vs. ibuprofen and diclofenac: a systematic review of the literature and meta-analysis. Clin Exp Rheumatol. 2013;31(5):731-738. PMID: 23711416
- Sarzi-Puttini P, Atzeni F, Lanata L, Bagnasco M, Colombo M, Fischer F, D’Imporzano M. Pain and ketoprofen: what is its role in clinical practice? Reumatismo. 2010;62(3):172-188. DOI: 10.4081/reumatismo.2010.172 PMID: 21052564