Anastrozol Bluefish to lek dostępny na receptę w postaci tabletek powlekanych. Substancją czynną preparatu jest anastrozol, który zmniejsza wytwarzanie estrogenów. Lek jest wskazany w terapii zaawansowanego raka piersi u kobiet po menopauzie, u których stwierdzono w guzie obecność receptora estrogenowego.
Anastrozol Teva to silny, wybiórczy niesteroidowy inhibitor aromatazy. Jest stosowany w leczeniu zaawansowanego raka piersi u kobiet po menopauzie, u których stwierdzono w guzie obecność receptora estrogenowego. Może być również stosowany w leczeniu uzupełniającym wczesnego raka piersi u kobiet po menopauzie, u których stwierdzono w guzie obecność receptora estrogenowego. Lek jest dostępny na receptę.
Anastrozole Eugia to lek, który zawiera substancję czynną anastrozol. Jest to silny niesteroidowy inhibitor aromatazy, który hamuje wytwarzanie estronu i estradiolu, co prowadzi do zmniejszenia stężenia estrogenów w surowicy. Lek jest stosowany w leczeniu zaawansowanego raka piersi u kobiet po menopauzie, u których stwierdzono obecność receptora estrogenowego w guzie. Anastrozole Eugia jest dostępny na receptę.
Apo-Nastrol to lek na receptę, który zawiera substancję czynną anastrozolem. Jest to silny i wysoce selektywny inhibitor aromatazy, który hamuje przekształcanie androstendionu do estronu w tkankach obwodowych. Stosowany jest w leczeniu zaawansowanego raka piersi u kobiet po menopauzie. Ponadto, może być stosowany w leczeniu uzupełniającym wczesnego raka piersi u kobiet po menopauzie, które przez 2-3 lata stosowały leczenie uzupełniające tamoksyfenem.
Arimidex to lek przeciwnowotworowy dostępny na receptę, który zawiera substancję czynną anastrozol. Jest to silny, wysoce selektywny niesteroidowy inhibitor aromatazy. Lek jest stosowany w leczeniu zaawansowanego raka piersi u kobiet po menopauzie, u których stwierdzono obecność receptora estrogenowego w guzie. Może być również stosowany jako leczenie uzupełniające wczesnego raka piersi u kobiet po menopauzie, które przeszły 2-3 lata leczenia uzupełniającego tamoksyfenem.
Atrozol to lek zawierający substancję czynną anastrozol, który jest silnym i wysoce selektywnym niesteroidowym inhibitorem aromatazy. Jest stosowany w leczeniu zaawansowanego raka piersi u kobiet po menopauzie, u których stwierdzono w guzie obecność receptora estrogenowego. Atrozol jest również stosowany w leczeniu uzupełniającym wczesnego raka piersi u kobiet po menopauzie, u których stwierdzono w guzie obecność receptora estrogenowego. Atrozol jest dostępny na receptę.
Egistrozol to lek na receptę, który zawiera substancję czynną o nazwie anastrozol. Jest to silny i selektywny niesteroidowy inhibitor aromatazy, który znalazł zastosowanie w leczeniu raka piersi u kobiet po menopauzie. Wskazania do stosowania obejmują leczenie zaawansowanego raka piersi u kobiet po menopauzie, u których stwierdzono w guzie obecność receptora dla hormonu, oraz leczenie uzupełniające wczesnego raka piersi u kobiet po menopauzie, u których stwierdzono w guzie obecność receptora dla hormonu.
Anastrozol – lek zmniejszający wytwarzanie estrogenów, zwany również niesteroidowym inhibitorem aromatazy. Anastrozol obniżając stężenie estrogenów w surowicy sprawia, że zostają zahamowane podziały komórkowe raka piersi, które podlegają stymulacji hormonów. Wskazaniem do stosowania leku jest leczenie zaawansowanego raka piersi u kobiet po menopauzie ze stwierdzonym receptorem estrogenowym oraz leczenie uzupełniające wczesnego raka piersi u kobiet po menopauzie ze stwierdzonym w guzie receptorem estrogenowym.
Anastrozol dostępny jest w postaci tabletek. Zwykle stosuje się jedną tabletkę raz na dobę, niezależnie od posiłku.
Możliwe działania niepożądane (najczęstsze): anoreksja, hipercholesterolemia, senność, zespół cieśni nadgarstka, uderzenia gorąca, nudności, biegunka, wymioty, łysienie, reakcje alergiczne, ból kości, ból mięśni, osteoporoza, osłabienie, suchość pochwy, krwawienie z pochwy.
Uwaga: Należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych, ponieważ zgłaszano przypadki senności i osłabienia w trakcie przyjmowania anastrozolu.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Anastrozol to jedna z najważniejszych substancji czynnych stosowanych w hormonoterapii nowotworów piersi u kobiet po menopauzie. Jako silny i wybiórczy inhibitor aromatazy, lek ten odgrywa kluczową rolę w walce z hormonozależnymi nowotworami, stanowiąc często alternatywę lub kontynuację leczenia po zastosowaniu tamoksyfenu. Mechanizm działania anastrozolu opiera się na skutecznym hamowaniu enzymu aromatazy, który odpowiada za przekształcanie androgenów w estrogeny – hormony żeńskie mogące stymulować wzrost niektórych komórek nowotworowych. Dzięki zmniejszeniu poziomu estrogenów we krwi o ponad 80%, anastrozol skutecznie hamuje rozwój nowotworów zależnych od tych hormonów. W Polsce dostępne są liczne preparaty zawierające anastrozol pod różnymi nazwami handlowymi, co zapewnia pacjentom szerokie możliwości terapeutyczne. Leczenie anastrozolem charakteryzuje się długotrwałością, często trwającą kilka lat, co wymaga regularnego monitorowania stanu zdrowia pacjentek oraz odpowiedniej edukacji dotyczącej możliwych działań niepożądanych. Badania kliniczne potwierdziły skuteczność anastrozolu w zapobieganiu nawrotom raka piersi oraz jego przewagę nad tradycyjnymi metodami leczenia hormonalnego w określonych grupach pacjentek.
Anastrozol należy do grupy niesteroidowych inhibitorów aromatazy trzeciej generacji. Jego działanie polega na selektywnym i odwracalnym hamowaniu enzymu aromatazy, która jest kluczowa w procesie biosyntezy estrogenów u kobiet po menopauzie. Aromataza katalizuje reakcję przekształcania androstendionu w estron oraz testosteronu w estradiol, które to estrogeny mogą stymulować wzrost komórek nowotworowych w guzach hormonozależnych.
Dzięki zastosowaniu anastrozolu, produkcja estradiolu w organizmie spada o więcej niż 80%, co prowadzi do znacznego zmniejszenia stężenia estrogenów w surowicy krwi. To z kolei powoduje zahamowanie podziałów komórkowych w rakach piersi podlegających stymulacji hormonalnej, pod warunkiem obecności receptorów estrogenowych w komórkach nowotworu.
Ważną cechą anastrozolu jest jego selektywność – lek nie wpływa na wydzielanie kortyzolu i aldosteronu, ani nie wykazuje aktywności progestagenowej, estrogenowej czy androgenowej. Ta specyficzność działania minimalizuje ryzyko niepożądanych efektów systemowych związanych z zaburzeniem innych szlaków hormonalnych.
Anastrozol znajduje zastosowanie w kilku kluczowych obszarach leczenia onkologicznego, szczególnie w terapii raka piersi u kobiet po menopauzie. Główne wskazania obejmują:
Leczenie zaawansowanego raka piersi u kobiet po menopauzie, u których w guzie stwierdzono obecność receptora estrogenowego. W tym wskazaniu anastrozol może być stosowany jako terapia pierwszego rzutu lub po niepowodzeniu innych metod leczenia hormonalnego.
Leczenie uzupełniające wczesnego raka piersi u kobiet po menopauzie z potwierdzoną obecnością receptorów estrogenowych w nowotworze. Terapia uzupełniająca ma na celu zmniejszenie ryzyka nawrotu nowotworu po zakończeniu leczenia pierwotnego.
Kontynuacja leczenia po tamoksyfenie – anastrozol może być stosowany po 2-3 latach leczenia uzupełniającego tamoksyfenem, co pozwala na optymalizację terapii hormonalnej i dalsze zmniejszenie ryzyka nawrotu choroby.
Zalecana dawka anastrozolu dla dorosłych pacjentek wynosi 1 mg doustnie raz na dobę. Lek należy przyjmować regularnie, każdego dnia o tej samej porze, niezależnie od posiłków. Tabletki należy połykać w całości, popijając wodą.
Leczenie anastrozolem jest długoterminowe i może trwać nawet kilka lat. W przypadku leczenia uzupełniającego wczesnego raka piersi, zaleca się kontynuację terapii hormonalnej przez okres 5 lat, choć w niektórych przypadkach może być przedłużona do 10 lat.
Pokarm może nieznacznie opóźnić wchłanianie anastrozolu, ale nie ma to znaczenia klinicznego i nie wpływa na skuteczność leczenia. Maksymalne stężenie leku we krwi osiągane jest po około 2 godzinach od przyjęcia dawki.
Anastrozol charakteryzuje się korzystnymi właściwościami farmakokinetycznymi. Lek szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, a jego biodostępność jest wysoka. Wiąże się z białkami osocza w około 40%, co oznacza, że większość podanej dawki pozostaje wolna i może wywierać działanie farmakologiczne.
U kobiet po menopauzie anastrozol ulega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu na drodze N-dealkilacji, hydroksylacji i glukuronizacji. Głównym metabolitem jest nieaktywny farmakologicznie triazol, który jest wydalany z moczem. Okres półtrwania anastrozolu wynosi 40-50 godzin, co pozwala na podawanie leku raz na dobę. Mniej niż 10% podanej dawki wydala się z moczem w postaci niezmienionej.
W leczeniu hormonozależnego raka piersi u kobiet po menopauzie stosuje się różne substancje czynne, które działają poprzez hamowanie wpływu hormonów na komórki nowotworowe. Obok anastrozolu, do grupy inhibitorów aromatazy należą również letrozol i eksemestan – wszystkie te leki są dostępne w Polsce i stanowią podstawę nowoczesnej hormonoterapii.
Anastrozol (dostępny pod nazwami handlowymi: Arimidex, Anastrozol Teva, Anastrozol Bluefish, Atrozol, Egistrozol) to niesteroidowy, odwracalny inhibitor aromatazy stosowany w dawce 1 mg raz na dobę.
Letrozol (Femara, Letrozol Teva) to również niesteroidowy inhibitor aromatazy, stosowany w dawce 2,5 mg raz na dobę, charakteryzujący się bardzo długim czasem półtrwania.
Eksemestan (Aromasin) to steroidowy, nieodwracalny inhibitor aromatazy stosowany w dawce 25 mg raz na dobę, który wiąże się trwale z enzymem aromatazy.
W niektórych przypadkach stosuje się również tamoksyfen – selektywny modulator receptora estrogenowego (SERM), który blokuje receptory estrogenowe w tkance piersiowej, ale może wykazywać działanie agonistyczne w innych tkankach. U kobiet przed menopauzą często łączy się hormonoterapię z gosereliną – analogiem GnRH, który blokuje funkcję jajników.
| Nazwa handlowa | Producent | Dawka | Opakowanie |
|---|---|---|---|
| Arimidex | AstraZeneca | 1 mg | 28 tabletek |
| Anastrozol Teva | Teva Pharmaceuticals | 1 mg | 28/30 tabletek |
| Anastrozol Bluefish | Bluefish Pharmaceuticals | 1 mg | 28 tabletek |
| Atrozol | Delfarma | 1 mg | 28 tabletek |
| Egistrozol | Sandoz | 1 mg | 28 tabletek |
| Apo-Nastrol | Apotex | 1 mg | 28 tabletek |
Stosowanie anastrozolu może wiązać się z wystąpieniem różnych działań niepożądanych, których częstość i nasilenie mogą się różnić między pacjentkami. Znajomość możliwych skutków ubocznych jest kluczowa dla właściwego monitorowania terapii.
Jednym z najważniejszych działań niepożądanych anastrozolu jest jego wpływ na układ kostny. Lek obniża stężenie estrogenów we krwi, co może prowadzić do zmniejszenia wysycenia mineralnego kości i zwiększenia ryzyka złamań. U kobiet z rozpoznaną osteoporozą lub z ryzykiem jej wystąpienia należy wykonać badanie densytometryczne kości przed rozpoczęciem leczenia, a następnie regularnie je powtarzać w trakcie terapii.
Anastrozol nie może być stosowany w następujących sytuacjach:
Anastrozol może wchodzić w interakcje z niektórymi lekami, co może wpływać na jego skuteczność lub zwiększać ryzyko działań niepożądanych:
Nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji z bisfosfonianami, co jest korzystne, gdyż leki te często stosuje się jednocześnie w profilaktyce osteoporozy.
| Cecha | Anastrozol | Tamoksyfen | Letrozol |
|---|---|---|---|
| Mechanizm działania | Inhibitor aromatazy | Modulator receptora ER | Inhibitor aromatazy |
| Dawkowanie | 1 mg/dobę | 20 mg/dobę | 2,5 mg/dobę |
| Okres półtrwania | 40-50 godzin | 5-7 dni | 2-4 dni |
| Wpływ na kości | Zwiększa ryzyko osteoporozy | Ochronny wpływ na kości | Zwiększa ryzyko osteoporozy |
| Ryzyko zakrzepów | Niższe niż tamoksyfen | Zwiększone ryzyko | Niższe niż tamoksyfen |
Skuteczność anastrozolu została potwierdzona w licznych badaniach klinicznych, z których najważniejsze to badanie ATAC (Arimidex, Tamoxifen, Alone or in Combination), obejmujące ponad 9000 pacjentek i trwające ponad 100 miesięcy. Badanie wykazało, że anastrozol jest znacząco skuteczniejszy od tamoksyfenu w zapobieganiu nawrotom raka piersi.
Kluczowe wyniki badań:
W 2019 roku opublikowano długoterminowe wyniki obserwacji, które potwierdziły, że korzyści z zastosowania anastrozolu utrzymują się nawet po zakończeniu leczenia.
Regularne kontrole lekarskie podczas terapii anastrozolem są niezbędne dla zapewnienia bezpieczeństwa i skuteczności leczenia. Zalecane badania obejmują:
Nie określono toksycznej dawki anastrozolu. Badania wykazały, że dawki wielokrotnie przekraczające zalecaną dawkę dobową były dobrze tolerowane. W przypadku przypadkowego przedawkowania należy:
Małe wiązanie z białkami osocza umożliwia usuwanie anastrozolu z organizmu za pomocą dializy, chociaż rzadko jest to konieczne.
Anastrozol jest bezwzględnie przeciwwskazany w ciąży i podczas karmienia piersią. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję. Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczną antykoncepcję podczas leczenia anastrozolem i przez pewien czas po jego zakończeniu.
Wpływ anastrozolu na płodność u ludzi nie był szczegółowo badany, ale mechanizm działania leku sugeruje, że może wpływać na funkcje rozrodcze przez obniżenie poziomu estrogenów.
Pacjentki przyjmujące anastrozol powinny zwrócić szczególną uwagę na:
Nie, anastrozol nie jest skuteczny u kobiet przed menopauzą z zachowanym cyklem miesiączkowym. Inhibitory aromatazy działają tylko wtedy, gdy głównym źródłem estrogenów są tkanki obwodowe, a nie jajniki. U kobiet przed menopauzą stosuje się głównie tamoksyfen, często w połączeniu z analogami GnRH.
Standardowe leczenie uzupełniające trwa 5 lat, ale w niektórych przypadkach może być przedłużone do 10 lat. Decyzję o długości terapii zawsze podejmuje lekarz prowadzący na podstawie indywidualnej oceny ryzyka i korzyści.
Choć nie ma bezpośrednich przeciwwskazań, zaleca się unikanie lub znaczne ograniczenie spożycia alkoholu ze względu na zwiększone ryzyko osteoporozy i możliwy wpływ na wątrobę, która metabolizuje lek.
Jeśli pacjentka zapomni przyjąć dawkę, powinna przyjąć ją jak najszybciej, gdy sobie przypomni. Jednak jeśli jest już pora na następną dawkę, należy pominąć zapomnianą dawkę. Nie wolno przyjmować podwójnej dawki.
Anastrozol może powodować senność, zawroty głowy lub osłabienie u niektórych pacjentek. W takich przypadkach należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn.
Wszystkie preparaty zawierające anastrozol mają tę samą substancję czynną w tej samej dawce (1 mg) i są równoważne pod względem skuteczności. Różnice mogą dotyczyć składników pomocniczych, opakowania czy ceny.
Nie należy samowolnie przerywać leczenia anastrozolem. Każda zmiana w terapii musi być skonsultowana z lekarzem onkologiem, który oceni stosunek korzyści do ryzyka i ewentualnie zaproponuje alternatywne leczenie.
Bóle stawów to częsty skutek uboczny anastrozolu. W przypadku nasilonych dolegliwości należy skonsultować się z lekarzem, który może zalecić leki przeciwbólowe, fizjoterapię lub w skrajnych przypadkach rozważyć zmianę leczenia na inny inhibitor aromatazy.
Bezpośrednio anastrozol nie powoduje przyrostu masy ciała, ale obniżenie poziomu estrogenów może wpływać na metabolizm. Pacjentki powinny dbać o odpowiednią dietę i regularną aktywność fizyczną.
Maksymalne stężenie anastrozolu osiągane jest po 2 godzinach, ale pełny efekt terapeutyczny może być widoczny dopiero po kilku tygodniach lub miesiącach leczenia. Ważne jest regularne stosowanie leku zgodnie z zaleceniami lekarza.
