Acetylocysteina – informacje w pigułce (podsumowanie farmaceuty)
Acetylocysteina – lek upłynniający wydzielinę i ułatwiający jej odkrztuszanie z dróg oddechowych. Ponadto acetylocholina wykazuje działanie przeciwutleniające, czyli neutralizujące wolne rodniki w chorobowo zmienionych miejscach. Wskazaniem do stosowania acetylocysteiny jest leczenie zapalenia oskrzeli, chorób przebiegających z zaleganiem gęstej wydzieliny, mukowiscydoza a także jako odtrutka w zatruciach paracetamolem.
Acetylocysteina dostępna jest w postaci tabletek, tabletek musujących, roztworu doustnego oraz proszku/granulatu do sporządzania roztworu doustnego. Lek należy przyjmować po posiłku, najpóźniej 4 godziny przed snem. Podczas leczenia zaleca się spożywanie dużej ilości płynów. Wspomagająco warto zastosować oklepywanie pleców i odpowiednie ułożenie chorego.
Możliwe działania niepożądane: Acetylocysteina jest na ogół dobrze tolerowana. Niezbyt często może pojawić się nadmierne wydzielanie śluzu, drażniący kaszel, ból głowy, szumy uszne, tachykardia, ból brzucha, nudności, wymioty, biegunka, wyprysk, pokrzywka, świąd, obrzęk naczynioruchowy.
Uwaga: Acetylocysteiny nie należy łączyć z lekami przeciwkaszlowymi, ponieważ może to powodować zaleganie rozrzedzonej wydzieliny.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Acetylocysteina – od mukolityka po antidotum. Wszystko co musisz wiedzieć o tym uniwersalnym leku
Acetylocysteina to jeden z najważniejszych leków w nowoczesnej medycynie – substancja, która od ponad 60 lat ratuje życie i poprawia jego komfort milionom pacjentów na całym świecie. Ta pochodna aminokwasu cysteiny to znacznie więcej niż tylko popularny „lek na kaszel”. To uniwersalna substancja, która dzięki swojemu unikalnemu mechanizmowi działania znajduje zastosowanie zarówno w codziennej praktyce lekarskiej – od zwykłego przeziębienia po zagrażające życiu zatrucie paracetamolem – jak i w zaawansowanych terapiach szpitalnych. Acetylocysteina działa na poziomie molekularnym, przerywając wiązania dwusiarczkowe w strukturze śluzu, co sprawia, że zagęszczona, trudna do odkrztuszenia wydzielina staje się płynna i łatwa do usunięcia z dróg oddechowych. Ale jej działanie to nie tylko efekt mukolityczny – acetylocysteina wykazuje również silne właściwości antyoksydacyjne, chroniąc komórki przed działaniem wolnych rodników i wspierając naturalne procesy detoksykacji organizmu. To właśnie dzięki tym właściwościom stała się niezastąpiona jako odtrutka w zatruciu paracetamolem, gdzie dosłownie ratuje wątrobę przed nieodwracalnym uszkodzeniem.
Współczesna medycyna coraz częściej docenia wszechstronne zastosowanie acetylocysteiny, sięgając po nią nie tylko w pulmonologii, ale także w psychiatrii, neurologii, a nawet w leczeniu chorób autoimmunologicznych. Badania naukowe pokazują, że ta substancja może wspomagać leczenie zaburzeń psychicznych, takich jak schizofrenia czy choroba afektywna dwubiegunowa, poprzez wpływ na neurotransmisję glutaminergiczną w mózgu. Dla pacjenta acetylocysteina to przede wszystkim bezpieczeństwo – lek o wysokim profilu bezpieczeństwa, dostępny w różnych postaciach farmaceutycznych i dawkach dopasowanych do wieku i potrzeb zdrowotnych. Czy masz do czynienia z uporczywym mokrym kaszlem, cierpisz na przewlekłe zapalenie oskrzeli, czy potrzebujesz wsparcia w chorobie jak mukowiscydoza – acetylocysteina może stać się Twoim sprzymierzeńcem w walce o zdrowie.
Czym jest acetylocysteina – budowa i właściwości chemiczne
Acetylocysteina, znana również pod nazwą N-acetylocysteina (NAC), to syntetyczna pochodna naturalnego aminokwasu cysteiny. Ta stosunkowo prosta cząsteczka organiczna zawiera w swojej strukturze charakterystyczne grupy siarkowe, które są kluczowe dla jej działania terapeutycznego. W formie czystej acetylocysteina ma postać białego lub bezbarwnego proszku o charakterystycznym, lekko siarkowym zapachu – to właśnie obecność siarki w cząsteczce nadaje preparatom ten specyficzny aromat, który nie wskazuje na psucie się leku, lecz jest naturalną cechą substancji.
Kluczowym aspektem acetylocysteiny jest jej rola jako prekursora glutationu – jednego z najważniejszych naturalnych antyoksydantów w organizmie człowieka. Glutation to tripeptyd zbudowany z trzech aminokwasów: cysteiny, glicyny i kwasu glutaminowego, który pełni fundamentalną rolę w ochronie komórek przed stresem oksydacyjnym i w procesach detoksykacji. Acetylocysteina dostarcza organizmowi gotowej do wykorzystania cysteiny, dzięki czemu komórki mogą szybciej i efektywniej produkować glutation, wzmacniając swoje naturalne mechanizmy obronne.
Mechanizm działania – jak acetylocysteina pomaga organizmowi
Działanie mukolityczne
Podstawowy mechanizm działania acetylocysteiny w drogach oddechowych opiera się na jej zdolności do rozbijania glikoprotein śluzu na mniejsze cząsteczki. Acetylocysteina dzięki obecności wolnych grup zawierających atomy siarki (grup tiolowych) ma unikalne zdolności do niszczenia mostków disiarczkowych w przestrzeni śluzu. Te mostki to połączenia chemiczne, które sprawiają, że śluz staje się gęsty, lepki i trudny do odkrztuszenia. Gdy acetylocysteina rozbija te połączenia, wydzielina traci swoją lepkość, staje się płynna i może być łatwiej usunięta z dróg oddechowych poprzez naturalny odruch kaszlowy.
Co ważne, acetylocysteina nie tylko rozrzedza śluz, ale także poprawia czynność nabłonka oddechowego, szczególnie ruch rzęsek, które są odpowiedzialne za transport wydzieliny w górę dróg oddechowych. Ten efekt sekretomotoryczny sprawia, że rozrzedzona wydzielina jest aktywnie transportowana z głębokich partii płuc ku górze, gdzie może być wykrztuszona. Acetylocysteina nie zaburza przy tym naturalnego odruchu kaszlowego – wręcz przeciwnie, wspiera go, ułatwiając skuteczne oczyszczenie dróg oddechowych.
Właściwości antyoksydacyjne
Acetylocysteina wykazuje silne działanie przeciwutleniające, które przekracza jej tradycyjne zastosowanie jako mukolityk. Dzięki wolnym grupom sulfhydrylowym (-SH) w swojej strukturze, acetylocysteina ma zdolność do wiązania i neutralizowania wolnych rodników tlenowych – niestabilnych cząsteczek, które mogą uszkadzać komórki i przyczyniać się do procesów zapalnych. To działanie antyoksydacyjne jest szczególnie cenne w tkankach objętych stanem zapalnym lub niedotlenieniem, gdzie produkcja wolnych rodników jest zwiększona.
W przypadku zatrucia paracetamolem, acetylocysteina działa jako specyficzna odtrutka, wiążąc się z toksycznymi metabolitami paracetamolu, szczególnie z N-acetylo-p-benzochinoiminą (NAPQI). Ta toksyczna substancja powstaje w wątrobie podczas metabolizmu paracetamolu i w normalnych warunkach jest neutralizowana przez glutation. Jednak przy przedawkowaniu paracetamolu zapasy glutationu w wątrobie się wyczerpują, a NAPQI zaczyna uszkadzać komórki wątrobowe. Acetylocysteina uzupełnia zapasy glutationu i bezpośrednio neutralizuje toksyczne metabolity, chroniąc wątrobę przed nieodwracalnym uszkodzeniem.
Wskazania do stosowania acetylocysteiny
Choroby układu oddechowego
Acetylocysteina znajduje szerokie zastosowanie w leczeniu różnorodnych schorzeń dróg oddechowych, szczególnie tych, które charakteryzują się nadmierną produkcją gęstej, trudnej do odkrztuszenia wydzieliny. Podstawowym wskazaniem jest zaleganie flegmy w drogach oddechowych, określane potocznie jako „mokry kaszel”, które często towarzyszy przeziębieniu i ostremu zapaleniu oskrzeli u dzieci i dorosłych.
Najczęstsze wskazania to:
- Ostre zapalenie oskrzeli – stan zapalny oskrzeli najczęściej o etiologii wirusowej
- Przewlekłe zapalenie oskrzeli – długotrwały proces zapalny prowadzący do nadprodukcji śluzu
- Zapalenie płuc – jako terapia wspomagająca ułatwiająca oczyszczanie pęcherzyków płucnych
- Mukowiscydoza – genetyczna choroba powodująca produkcję bardzo gęstego śluzu
- Rozstrzenie oskrzeli – poszerzenie i zniekształcenie oskrzeli z zaleganiem wydzieliny
- Zapalenie zatok przynosowych – gdy towarzyszy mu obecność gęstej wydzieliny
W przypadku pacjentów z przewlekłymi chorobami układu oddechowego, takimi jak mukowiscydoza czy przewlekłe zapalenie oskrzeli, długotrwałe i zapobiegawcze stosowanie acetylocysteiny może mieć pozytywny wpływ na złagodzenie przebiegu zaostrzeń choroby oraz ograniczenie ich częstotliwości. Skuteczność acetylocysteiny obserwuje się w postaci mniejszej liczby i ciężkości zaostrzeń u tych szczególnie wymagających grup pacjentów.
Zatrucie paracetamolem
Acetylocysteina jest podstawowym lekiem stosowanym w zatruciu paracetamolem i przed jej wprowadzeniem do praktyki klinicznej przedawkowanie paracetamolu wiązało się z wysoką śmiertelnością z powodu ostrej niewydolności wątroby. Paracetamol, będący jednym z najczęściej stosowanych leków przeciwbólowych i przeciwgorączkowych, po przedawkowaniu wykazuje znaczną hepatotoksyczność i ze względu na powszechną dostępność jest główną przyczyną ostrej niewydolności wątroby w wielu krajach zachodnich.
Skuteczność postępowania odtruwającego zależy od czasu, jaki upłynął między przedawkowaniem a rozpoczęciem podawania acetylocysteiny. Najlepsze efekty osiąga się, gdy terapię rozpocznie się w ciągu 8 godzin od zatrucia, jednak acetylocysteina może mieć efekt protekcyjny także przy podaniu w późniejszym czasie. W zatruciu paracetamolem acetylocysteina jest podawana dożylnie w postaci infuzji, w warunkach szpitalnych pod ścisłym nadzorem lekarskim, według specjalnego schematu dawkowania.
Nowe obszary zastosowania
Współczesne badania naukowe otwierają nowe perspektywy zastosowania acetylocysteiny w medycynie. Opisano korzystne efekty jej stosowania w zaburzeniach psychicznych, takich jak autyzm, schizofrenia, choroba Alzheimera, uzależnienia od środków psychoaktywnych czy choroba afektywna dwubiegunowa. Acetylocysteina może modulować procesy patofizjologiczne biorące udział w wielu zaburzeniach neurologicznych i psychiatrycznych poprzez wpływ na neurotransmisję glutaminergiczną.
Dowiedziono również, że stosowanie profilaktycznych dawek acetylocysteiny dzień przed podaniem i w dniu podania środka kontrastowego jest skutecznym sposobem zapobiegania wystąpieniu nefropatii pokontrastowej u chorych z przewlekłą niewydolnością nerek – powikłaniu, które może być groźne dla funkcji nerek.
Leczenie farmakologiczne schorzeń dróg oddechowych z zastosowaniem acetylocysteiny
W leczeniu farmakologicznym chorób układu oddechowego charakteryzujących się nadmierną produkcją lub zagęszczeniem wydzieliny, acetylocysteina stanowi podstawę terapii mukolitycznej. W Polsce dostępnych jest wiele preparatów zawierających acetylocysteinę jako substancję czynną, różniących się dawką, postacią farmaceutyczną i przeznaczeniem wiekowym.
Do najpopularniejszych preparatów dostępnych bez recepty należą ACC (w dawkach 100, 200 i 600 mg w postaci tabletek musujących), Fluimucil Forte (600 mg w tabletkach musujących), Fluimucil Muko i Fluimucil Muko Junior (granulat do sporządzania roztworu), Acetylcysteinum Flegamina (tabletki musujące), Muccosinal, MUCOATAC oraz Mucofortin. Preparaty te dostępne są w różnych postaciach: tabletek musujących, syropów, proszków do sporządzania roztworów, kapsułek oraz granulatu.
W warunkach szpitalnych stosuje się Acetylcysteine Sandoz – roztwór do infuzji dostępny wyłącznie na receptę, przeznaczony głównie do leczenia zatruć paracetamolem. Ten preparat zawiera acetylocysteinę w stężeniu 100 mg/ml i jest podawany dożylnie według ściśle określonego protokołu dawkowania.
W terapii skojarzonej chorób układu oddechowego acetylocysteina często współdziała z innymi substancjami czynnymi:
- Ambroksol – inny mukolityk o nieco odmiennym mechanizmie działania
- Salbutamol – lek rozszerzający oskrzela stosowany w astmie i POChP
- Budezonid – kortykosteroid miejscowy o działaniu przeciwzapalnym
- Bromheksyna – prekursor ambroksolu o właściwościach mukolitycznych
Dawkowanie i sposób stosowania
Dawkowanie według grup wiekowych
Dawkowanie acetylocysteiny zależy przede wszystkim od wieku pacjenta, masy ciała oraz rodzaju schorzenia. Ważne jest przestrzeganie zalecanych dawek, ponieważ ich przekroczenie nie zwiększy skuteczności leku, a może wywołać działania niepożądane.
Grupa wiekowa |
Dawka dobowa |
Sposób podawania |
Dzieci 2-6 lat |
300 mg |
100 mg 1-3 razy dziennie |
Dzieci 7-14 lat |
400 mg |
4 razy po 100 mg lub 2 razy po 200 mg |
Młodzież >14 lat i dorośli |
600 mg |
W dawkach podzielonych lub jednorazowo |
Zasady prawidłowego stosowania
Acetylocysteina może być stosowana zwykle przez 4-5 dni. W przypadku utrzymywania się kaszlu, jego zaostrzenia lub pojawienia się dodatkowych objawów, takich jak gorączka, należy zasięgnąć konsultacji lekarskiej. Acetylocysteiny nie należy stosować bezpośrednio przed snem – zaleca się zachowanie 3-4 godzinnego odstępu między przyjęciem leku a pójściem spać.
Podczas stosowania acetylocysteiny należy pamiętać o kilku ważnych zasadach:
- Zwiększenie podaży płynów – warto pić około 2 litrów wody dziennie, co nawilża drogi oddechowe i usprawnia działanie leku
- Przyjmowanie po posiłku – zmniejsza ryzyko podrażnienia żołądka
- Unikanie równoczesnego stosowania z preparatami zawierającymi żelazo, miedź czy nikiel
- Rozpuszczanie tabletek musujących w ciepłej wodzie i wypijanie natychmiast po rozpuszczeniu
Przeciwwskazania i ostrzeżenia
Bezwzględne przeciwwskazania
Acetylocysteiny nie powinny stosować osoby wykazujące nadwrażliwość na tę substancję czynną lub którykolwiek ze składników preparatu. Objawami uczulenia mogą być: świąd, pokrzywka, wysypka, skurcz oskrzeli prowadzący do duszności, przyspieszone bicie serca i obniżone ciśnienie tętnicze krwi.
Inne bezwzględne przeciwwskazania to:
- Czynna choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy
- Ostry stan astmatyczny
- Wiek poniżej 2 lat (ze względu na ryzyko niedrożności dróg oddechowych)
- Fenyloketonuria (w przypadku preparatów zawierających aspartam)
Szczególne grupy pacjentów
Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z astmą oskrzelową, ponieważ może dojść do skurczu oskrzeli. Jeśli sytuacja ma charakter powtarzalny, a skurcz oskrzeli się utrzymuje, należy odstawić lek i skonsultować się z lekarzem. U pacjentów z nietolerancją histaminy acetylocysteina może powodować objawy nietolerancji, takie jak świąd, ból głowy czy katar naczynioruchowy.
Acetylocysteina może być stosowana przez kobiety w ciąży jedynie po określeniu przez lekarza stosunku korzyści dla matki do ryzyka dla płodu. Chociaż ograniczone badania nie wskazują na niekorzystny wpływ na rozwój płodu, ze względów bezpieczeństwa stosowanie acetylocysteiny podczas ciąży nie jest rutynowo zalecane. W przypadku zatrucia paracetamolem u kobiet w ciąży, ryzyko uszkodzenia wątroby matki i płodu może przeważać nad potencjalnym ryzykiem związanym ze stosowaniem acetylocysteiny.
Interakcje z innymi lekami
Leki przeciwkaszlowe
Acetylocysteiny kategorycznie nie należy stosować jednocześnie z lekami przeciwkaszlowymi (takimi jak butamirat, dekstrometorfan, kodeina czy lewodropropizyna). Leki przeciwkaszlowe blokują odruch kaszlu, podczas gdy acetylocysteina nasila go w celu usunięcia rozrzedzonej wydzieliny. Jednoczesne stosowanie może prowadzić do niebezpiecznego zalegania dużej ilości płynnej wydzieliny w drogach oddechowych.
Antybiotyki
Acetylocysteina może osłabiać działanie niektórych antybiotyków w testach in vitro. Ze względu na bezpieczeństwo terapii należy zachować przynajmniej dwugodzinny odstęp między podaniem acetylocysteiny a antybiotyków takich jak: cefalosporyny, aminoglikozydy, tetracyklina czy amoksycylina. Wyjątkami, które można łączyć z acetylocysteiną, są amoksycylina, doksycyklina, cefuroksym i cefiksym.
Inne istotne interakcje
Grupa leków |
Typ interakcji |
Zalecenia |
Nitrogliceryna i azotany |
Nasilenie działania rozszerzającego naczynia |
Monitorowanie ciśnienia, może wystąpić ból głowy |
Węgiel aktywny |
Osłabienie działania acetylocysteiny |
Unikać jednoczesnego stosowania |
Karbamazepina |
Zmniejszenie stężenia karbamazepiny |
Monitorowanie poziomu leku |
Działania niepożądane
Częstość występowania objawów
Działania niepożądane acetylocysteiny zostały sklasyfikowane według częstości występowania. Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi są niespecyficzne objawy żołądkowo-jelitowe oraz reakcje nadwrażliwości.
Niezbyt często mogą wystąpić:
- Bóle głowy i szumy uszne
- Tachykardia (przyspieszone bicie serca)
- Niedociśnienie tętnicze
- Nudności, wymioty, biegunka
- Bóle brzucha
- Zapalenie błony śluzowej jamy ustnej
- Gorączka
- Reakcje alergiczne (świąd, pokrzywka, wysypka, obrzęk naczynioruchowy)
Rzadko:
- Niestrawność
- Duszność i skurcz oskrzeli
Bardzo rzadko:
- Krwotoki
- Reakcje anafilaktyczne, w tym wstrząs anafilaktyczny
- Zespół Stevensa-Johnsona
- Toksyczna nekroliza naskórka (zespół Lyella)
Przedawkowanie
Przedawkowanie acetylocysteiny może prowadzić do objawów żołądkowo-jelitowych, takich jak nudności, wymioty i biegunka. Dawki do 500 mg/kg masy ciała są zwykle dobrze tolerowane. W badaniach u ochotników przyjmujących 11,6 g na dobę przez 3 miesiące nie zaobserwowano ciężkich działań niepożądanych. W razie przedawkowania należy skontaktować się z lekarzem i zastosować leczenie objawowe.
Czy mogę stosować acetylocysteinę z innymi lekami na kaszel?
Acetylocysteiny kategorycznie nie można stosować razem z lekami przeciwkaszlowymi (np. syropami tłumiącymi kaszel). Może to prowadzić do groźnego zalegania wydzieliny w płucach. Jeśli masz bardzo intensywny kaszel utrudniający sen, skonsultuj się z lekarzem, który może rozważyć czasowe włączenie leku przeciwkaszlowego działającego miejscowo na drogi oddechowe.
Jak długo mogę stosować acetylocysteinę?
Acetylocysteina jest przeznaczona do krótkotrwałego stosowania, zwykle 4-5 dni. Jeśli po tym czasie kaszel się utrzymuje, nasila lub pojawiają się dodatkowe objawy jak gorączka, koniecznie skonsultuj się z lekarzem. Może to wskazywać na poważniejszą infekcję wymagającą antybiotyków.
Czy acetylocysteina jest bezpieczna dla dzieci?
Acetylocysteina może być bezpiecznie stosowana u dzieci od 2. roku życia w odpowiednich dawkach. Dla najmłodszych dzieci (2-6 lat) maksymalna dawka to 300 mg dziennie, dla starszych (7-14 lat) – 400 mg dziennie. Ważne jest ścisłe przestrzeganie dawkowania i unikanie preparatów przeznaczonych dla dorosłych.
Co robić, gdy acetylocysteina wywołuje ból żołądka?
Acetylocysteina może osłabiać ochronne działanie śluzu żołądkowego, dlatego osoby z chorobami żołądka powinny zachować szczególną ostrożność. Zaleca się przyjmowanie leku po posiłku i zwiększenie ilości wypijanych płynów. Jeśli bóle żołądka są intensywne lub się nasilają, przerwij stosowanie leku i skonsultuj się z lekarzem.
Czy mogę pić alkohol podczas stosowania acetylocysteiny?
Chociaż nie wykazano bezpośrednich interakcji acetylocysteiny z alkoholem, jednoczesne stosowanie może podrażniać błonę śluzową żołądka i nasilać działania niepożądane ze strony układu pokarmowego. Ze względów bezpieczeństwa zaleca się unikanie alkoholu podczas leczenia.
Dlaczego preparat ma specyficzny zapach siarki?
Charakterystyczny zapach siarki nie wskazuje na zepsucie preparatu, lecz jest naturalną cechą acetylocysteiny wynikającą z obecności siarki w strukturze chemicznej tej substancji. Ten zapach jest normalny i nie wpływa na skuteczność ani bezpieczeństwo leku.
Czy acetylocysteina pomaga przy suchym kaszlu?
Acetylocysteina jest lekiem przeznaczonym specjalnie do leczenia mokrego kaszlu (produktywnego), czyli takiego, któremu towarzyszy wydzielanie flegmy. Przy suchym kaszlu nie będzie skuteczna, ponieważ jej działanie polega na rozrzedzaniu już istniejącej wydzieliny. W przypadku suchego kaszla należy stosować inne preparaty – leki przeciwkaszlowe lub nawilżające.
Kiedy acetylocysteina zaczyna działać?
Acetylocysteina po podaniu doustnym szybko się wchłania z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi osiąga w ciągu około godziny, a w drogach oddechowych po 0,5-3 godzinach. Pierwsze efekty w postaci ułatwienia odkrztuszania można odczuć już po kilku godzinach od przyjęcia pierwszej dawki.
Bibliografia
- Ershad M, Naji A, Patel P, Vearrier D. N-Acetylcysteine. In: StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2025 Jan-. 2024 Feb 29. PMID: 30725868
- Prescott LF, Illingworth RN, Critchley JA, Stewart MJ, Adam RD, Proudfoot AT. Intravenous N-acetylcystine: the treatment of choice for paracetamol poisoning. Br Med J. 1979;2(6198):1097-1100. DOI: 10.1136/bmj.2.6198.1097 PMID: 519312