Sivextro - ulotka, wskazania, zamienniki

Jakie są wskazania? Na co stosowany jest Sivextro?

Sivextro jest antybiotykiem z grupy oksazolidynonów, którego substancją czynną jest tedyzolidu fosforan. Lek działa poprzez hamowanie syntezy białek bakteryjnych, wiążąc się z podjednostką 50S rybosomu bakteryjnego. Mechanizm ten skutecznie powstrzymuje namnażanie się wrażliwych bakterii Gram-dodatnich.

Sivextro jest wskazany w leczeniu ostrych zakażeń bakteryjnych skóry i tkanek miękkich (ABSSSI – acute bacterial skin and skin structure infections). W przypadku postaci doustnej (tabletki) lek jest przeznaczony dla dorosłych oraz młodzieży i dzieci o masie ciała co najmniej 35 kg. Postać dożylna może być stosowana od urodzenia, przy czym dla dzieci poniżej 35 kg wymagane jest specjalne dawkowanie zależne od masy ciała.

Do zakażeń, w których Sivextro wykazuje skuteczność kliniczną, należą przede wszystkim zapalenie tkanki łącznej, róża, ciężkie ropnie skórne oraz zakażenia ran. Lek działa przeciwko gronkowcom (Staphylococcus aureus), paciorkowcom (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae) oraz grupie Streptococcus anginosus. Zasadniczo tedyzolid nie działa na bakterie Gram-ujemne, dlatego w przypadku zakażeń mieszanych może być konieczne zastosowanie dodatkowej terapii.

Doświadczenie kliniczne w zakresie stosowania Sivextro u pacjentów z wtórną bakteriemią towarzyszącą zakażeniom skóry jest ograniczone. Brak również doświadczenia w leczeniu pacjentów z ciężką posocznicą, wstrząsem septycznym lub neutropenią (liczba granulocytów obojętnochłonnych poniżej 1000 komórek/mm³). W takich przypadkach należy rozważyć alternatywne metody leczenia.

Przed przepisaniem Sivextro lekarz ocenia rodzaj zakażenia i stan kliniczny pacjenta. Ważne jest przestrzeganie oficjalnych zaleceń dotyczących odpowiedniego stosowania produktów przeciwbakteryjnych, aby minimalizować ryzyko rozwoju oporności bakterii. Przepisywanie antybiotyku w przypadku braku potwierdzonego lub zdecydowanie podejrzewanego zakażenia bakteryjnego zwiększa to ryzyko i może prowadzić do sytuacji, w której lek stanie się nieskuteczny w przyszłości.

Sivextro wykazuje działanie bakteriostatyczne na enterokoki, gronkowce i paciorkowce w warunkach in vitro. Mechanizm działania różni się od innych grup antybiotyków, co minimalizuje ryzyko oporności krzyżowej. Niemniej jednak bakterie mogą rozwijać oporność na oksazolidynony poprzez mutacje w genach rybosomowych lub ekspresję genu cfr. Tedyzolid zachowuje aktywność przeciwko niektórym szczepom opornym dzięki grupie hydroksymetylowej w pozycji C5.

Aktualna ulotka leku Sivextro

Jaki jest skład Sivextro, jakie substancje zawiera?

Sivextro 200 mg tabletki powlekane – każda tabletka zawiera 200 mg tedyzolidu fosforanu jako substancję czynną. Substancje pomocnicze w rdzeniu tabletki to celuloza mikrokrystaliczna, mannitol, powidon, krospowidon oraz magnezu stearynian. Otoczka tabletki składa się z alkoholu poliwinylowego, tytanu dwutlenku (E171), makrogolu, talku oraz żelaza tlenku żółtego (E172).

Sivextro 200 mg proszek do sporządzania koncentratu roztworu do infuzji – każda fiolka zawiera 200 mg tedyzolidu fosforanu w postaci disodu tedyzolidu fosforanu. Po rekonstytucji jeden ml roztworu zawiera 50 mg tedyzolidu fosforanu. Substancje pomocnicze to mannitol, sodu wodorotlenek (do dostosowania pH) oraz kwas solny (do dostosowania pH).

Tabletki mają postać owalną, żółtą z napisem „TZD" po jednej stronie i '200' po drugiej. Proszek do infuzji ma kolor biały lub prawie biały. Lek Sivextro zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na jednostkę dawkowania, co oznacza, że jest praktycznie „wolny od sodu".

Co zrobić w przypadku przedawkowania Sivextro?

W przypadku przedawkowania należy zaprzestać stosowania produktu leczniczego i zastosować ogólne leczenie podtrzymujące. Hemodializa usuwa tedyzolid z krążenia ogólnoustrojowego jedynie w niewielkim stopniu, dlatego nie stanowi skutecznej metody eliminacji leku z organizmu.

Największa pojedyncza dawka podana w badaniach klinicznych wynosiła 1200 mg. Wszystkie działania niepożądane po podaniu takiej dawki miały łagodne lub umiarkowane nasilenie. W przypadku podejrzenia przedawkowania należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem, farmaceutą lub najbliższym szpitalnym oddziałem ratunkowym i zabrać ze sobą opakowanie leku.

Leczenie przedawkowania jest objawowe i podtrzymujące. Nie istnieje specyficzne antidotum. Należy monitorować funkcje życiowe pacjenta i w razie potrzeby wdrożyć odpowiednie postępowanie wspierające.

Co mogę jeść i pić podczas stosowania Sivextro – czy mogę spożywać alkohol?

Tabletki Sivextro można przyjmować z posiłkiem lub bez posiłku. Czas do uzyskania maksymalnego stężenia tedyzolidu po podaniu doustnym na czczo jest o 6 godzin krótszy niż po podaniu z bardzo tłustym, kalorycznym posiłkiem. Maksymalne stężenia (Cmax) tedyzolidu są zmniejszone o około 26%, jeśli lek został przyjęty po bardzo tłustym posiłku. Całkowite narażenie (AUC) pozostaje jednak niezmienione zarówno u pacjentów przyjmujących lek po posiłku, jak i będących na czczo.

Jeśli konieczne jest szybkie działanie przeciwbakteryjne, należy rozważyć podanie dożylne zamiast doustne, ponieważ pojawienie się leku we krwi będzie szybsze. W praktyce jednak różnice w skuteczności klinicznej między podaniem na czczo a po posiłku nie są istotne dla większości pacjentów.

Alkohol: W charakterystyce produktu leczniczego oraz ulotce dla pacjenta nie ma bezpośrednich informacji o interakcji tedyzolidu fosforanu z alkoholem. Nie przewiduje się wystąpienia odpowiedzi organizmu w postaci zwiększenia ciśnienia tętniczego po spożyciu alkoholu podczas leczenia Sivextro. Niemniej jednak, jak w przypadku wszystkich antybiotyków, zaleca się umiarkowanie w spożywaniu alkoholu podczas leczenia.

Pokarmy bogate w tyraminę: Nie przewiduje się, aby odpowiedzią organizmu na podawanie Sivextro z pokarmem bogatym w tyraminę (tj. zawierającym tyraminę w stężeniu około 100 mg) było zwiększenie ciśnienia tętniczego. W badaniach klinicznych mediana dawki tyraminy mogącej spowodować zwiększenie ciśnienia skurczowego krwi tętniczej o ≥30 mmHg wynosiła 325 mg w przypadku podawania tyraminy w skojarzeniu z tedyzolidu fosforanem, w porównaniu do 425 mg w przypadku podawania tyraminy z placebo.

Czy można stosować Sivextro w okresie ciąży i karmienia piersią?

Ciąża: Brak danych dotyczących stosowania tedyzolidu fosforanu u kobiet w okresie ciąży. Badania na myszach i szczurach wykazały wpływ na rozwój płodu. W badaniach rozwoju zarodka/płodu u myszy i szczurów nie wykazano działania teratogennego przy poziomie narażenia stanowiącym czterokrotność i sześciokrotność narażenia u ludzi.

W badaniach zarodka/płodu wykazano, że tedyzolidu fosforan działa toksycznie na rozwój płodów myszy i szczurów. Działanie na rozwój płodowy u myszy przy braku objawów toksycznych u matki obejmowało zmniejszenie masy ciała płodu i zwiększenie częstości występowania połączenia chrząstki żebrowej po podaniu dużej dawki 25 mg/kg mc./dobę. U szczurów obserwowano zmniejszenie masy ciała płodów i zwiększenie częstości występowania zmian szkieletowych po podaniu dużych dawek 15 mg/kg mc./dobę, które wiązały się z działaniem toksycznym u matek. W celu zachowania ostrożności zalecane jest unikanie stosowania tedyzolidu fosforanu w okresie ciąży.

Karmienie piersią: Nie wiadomo, czy tedyzolidu fosforan lub jego metabolity przenikają do mleka ludzkiego. Tedyzolid przenika do mleka szczurów, a stężenia tedyzolidu w mleku były podobne do stężeń w osoczu. Nie można wykluczyć zagrożenia dla noworodków/dzieci karmionych piersią.

Należy podjąć decyzję czy przerwać karmienie piersią czy przerwać podawanie tedyzolidu fosforanu, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki. Przed karmieniem dziecka piersią podczas stosowania Sivextro należy poradzić się lekarza.

Płodność: Nie badano wpływu tedyzolidu fosforanu na płodność u ludzi. Badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu na płodność samców i samic szczurów.

Aktualna charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)