Rapilysin - ulotka, wskazania, zamienniki

Jakie są wskazania? Na co stosowany jest Rapilysin?

Rapilysin zawiera substancję czynną reteplazę, która jest rekombinowanym aktywatorem plazminogenu wytwarzanym przez bakterie Escherichia coli przy zastosowaniu technologii rekombinacji DNA. Substancja ta należy do grupy leków trombolitycznych, których głównym zadaniem jest rozpuszczanie zakrzepów krwi powstałych w naczyniach krwionośnych oraz przywracanie prawidłowego przepływu krwi w zamkniętych naczyniach.

Mechanizm działania reteplazy polega na katalizowaniu reakcji rozszczepienia endogennego plazminogenu, co prowadzi do powstania plazminy. Reakcja ta zachodzi jedynie w obecności fibryny – głównego składnika zakrzepu krwi. Plazmina, powstała w wyniku tej reakcji, wywiera działanie trombolityczne poprzez powodowanie rozpadu fibryny, będącej głównym składnikiem macierzy zakrzepu. Dzięki temu możliwe jest rozpuszczenie skrzepliny blokującej naczynie krwionośne i przywrócenie przepływu krwi w obszarze niedokrwionym.

Głównym wskazaniem do stosowania preparatu Rapilysin jest ostry zawał mięśnia sercowego, zwany potocznie atakiem serca. Lek stosuje się w leczeniu trombolitycznym w przypadku podejrzenia zawału mięśnia sercowego z utrzymującym się uniesieniem odcinka ST w badaniu elektrokardiograficznym lub ze świeżym blokiem lewej odnogi pęczka Hisa. Warunkiem rozpoczęcia terapii jest możliwość podania leku w ciągu 12 godzin od początku wystąpienia objawów ostrego zawału mięśnia sercowego.

Leczenie preparatem Rapilysin należy rozpocząć najszybciej jak to możliwe od momentu wystąpienia objawów ostrego zawału. Lek podawany jest wyłącznie przez lekarzy posiadających doświadczenie w prowadzeniu leczenia trombolitycznego oraz dysponujących możliwościami kontrolowania przebiegu terapii. Reteplaza rozpuszcza zakrzep, który spowodował zawał, dzięki czemu przywracany jest przepływ krwi w zamkniętym naczyniu wieńcowym, co ogranicza uszkodzenie mięśnia sercowego i poprawia rokowanie pacjenta.

Działanie reteplazy jest stosunkowo specyficzne względem fibryny znajdującej się w zakrzepie, co oznacza, że preparat ten preferencyjnie rozpuszcza skrzeplinę będącą przyczyną zawału, a w mniejszym stopniu wpływa na ogólnoustrojowy układ krzepnięcia. Substancja czynna zmniejsza stężenie fibrynogenu w surowicy krwi w sposób zależny od dawki o około 60 do 80 procent, przy czym stężenie to normalizuje się w ciągu około 2 dni. Podobnie jak w przypadku innych aktywatorów plazminogenu, następnie dochodzi do zwiększenia stężenia fibrynogenu w efekcie odbicia, które utrzymuje się do około 18 dni po podaniu leku.

Aktualna ulotka leku Rapilysin

Jaki jest skład Rapilysin, jakie substancje zawiera?

Rapilysin jest dostępny w postaci proszku i rozpuszczalnika do sporządzania roztworu do wstrzykiwań. Każde opakowanie zawiera dwie fiolki z białym proszkiem oraz dwie ampułkostrzykawki z przejrzystym, bezbarwnym płynem (wodą do wstrzykiwań), a także nakłuwacze do sporządzania roztworu i igły.

Jedna fiolka zawiera 10 jednostek reteplazy w 0,56 g proszku. Moc działania reteplazy wyrażana jest w jednostkach standaryzowanych wyłącznie dla tego preparatu – jednostek tych nie należy porównywać z jednostkami stosowanymi w odniesieniu do innych leków trombolitycznych. Po rozpuszczeniu proszku w 10 ml rozpuszczalnika z ampułkostrzykawki, sporządzony roztwór zawiera 1 jednostkę reteplazy w 1 ml.

Substancje pomocnicze zawarte w proszku to:

• Kwas traneksamowy
• Potasu wodorofosforan
• Kwas fosforowy
• Sacharoza
• Polisorbat 80

Rozpuszczalnik stanowi woda do wstrzykiwań w objętości 10 ml w ampułkostrzykawce.

Co zrobić w przypadku przedawkowania Rapilysin?

W przypadku przedawkowania preparatem Rapilysin można oczekiwać nadmiernej utraty fibrynogenu i innych składników układu krzepnięcia krwi, takich jak czynnik V, oraz związanego z tym zwiększonego ryzyka krwawienia. Przedawkowanie zwiększa ryzyko wystąpienia powikłań krwotocznych, które są najczęstszym działaniem niepożądanym związanym z podawaniem reteplazy.

W przypadku wystąpienia ciężkiego krwawienia, zwłaszcza mózgowego, należy natychmiast przerwać podawanie wszelkich heparyn. Nie należy również podawać drugiego bolusa reteplazy, jeśli ciężkie krwawienie wystąpiło przed jego podaniem. Ponieważ okres półtrwania reteplazy jest względnie krótki, nie ma konieczności uzupełniania czynników krzepnięcia. U większości chorych z krwawieniem wystarczającym postępowaniem jest przerwanie podawania preparatu trombolitycznego i przeciwzakrzepowego, uzupełnienie płynów i ręczne uciśnięcie naczynia będącego źródłem krwawienia.

Jeśli heparyna była podawana w ciągu 4 godzin poprzedzających wystąpienie krwawienia, należy rozważyć podanie protaminy. U pacjentów, u których zawodzi postępowanie zachowawcze, można rozważyć przetoczenie preparatów krwi: krioprecypitatu, fibrynogenu, świeżo mrożonego osocza lub koncentratu płytek krwi. Po każdym przetoczeniu konieczna jest ponowna ocena stanu klinicznego pacjenta i parametrów laboratoryjnych. W przypadku przetaczania krioprecypitatu lub fibrynogenu, docelowe stężenie fibrynogenu wynosi 1 g/l.

Co mogę jeść i pić podczas stosowania Rapilysin – czy mogę spożywać alkohol?

Rapilysin jest lekiem podawanym dożylnie w warunkach szpitalnych podczas ostrego zawału mięśnia sercowego. Ze względu na sposób podania i wskazania, nie ma specyficznych zaleceń dotyczących interakcji z pokarmami. Lek działa bezpośrednio na układ krzepnięcia krwi i nie jest metabolizowany w przewodzie pokarmowym, co oznacza, że jedzenie nie wpływa na jego wchłanianie czy skuteczność.

Nie ma dostępnych danych wskazujących na bezpośrednie interakcje reteplazy ze spożywanymi pokarmami lub napojami. Jednakże należy pamiętać, że pacjenci po ostrym zawale mięśnia sercowego przebywają zwykle na oddziałach intensywnej opieki medycznej, gdzie ich dieta jest ściśle kontrolowana przez personel medyczny. W okresie bezpośrednio po zawale serca zalecenia dietetyczne mają na celu zmniejszenie obciążenia układu krążenia i zapobieganie powikłaniom.

Jeśli chodzi o alkohol, nie ma specyficznych danych dotyczących interakcji reteplazy z etanolem. Niemniej jednak spożywanie alkoholu jest zdecydowanie niewskazane u pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego oraz w okresie rekonwalescencji. Alkohol może wpływać na funkcjonowanie układu krążenia, ciśnienie tętnicze oraz interakcje z innymi lekami stosowanymi w terapii pozawałowej, takimi jak leki przeciwzakrzepowe, co mogłoby teoretycznie zwiększać ryzyko krwawień.

Czy można stosować Rapilysin w okresie ciąży i karmienia piersią?

Ciąża: Brak odpowiednich danych dotyczących stosowania reteplazy u kobiet w ciąży. Dostępne są jedynie wyniki badań prowadzonych na królikach, które wykazały występowanie krwawień z pochwy związanych z poronieniem. Potencjalne ryzyko u ludzi nie jest znane. Z wyjątkiem stanów będących zagrożeniem życia, nie należy stosować preparatu Rapilysin u kobiet w ciąży. Jeśli pacjentka jest w ciąży lub podejrzewa, że może być w ciąży, musi poinformować o tym lekarza, który poinformuje ją o ryzyku i korzyściach, jakie wynikają z zastosowania leku w czasie ciąży.

Karmienie piersią: Nie wiadomo, czy reteplaza przenika do mleka ludzkiego. W okresie pierwszych 24 godzin po leczeniu trombolitycznym mleko kobiet karmiących piersią należy wyrzucić. Nie należy karmić piersią w czasie leczenia lekiem Rapilysin. Należy zapytać lekarza, kiedy można ponownie rozpocząć karmienie piersią – zwykle możliwe jest to po upływie doby od zakończenia terapii, pod warunkiem, że stan kliniczny pacjentki na to pozwala.

Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza przed zastosowaniem tego leku.

Aktualna charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)