Metalyse - ulotka, wskazania, zamienniki

Jakie są wskazania? Na co stosowany jest Metalyse?

Metalyse to lek trombolityczny zawierający substancję czynną tenekteplazę, która należy do grupy aktywatorów plazminogenu. Preparat dostępny jest w dwóch rodzajach wskazań, które różnią się znacząco mechanizmem i czasem zastosowania. Substancja czynna działa poprzez ułatwianie rozpuszczania zakrzepów krwi, co ma kluczowe znaczenie w leczeniu stanów zagrożenia życia.

W pierwszym wskazaniu Metalyse stosuje się w leczeniu trombolitycznym ostrego zawału mięśnia sercowego z przetrwałym uniesieniem odcinka ST lub świeżym blokiem lewej odnogi pęczka Hisa. Lek należy podać w ciągu 6 godzin od momentu wystąpienia objawów ostrego zawału mięśnia sercowego. Działanie polega na rozpuszczaniu zakrzepów w naczyniach wieńcowych serca, co zapobiega uszkodzeniom powstałym wskutek zawału i pozwala na uratowanie życia pacjenta poprzez przywrócenie przepływu krwi do niedokrwionego fragmentu mięśnia sercowego.

W drugim wskazaniu preparat stosuje się w leczeniu trombolitycznym ostrego udaru niedokrwiennego powstałego wskutek zakrzepu krwi w tętnicy mózgu. Tenekteplazę podaje się w ciągu 4,5 godziny od ostatniego momentu przed wystąpieniem objawów, po wykluczeniu krwotoku wewnątrzczaszkowego przy pomocy odpowiednich technik obrazowania. Efekt leczenia jest silnie zależny od czasu – im wcześniejsze podanie, tym większe prawdopodobieństwo korzystnego wyniku neurologicznego. Lek rozpuszcza zakrzep blokujący tętnicę mózgową, przywracając prawidłowy przepływ krwi do niedokrwionego obszaru tkanki nerwowej.

Tenekteplaza jest rekombinowanym, swoistym dla fibryny aktywatorem plazminogenu wyprodukowanym w linii komórek jajnika chomika chińskiego z wykorzystaniem technologii rekombinacji DNA. Charakteryzuje się większym swoistym powinowactwem do fibryny i większą odpornością na unieczynnienie przez endogenny inhibitor w porównaniu z natywnym t-PA. Po dożylnym podaniu substancja łączy się z fibrynową składową zakrzepu i dokonuje selektywnej przemiany zawartego w zakrzepie plazminogenu w plazminę, która degraduje włóknikową matrycę skrzepu. Mechanizm ten jest kluczowy zarówno w przypadku zakrzepów wieńcowych, jak i mózgowych.

Metalyse jest wskazany wyłącznie u dorosłych pacjentów w nagłych stanach zagrożenia życia, gdzie szybkie przywrócenie przepływu krwi w zamkniętym naczyniu jest niezbędne do ratowania życia lub zapobieżenia trwałym powikłaniom. Lek powinien być podawany wyłącznie przez lekarza posiadającego doświadczenie w stosowaniu leczenia trombolitycznego oraz dostęp do odpowiedniego sprzętu do monitorowania stanu pacjenta. W przypadku zawału serca leczenie należy rozpocząć jak najwcześniej od momentu wystąpienia objawów, natomiast w przypadku udaru mózgu – nie później niż 4,5 godziny od ostatniego znanego momentu przed wystąpieniem objawów i po wykluczeniu krwotoku wewnątrzczaszkowego.

Aktualna ulotka leku Metalyse

Jaki jest skład Metalyse, jakie substancje zawiera?

Substancją czynną leku Metalyse jest tenekteplaza. Preparat dostępny jest w trzech rodzajach opakowań różniących się zawartością substancji czynnej:

• Metalyse 5 000 jednostek (25 mg) – każda fiolka zawiera 5 000 jednostek (25 mg) tenekteplazy. Po zrekonstytuowaniu w 5 mL sterylnej wody do wstrzykiwań każdy mL zawiera 1 000 jednostek (5 mg) tenekteplazy. Ta postać jest przeznaczona wyłącznie do stosowania w ostrym udarze niedokrwiennym mózgu.
• Metalyse 8 000 jednostek (40 mg) – każda fiolka zawiera 8 000 jednostek (40 mg) tenekteplazy. Po zrekonstytuowaniu w 8 mL rozpuszczalnika każdy mL zawiera 1 000 jednostek (5 mg) tenekteplazy. Ta postać jest przeznaczona do stosowania w ostrym zawale mięśnia sercowego. Opakowanie zawiera również ampułko-strzykawkę z 8 mL rozpuszczalnika i sterylny łącznik fiolki.
• Metalyse 10 000 jednostek (50 mg) – każda fiolka zawiera 10 000 jednostek (50 mg) tenekteplazy. Po zrekonstytuowaniu w 10 mL rozpuszczalnika każdy mL zawiera 1 000 jednostek (5 mg) tenekteplazy. Ta postać również przeznaczona jest do leczenia ostrego zawału mięśnia sercowego. Opakowanie zawiera ampułko-strzykawkę z 10 mL rozpuszczalnika i sterylny łącznik fiolki.

Aktywność tenekteplazy wyrażona w jednostkach (j.) oznaczona jest w odniesieniu do wzorca swoistego dla tenekteplazy i nie jest porównywalna z aktywnością innych leków trombolitycznych.

Pozostałe składniki (substancje pomocnicze) to arginina, stężony kwas fosforowy (E 338) oraz polisorbat 20 (E 432). Rozpuszczalnikiem jest woda do wstrzykiwań. Gentamycyna jest obecna jako śladowa pozostałość z procesu wytwarzania. Każda fiolka 25 mg zawiera 2,0 mg polisorbatu 20, fiolka 40 mg zawiera 3,2 mg, a fiolka 50 mg zawiera 4,0 mg polisorbatu 20. Polisorbaty mogą powodować reakcje alergiczne u wrażliwych pacjentów.

Co zrobić w przypadku przedawkowania Metalyse?

W przypadku przedawkowania leku Metalyse może wystąpić zwiększone ryzyko krwawienia. Objawy przedawkowania obejmują przede wszystkim różnego rodzaju krwotoki, które mogą być zarówno powierzchowne (np. w miejscu wstrzyknięcia, krwotok z nosa, wybroczyny), jak i głębokie, wewnętrzne (krwotok wewnątrzczaszkowy, krwawienie z przewodu pokarmowego, krwawienie zaotrzewnowe).

W razie poważnego przedłużającego się krwawienia konieczne może być leczenie substytucyjne, polegające na podaniu osocza lub płytek krwi. W przypadku ciężkiego krwawienia, zwłaszcza krwotoku mózgowego, należy niezwłocznie zaprzestać jednoczesnego podawania heparyny (jeśli była stosowana). Jeżeli heparyna była podawana w ciągu 4 godzin przed wystąpieniem krwawienia, należy rozważyć zastosowanie protaminy.

U nielicznych pacjentów, którzy nie zareagują na wymienione środki zachowawcze, może być wskazane wykonanie transfuzji przy zachowaniu środków ostrożności. Przetaczanie krioprecypitatu, świeżego mrożonego osocza i płytek krwi powinno być wykonywane pod warunkiem przeprowadzenia ponownej oceny klinicznej i laboratoryjnej po każdym podaniu. W przypadku infuzji krioprecypitatu zalecany docelowy poziom fibrynogenu wynosi 1 g/L. Ostatnią alternatywą są leki przeciwfibrynolityczne.

Ze względu na nagły charakter stanu, dla którego stosuje się Metalyse, oraz podawanie leku w warunkach szpitalnych przez wykwalifikowany personel medyczny, sytuacja przedawkowania w warunkach domowych nie powinna wystąpić. Wszelkie działania w przypadku przedawkowania prowadzone są przez lekarza specjalistę w warunkach intensywnego nadzoru medycznego.

Co mogę jeść i pić podczas stosowania Metalyse – czy mogę spożywać alkohol?

Metalyse podawany jest jednorazowo w warunkach szpitalnych jako interwencja ratująca życie w nagłych stanach (zawał serca lub udar mózgu), dlatego nie istnieją szczególne ograniczenia dietetyczne dotyczące tego leku w sensie przewlekłego stosowania. Nie prowadzono formalnych badań dotyczących interakcji między tenekteplazą a pokarmem lub alkoholem.

Jednakże ze względu na mechanizm działania leku (rozpuszczanie zakrzepów krwi) oraz stan kliniczny pacjenta po zawale serca lub udarze mózgu, spożywanie alkoholu jest zdecydowanie niewskazane. Alkohol może nasilać ryzyko krwawień, wpływać na ciśnienie krwi oraz interferować z innymi lekami stosowanymi w okresie hospitalizacji i rekonwalescencji.

W okresie bezpośrednio po podaniu leku Metalyse oraz w okresie hospitalizacji pacjent pozostaje pod stałą opieką medyczną, gdzie wszelkie decyzje dotyczące diety i płynów są podejmowane przez zespół leczący, uwzględniając stan kliniczny, ryzyko powikłań oraz stosowane równocześnie leki. Po wypisie ze szpitala pacjent powinien stosować się do zaleceń lekarza specjalisty dotyczących diety, płynów i stylu życia w ramach profilaktyki wtórnej chorób sercowo-naczyniowych.

Czy można stosować Metalyse w okresie ciąży i karmienia piersią?

Istnieją tylko ograniczone dane dotyczące stosowania leku Metalyse u kobiet w okresie ciąży. Dane niekliniczne dotyczące tenekteplazy wskazują na ryzyko krwawienia ze skutkiem śmiertelnym u samic związane ze znaną aktywnością farmakologiczną substancji czynnej. Wystąpiły także przypadki utraty ciąży i resorpcji płodu, takie działanie obserwowano wyłącznie podczas podania wielokrotnego. Tenekteplaza nie jest uznawana za lek teratogenny (nie powoduje wad rozwojowych płodu).

Należy ocenić korzyści leczenia względem potencjalnych zagrożeń w przypadku zastosowania u kobiety w okresie ciąży. Decyzja o podaniu leku Metalyse kobiecie w ciąży powinna być podejmowana tylko w sytuacjach zagrożenia życia (zawał serca, udar mózgu), gdy potencjalne korzyści dla matki przewyższają możliwe ryzyko dla płodu.

Nie wiadomo, czy tenekteplaza przenika do mleka ludzkiego. W przypadku podawania leku Metalyse kobiecie karmiącej piersią należy zachować ostrożność i podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią w ciągu pierwszych 24 godzin od podania produktu leczniczego Metalyse. Ze względu na krótki okres półtrwania substancji czynnej oraz jednorazowe podanie, ryzyko dla niemowlęcia jest prawdopodobnie niskie, jednak brak wystarczających danych klinicznych.

Nie ma dostępnych danych klinicznych i nieklinicznych dotyczących wpływu tenekteplazy na płodność u ludzi. Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza, że może być w ciąży, lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poinformować o tym lekarza przed otrzymaniem tego leku, aby lekarz mógł podjąć świadomą decyzję o ewentualnym zastosowaniu preparatu z uwzględnieniem stanu zagrożenia życia.

Aktualna charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)