Exforge HCT - ulotka, wskazania, zamienniki

Jakie są wskazania? Na co stosowany jest Exforge HCT?

Exforge HCT to złożony preparat przeciwnadciśnieniowy zawierający trzy substancje czynne, stosowany w kontrolowaniu podwyższonego ciśnienia tętniczego u dorosłych pacjentów. Lek ten jest przeznaczony dla osób, których nadciśnienie jest już kontrolowane poprzez jednoczesne przyjmowanie amlodypiny, walsartanu i hydrochlorotiazydu jako oddzielnych preparatów lub w postaci dwóch leków złożonych.

Mechanizm działania preparatu opiera się na synergistycznym działaniu trzech substancji czynnych o uzupełniających się właściwościach:

• Amlodypina – antagonista kanałów wapniowych z grupy pochodnych dihydropirydyny, który hamuje wnikanie jonów wapnia do komórek mięśnia sercowego i mięśni gładkich naczyń krwionośnych. Powoduje to bezpośrednie rozszerzenie naczyń obwodowych, zmniejszenie oporu naczyniowego i obniżenie ciśnienia tętniczego. Działanie amlodypiny rozpoczyna się w ciągu 2 godzin po podaniu, a maksymalne obniżenie ciśnienia następuje po 4-6 godzinach, przy czym efekt utrzymuje się przez 24 godziny
• Walsartan – doustny, silny i swoisty antagonista receptora angiotensyny II, działający wybiórczo na receptor AT1. Angiotensyna II jest substancją naturalnie występującą w organizmie, która powoduje skurcz naczyń krwionośnych i podwyższenie ciśnienia. Walsartan działa poprzez blokowanie działania angiotensyny II, co prowadzi do rozszerzenia naczyń i obniżenia ciśnienia tętniczego
• Hydrochlorotiazyd – tiazydowy lek moczopędny działający głównie w dystalnych nerkowych kanalikach krętych. Hamuje transport NaCl w kanalikach nerkowych, zwiększając wydalanie sodu i chlorków, co prowadzi do zwiększenia diurezy i wtórnego obniżenia ciśnienia tętniczego

W wyniku połączonego działania wszystkich trzech składników następuje addytywne działanie przeciwnadciśnieniowe – naczynia krwionośne ulegają rozszerzeniu, a ciśnienie tętnicze zostaje obniżone. Badania kliniczne wykazały, że terapia potrójna była statystycznie bardziej skuteczna od każdej z trzech podwójnych terapii skojarzonych w obniżaniu zarówno rozkurczowego, jak i skurczowego ciśnienia krwi. Pełne działanie przeciwnadciśnieniowe uzyskiwano już po 2 tygodniach leczenia maksymalnymi dawkami preparatu.

Lek jest stosowany wyłącznie w samoistnym nadciśnieniu tętniczym, jako kontynuacja terapii u pacjentów, u których ciśnienie jest już odpowiednio wyrównane podczas przyjmowania tych samych substancji czynnych. Nie jest stosowany jako leczenie pierwszego rzutu w nadciśnieniu, lecz jako uproszczenie schematu terapeutycznego u pacjentów, którzy już osiągnęli kontrolę ciśnienia na terapii wielolekowej.

Aktualna ulotka leku Exforge HCT

Jaki jest skład Exforge HCT, jakie substancje zawiera?

Exforge HCT jest dostępny w pięciu mocach, które różnią się zawartością poszczególnych substancji czynnych:

• Exforge HCT 5 mg/160 mg/12,5 mg – każda tabletka powlekana zawiera 5 mg amlodypiny w postaci amlodypiny bezylanu, 160 mg walsartanu oraz 12,5 mg hydrochlorotiazydu
• Exforge HCT 10 mg/160 mg/12,5 mg – każda tabletka powlekana zawiera 10 mg amlodypiny w postaci amlodypiny bezylanu, 160 mg walsartanu oraz 12,5 mg hydrochlorotiazydu
• Exforge HCT 5 mg/160 mg/25 mg – każda tabletka powlekana zawiera 5 mg amlodypiny w postaci amlodypiny bezylanu, 160 mg walsartanu oraz 25 mg hydrochlorotiazydu
• Exforge HCT 10 mg/160 mg/25 mg – każda tabletka powlekana zawiera 10 mg amlodypiny w postaci amlodypiny bezylanu, 160 mg walsartanu oraz 25 mg hydrochlorotiazydu
• Exforge HCT 10 mg/320 mg/25 mg – każda tabletka powlekana zawiera 10 mg amlodypiny w postaci amlodypiny bezylanu, 320 mg walsartanu oraz 25 mg hydrochlorotiazydu

Substancje pomocnicze zawarte w rdzeniu tabletki są jednakowe dla wszystkich mocy i obejmują:

• Celuloza mikrokrystaliczna
• Krospowidon typu A
• Krzemionka koloidalna bezwodna
• Magnezu stearynian

Otoczka tabletki zawiera:

• Hypromeloza typu 2910 (3 mPa.s)
• Makrogol 4000
• Talk
• Tytanu dwutlenek (E171) – we wszystkich mocach
• Żelaza tlenek żółty (E172) – w tabletkach 10/160/12,5 mg, 5/160/25 mg, 10/160/25 mg oraz 10/320/25 mg
• Żelaza tlenek czerwony (E172) – tylko w tabletkach 10/160/12,5 mg

Tabletki różnią się wyglądem w zależności od mocy. Wszystkie mają owalny kształt, są dwuwypukłe z ściętymi brzegami i oznaczone po jednej stronie napisem "NVR", a po drugiej odpowiednim kodem identyfikacyjnym.

Co zrobić w przypadku przedawkowania Exforge HCT?

W razie przypadkowego zażycia zbyt dużej ilości tabletek należy natychmiast skonsultować się z lekarzem. Pacjent może wymagać opieki lekarskiej.

Objawy przedawkowania mogą obejmować:

• Znaczne niedociśnienie z zawrotami głowy
• Nadmierne rozszerzenie naczyń obwodowych
• Częstoskurcz odruchowy
• Wstrząs, który może zakończyć się zgonem
• Duszność spowodowana nadmiarem płynu gromadzącym się w płucach (obrzęk płuc) – może wystąpić nawet do 24-48 godzin po przyjęciu leku
• Niedobór elektrolitów (hipokaliemia, hipochloremia)
• Odwodnienie spowodowane wzmożoną diurezą
• Nudności i senność
• Skurcze mięśni i zaburzenia rytmu serca (szczególnie przy jednoczesnym przyjmowaniu glikozydów naparstnicy)

Leczenie przedawkowania:

Klinicznie istotne niedociśnienie spowodowane przedawkowaniem wymaga aktywnego leczenia wspomagającego układ sercowo-naczyniowy, w tym:

• Częstego monitorowania czynności serca i układu oddechowego
• Uniesienia kończyn
• Kontroli objętości wewnątrznaczyniowej i ilości oddawanego moczu
• W celu przywrócenia napięcia naczyń krwionośnych i ciśnienia tętniczego można zastosować lek zwężający naczynia krwionośne, pod warunkiem że nie ma dla niego przeciwwskazań
• Glukonian wapnia podany dożylnie może być przydatny dla odwrócenia skutków blokady kanału wapniowego

Postępowanie w zależności od czasu od zażycia:

• Jeśli spożycie nastąpiło niedawno, można wywołać wymioty lub przeprowadzić płukanie żołądka
• Podanie węgla aktywowanego bezpośrednio lub 2 godziny po zażyciu amlodypiny może znacznie zmniejszyć jej wchłanianie
• Usunięcie amlodypiny i walsartanu za pomocą hemodializy jest mało prawdopodobne
• Nie ustalono stopnia, w jakim hydrochlorotiazyd jest usuwany za pomocą hemodializy

Co mogę jeść i pić podczas stosowania Exforge HCT – czy mogę spożywać alkohol?

Grejpfrut i sok grejpfrutowy:

Pacjenci, którym przepisano Exforge HCT nie powinni jeść grejpfruta ani pić soku grejpfrutowego. Zarówno grejpfrut, jak i sok grejpfrutowy mogą prowadzić do zwiększenia stężenia substancji czynnej – amlodypiny we krwi, co może skutkować nieprzewidywalnym nasileniem działania leku polegającego na obniżeniu ciśnienia krwi.

Alkohol:

Przed wypiciem alkoholu należy porozmawiać z lekarzem. Alkohol może:

• Spowodować zbyt duże obniżenie ciśnienia tętniczego
• Zwiększyć ryzyko zawrotów głowy lub omdleń
• Nasilać działanie hipotensyjne leku, co może prowadzić do niedociśnienia ortostatycznego

Należy zachować szczególną ostrożność podczas spożywania alkoholu równocześnie z przyjmowaniem leków nasennych i środków znieczulających.

Posiłki:

Exforge HCT można przyjmować niezależnie od posiłków. Pokarm nie ma istotnego wpływu na wchłanianie leku, chociaż może nieznacznie zmniejszyć całkowite wchłanianie walsartanu. Ta zmiana nie ma jednak klinicznie istotnego wpływu na działanie terapeutyczne.

Inne uwagi żywieniowe:

• Należy unikać suplementów potasu, substytutów soli zawierających potas bez konsultacji z lekarzem
• Pacjenci z cukrzycą powinni być świadomi, że lek może wpływać na poziom glukozy we krwi
• Zaleca się odpowiednie nawodnienie organizmu, szczególnie podczas upałów lub intensywnego wysiłku fizycznego

Czy można stosować Exforge HCT w okresie ciąży i karmienia piersią?

Ciąża:

Należy poinformować lekarza o podejrzeniu lub planowaniu ciąży. Nie zaleca się stosowania Exforge HCT we wczesnym okresie ciąży, a jego stosowanie jest przeciwwskazane po trzecim miesiącu ciąży (drugi i trzeci trymestr).

Zazwyczaj lekarz zaleci zaprzestanie stosowania leku przed planowaną ciążą lub natychmiast po stwierdzeniu ciąży i zaleci inny lek przeciwnadciśnieniowy zamiast Exforge HCT.

Ryzyko w pierwszym trymestrze ciąży:

• Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania amlodypiny u kobiet w ciąży – badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję po zastosowaniu dużych dawek
• Dane dotyczące antagonistów receptora angiotensyny II (takich jak walsartan) nie są ostateczne – nie można wykluczyć niewielkiego zwiększenia ryzyka działania teratogennego
• Doświadczenie ze stosowaniem hydrochlorotiazydu podczas ciąży, zwłaszcza w pierwszym trymestrze, jest ograniczone

Ryzyko w drugim i trzecim trymestrze ciąży:

Wiadomo, że narażenie na działanie antagonistów receptora angiotensyny II (walsartan) w drugim i trzecim trymestrze ciąży powoduje:

• Działanie toksyczne na płód – pogorszenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki
• Działanie toksyczne na noworodka – niewydolność nerek, niedociśnienie tętnicze, hiperkaliemia

Hydrochlorotiazyd przenika przez łożysko i może niekorzystnie wpływać na perfuzję płodowo-łożyskową oraz powodować u płodu i noworodka:

• Żółtaczkę
• Zaburzenia równowagi elektrolitowej
• Małopłytkowość

Zalecenia w przypadku ekspozycji na lek podczas ciąży:

• Jeżeli do narażenia na działanie antagonistów receptora angiotensyny II doszło od drugiego trymestru ciąży, zaleca się badanie ultrasonograficzne nerek i czaszki
• Noworodki, których matki przyjmowały leki z grupy antagonistów receptora angiotensyny II, należy ściśle obserwować ze względu na możliwość wystąpienia niedociśnienia tętniczego

Karmienie piersią:

Należy powiedzieć lekarzowi o karmieniu piersią lub zamiarze karmienia piersią. Nie zaleca się stosowania Exforge HCT podczas karmienia piersią.

• Amlodypina przenika do mleka ludzkiego – oszacowano, że odsetek dawki, jaki przyjmuje niemowlę od karmiącej matki, mieści się w przedziale od 3% do 7%, przy czym wartość maksymalna wynosi 15%. Wpływ amlodypiny na organizm niemowląt jest nieznany
• Brak informacji dotyczących stosowania walsartanu w trakcie karmienia piersią
• Hydrochlorotiazyd przenika do mleka kobiecego w niewielkich ilościach. Tiazydy stosowane w dużych dawkach powodując znaczną diurezę mogą hamować laktację

W przypadku konieczności stosowania Exforge HCT podczas karmienia piersią należy stosować jak najmniejsze dawki. Zaleca się podawanie innych preparatów o ustalonym profilu bezpieczeństwa stosowania podczas karmienia piersią, zwłaszcza u noworodków lub wcześniaków. Lekarz może wybrać inne leczenie bardziej odpowiednie w trakcie karmienia piersią.

Płodność:

Brak badań klinicznych dotyczących płodności podczas stosowania Exforge HCT. U niektórych pacjentów leczonych antagonistami kanałów wapniowych (takimi jak amlodypina) obserwowano odwracalne zmiany biochemiczne w główkach plemników. Dane kliniczne dotyczące potencjalnego działania amlodypiny na płodność są niewystarczające.

Przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku należy poradzić się lekarza lub farmaceuty.

Aktualna charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)