Afinitor - ulotka, wskazania, zamienniki

Jakie są wskazania? Na co stosowany jest Afinitor?

Afinitor jest lekiem przeciwnowotworowym zawierającym substancję czynną ewerolimus, który należy do grupy inhibitorów kinazy mTOR (białka regulującego wzrost i podział komórek). Mechanizm działania leku polega na hamowaniu szlaku sygnałowego mTOR, co prowadzi do zahamowania proliferacji komórek nowotworowych, angiogenezy (tworzenia nowych naczyń krwionośnych zaopatrujących guz) oraz glikolizy w komórkach nowotworowych. Lek zmniejsza również dopływ krwi do guza, co ogranicza jego wzrost i rozprzestrzenianie się.

Podstawowym wskazaniem do stosowania leku jest zaawansowany rak piersi z ekspresją receptorów hormonalnych u kobiet po menopauzie, bez nadekspresji receptora HER2/neu. Lek jest stosowany w skojarzeniu z eksemestanem (steroidowym inhibitorem aromatazy) u pacjentek bez objawowego zajęcia narządów wewnętrznych, u których wystąpiła wznowa lub progresja choroby pomimo wcześniejszego leczenia niesteroidowymi inhibitorami aromatazy (takimi jak letrozol lub anastrozol).

Kolejnym wskazaniem są zaawansowane nowotwory neuroendokrynne o różnej lokalizacji. W przypadku nowotworów neuroendokrynnych trzustki, lek jest stosowany w leczeniu nieoperacyjnych lub z przerzutami wysoko lub średnio zróżnicowanych guzów u pacjentów z chorobą o przebiegu postępującym. Natomiast w przypadku nowotworów neuroendokrynnych układu pokarmowego lub płuc, Afinitor jest przeznaczony do leczenia nieoperacyjnych lub z przerzutami, wysoko zróżnicowanych (stopień G1 lub G2), hormonalnie nieczynnych guzów u dorosłych pacjentów z chorobą o przebiegu postępującym.

Lek znajduje również zastosowanie w leczeniu zaawansowanego raka nerkowokomórkowego u pacjentów, u których nastąpił postęp choroby w trakcie lub po przebytej terapii anty-VEGF (czynnik wzrostu śródbłonka naczyniowego). W tym wskazaniu Afinitor stanowi opcję terapeutyczną drugiego rzutu, gdy wcześniejsze leczenie ukierunkowane na szlak VEGF okazało się nieskuteczne.

Leczenie powinno być rozpoczęte i nadzorowane wyłącznie przez lekarza doświadczonego w stosowaniu leków przeciwnowotworowych. Terapia jest kontynuowana tak długo, jak długo obserwuje się korzyści kliniczne lub do wystąpienia objawów niemożliwej do zaakceptowania toksyczności. W badaniach klinicznych wykazano, że Afinitor istotnie wydłuża czas przeżycia wolny od progresji choroby w porównaniu do placebo lub innych standardowych terapii, oferując pacjentom dodatkową opcję terapeutyczną w zaawansowanych stadiach chorób nowotworowych.

Aktualna ulotka leku Afinitor

Jaki jest skład Afinitor, jakie substancje zawiera?

Substancją czynną leku Afinitor jest ewerolimus. Lek dostępny jest w trzech mocach:

• Tabletki 2,5 mg – każda tabletka zawiera 2,5 mg ewerolimusu oraz 74 mg laktozy jako substancji pomocniczej o znanym działaniu
• Tabletki 5 mg – każda tabletka zawiera 5 mg ewerolimusu oraz 149 mg laktozy jako substancji pomocniczej o znanym działaniu
• Tabletki 10 mg – każda tabletka zawiera 10 mg ewerolimusu oraz 297 mg laktozy jako substancji pomocniczej o znanym działaniu

Inne substancje pomocnicze zawarte w leku to: butylohydroksytoluen, stearynian magnezu, laktoza jednowodna, hypromeloza, krospowidon typu A oraz laktoza bezwodna. Ze względu na zawartość laktozy, pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni stosować tego leku.

Tabletki są białe do lekko żółtawych, podłużne, ze ściętymi krawędziami i bez nacięć. Tabletki 2,5 mg mają długość około 10,1 mm i szerokość około 4,1 mm, z wytłoczonym napisem "LCL" na jednej stronie i "NVR" na drugiej. Tabletki 5 mg mają długość około 12,1 mm i szerokość około 4,9 mm, z wytłoczoną cyfrą "5" na jednej stronie i nadrukiem "NVR" na drugiej. Tabletki 10 mg mają długość około 15,1 mm i szerokość około 6,0 mm, z wytłoczonym napisem "UHE" na jednej stronie i nadrukiem "NVR" na drugiej.

Co zrobić w przypadku przedawkowania Afinitor?

Dane na temat przedawkowania u ludzi są bardzo ograniczone. W badaniach klinicznych po podaniu pojedynczej dawki do 70 mg obserwowano akceptowalną tolerancję. W każdym przypadku przedawkowania należy stosować ogólne środki wspomagające.

W przypadku zażycia większej niż zalecana dawki leku lub jeżeli inna osoba przypadkowo zażyje tabletki, należy natychmiast udać się do lekarza lub do szpitala. Konieczna może być pilna interwencja medyczna. Należy pokazać lekarzowi kartonowe opakowanie leku i ulotkę, aby można było stwierdzić, który lek został przedawkowany.

Ze względu na mechanizm działania ewerolimusu, przedawkowanie może nasilić występujące działania niepożądane, szczególnie te związane z zahamowaniem układu odpornościowego, takie jak zwiększone ryzyko zakażeń, zaburzenia metaboliczne (hiperglikemia, dyslipidemia) oraz toksyczność hematologiczną (obniżenie liczby krwinek). Dlatego w przypadku podejrzenia przedawkowania niezbędne jest natychmiastowe zgłoszenie się do placówki medycznej w celu monitorowania i ewentualnego leczenia objawowego.

Co mogę jeść i pić podczas stosowania Afinitor – czy mogę spożywać alkohol?

Podczas stosowania leku Afinitor należy unikać jedzenia grejpfrutów i picia soku grejpfrutowego. Grejpfrut zawiera substancje, które mogą zwiększyć ilość ewerolimusu we krwi, potencjalnie do szkodliwego poziomu, co zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

Badania u zdrowych pacjentów wykazały, że pokarmy bogate w tłuszcze zmniejszały ogólnoustrojową ekspozycję na ewerolimus o 22%, a maksymalne stężenie w osoczu o 54%. Pokarmy ubogie w tłuszcze zmniejszały ekspozycję o 32%, a maksymalne stężenie o 42%. Mimo to, jedzenie nie ma wyraźnego wpływu na profil stężenia leku po fazie wchłaniania. Dlatego lek można przyjmować zarówno z posiłkiem, jak i bez, ale zawsze jednakowo – należy wybrać jedną opcję i jej się konsekwentnie trzymać.

W ulotce nie ma bezpośrednich informacji dotyczących interakcji z alkoholem. Jednak ze względu na możliwy wpływ ewerolimusu na czynność wątroby oraz ryzyko wystąpienia działań niepożądanych (takich jak zawroty głowy, zmęczenie, osłabienie), zaleca się ostrożność podczas spożywania alkoholu. Alkohol może nasilać niektóre objawy niepożądane leku i dodatkowo obciążać wątrobę. Decyzję o spożywaniu alkoholu należy skonsultować z lekarzem prowadzącym.

Czy można stosować Afinitor w okresie ciąży i karmienia piersią?

Ciąża: Nie zaleca się podawania ewerolimusu kobietom w ciąży i kobietom w okresie rozrodczym, które nie stosują antykoncepcji. Nie ma wystarczających danych na temat stosowania ewerolimusu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję, w tym działanie toksyczne na zarodek i płód. Potencjalne zagrożenie dla człowieka nie jest znane, ale lek może zaszkodzić nienarodzonemu dziecku.

Antykoncepcja: Kobiety w wieku rozrodczym w trakcie przyjmowania ewerolimusu i w okresie do 8 tygodni po zakończeniu leczenia muszą stosować wysoce skuteczną antykoncepcję. Zalecane metody to: doustna, iniekcyjna lub implantowana niezawierająca estrogenów hormonalna metoda kontroli narodzin, antykoncepcja oparta na progesteronie, histerektomię, podwiązanie jajowodów, całkowitą abstynencję, metody barierowe, wkładkę wewnątrzmaciczną lub sterylizację partnera. Jeżeli pomimo stosowania środków antykoncepcyjnych pacjentka podejrzewa, że mogła zajść w ciążę, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem przed zażyciem kolejnej dawki leku.

Karmienie piersią: Nie należy karmić piersią w okresie leczenia i przez 2 tygodnie po przyjęciu ostatniej dawki leku Afinitor. Brak danych na temat przenikania ewerolimusu do mleka kobiet karmiących. U samic szczurów ewerolimus i jego metabolity z łatwością przenikały do mleka, dlatego istnieje ryzyko, że lek może zaszkodzić karmionemu piersią dziecku.

Płodność: Nie wiadomo, czy ewerolimus powoduje niepłodność u mężczyzn i kobiet. U pacjentek obserwowano brak miesiączki (wtórny brak miesiączki i inne zaburzenia menstruacyjne) oraz związane z tym zaburzenia równowagi hormonu luteinizującego (LH) i hormonu folikulotropowego (FSH). Na podstawie obserwacji nieklinicznych stwierdza się możliwość upośledzenia płodności mężczyzn i kobiet w trakcie podawania ewerolimusu. Pacjentki planujące ciążę oraz mężczyźni planujący zostać ojcami powinni porozmawiać z lekarzem przed rozpoczęciem leczenia.

Aktualna charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)