Lupkynis to lek zawierający woklosporynę, stosowany w leczeniu dorosłych pacjentów z nefropatią toczniową, czyli zapaleniem nerek spowodowanym przez toczeń. Woklosporyna, należąca do inhibitorów kalcyneuryny, kontroluje odpowiedź immunologiczną organizmu, zmniejszając stan zapalny nerek oraz objawy takie jak obrzęk, wysokie ciśnienie krwi i zmęczenie. Dzięki temu poprawia funkcjonowanie nerek.
Woklosporyna jest lekiem immunosupresyjnym należącym do grupy inhibitorów kalcyneuryny. Oto jej kluczowe cechy:
Mechanizm działania:
– Hamuje kalcyneurynę w sposób zależny od dawki
– Blokuje aktywację limfocytów T poprzez hamowanie fosfatazy zależnej od wapnia/kalmoduliny
– Prowadzi do zahamowania proliferacji limfocytów, produkcji cytokin T oraz ekspresji antygenów powierzchniowych aktywacji komórek T
Właściwości farmakokinetyczne:
– Czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia we krwi: 1,5 godziny
– Stan stacjonarny osiągany po 6 dniach stosowania
– Wiąże się w 97% z białkami osocza
– Metabolizowana głównie przez cytochrom CYP3A4
– Średni okres półtrwania w stanie stacjonarnym: około 30 godzin
– Wydalana głównie z kałem (92,7%) i w niewielkim stopniu z moczem (2,1%)
Wskazania:
– Stosowana w połączeniu z mofetylu mykofenolanem w leczeniu dorosłych pacjentów z czynną nefropatią toczniową klasy III, IV lub V
Dawkowanie:
– Zalecana dawka: 23,7 mg dwa razy na dobę
– Może być przyjmowana z posiłkiem lub bez
– Wymaga monitorowania czynności nerek i dostosowania dawki w zależności od wartości eGFR
Istotne interakcje:
– Przeciwwskazane jednoczesne stosowanie z silnymi inhibitorami CYP3A4
– Wymagane dostosowanie dawki przy stosowaniu z umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4
– Może wpływać na stężenie innych leków metabolizowanych przez P-gp, OATP1B1 i OATP1B3
Bezpieczeństwo:
– Wymaga monitorowania pod kątem zakażeń, funkcji nerek, ciśnienia krwi i poziomu potasu
– Może zwiększać ryzyko rozwoju chłoniaków i innych nowotworów złośliwych
– Może powodować neurotoksyczność i nadciśnienie tętnicze
