Acopair to lek, który zawiera substancję czynną o nazwie tiotropium. Jest to lek rozszerzający oskrzela, który ułatwia oddychanie. Stosowany jest w leczeniu przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP), w celu złagodzenia objawów choroby. Lek ten jest dostępny na receptę.
Braltus to lek na receptę, który zawiera substancję czynną tiotropium. Jest to długodziałający lek rozszerzający oskrzela, który pomaga rozszerzyć drogi oddechowe i ułatwia przedostawanie się powietrza do i z płuc. Regularne stosowanie tego leku może także pomóc w zmniejszeniu utrzymującej się duszności związanej z chorobą i pomoże zmniejszyć skutki choroby odczuwalne w życiu codziennym. Braltus ma zastosowanie przy POChP, czyli przewlekłej obturacyjnej chorobie płuc objawiającej się przewlekłym zapaleniem oskrzeli i rozedmą płuc, która powoduje duszności i kaszel.
Gartior, zawierający tiotropium, to inhalacyjny lek przeciwcholinergiczny dedykowany pacjentom z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP). Jako długodziałający rozszerzacz oskrzeli, Gartior pomaga otworzyć drogi oddechowe, umożliwiając swobodniejszy przepływ powietrza i łagodząc duszność oraz kaszel. Regularne, codzienne stosowanie leku może znacząco poprawić jakość życia pacjentów, redukując nasilenie objawów i minimalizując ryzyko nagłych zaostrzeń.
Lungamo zawiera tiotropium i ułatwia oddychanie osobom cierpiącym na przewlekłą obturacyjną chorobę płuc (POChP), która powoduje duszność i kaszel. POChP obejmuje przewlekłe zapalenie oskrzeli i rozedmę płuc. Ponieważ POChP to choroba przewlekła, Lungamo należy przyjmować codziennie, a nie tylko podczas problemów z oddychaniem czy innych objawów.
Jako lek rozszerzający oskrzela o długotrwałym działaniu, Lungamo pomaga poszerzać drogi oddechowe, ułatwiając przepływ powietrza do płuc i z płuc. Regularne stosowanie tego leku może zmniejszyć utrzymującą się duszność, poprawić jakość życia codziennego oraz zapobiegać nagłemu, krótkotrwałemu nasileniu objawów POChP.
Ontipria to lek stosowany w leczeniu przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP). Działa jako lek rozszerzający oskrzela, co ułatwia oddychanie. Ontipria jest dostępna w postaci proszku do inhalacji, który jest dostarczany w kapsułkach wraz z inhalatorem. Lek jest dostępny na receptę i powinien być stosowany codziennie, najlepiej o tej samej porze.
Spiolto Respimat to lek w postaci inhalatora, którego jedna dawka lecznicza składa się z 2 inhalacji. Dorośli powinni stosować 5 µg tiotropium i 5 µg olodaterolu, tj. 2 inhalacje raz dziennie o stałej porze. Lek działa przez 24 godziny, dlatego należy go stosować raz na dobę, w miarę możliwości o tej samej porze. Jest stosowany do leczenia przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP), której objawy obejmują trudności w oddychaniu, nadmierne wydzielanie śluzu, kaszel i nawracające zaostrzenia. Lek jest dostępny na receptę.
Spiriva to lek wziewny o działaniu rozszerzającym oskrzela. Stosowany jest w regularnym leczeniu chorób przebiegających ze skurczem oskrzeli. Preparat zawiera substancję tiotropium (bromek tiotropium). Jest dostępny na receptę. Wskazany jest jako lek rozszerzający oskrzela w leczeniu podtrzymującym, w celu złagodzenia objawów u dorosłych z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP) oraz jako dodatkowy lek rozszerzający oskrzela w leczeniu podtrzymującym dorosłych i dzieci po ukończeniu 6. roku życia z ciężką astmą, u których wystąpiło jedno lub więcej zaostrzeń astmy w poprzednim roku.
Spiriva Respimat to lek stosowany w leczeniu przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP) oraz astmy. Działa jako antycholinergik, blokując działanie acetylocholiny, neuroprzekaźnika, który powoduje skurcz mięśni gładkich w drogach oddechowych. Dzięki temu pomaga rozluźnić i rozszerzyć drogi oddechowe, co ułatwia przepływ powietrza do płuc. Jest to lek na receptę.
Srivasso to lek zawierający bromek tiotropium, który jest stosowany jako lek rozszerzający oskrzela w leczeniu podtrzymującym w celu złagodzenia objawów u pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP). Jest dostępny na receptę. Lek jest dostarczany w postaci proszku do inhalacji w kapsułkach twardych.
Tiotropium ADOH to długo działający lek rozszerzający oskrzela, dedykowany osobom z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP). Ułatwia oddychanie, otwierając drogi oddechowe i poprawiając przepływ powietrza. Codzienne stosowanie łagodzi objawy, takie jak duszność i kaszel, minimalizując wpływ choroby na życie pacjenta oraz zapobiegając nagłemu pogorszeniu stanu zdrowia.
Tiotropium Elpen to lek, który zawiera substancję czynną bromek tiotropium. Jest to długo działający lek cholinolityczny (przeciwcholinergiczny), który działa antyspastycznie, rozszerza oskrzela i zapobiega ich skurczom. Jest stosowany w leczeniu przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP). Lek ten jest dostępny na receptę.
Yanimo Respimat to lek na receptę, który jest stosowany w leczeniu przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP). Jest to produkt złożony, zawierający dwa składniki czynne: tiotropium i olodaterol. Tiotropium jest antagonistą receptorów muskarynowych, który pomaga rozluźnić mięśnie dróg oddechowych. Olodaterol jest agonistą receptorów β2-adrenergicznych, który również pomaga rozluźnić mięśnie dróg oddechowych. Razem te dwa składniki czynne działają, pomagając utrzymać drogi oddechowe otwarte, co ułatwia przepływ powietrza do i z płuc.
Tiotropium – lek stosowany w chorobach dróg oddechowych. Mechanizm działania tiotropium polega na wiązaniu się z receptorami muskarynowymi i hamowaniu działania acetylocholiny, co w konsekwencji powoduje rozszerzenie oskrzeli. Wskazaniem do stosowania leku jest łagodzenie objawów pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP). Tiotropium stosuje się również u pacjentów z ciężką postacią astmy jako lek dodatkowy.
Tiotropium dostępne jest w postaci proszku do inhalacji w kapsułkach oraz roztworze do inhalacji. Lek zwykle stosuje się raz na dobę, zawsze o tej samej porze, ponieważ jego działanie utrzymuje się przez całą dobę.
Możliwe działania niepożądane: ból głowy, zawroty głowy, zaburzenia smaku, niewyraźne widzenie, migotanie przedsionków, zapalenie gardła, dysfonia, kaszel, refluks, zaparcia, kandydoza jamy ustnej i gardła, bolesne lub utrudnione oddawanie moczu, zatrzymanie moczu, wysypka, pokrzywka, świąd.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Tiotropium bromek stanowi jeden z najważniejszych przełomów w farmakoterapii przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP) oraz astmy oskrzelowej. Ta substancja czynna, należąca do grupy długodziałających antagonistów receptorów muskarynowych (LAMA), zrewolucjonizowała podejście do leczenia utrzymującego chorób obturacyjnych dróg oddechowych. Wprowadzone na rynek w 2004 roku, tiotropium charakteryzuje się unikalnym profilem działania, który pozwala na jednokrotne podawanie w ciągu doby, co znacząco poprawia jakość życia pacjentów i ich adherencję do terapii. Substancja ta wykazuje selektywne działanie na receptory muskarynowe M3 zlokalizowane w mięśniach gładkich oskrzeli, prowadząc do skutecznej i długotrwałej bronchodilatacji. Dzięki swojej wyjątkowej strukturze chemicznej – związek ten jest pochodną czwartorzędową – tiotropium działa miejscowo w płucach, nie przechodząc do krążenia systemowego w istotnych ilościach, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych. W ciągu ponad dwóch dekad stosowania klinicznego, tiotropium udowodnił swoją skuteczność w poprawie funkcji płuc, redukcji zaostrzeń chorobowych oraz poprawie tolerancji wysiłku u milionów pacjentów na całym świecie.
Tiotropium bromek należy do drugiej generacji długodziałających antagonistów receptorów muskarynowych. Jego mechanizm działania opiera się na selektywnym blokowaniu receptorów muskarynowych acetylcholiny, szczególnie podtypu M3, które są zlokalizowane w mięśniach gładkich dróg oddechowych oraz gruczołach podśluzówkowych.
Po inhalacji leku, związek ten wiąże się odwracalnie z receptorami M1 zlokalizowanymi w zwojach nerwowych płuc, receptorami M2 w postgangliowych włóknach nerwowych oraz receptorami M3 w mięśniach gładkich i gruczołach śluzowych płuc. Wyjątkowo długi okres półtrwania tiotropium (ponad 24 godziny) wynika z bardzo powolnej dysocjacji od receptorów M1 i M3, podczas gdy od receptorów M2 disocjuje znacznie szybciej.
Badania z wykorzystaniem sklonowanych ludzkich receptorów muskarynowych wykazują, że tiotropium wiąże się w równym stopniu z receptorami M1, M2 i M3, jednak dysocjuje bardzo wolno od receptorów M1 i M3 w porównaniu z ipratropium, a szybciej od receptorów M2. Ta selektywność kinetyczna ma kluczowe znaczenie terapeutyczne, ponieważ receptory M3 odpowiadają za skurcz mięśni gładkich oskrzeli, podczas gdy receptory M2 pełnią funkcję regulatory w układzie autonomicznym.
Wiązanie tiotropium z receptorami M1 i M3 hamuje stymulację białka Gq alfa przez fosfolipazę C, zapobiegając napływowi wapnia do wnętrza komórki i uniemożliwiając odpowiedź komórkową w drogach oddechowych. Rezultatem tego mechanizmu jest:
Tiotropium ma ponad 10-letnią historię przepisywania i 50 milionów lat pacjent-życie użytkowania, co daje mu korzyści w postaci szerszej bazy dowodów klinicznych niż inne długodziałające bronchodilatatory, z udowodnioną skutecznością i bezpieczeństwem w POChP.
Badanie Tie-COPD wykazało, że wczesna interwencja z tiotropium u chińskich pacjentów z POChP w stopniu GOLD I-II przynosiła istotne korzyści w zakresie poprawy funkcji płuc. Badanie UPLIFT udowodniło, że stosowanie tiotropium u pacjentów z POChP skutkowało trzema znaczącymi odkryciami: zmniejszonym ryzykiem zaostrzeń POChP, poprawą ogólnej funkcji płuc i jakości życia w trakcie 4-letniego badania oraz redukcją zachorowalności oddechowej i sercowej.
W dwóch replikowanych, randomizowanych badaniach klinicznych u pacjentów z astmą źle kontrolowaną standardową terapią łączoną (glukokortykosteroidy wziewne i długodziałające beta-agoniści), tiotropium wykazał istotną poprawę funkcji płuc. W rocznym randomizowanym badaniu kontrolowanym badającym stosowanie tiotropium jako terapii uzupełniającej do wziewnych kortykosteroidów u młodzieży z umiarkowaną astmą, wyniki były istotne statystycznie dla poprawy szczytowego FEV1 po 24 tygodniach.
Systematyczny przegląd 11 randomizowanych badań kontrolowanych (trzy faza 2 i osiem faza 3) obejmujących 3244 pacjentów wykazał skuteczność 2,5 μg tiotropium Respimat jako terapii uzupełniającej do wziewnych kortykosteroidów u dzieci, młodzieży i dorosłych z astmą.
Tiotropium dostępne jest w dwóch głównych postaciach:
| Wskazanie | Formulacja | Dawkowanie | Uwagi |
|---|---|---|---|
| POChP – dorośli | HandiHaler 18 μg | 1 kapsułka (18 μg) raz dziennie | 2 wdechy z jednej kapsułki |
| POChP – dorośli | Respimat 2,5 μg/wdech | 2 wdechy (5 μg) raz dziennie | Łączna dawka dobowa 5 μg |
| Astma – dorośli ≥12 lat | Respimat 1,25 μg/wdech | 2 wdechy (2,5 μg) raz dziennie | Łączna dawka dobowa 2,5 μg |
| Astma – dzieci 6-11 lat | Respimat 1,25 μg/wdech | 2 wdechy (2,5 μg) raz dziennie | Pod kontrolą specjalisty |
Dawka powinna być podawana o tej samej porze dnia. W przypadku pominięcia dawki, należy ją przyjąć jak najszybciej, jednak jeśli zbliża się czas na następną dawkę, należy pominąć pominiętą dawkę.
Nie jest wymagana korekta dawki u pacjentów w podeszłym wieku, z niewydolnością wątroby i/lub niewydolnością nerek. Jednak pacjenci z umiarkowaną do ciężkiej niewydolnością nerek mogą doświadczać działań niepożądanych antycholinergicznych i powinni być ściśle monitorowani pod kątem potencjalnej toksyczności.
W leczeniu farmakologicznym POChP tiotropium odgrywa kluczową rolę jako lek pierwszego rzutu w terapii utrzymującej. Bronchodilatatory stanowią podstawę farmakoterapii w przewlekłej obturacyjnej chorobie płuc, a monoterapia długodziałającymi antagonistami receptorów muskarynowych (LAMA) jest zalecana jako leczenie początkowe dla grup GOLD B, C i D.
Długodziałające antagoniści receptorów muskarynowych (LAMA):
Długodziałające beta-2-agoniści (LABA):
Wziewne kortykosteroidy (ICS):
Kombinowana terapia tiotropium i olodaterol (podwójna bronchodilatacja LAMA/LABA) obejmuje zatwierdzone przez FDA wskazania: terapię utrzymującą dla pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc, zapaleniem oskrzeli i rozedmą płuc.
Działając różnymi mechanizmami farmakologicznymi, tiotropium i olodaterol mogą wzajemnie wzmacniać swoje działania bronchodilatacyjne. Taka podwójna bronchodilatacja została pomyślnie przetestowana w kilku badaniach klinicznych oceniających u pacjentów z POChP efekty kombinacji o stałej dawce tiotropium i olodaterolu.
W terapii astmy tiotropium stanowi ważną opcję jako lek uzupełniający dla pacjentów, których objawy nie są odpowiednio kontrolowane przez standardową terapię.
Astma jest przewlekłą zapalną chorobą dróg oddechowych, a jej leczenie jest często trudne mimo szczegółowych wytycznych krajowych i międzynarodowych. Podczas gdy podstawowa terapia przeciwzapalna zwykle składa się z wziewnych kortykosteroidów w dawkach dostosowanych do ciężkości astmy, leczenie uzupełniające bronchodilatatorami jest niezbędne w bardziej ciężkiej astmie.
Ogólnie podobna częstość występowania pacjentów zgłaszających jakiekolwiek zdarzenie niepożądane (AE) została zaobserwowana w grupach tiotropium (5 μg i 2,5 μg) i placebo. Pogorszenie astmy, obniżony szczytowy przepływ wydechowy i infekcje górnych dróg oddechowych były najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi.
Działania niepożądane są głównie związane z jego efektami antymuskarynowymi. Częste działania niepożądane (≥1% ludzi) obejmują: suchość w ustach i/lub podrażnienie gardła. Rzadko (<0,1% pacjentów) leczenie wiąże się z: zatrzymaniem moczu, zaparciami, ostrym kątozawłowym jaskrą, kołataniem serca.
Poważne reakcje alergiczne. Tiotropium może powodować reakcje alergiczne, które mogą być poważne. Przestań stosować tiotropium i zasięgnij pomocy natychmiast, jeśli masz jakiekolwiek objawy poważnej reakcji alergicznej.
Ponieważ kobiety w ciąży lub karmiące oraz kobiety w wieku rozrodczym, które nie stosowały wysoce skutecznej metody kontroli urodzeń, zostały wykluczone z opisanych badań klinicznych, istnieje bardzo ograniczona ilość danych z zastosowania tiotropium u kobiet w ciąży.
Pacjenci otrzymujący tiotropium w leczeniu POChP powinni regularnie zgłaszać się na kontrole do lekarza przepisującego w celu monitorowania działań niepożądanych i progresji obturacyjnej choroby płuc.
Edukacja pacjenta powinna nauczyć pacjentów różnicy między terapią utrzymującą a ratunkową za pomocą inhalatorów. Ponieważ tiotropium jest terapią utrzymującą dla POChP i astmy, pacjenci muszą zrozumieć, że tiotropium nie oferuje korzyści ratunkowych w ostrym zaostrzeniu POChP lub skurczu oskrzeli.
Tiotropium jest długodziałającym antagonistą receptorów muskarynowych, który blokuje działanie acetylcholiny na receptory M3 w mięśniach gładkich oskrzeli. Prowadzi to do rozszerzenia oskrzeli i zmniejszenia produkcji śluzu, co ułatwia oddychanie. Efekt utrzymuje się przez ponad 24 godziny, dlatego lek podaje się raz dziennie.
Może minąć kilka tygodni, zanim poczujesz pełne korzyści z tiotropium. Kontynuuj przyjmowanie tiotropium nawet jeśli czujesz się dobrze. Pierwsza poprawa funkcji oddychania może być zauważalna już po kilku dniach, ale maksymalne efekty terapeutyczne rozwijają się stopniowo w ciągu 2-4 tygodni regularnego stosowania.
Tiotropium nie jest lekiem ratunkowym dla napadów skurczu oskrzeli. Używaj tylko szybkościałającego leku wziewnego w przypadku napadu. Zasięgnij porady medycznej, jeśli problemy z oddychaniem pogarszają się szybko lub jeśli uważasz, że Twoje leki nie działają tak dobrze. W nagłych przypadkach należy używać krótkodziałających beta-2-agonistów, takich jak salbutamol.
Respimat SMI dostarcza wyższą dawkę drobnych cząstek i pozwala na wyższą depozycję leku w płucach w porównaniu z aerozolami wytwarzanymi przez HandiHaler. Tiotropium HandiHaler 18 μg i Respimat SMI 5 μg mają podobne profile farmakokinetyczne. Respimat nie wymaga tak dużej siły inspiracyjnej i może być lepszy dla pacjentów z ograniczeniami w oddychaniu.
Dane dotyczące niektórych poważnych działań niepożądanych są mieszane od 2020 roku. W 2008 roku przegląd wykazał, że tiotropium i inny przedstawiciel tej klasy, ipratropium, mogą być związane ze zwiększonym ryzykiem zawałów serca, udarów i śmierci sercowo-naczyniowej. Nowsze badania, w tym duże badanie TIOSPIR, wykazały porównywalny profil bezpieczeństwa różnych formulacji tiotropium. Pacjenci z chorobami serca powinni być szczególnie monitorowani.
Z ponad 10-letnią historią przepisywania i 50 milionami lat pacjent-życie użytkowania, tiotropium ma korzyści w postaci szerszej bazy dowodów klinicznych niż inne długodziałające bronchodilatatory. Badania długoterminowe, takie jak 4-letnie badanie UPLIFT, potwierdzają bezpieczeństwo długotrwałego stosowania. Lek jest przeznaczony do przewlekłego stosowania pod kontrolą lekarza.
Odpowiednie badania przeprowadzone do tej pory nie wykazały problemów specyficznych dla dzieci, które ograniczyłyby przydatność wziewnego tiotropium do leczenia astmy u dzieci w wieku 6 lat i starszych. Jednak bezpieczeństwo i skuteczność wziewnego tiotropium nie zostały ustalone do leczenia astmy u dzieci poniżej 6 roku życia. W Polsce tiotropium w leczeniu astmy jest zarejestrowane dla dzieci od 6. roku życia.
Jeśli pominiesz dawkę tego leku, przyjmij ją jak najszybciej. Jednak jeśli zbliża się czas na następną dawkę, pomiń pominiętą dawkę i wróć do regularnego schematu dawkowania. Nie podwajaj dawek. Nie używaj tego leku częściej niż raz na 24 godziny. Ważne jest utrzymanie regularnego rytmu przyjmowania leku dla optymalnej skuteczności.
Tiotropium ma efekty antycholinergiczne i zgłaszane są istotne interakcje leków, więc dawka tiotropium lub częstotliwość może wymagać korekty w oparciu o stosowanie leków towarzyszących. Szczególnie ostrożnie należy łączyć z innymi lekami o działaniu antycholinergicznym. Zawsze należy poinformować lekarza o wszystkich przyjmowanych lekach, w tym dostępnych bez recepty.
Chociaż badania na zwierzętach nie wskazują na bezpośrednie lub pośrednie szkodliwe działanie w odniesieniu do toksyczności reprodukcyjnej w dawkach istotnych klinicznie, jako środek ostrożności preferuje się unikanie stosowania tiotropium podczas ciąży. Decyzja o stosowaniu w czasie ciąży powinna być zawsze podjęta po konsultacji z lekarzem, który oceni stosunek korzyści do ryzyka.
