Tadalafil – informacje w pigułce (podsumowanie farmaceuty)
Tadalafil – lek stosowany w zaburzeniach erekcji, zaliczany do grupy inhibitorów fosfodiesterazy typu 5 (PDE5). Mechanizm działania tadalafilu polega na rozszerzeniu naczyń krwionośnych członka, umożliwiając napływ krwi do członka, a w konsekwencji erekcję. Do działania leku potrzebna jest stymulacja seksualna. Wskazaniem do stosowania tadalafilu jest leczenie zaburzeń erekcji.
Tadalafil dostępny jest w postaci tabletek doustnych, które przyjmuje się raz na dobę (nie codziennie), przynajmniej 30 minut przed planowaną aktywnością seksualną. Działanie leku może utrzymywać się dłużej niż dobę.
Możliwe działania niepożądane: ból głowy, zawroty głowy, niestrawność, zaczerwienienie twarzy, przekrwienie błony śluzowej nosa, ból mięśni, ból pleców. Niekiedy może wystąpić obrzęk powiek, ból oczu i przekrwienie spojówek.
Uwaga: Tadalafilu nie zaleca się przyjmować mężczyznom z chorobami serca takimi jak niekontrolowana arytmia, niedociśnienie, nadciśnienie tętnicze, niestabilna dławica piersiowa, z przebytym udarem w ciągu ostatnich 6 miesięcy oraz u pacjentów do 90 po zawale mięśnia sercowego.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Tadalafil – nowoczesne rozwiązanie w leczeniu zaburzeń erekcji, nadciśnienia płucnego i problemów z prostatą
Tadalafil to substancja czynna z grupy inhibitorów fosfodiesterazy typu 5 (PDE-5), która zrewolucjonizowała leczenie zaburzeń erekcji u mężczyzn. Ten organiczny związek chemiczny, znany również pod nazwą handlową Cialis, wyróżnia się wśród podobnych leków wyjątkowo długim czasem działania – nawet do 36 godzin. Dzięki swojemu mechanizmowi działania, który polega na zahamowaniu aktywności enzymu rozkładającego cyklo-guanozynomonofosforan (cGMP), tadalafil prowadzi do rozkurczu mięśniówki gładkiej członka i napływu krwi do tkanek, umożliwiając osiągnięcie i utrzymanie wzwodu.
Co wyróżnia tadalafil spośród innych leków tej grupy, to jego szerokie spektrum zastosowań – oprócz leczenia dysfunkcji erekcji, substancja ta znajduje również zastosowanie w terapii łagodnego przerostu prostaty (BPH) oraz tętniczego nadciśnienia płucnego. Tadalafil wykazuje szybsze i dłuższe działanie w organizmie aniżeli sildenafil, a dodatkowo charakteryzuje się mniejszą liczbą interakcji z żywnością, co czyni go wyjątkowo wygodnym w codziennym stosowaniu. W Polsce tadalafil jest dostępny w postaci tabletek powlekanych w dawkach 2,5 mg, 5 mg, 10 mg i 20 mg, zarówno na receptę, jak i w niektórych preparatach bez recepty w niższych dawkach.
Mechanizm działania tadalafilu
Mechanizm działania tadalafilu opiera się na selektywnym hamowaniu fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), enzymu odpowiedzialnego za rozkład cyklicznego monofosforanu guanozyny (cGMP) w ciałach jamistych prącia. Podczas pobudzenia seksualnego i uwolnienia tlenku azotu z komórek śródbłonka, tadalafil powoduje wzrost stężenia cGMP, co prowadzi do rozkurczu mięśni gładkich w ciałach jamistych, napływu krwi i erekcji.
Działanie tadalafilu zostało również zaobserwowane w przypadku mięśni gładkich pęcherza moczowego, prostaty i naczyń krwionośnych. Rozkurcz mięśni gładkich prostaty prowadzi do złagodzenia przebiegu łagodnego przerostu gruczołu krokowego. W kontekście nadciśnienia płucnego, substancja ta rozszerza tętnice znajdujące się w płucach, zmniejszając opór naczyniowy i poprawiając wydolność wysiłkową pacjentów.
Kluczowe dla pacjentów jest zrozumienie, że tadalafil nie zwiększa wytwarzania cGMP, a jedynie hamuje jego rozkład, dlatego może wywołać wzwód tylko w czasie pobudzenia seksualnego. Bez odpowiedniej stymulacji seksualnej lek nie będzie działał.
Wskazania do stosowania tadalafilu
Tadalafil ma szerokie spektrum zastosowań klinicznych, co czyni go uniwersalnym lekiem w urologii i kardiologii:
- Zaburzenia erekcji u dorosłych mężczyzn – główne i najczęstsze wskazanie
- Łagodny rozrost gruczołu krokowego (BPH) – poprawa objawów ze strony układu moczowego
- Tętnicze nadciśnienie płucne (PAH) – poprawa wydolności wysiłkowej
- Terapia skojarzona – jednoczesne leczenie zaburzeń erekcji i objawów BPH
Dawkowanie i sposób przyjmowania
W zaburzeniach erekcji
Zwykle stosowana dawka dobowa wynosi od 10 mg do 20 mg substancji czynnej. Lek należy przyjmować minimum 30 minut przed planowanym stosunkiem, a do jego skutecznego działania wymagane jest pobudzenie seksualne. Maksymalny czas działania wynosi 36 godzin.
Tadalafil można również przyjmować codziennie w dawce od 2,5 do 5 mg raz na dobę u osób, które przewidują częstą aktywność seksualną. Taka forma terapii pozwala na większą spontaniczność w życiu seksualnym.
W łagodnym rozroście prostaty
Dawka dobowa w leczeniu umiarkowanego rozrostu gruczołu krokowego u mężczyzn wynosi 5 mg substancji czynnej podawanej raz dziennie. W przypadku nieskuteczności preparatu konieczne może być wprowadzenie innej terapii.
W nadciśnieniu płucnym
W leczeniu tętniczego nadciśnienia płucnego tadalafil jest podawany w dawce 40 mg raz dziennie. Wykazano jego skuteczne i trwałe działanie w badaniach klinicznych z udziałem pacjentów z PAH.
Farmakokinetyka – jak tadalafil działa w organizmie
Tadalafil szybko wchłania się po podaniu doustnym. Jego największe stężenie w osoczu obserwuje się po 2 godzinach od przyjęcia tabletki, a początek działania występuje po 16-30 min i utrzymuje się przez 12-36 godzin.
Istotną zaletą tadalafilu jest to, że w przypadku tadalafilu pokarm nie wpływa na jego wchłanianie, w przeciwieństwie do sildenafilu, gdzie spożycie posiłku wysokotłuszczowego może opóżnić działanie leku. Tadalafil łączy się z białkami osocza na poziomie około 94%. Metabolizm przebiega z wykorzystaniem podjednostki CYP3A4 cytochromu p450.
Parametr farmakokinetyczny |
Tadalafil |
Sildenafil (porównanie) |
Czas do maksymalnego stężenia |
2 godziny |
1 godzina |
Czas działania |
12-36 godzin |
4-6 godzin |
Wpływ pokarmu |
Brak |
Opóźnia działanie |
Okres półtrwania |
17,5 godziny |
4 godziny |
Leczenie farmakologiczne zaburzeń erekcji
Współczesne leczenie farmakologiczne zaburzeń erekcji opiera się głównie na inhibitorach fosfodiesterazy typu 5, do których należą:
- Tadalafil – najdłuższa długość działania, dostępny w dawkach 2,5-20 mg
- Sildenafil – pierwsza substancja z tej grupy, dostępny w dawkach 25-100 mg
- Wardenafil – szybki początek działania, dawki 5-20 mg
- Awanafil – najszybszy początek działania (15 min), dawki 50-200 mg
Tadalafil ma taki sam mechanizm działania jak sildenafil – są to inhibitory fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), ale różnią się parametrami farmakokinetycznymi. Tadalafil stosuje się w dawkach od 10 do 20 mg co 48 godzin lub 2,5-5 mg codziennie.
W przypadku nieskuteczności leków doustnych, w leczeniu zaburzeń erekcji stosuje się również:
- Alprostadyl – w iniekcjach do ciał jamistych lub w postaci globulek dopochwowych
- Terapie hormonalne – przy niedoborze testosteronu
- Aparaty próżniowe – mechaniczna pomoc w uzyskaniu erekcji
Tadalafil w leczeniu łagodnego rozrostu prostaty
Na podstawie dostępnych badań naukowych tadalafil podawany codziennie w dawce 5 mg jest bezpieczny i skuteczny w leczeniu mężczyzn z objawami dolnych dróg moczowych, często występującymi w przebiegu łagodnego rozrostu prostaty.
Główne grupy leków stosowanych w BPH to:
- Inhibitory fosfodiesterazy typu 5: tadalafil (5 mg dziennie)
- Alfa-1-blokery: tamsulozyna (0,4 mg), alfuzosyna (10 mg), doksazosyna (1-8 mg), silodosyna (8 mg)
- Inhibitory 5-alfa-reduktazy: finasteryd (5 mg), dutasteryd (0,5 mg)
Skojarzenie 5 mg tadalafilu i 0,4 mg tamsulozyny codziennie pozwala na większą poprawę w zakresie objawów ze strony dolnych dróg moczowych w porównaniu z lekami w monoterapii.
Nadciśnienie płucne i rola tadalafilu
Tętnicze nadciśnienie płucne (PAH) to rzadka choroba dotykająca około 15-25 osób na milion. Jej przyczyną jest bardzo wysokie ciśnienie krwi w tętnicach prowadzących od serca do płuc. Duże stężenie fosfodiesterazy typu 5 występuje w naczyniach płucnych, dlatego zastosowanie inhibitorów jest korzystne w nadciśnieniu płucnym.
W leczeniu PAH wykorzystuje się następujące grupy leków:
- Inhibitory fosfodiesterazy typu 5: tadalafil, sildenafil
- Antagoniści receptorów endoteliny: bosentan, ambrisentan
- Analogi prostacykliny: epoprostenol, treprostynil
- Stymulatory cyklazy guanylowej: riocyguat
Przeciwwskazania do stosowania tadalafilu
Tadalafil nie może być stosowany w następujących przypadkach:
- Nadwrażliwość na substancję czynną lub pomocniczą
- Choroby sercowo-naczyniowe, dla których aktywność seksualna jest przeciwwskazana
- Niedawny zawał serca (w ciągu ostatnich 90 dni), niedociśnienie lub niekontrolowane nadciśnienie tętnicze, arytmia, niewydolność serca występująca w ciągu ostatnich sześciu miesięcy
- Utrata wzroku w jednym oku w wyniku niezwiązanej z zapaleniem tętnic przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego
- Równoczesne przyjmowanie azotanów organicznych lub riocyguatu
Działania niepożądane
Najczęstsze skutki uboczne w trakcie terapii to: bóle głowy, bóle mięśniowe, przekrwienie śluzówki nosa, niestrawność, zaczerwienienie twarzy.
Częste działania niepożądane (1-10% pacjentów):
- Ból głowy
- Zaczerwienienie twarzy
- Niestrawność
- Przekrwienie błony śluzowej nosa
- Ból mięśni i pleców
Rzadkie, ale poważne działania niepożądane:
- Priapizm (przedłużona erekcja trwająca ponad 4 godziny) – wymaga natychmiastowej pomocy lekarskiej
- Nagła utrata wzroku lub słuchu
- Poważne reakcje alergiczne
- Zawał serca (bardzo rzadko)
Interakcje lekowe i żywność
Niektóre stosowane jednocześnie środki mogą zwiększać stężenie tadalafilu w ustroju, takie jak antybiotyki makrolidowe (erytromycyna, klarytromycyna) lub leki przeciwgrzybicze (itrakonazol, ketokonazol).
Istotne interakcje obejmują:
- Azotany – przeciwwskazane łączenie ze względu na ryzyko spadku ciśnienia
- Alfa-blokery – możliwy nadmierny spadek ciśnienia
- Inhibitory CYP3A4 – zwiększenie stężenia tadalafilu
- Riocyguat – przeciwwskazane łączenie
W przypadku tadalafilu zaleca się unikanie łączenia go z sokiem grejpfrutowym, który może zmniejszać metabolizm leku i zwiększać jego stężenie we krwi. Spożywanie alkoholu w dużych ilościach podczas przyjmowania tadalafilu może nasilać skutki uboczne, takie jak nagłe obniżenie ciśnienia tętniczego czy zawroty głowy.
Typ interakcji |
Przykłady substancji |
Efekt |
Zwiększają działanie |
Ketokonazol, erytromycyna, sok grejpfrutowy |
Nasilenie skutków ubocznych |
Zmniejszają działanie |
Fenytoina, karbamazepina, rifampicyna |
Osłabienie działania leku |
Niebezpieczne |
Azotany, riocyguat |
Spadek ciśnienia tętniczego |
Preparaty dostępne w Polsce
W polskich aptekach dostępne są następujące preparaty zawierające tadalafil:
Na receptę:
- Cialis (2,5 mg, 5 mg, 10 mg, 20 mg)
- Adcirca (20 mg) – do leczenia PAH
- Erlis, Adalift, Taxadin, Profidatal – preparaty generyczne
Bez recepty (dawki do 10 mg):
- Tadalafil Maxigra, Tadalafil Inventum, Tadalafil Mensil, Tadalafil Maxon
Jak długo działa tadalafil?
Działanie tadalafilu może utrzymywać się przez 12-36 godzin od momentu przyjęcia, co znacznie dłużej niż w przypadku sildenafilu (4-6 godzin). To długie działanie pozwala na większą spontaniczność w życiu seksualnym.
Czy mogę przyjmować tadalafil codziennie?
Tak, tadalafil można przyjmować codziennie w dawce od 2,5 do 5 mg raz na dobę u osób, które przewidują częstą aktywność seksualną. Taka forma terapii jest szczególnie zalecana u mężczyzn z jednoczesnym rozrostem prostaty.
Czy tadalafil można łączyć z alkoholem?
Na podstawie badań nie wykazano istotnych interakcji tadalafilu z alkoholem, jednak w pojedynczych przypadkach takie połączenie może powodować zaburzenia ciśnienia krwi. Zaleca się umiar w spożywaniu alkoholu podczas przyjmowania leku.
Kiedy tadalafil zaczyna działać?
Początek działania występuje po 16-30 min od przyjęcia, a największe stężenie w osoczu obserwuje się po 2 godzinach od zażycia tabletki. Dla uzyskania efektu konieczne jest pobudzenie seksualne.
Czy tadalafil pomaga na problemy z prostatą?
Tak, tadalafil w dawce 5 mg dziennie jest skuteczny w leczeniu objawów łagodnego rozrostu prostaty, poprawiając przepływ moczu i zmniejszając częstość oddawania moczu.
Co zrobić w przypadku przedawkowania?
Przedawkowanie tadalafilu może powodować objawy jak ból w klatce piersiowej, nudności, nieregularne bicie serca lub nawet utratę przytomności. W przypadku wystąpienia takich objawów należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.
Czy tadalafil można stosować z innymi lekami na potencję?
Nie, jednoczesne stosowanie różnych inhibitorów PDE-5 jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko nasilenia działań niepożądanych. Przed zmianą leku należy zachować odpowiedni odstęp czasowy zgodnie z zaleceniami lekarza.
Ile kosztuje tadalafil w Polsce?
Koszt preparatów zawierających tadalafil zależy od dawki, opakowania i tego, czy jest to preparat oryginalny czy generyczny. Leki na receptę mogą być częściowo refundowane przez NFZ w określonych wskazaniach medycznych.
Bibliografia
- Carson CC, Rajfer J, Eardley I, Carrier S, Denne JS, Walker DJ, Shen W, Cordell WH. The efficacy and safety of tadalafil: an update. BJU Int. 2004;93(9):1276-81. DOI: 10.1111/j.1464-410X.2004.04819.x PMID: 15180622
- Porst H, Hell-Momeni K, Büttner H. Chronic PDE-5 inhibition in patients with erectile dysfunction – a treatment approach using tadalafil once-daily. Expert Opin Pharmacother. 2012;13(10):1481-94. DOI: 10.1517/14656566.2012.693162 PMID: 22725705