ACNE-DERM to krem przeciwtrądzikowy i wybielający, zawierający 20 g kwasu azelainowego, który niszczy bakterie wpływające na rozwój trądziku oraz zmniejsza liczbę mikrozaskórników, a także hamuje nadmierne rogowacenie naskórka. Dodatkowo kwas azelainowy hamuje wzrost i nadczynność komórek barwnikowych skóry.
Hascoderm to lek stosowany na skórę, który jest dobrze tolerowany. Może jednak wywołać niekorzystne zmiany skórne, takie jak rumień, zaczerwienienie, pieczenie skóry, pokrzywka, krostki, złuszczanie naskórka czy podrażnienie1. W przypadku wystąpienia ogólnoustrojowych reakcji alergicznych, bólu oraz świądu i wysypki, należy skonsultować się z lekarzem. Informacji na temat dostępności Hascodermu na receptę nie znaleziono w dostępnych źródłach.
Skinoren to lek przeciwtrądzikowy dostępny w postaci kremu lub żelu. Jego substancją czynną jest kwas azelainowy, który wykazuje działanie przeciwbakteryjne, hamuje nadmierne rogowacenie naskórka i zmniejsza liczbę zaskórników. Lek jest stosowany w leczeniu trądziku pospolitego i różowatego oraz przebarwień skóry. Skinoren jest dostępny bez recepty.
Skinoren Rosacea to żel zawierający kwas azelainowy, który charakteryzuje się działaniem przeciwbakteryjnym, przeciwzapalnym oraz złuszczającym. Dodatkowo, hamuje syntezę melaniny, co jest przydatne u osób z trądzikiem różowatym i przebarwieniami. Lek jest przeznaczony do stosowania miejscowego na skórę w leczeniu trądziku różowatego. Jest dostępny bez recepty.
Kwas azelainowy – lek o działaniu przeciwtrądzikowym do stosowania miejscowego. Mechanizm działania kwasu azelainowego polega na hamowaniu rozwoju bakterii z rodzaju Propionibacterium acnes, które odpowiadają za powstawanie trądziku. Lek zmniejsza również ilość kwasów tłuszczowych na powierzchni skóry i hamuje nadmierne rogowacenie naskórka.
Wskazaniem do stosowania kwasu azelainowego jest leczenie trądziku pospolitego i przebarwień skóry. Kwas azelainowy dostępny jest w postaci kremu i żelu do stosowania zewnętrznego. Lek aplikuje się dwa razy dziennie – rano i wieczorem, nakładając cienką warstwę kwasu azelainowego na dokładnie oczyszczoną skórę. Podczas leczenia należy stosować kremy z filtrem UVA i UVB oraz unikać ekspozycji na promieniowanie słoneczne.
Możliwe działania niepożądane: świąd, pieczenie, łuszczenie skóry, ból, suchość, łojotokowe zapalenie skóry, pęcherze, uczucie ciepła, uczucie dyskomfortu, trądzik, odbarwienie skóry, rumień w miejscu podania, obrzęk w miejscu podania, owrzodzenie w miejscu podania.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Kwas azelainowy to jeden z najcenniejszych składników aktywnych stosowanych we współczesnej dermatologii i kosmetologii. Ten naturalny związek chemiczny, należący do grupy nasyconych kwasów dikarboksylowych, wyróżnia się wyjątkowym wielokierunkowym działaniem, które obejmuje właściwości przeciwbakteryjne, przeciwzapalne, keratolityczne oraz rozjaśniające. Występuje naturalnie w zbożach takich jak pszenica, jęczmień i żyto, a także jest produkowany przez grzyby Malassezia furfur, które fizjologicznie zasiedlają ludzką skórę. Dzięki swojej unikalnej budowie chemicznej o wzorze C9H16O4 i masie cząsteczkowej 188,2 g/mol, kwas azelainowy skutecznie przenika przez wszystkie warstwy naskórka, jednocześnie pozostając łagodnym i dobrze tolerowanym przez skórę, nawet tę wrażliwą i skłonną do podrażnień. Jego zastosowanie w medycynie obejmuje leczenie trądziku pospolitego, trądziku różowatego oraz przebarwień skórnych, a dostępność biologiczna po miejscowym podaniu wynosi około 3,6%, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych przy zachowaniu wysokiej skuteczności terapeutycznej.
Kwas azelainowy, znany również pod nazwą systematyczną jako kwas 1,7-heptanodikarboksylowy lub kwas nonanodikarboksylowy, jest dziewięciowęglowym związkiem organicznym o prostej, liniowej budowie chemicznej. W swojej cząsteczce zawiera dwie grupy karboksylowe (-COOH), co klasyfikuje go jako kwas dikarboksylowy. Ta stosunkowo prosta struktura molekularna sprawia, że substancja ta jest stabilna, nietoksyczna oraz wykazuje znakomitą kompatybilność z innymi składnikami aktywnymi stosowanymi w preparatach dermatologicznych.
W przyrodzie kwas azelainowy występuje naturalnie w kilku źródłach. Znajduje się w ziarnach zbóż pełnoziarnistych, gdzie pełni funkcję elementu systemu obronnego roślin. Podwyższone stężenie kwasu azelainowego w tkankach roślinnych sygnalizuje obecność infekcji i uruchamia mechanizmy obronne poprzez indukcję syntezy kwasu salicylowego. W organizmie ludzkim niewielkie ilości tego związku powstają w wyniku omega-oksydacji kwasów tłuszczowych i są fizjologicznym składnikiem moczu. U zdrowych osób wydalane są z moczem śladowe ilości, natomiast u pacjentów z ketozą lub zaburzeniami beta-oksydacji kwasów monokarboksylowych stężenie to może być znacznie podwyższone, co określa się jako kwasicę dikarboksylową.
Szczególnie interesujące jest to, że kwas azelainowy jest naturalnie produkowany przez grzyby drożdżopodobne Malassezia furfur, które stanowią integralny element mikroflory skóry człowieka. Ta naturalna obecność w ekosystemie skórnym przekłada się na doskonałą tolerancję substancji i minimalne ryzyko wystąpienia reakcji alergicznych czy podrażnień, co czyni kwas azelainowy idealnym kandydatem do długotrwałej terapii dermatologicznej.
Kwas azelainowy wywiera swoje korzystne działanie terapeutyczne poprzez kilka niezależnych, ale wzajemnie uzupełniających się mechanizmów molekularnych, co tłumaczy jego szerokie spektrum zastosowań klinicznych.
Działanie przeciwbakteryjne kwasu azelainowego opiera się na jego zdolności do nierespecyficznego przenikania przez błonę komórkową bakterii za pośrednictwem transporterów jonowych. Po przedostaniu się do wnętrza komórki bakteryjnej kwas azelainowy obniża wewnątrzkomórkowe pH oraz zaburza funkcjonowanie mitochondriów i retikulum endoplazmatycznego. Dodatkowo hamuje aktywność enzymu reduktazy tioredoksynowej, co prowadzi do zahamowania syntezy DNA bakteryjnej. Substancja wykazuje aktywność bakteriostatyczną wobec szerokiego spektrum drobnoustrojów, w tym Cutibacterium acnes (dawniej Propionibacterium acnes), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus oraz bakterii beztlenowych. Co niezwykle istotne z perspektywy klinicznej, kwas azelainowy nie indukuje rozwoju oporności bakteryjnej, co stanowi ogromną zaletę w porównaniu z terapią antybiotykową. Co więcej, skutecznie działa na szczepy bakterii już opornych na antybiotyki, co czyni go cennym narzędziem w leczeniu trudnych przypadków zakażeń skórnych.
Działanie przeciwzapalne jest realizowane przez kilka równoległych ścieżek biochemicznych. Kwas azelainowy hamuje uwalnianie reaktywnych form tlenu przez neutrofile, które są kluczowymi mediatorami odpowiedzi zapalnej. Dodatkowo interferuje z ekspresją cytokin prozapalnych, w tym interleukiny-1 beta, interleukiny-6 oraz czynnika martwicy nowotworów alfa. Substancja wpływa również na szlak sygnałowy peroksysomalnego receptora aktywowanego przez proliferatory gamma oraz receptora toll-like 2, co skutkuje modulacją odpowiedzi immunologicznej skóry. Te wielokierunkowe działania przeciwzapalne przekładają się na znaczącą redukcję zaczerwienienia, obrzęku oraz dyskomfortu towarzyszącego stanom zapalnym skóry.
Działanie keratolityczne i normalizacja rogowacenia następuje poprzez hamowanie syntezy DNA, RNA oraz białek w keratynocytach, co prowadzi do zahamowania nadmiernej proliferacji komórek naskórka. Kwas azelainowy wpływa na normalizację zaburzonego terminalnego różnicowania keratynocytów w ujściu mieszka włosowego, co jest kluczowe w patogenezie trądziku. Substancja zmniejsza liczbę i wielkość ziarnistości keratohialiny zarówno w keratynocytach mieszkowych, jak i naskórkowych. Tego typu działanie przekłada się na redukcję hiperkeratozy śródmieszkowej i okołomieszkowej, która jest jednym z podstawowych mechanizmów powstawania zaskórników i wyprysków. W efekcie kwas azelainowy działa komedolitycznie, odblokowując zatkane pory i zapobiegając formowaniu się nowych zmian trądzikowych.
Działanie depigmentacyjne wynika z selektywnego hamowania aktywności enzymu tyrozynazy, który katalizuje kluczowe etapy melanogenezy. Kwas azelainowy działa jako kompetycyjny inhibitor tyrozynazy, wiążąc się z jej centrum aktywnym zamiast naturalnego substratu – L-tyrozyny. Co niezwykle istotne, działanie to jest selektywne i dotyczy przede wszystkim hiperaktywnych i nieprawidłowych melanocytów, podczas gdy prawidłowe komórki pigmentowe pozostają niezmienione. Dlatego kwas azelainowy nie zmienia naturalnego kolorytu skóry ani nie powoduje rozjaśnienia piegów, a jedynie redukuje przebarwienia patologiczne, takie jak plamy potrądzikowe, melasma czy przebarwienia polekowe. Dodatkowo substancja interferuje z syntezą DNA i aktywnością mitochondriów w hiperaktywnych melanocytach, co potęguje jej działanie wybielające.
Działanie antyoksydacyjne kwasu azelainowego polega na neutralizacji wolnych rodników, w tym rodnika hydroksylowego oraz anionorodnika ponadtlenkowego. Substancja działa jako skuteczny zmiatacz reaktywnych form tlenu, które są odpowiedzialne za uszkodzenia oksydacyjne struktur komórkowych, przyspieszające procesy starzenia skóry oraz nasilające stany zapalne. To działanie antyoksydacyjne ma szczególne znaczenie w trądziku różowatym, gdzie stres oksydacyjny odgrywa istotną rolę w patogenezie choroby.
Dodatkowo kwas azelainowy jest kompetycyjnym inhibitorem mitochondrialnych oksydoreduktaz oraz enzymu 5-alfa-reduktazy, który katalizuje przemianę testosteronu w dihydrotestosteron. Hamowanie aktywności 5-alfa-reduktazy już w stężeniu 0,2 mmol/l, z całkowitą blokadą przy stężeniu 3 mmol/l, skutkuje działaniem antyandrogennym i przeciwłojotokowym. Zahamowanie tej reakcji enzymatycznej prowadzi do zmniejszenia przerostu gruczołów łojowych i redukcji wydzielania sebum, co jest szczególnie korzystne w leczeniu schorzeń skórnych związanych z hiperandrogenizmem.
Trądzik pospolity jest przewlekłą, zapalną chorobą skóry dotykającą blisko 80% populacji w wieku 12-19 lat, a także znaczący odsetek osób dorosłych. W patogenezie trądziku kluczową rolę odgrywają cztery główne czynniki: nadmierna produkcja i wydzielanie łoju, zaburzone rogowacenie kanału mieszkowego, kolonizacja bakteryjna jednostki włosowo-łojowej oraz reakcja zapalna okolicy okołomieszkowej. Kwas azelainowy wywiera korzystne działanie na wszystkie te elementy patofizjologiczne, co czyni go niezwykle efektywnym środkiem terapeutycznym.
W leczeniu trądziku pospolitego kwas azelainowy stosowany jest miejscowo w postaci kremu lub żelu w stężeniu od 15% do 20%. Preparat należy nakładać dwa razy dziennie – rano i wieczorem – na uprzednio umytą i osuszoną skórę, pokrywając cienką warstwą wszystkie obszary zmienione chorobowo. Kluczowe jest lekkie wmasowanie preparatu w skórę oraz dokładne umycie rąk po aplikacji. Standardowa dawka jednorazowa wynosi około 1 gram preparatu, co odpowiada wyciśniętemu paskowi o długości około 2,5-4 cm, natomiast dawka dobowa to 2 gramy, co odpowiada 400 mg substancji czynnej w przypadku kremu o stężeniu 20%.
Badania kliniczne porównujące skuteczność kwasu azelainowego z innymi standardowymi terapiami trądzikowi wykazały, że preparat o stężeniu 20% aplikowany dwa razy dziennie przez 3 miesiące jest równie efektywny jak nadtlenek benzoilu w stężeniu 5%, tretinoina 0,05%, erytromycyna 2% czy doustna tetracyklina w dawce 500-1000 mg. Co istotne, kwas azelainowy charakteryzuje się lepszym profilem tolerancji niż wiele innych środków przeciwtrądzikowych, co przekłada się na wyższą adherencję pacjentów do terapii.
Pierwsze efekty terapeutyczne w postaci redukcji zmian zapalnych i zaskórników obserwuje się zwykle po około 4 tygodniach regularnego stosowania, jednak optymalne rezultaty osiąga się po kilku miesiącach kontynuacji leczenia. U pacjentów ze skórą wrażliwą zaleca się stopniowe wprowadzanie preparatu – w pierwszym tygodniu aplikację raz dziennie, a następnie zwiększenie częstotliwości do dwóch razy dziennie po zaobserwowaniu dobrej tolerancji. W przypadku wystąpienia objawów podrażnienia, takich jak pieczenie, swędzenie czy zaczerwienienie, należy tymczasowo zmniejszyć częstotliwość aplikacji do raz dziennie lub przerwać leczenie na kilka dni do momentu ustąpienia dolegliwości.
Trądzik różowaty to przewlekła choroba zapalna skóry twarzy, która dotyka około 10% populacji ogólnej. Charakteryzuje się występowaniem uporczywego rumienia w okolicy centralnej twarzy, teleangiektazji, grudek, krost oraz w zaawansowanych przypadkach przerostu tkanki łącznej prowadzącego do zniekształcenia nosa. W patogenezie trądziku różowatego istotną rolę odgrywają dysfunkcja naczyń krwionośnych, odpowiedź zapalna, zmiany w składzie mikrobiologicznym skóry oraz działanie wolnych rodników.
Kwas azelainowy jest uznawany za jedną z substancji pierwszego wyboru w leczeniu trądziku różowatego, szczególnie jego postaci grudkowo-krostkowej. Jego skuteczność w tej jednostce chorobowej wynika z połączenia działania przeciwzapalnego, przeciwbakteryjnego oraz antyoksydacyjnego. W trądziku różowatym preparat stosuje się w formie 15% żelu dwa razy dziennie na obszary zmienione chorobowo. Badania kliniczne wykazały, że kwas azelainowy w tej postaci skutecznie redukuje liczebność grudek i krost, zmniejsza nasilenie rumienia oraz poprawia ogólny stan kliniczny skóry. Co więcej, niektóre analizy porównawcze wskazują, że 15% żel z kwasem azelainowym może być skuteczniejszy od 0,75% żelu z metronidazolem, który jest standardowym preparatem stosowanym w leczeniu tej choroby.
Szczególnie cenne w kontekście trądziku różowatego jest działanie kwasu azelainowego na naczynia krwionośne. Substancja ta wzmacnia ścianę naczyń i zmniejsza ich nadmierną reaktywność, co przekłada się na redukcję widoczności pajączków naczyniowych oraz zmniejszenie intensywności rumienia. Dodatkowo właściwości antyoksydacyjne kwasu azelainowego mają kluczowe znaczenie w łagodzeniu objawów trądziku różowatego, ponieważ stres oksydacyjny jest jednym z głównych czynników patogenetycznych tej choroby.
W leczeniu trądziku różowatego niezwykle istotne jest unikanie czynników drażniących, które mogą zaostrzać objawy choroby. Dlatego podczas stosowania kwasu azelainowego pacjenci powinni rezygnować z kosmetyków oczyszczających na bazie alkoholu, środków ściągających, złuszczających oraz preparatów zawierających substancje potencjalnie drażniące. Kuracja kwasem azelainowym powinna być kontynuowana przez co najmniej kilka miesięcy, a często wymaga długotrwałego stosowania podtrzymującego ze względu na przewlekły charakter trądziku różowatego.
Przebarwienia skórne stanowią jeden z najczęstszych problemów dermatologicznych i kosmetycznych, który może mieć istotny wpływ na jakość życia pacjentów. Kwas azelainowy wykazuje udokumentowaną skuteczność w leczeniu różnego rodzaju hiperpigmentacji, w tym melasmy, przebarwień potrądzikowych, przebarwień polekowych oraz przebarwień wywołanych zaburzeniami hormonalnymi.
Mechanizm działania depigmentacyjnego kwasu azelainowego opiera się na selektywnym hamowaniu tyrozynazy w hiperaktywnych melanocytach, bez wpływu na prawidłowe komórki pigmentowe. To wybiórcze działanie sprawia, że substancja nie zmienia naturalnego kolorytu skóry ani nie powoduje powstawania przebarwień odwrotnych, co może występować przy stosowaniu niektórych innych środków wybielających. Kwas azelainowy działa szczególnie skutecznie na przebarwienia naskórkowe oraz mieszane naskórkowo-skórne, podczas gdy przebarwienia czysto skórne są bardziej oporne na terapię.
W leczeniu przebarwień kwas azelainowy stosuje się w postaci 15-20% kremu aplikowanego dwa razy dziennie przez okres co najmniej 3 miesięcy. Efekty rozjaśniające są widoczne stopniowo – pierwsze poprawę koloryt skóry można zaobserwować po około 4-6 tygodniach, jednak optymalny rezultat osiąga się po 3-6 miesiącach regularnego stosowania. Badania kliniczne wykazały, że stosowanie 5%, 10% lub 20% preparatów z kwasem azelainowym przez 6 miesięcy prowadzi do znaczącej poprawy w zakresie redukcji przebarwień, chociaż wyższe stężenia wykazują zwykle szybszą i bardziej wyraźną skuteczność.
Niezwykle istotnym elementem terapii przebarwień z użyciem kwasu azelainowego jest obowiązkowe stosowanie fotoprotekcji. Promieniowanie ultrafioletowe nie tylko sprzyja powstawaniu nowych przebarwień, ale także zwiększa widoczność już istniejących zmian oraz może niwelować efekty terapii. Dlatego podczas leczenia kwasem azelainowym pacjenci powinni codziennie, niezależnie od pory roku i warunków atmosferycznych, stosować kremy z wysokimi filtrami UVA i UVB, o współczynniku SPF minimum 30, a najlepiej 50+. Fotoprotekcja powinna być aplikowana po całkowitym wchłonięciu preparatu z kwasem azelainowym i stanowić ostatni etap porannej pielęgnacji.
W polskiej praktyce dermatologicznej kwas azelainowy dostępny jest zarówno w postaci leków, jak i dermokosmetyków. Preparaty lekowe zawierają substancję czynną w wyższych stężeniach i podlegają bardziej rygorystycznym normom rejestracyjnym, podczas gdy dermokosmetyki zwykle zawierają niższe stężenia kwasu lub jego pochodne.
Acne-Derm to lek w postaci 20% kremu dostępny bez recepty, zarejestrowany w leczeniu trądziku pospolitego oraz przebarwień skórnych. Preparat należy stosować dwa razy dziennie na umytą i osuszoną skórę zmienioną chorobowo, lekko wcierając w naskórek. Standardowa dawka jednorazowa wynosi 1 gram kremu, co odpowiada 200 mg kwasu azelainowego, natomiast dawka dobowa to 2 gramy kremu zawierającego 400 mg substancji czynnej.
Skinoren to marka oferująca dwa preparaty: 20% krem przeznaczony do leczenia trądziku zwykłego i przebarwień oraz 15% żel stosowany w terapii trądziku grudkowo-krostkowego o słabym i średnim nasileniu. Dodatkowo dostępny jest Skinoren Rosacea 15% żel, który jest dedykowany specyficznie do leczenia trądziku różowatego grudkowo-krostkowego. Wszystkie preparaty Skinoren są lekami dostępnymi bez recepty i stosuje się je dwa razy dziennie według analogicznego schematu jak inne preparaty z kwasem azelainowym.
Hascoderm Lipożel to innowacyjna forma podania kwasu azelainowego w technologii liposomowej, która zwiększa penetrację substancji czynnej do głębszych warstw skóry przy zachowaniu dobrej tolerancji miejscowej.
Poza preparatami czysto farmaceutycznymi, na rynku dostępne są również dermokosmetyki zawierające azeloglicinę, która jest połączeniem kwasu azelainowego z glicyną. Azeloglicyna charakteryzuje się większą stabilnością chemiczną oraz lepszą kompatybilnością z innymi składnikami kosmetycznymi, co ułatwia jej formulację w różnorodnych preparatach. Przykładem może być Pharmaceris R Rosalgin Activ+, który zawiera azeloglicinę i jest przeznaczony do pielęgnacji skóry z trądzikiem różowatym.
W przypadku ciężkich postaci trądziku lub przebarwień lekarz dermatolog może zalecić łączenie kwasu azelainowego z innymi substancjami aktywnymi w celu uzyskania efektu synergistycznego. Często stosowane kombinacje to połączenie kwasu azelainowego z klindamycyną (antybiotyk o działaniu przeciwbakteryjnym), nadtlenkiem benzoilu (substancja o działaniu przeciwbakteryjnym i keratolitycznym) czy kwasem pirogronowym. W niektórych przypadkach dermatolodzy przepisują tzw. potrójny krem na trądzik różowaty, który łączy kwas azelainowy z metronidazolem i iwermektyną, oferując kompleksowe działanie przeciwzapalne, przeciwbakteryjne i przeciwpasożytnicze.
W gabintetach dermatologicznych i kosmetologicznych kwas azelainowy wykorzystywany jest również w formie peelingów chemicznych w wyższych stężeniach, często przekraczających 30%. Zabiegi takie wykonywane są w ramach serii terapeutycznych, zwykle w odstępach miesięcznych, i wymagają profesjonalnego nadzoru ze względu na intensywność działania. Peelingi z kwasem azelainowym mogą być stosowane w monoterapii lub w połączeniu z innymi kwasami, takimi jak kwas jabłkowy, salicylowy czy pirogronowy, w zależności od indywidualnych potrzeb pacjenta.
Po miejscowym zastosowaniu kwas azelainowy wykazuje zdolność penetracji przez wszystkie warstwy skóry, co jest kluczowe dla jego działania terapeutycznego. Dostępność biologiczna po podaniu miejscowym 1 grama preparatu wynosi około 3,6%, co oznacza, że jedynie niewielka część substancji wchłania się do krążenia ogólnoustrojowego. Ta niska absorpcja systemowa przekłada się na doskonały profil bezpieczeństwa i minimalne ryzyko działań niepożądanych ogólnoustrojowych.
Wchłonięty kwas azelainowy podlega metabolizmowi poprzez szlak beta-oksydacji, którego produktami końcowymi są malonyl-CoA oraz acetylo-CoA – związki będące naturalnymi metabolitami pośrednimi w organizmie człowieka. Substancja czynna i jej metabolity są wydalane głównie z moczem, przy czym część kwasu azelainowego jest wydalana w postaci niezmienionej. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 43%. Maksymalne stężenie kwasu azelainowego w osoczu po aplikacji 5 gramów 20% kremu wynosi jedynie 0,038 μg/ml, co potwierdza minimalną absorpcję systemową.
Kwas azelainowy charakteryzuje się bardzo dobrym profilem bezpieczeństwa. Badania toksykologiczne na zwierzętach laboratoryjnych nie wykazały działania toksycznego, mutagennego ani teratogennego substancji nawet w dawkach wielokrotnie przekraczających te stosowane u ludzi. Nie przeprowadzono wprawdzie kompleksowych badań nad potencjałem rakotwórczym, jednak długotrwałe doświadczenie kliniczne oraz naturalne występowanie substancji w organizmie człowieka wskazują na brak takiego ryzyka.
Ze względu na brak odpowiednich badań klinicznych u kobiet w ciąży, oficjalne stanowisko producetów leków zaleca ostrożność w stosowaniu kwasu azelainowego w tym okresie. Jednakże dane eksperymentalne oraz doświadczenie kliniczne sugerują, że substancja ta może być bezpiecznie stosowana podczas ciąży, zwłaszcza w niższych stężeniach (do 10-15%). Kwas azelainowy w niewielkim stopniu przenika przez barierę łożyskową oraz do mleka kobiet karmiących piersią. Jeśli istnieją wyraźne wskazania medyczne, preparat może być stosowany w okresie laktacji, z zaleceniem unikania aplikacji na piersi i sutki, aby zminimalizować ryzyko połknięcia substancji przez dziecko.
Miejscowe zastosowanie kwasu azelainowego wiąże się z ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych, które jednak w zdecydowanej większości przypadków mają charakter łagodny, przemijający i nie wymagają przerwania terapii. Bardzo często (u więcej niż 1 na 10 pacjentów) występują objawy takie jak pieczenie skóry, rumień oraz świąd w miejscu aplikacji. Te reakcje są najczęstsze na początku leczenia i zwykle ustępują samoistnie w trakcie dalszego stosowania preparatu, w miarę przyzwyczajania się skóry do substancji czynnej.
Często (u 1-10% pacjentów) obserwuje się łuszczenie skóry, suchość, miejscowe odbarwienie oraz podrażnienie w miejscu podania. Niezbyt często mogą wystąpić łojotokowe zapalenie skóry, nasilenie trądziku w początkowej fazie leczenia, parestezje, zapalenie skóry, uczucie dyskomfortu oraz obrzęk w miejscu aplikacji. Rzadko zgłaszane są reakcje nadwrażliwości, nasilenie objawów astmy u pacjentów z tą chorobą, zapalenie warg, pęcherze, egzema, uczucie ciepła oraz owrzodzenie w miejscu podania.
Szczególną uwagę należy zwrócić na możliwość wystąpienia odbarwienia lub rozjaśnienia skóry w miejscu stosowania u osób o ciemnej karnacji. Ze względu na właściwości wybielające kwasu azelainowego, u pacjentów z ciemniejszym kolorytem skóry należy szczególnie wnikliwie obserwować obszary aplikacji i w razie pojawienia się niepożądanych plam rozważyć modyfikację terapii.
W przypadku wystąpienia objawów podrażnienia zaleca się czasowe zmniejszenie częstotliwości aplikacji do raz dziennie, redukcję ilości nakładanego preparatu lub przerwanie leczenia na kilka dni do czasu ustąpienia dolegliwości. Po normalizacji stanu skóry można powrócić do zalecanego schematu terapii, ewentualnie z bardziej stopniowym zwiększaniem częstotliwości stosowania.
Przeciwwskazaniem bezwzględnym do stosowania kwasu azelainowego jest nadwrażliwość na substancję czynną lub którykolwiek ze składników pomocniczych preparatu. Należy bezwzględnie unikać kontaktu z oczami, ustami oraz błonami śluzowymi. W przypadku przypadkowego kontaktu konieczne jest natychmiastowe przepłukanie dużą ilością wody.
Preparatów z kwasem azelainowym nie należy stosować na skórę uszkodzoną, podrażnioną lub z aktywnym stanem zapalnym. Zabiegi z użyciem kwasu azelainowego są przeciwwskazane u pacjentów poddawanych leczeniu dermatologicznemu pochodnymi retinolu (zarówno miejscowemu, jak i ogólnoustrojowemu), a także w okresie trzech miesięcy po zabiegach chirurgicznych w obrębie planowanego obszaru aplikacji. W leczeniu trądziku różowatego kwas azelainowy nie jest zalecany u dzieci i młodzieży poniżej 18. roku życia, natomiast w terapii trądziku pospolitego i przebarwień preparat może być stosowany u osób powyżej 12. roku życia.
Kwas azelainowy charakteryzuje się dobrą kompatybilnością z wieloma innymi składnikami aktywnymi stosowanymi w dermatologii, co umożliwia tworzenie skutecznych terapii skojaronych. Jednocześnie istnieją pewne kombinacje, które wymagają szczególnej ostrożności lub są niewskazane ze względu na ryzyko nadmiernego podrażnienia skóry.
Korzystne kombinacje kwasu azelainowego obejmują połączenie z niacynamidem (witamina B3), które wzajemnie wzmacnia działanie przeciwzapalne, redukuje zaczerwienienia i wspomaga odbudowę bariery hydrolipidowej skóry. Połączenie to jest szczególnie skuteczne w leczeniu trądziku różowatego oraz cerę wrażliwej z tendencją do stanów zapalnych. Kwas azelainowy można również łączyć z nadtlenkiem benzoilu, który podobnie jak kwas azelainowy działa przeciwbakteryjnie i przeciwzapalnie, zmniejsza produkcję sebum i zwęża pory. Ta kombinacja jest często stosowana w terapii trądziku pospolitego o umiarkowanym i ciężkim nasileniu.
Połączenie kwasu azelainowego z klindamycyną (antybiotykiem miejscowym) stanowi skuteczną opcję terapeutyczną w leczeniu trądziku, szczególnie w przypadkach z nasiloną kolonizacją bakteryjną. W leczeniu przebarwień korzystne efekty przynosi łączenie kwasu azelainowego z witaminą C (kwasem askorbinowym), które zapewnia synergistyczne działanie rozjaśniające i antyoksydacyjne. Należy jednak zachować ostrożność przy stosowaniu witaminy C o niskim pH jednocześnie z kwasem azelainowym, ponieważ może to prowadzić do nadmiernego podrażnienia skóry. Zaleca się stosowanie tych składników w różnym czasie dnia – na przykład kwas azelainowy rano, a witamina C wieczorem, lub odwrotnie.
Kombinacje wymagające ostrożności obejmują połączenie kwasu azelainowego z retinoidami (retinol, tretinoina, adapalen). Chociaż takie połączenie teoretycznie może przynieść doskonałe efekty w zakresie redukcji sebum, normalizacji rogowacenia i działania przeciwbakteryjnego, wiąże się z wysokim ryzykiem podrażnienia, przesuszenia i zaostrzenia zmian skórnych. Jeśli pacjent decyduje się na taką kombinację, powinna być ona wprowadzana bardzo stopniowo, najlepiej pod nadzorem dermatologa, ze stosowaniem obu substancji naprzemiennie (np. kwas azelainowy rano, retinoid wieczorem) i z zachowaniem odpowiednich przerw czasowych między aplikacjami.
Łączenie kwasu azelainowego z klaskoteronem (miejscowym inhibitorem receptorów androgenowych stosowanym w trądziku) jest niewskazane ze względu na ryzyko wystąpienia znacznego podrażnienia skóry, łuszczenia i zaczerwienienia. Ostrożności wymaga również jednoczesne stosowanie z innymi kwasami złuszczającymi AHA/BHA (kwas glikolowy, mlekowy, salicylowy), ponieważ zbyt duże stężenie kwasów może doprowadzić do uszkodzenia bariery ochronnej skóry i wystąpienia reakcji zapalnej. Jeśli istnieje potrzeba łączenia kwasu azelainowego z innymi kwasami, powinny one być stosowane w różnych porach dnia lub w naprzemiennych dniach.
Skuteczność terapii kwasem azelainowym w dużej mierze zależy od prawidłowego sposobu aplikacji oraz konsekwencji w stosowaniu preparatu. Preparat należy aplikować na uprzednio dokładnie oczyszczoną i całkowicie suchą skórę. Przed nałożeniem kwasu azelainowego twarz powinna być umyta delikatnym środkiem myjącym, odpowiednim dla typu skóry, a następnie dokładnie osuszona ręcznikiem. Aplikacja preparatu na wilgotną skórę może prowadzić do zwiększonej penetracji substancji czynnej i nasilonego podrażnienia.
Kwas azelainowy w postaci kremu lub żelu należy nakładać cienką warstwą wyłącznie na obszary zmienione chorobowo, unikając okolic oczu i ust, gdzie skóra jest szczególnie delikatna. Standardowa ilość preparatu to pasek o długości około 2,5 cm (0,5 grama), który powinien być delikatnie wmasowany lub wklepany w skórę. Po całkowitej aplikacji preparatu obowiązkowe jest dokładne umycie rąk. Preparat stosuje się zwykle dwa razy dziennie – rano i wieczorem – chociaż u osób ze skórą wrażliwą zaleca się rozpoczęcie od jednorazowej aplikacji dziennie przez pierwszy tydzień terapii.
Po całkowitym wchłonięciu kwasu azelainowego (zazwyczaj po 10-15 minutach) można aplikować kolejne produkty pielęgnacyjne, takie jak krem nawilżający czy serum. W pielęgnacji porannej obowiązkowym elementem jest stosowanie fotoprotekcji w postaci kremu z wysokim filtrem SPF (minimum 30, optymalnie 50+), który powinien być nakładany jako ostatni etap pielęgnacji. Fotoprotekcja jest kluczowa nie tylko ze względu na zapobieganie powstawaniu nowych przebarwień, ale także dlatego, że chroni skórę przed szkodliwym działaniem promieniowania UV, które może nasilać stany zapalne i opóźniać gojenie.
Częstość i czas trwania terapii zależą od rodzaju leczonego schorzenia oraz indywidualnej odpowiedzi pacjenta. W przypadku trądziku pospolitego pierwsze efekty są widoczne po około 4 tygodniach regularnego stosowania, jednak leczenie powinno być kontynuowane przez kilka miesięcy dla uzyskania optymalnych rezultatów. Jeśli po 4-8 tygodniach terapii nie obserwuje się poprawy, należy skonsultować się z dermatologiem w celu rozważenia zmiany metody leczenia. W przypadku trądziku różowatego terapia zwykle wymaga długotrwałego stosowania, często w formie leczenia podtrzymującego, ze względu na przewlekły charakter choroby. W leczeniu przebarwień efekty rozjaśniające są widoczne stopniowo – pierwsze rezultaty po około 4-6 tygodniach, a optymalne po minimum 3-6 miesiącach regularnej aplikacji.
Kwas azelainowy nie wykazuje działania fototoksycznego, co oznacza, że może być bezpiecznie stosowany przez cały rok, również w miesiącach letnich. Jest to istotna przewaga nad niektórymi innymi kwasami stosowanymi w dermatologii, które wymagają przerw w okresie intensywnego nasłonecznienia. Niemniej jednak, niezależnie od pory roku, stosowanie fotoprotekcji pozostaje obowiązkowe.
Kwas azelainowy dostępny jest w szerokim zakresie stężeń, od kilku procent w dermokosmetykach do ponad 30% w profesjonalnych preparatach gabinetowych. Preparaty o stężeniu 5-10% są zazwyczaj dostępne bez recepty w postaci dermokosmetyków i nadają się do codziennej pielęgnacji domowej. Takie stężenia są wystarczająco skuteczne w łagodzeniu łagodnych zmian trądzikowych, redukcji zaczerwienień oraz profilaktyce przebarwień, przy jednoczesnym minimalnym ryzyku podrażnienia. Są one szczególnie zalecane dla osób ze skórą wrażliwą, które dopiero rozpoczynają przygodę z kwasami, lub jako terapia podtrzymująca po zakończeniu intensywnego leczenia.
Preparaty o stężeniu 15% w postaci żelu stanowią złoty środek między skutecznością a tolerancją i są często pierwszym wyborem w leczeniu trądziku grudkowo-krostkowego oraz trądziku różowatego. Forma żelowa jest szczególnie odpowiednia dla osób z cerą tłustą i mieszaną, ponieważ ma lekką konsystencję, szybko się wchłania i nie pozostawia tłustego filmu na skórze.
Preparaty o stężeniu 20% w postaci kremu są najczęściej stosowanymi lekami w terapii trądziku pospolitego i przebarwień. Forma kremowa jest zalecana przede wszystkim dla osób ze skórą normalną, suchą lub wrażliwą, ponieważ dodatkowo nawilża i łagodzi naskórek. Wyższe stężenie przekłada się na szybsze i bardziej wyraźne efekty terapeutyczne, jednak jednocześnie zwiększa ryzyko wystąpienia miejscowych działań niepożądanych, szczególnie w początkowej fazie leczenia.
Preparaty o stężeniu powyżej 30% są zarezerwowane do profesjonalnych zabiegów gabinetowych wykonywanych przez wykwalifikowanych dermatologów lub kosmetologów. Wysokie stężenia kwasu azelainowego wykorzystywane są w peelingach chemicznych, które prowadzą do intensywnego złuszczenia naskórka, głębokiej detoksykacji skóry oraz wyraźnej poprawy jej tekstury i kolorytu. Zabiegi takie wymagają odpowiedniego przygotowania skóry, właściwej techniki wykonania oraz specjalistycznej pielęgnacji po zabiegu. Serie zabiegów peelingowych z kwasem azelainowym są szczególnie skuteczne w leczeniu uporczywych przebarwień, blizn potrądzikowych oraz zaawansowanych postaci trądziku.
Poza głównymi wskazaniami, jakimi są trądzik pospolity, trądzik różowaty i przebarwienia, kwas azelainowy znajduje zastosowanie w leczeniu kilku innych schorzeń dermatologicznych, chociaż w tych przypadkach baza dowodów naukowych jest mniej obszerna i wymaga dalszych badań.
Okołoustne zapalenie skóry to przewlekła choroba zapalna manifestująca się występowaniem rumienia, grudek i krostek w okolicy ust, nosa i brody. Kwas azelainowy dzięki swoim właściwościom przeciwzapalnym i przeciwbakteryjnym może przynosić korzystne efekty w łagodzeniu objawów tej jednostki chorobowej, szczególnie w przypadkach o łagodnym i umiarkowanym nasileniu.
Atopowe zapalenie skóry to przewlekła choroba zapalna o złożonej patogenezie, w której istotną rolę odgrywają zaburzenia bariery naskórkowej oraz dysfunkcja układu immunologicznego. Niektóre publikacje naukowe wskazują na potencjalne korzystne działanie kwasu azelainowego w łagodzeniu stanów mikrozapalnych i wyciszaniu objawów AZS, chociaż jego skuteczność w tym obszarze wymaga potwierdzenia w dobrze zaprojektowanych badaniach klinicznych. Właściwości przeciwzapalne i antyoksydacyjne kwasu azelainowego dają podstawy do optymizmu, jednak ze względu na złożoność mechanizmów AZS substancja ta nie może być traktowana jako podstawowy środek terapeutyczny w tej jednostce.
Zapalenie mieszków włosowych może być skutecznie leczone kwasem azelainowym ze względu na jego działanie przeciwbakteryjne oraz zdolność do normalizacji rogowacenia ujść mieszkowych. Substancja zapobiega blokowaniu ujść gruczołów łojowych i zmniejsza ryzyko wtórnego zakażenia bakteryjnego.
W przypadku łysienia androgenowego pewne badania sugerują, że kwas azelainowy poprzez hamowanie enzymu 5-alfa-reduktazy może wykazywać korzystne działanie w spowolnieniu procesu wypadania włosów związanego z nadmierną aktywnością androgenów. Jednak zastosowanie kwasu azelainowego w leczeniu łysienia pozostaje przedmiotem badań i nie stanowi standardowej terapii.
| Schorzenie skórne | Preferowane stężenie | Forma podania | Częstotliwość aplikacji | Czas do pierwszych efektów |
|---|---|---|---|---|
| Trądzik pospolity | 15-20% | Krem/Żel | 2x dziennie | 4 tygodnie |
| Trądzik różowaty | 15% | Żel | 2x dziennie | 6-8 tygodni |
| Przebarwienia skórne | 15-20% | Krem | 2x dziennie | 3-6 miesięcy |
| Okołoustne zapalenie skóry | 15% | Krem/Żel | 2x dziennie | 4-6 tygodni |
Kwas azelainowy jest uważany za jedną z najbezpieczniejszych substancji aktywnych w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego, a substancja jedynie w minimalnym stopniu (około 3,6%) wchłania się przez skórę do krążenia ogólnoustrojowego. Kwas azelainowy w niewielkim stopniu przenika przez barierę łożyskową oraz do mleka matki. Mimo że oficjalne ulotki preparatów zalecają ostrożność, większość dermatologów uważa kwas azelainowy za bezpieczny w ciąży, szczególnie w stężeniach do 15%. Podczas karmienia piersią można stosować kwas azelainowy, jednak zaleca się unikanie aplikacji na piersi i sutki, aby zminimalizować ryzyko połknięcia substancji przez dziecko. W każdym przypadku zalecana jest konsultacja z lekarzem prowadzącym ciążę.
Czas pojawienia się efektów zależy od rodzaju leczonego schorzenia oraz indywidualnej reakcji skóry. W przypadku trądziku pospolitego pierwsze poprawę można zaobserwować już po 4 tygodniach regularnego stosowania, jednak optymalne rezultaty osiąga się po kilku miesiącach terapii. W leczeniu trądziku różowatego efekty są widoczne zwykle po 6-8 tygodniach. W przypadku przebarwień proces rozjaśniania jest najbardziej czasochłonny – pierwsze zmiany w kolorycie skóry można zauważyć po około 4-6 tygodniach, ale znacząca poprawa wymaga co najmniej 3-6 miesięcy konsekwentnego stosowania preparatu dwa razy dziennie wraz z obowiązkową fotoprotekcją.
Kwas azelainowy nie wykazuje działania fototoksycznego ani fotouczulającego, co oznacza, że może być bezpiecznie stosowany przez cały rok, również w miesiącach letnich podczas intensywnego nasłonecznienia. Jest to istotna przewaga nad niektórymi innymi kwasami stosowanymi w dermatologii, które wymagają przerw w okresie letnim. Niemniej jednak, niezależnie od pory roku, podczas stosowania kwasu azelainowego obowiązkowe jest codzienne używanie kremów z wysokimi filtrami przeciwsłonecznymi (SPF minimum 30, optymalnie 50+), ponieważ promieniowanie UV może nasilać stany zapalne, opóźniać proces gojenia oraz sprzyjać powstawaniu przebarwień, niwecząc efekty terapii.
Najczęstsze działania niepożądane kwasu azelainowego mają charakter miejscowy i obejmują pieczenie skóry, rumień, świąd oraz łuszczenie się naskórka. Objawy te występują szczególnie często na początku terapii i zwykle mają charakter przemijający – ustępują samoistnie w miarę przyzwyczajania się skóry do substancji czynnej. W przypadku wystąpienia podrażnienia zaleca się czasowe zmniejszenie częstotliwości aplikacji do raz dziennie lub przerwanie stosowania na kilka dni. Rzadziej mogą wystąpić suchość skóry, uczucie dyskomfortu oraz przejściowe odbarwienie w miejscu aplikacji. U osób o ciemnej karnacji istnieje ryzyko powstania jaśniejszych plam w miejscu stosowania preparatu, dlatego ta grupa pacjentów wymaga szczególnie wnikliwej obserwacji podczas terapii.
Tak, długotrwałe stosowanie kwasu azelainowego może prowadzić do przesuszenia skóry, szczególnie u osób z cerą suchą lub wrażliwą. Dlatego niezwykle istotnym elementem terapii jest odpowiednie nawilżenie skóry. Po całkowitym wchłonięciu kwasu azelainowego (około 10-15 minut po aplikacji) należy zastosować krem nawilżający odpowiedni dla typu skóry. W przypadku wystąpienia nadmiernej suchości można również rozważyć zmniejszenie częstotliwości stosowania kwasu azelainowego do raz dziennie lub zastosowanie preparatu o niższym stężeniu. Dobrze skomponowana rutyna pielęgnacyjna z odpowiednim nawilżeniem pozwala kontynuować skuteczną terapię kwasem azelainowym bez ryzyka uszkodzenia bariery ochronnej skóry.
Kwas azelainowy można bezpiecznie i korzystnie łączyć z wieloma składnikami aktywnymi. Szczególnie zalecane kombinacje to połączenie z niacynamidem (witamina B3), które wzmacnia działanie przeciwzapalne i odbudowuje barierę hydrolipidową skóry. Dobrze sprawdza się również łączenie z nadtlenkiem benzoilu w terapii trądziku oraz z witaminą C w leczeniu przebarwień. Kwas azelainowy można stosować jednocześnie z kwasem hialuronowym i innymi składnikami nawilżającymi, które wspierają regenerację skóry. Można go również kombinować z antybiotykami miejscowymi takimi jak klindamycyna w leczeniu trądziku bakteryjnego. Ostrożności wymaga natomiast łączenie z retinoidami oraz innymi kwasami złuszczającymi (AHA/BHA), ponieważ może to prowadzić do nadmiernego podrażnienia – w takich przypadkach zaleca się stosowanie tych substancji naprzemiennie lub w różnych porach dnia.
Kwas azelainowy nie leczy przyczyny schorzeń skórnych, ale skutecznie kontroluje ich objawy. W przypadku trądziku pospolitego po zakończeniu intensywnej terapii często konieczne jest stosowanie leczenia podtrzymującego w celu zapobiegania nawrotom. Może to obejmować rzadszą aplikację kwasu azelainowego (np. raz dziennie lub kilka razy w tygodniu) lub stosowanie preparatów o niższym stężeniu. W trądziku różowatym, który ma charakter przewlekły, przerwa w leczeniu zwykle prowadzi do powrotu objawów, dlatego zalecana jest długotrwała terapia podtrzymująca. W przypadku przebarwień po osiągnięciu pożądanych efektów i zakończeniu intensywnej kuracji, kluczowe znaczenie ma konsekwentne stosowanie fotoprotekcji, która zapobiega powstawaniu nowych przebarwień oraz nawrotom już wyleczonych zmian.
W leczeniu trądziku pospolitego i przebarwień preparaty z kwasem azelainowym mogą być stosowane u dzieci i młodzieży powyżej 12. roku życia. W terapii trądziku różowatego kwas azelainowy nie jest zalecany u osób poniżej 18. roku życia. U młodszych pacjentów decyzja o zastosowaniu kwasu azelainowego powinna być podejmowana przez lekarza dermatologa po dokładnej ocenie stanu klinicznego i rozważeniu stosunku korzyści do potencjalnego ryzyka. U osób starszych nie ma przeciwwskazań do stosowania kwasu azelainowego – substancja ta jest bezpieczna i skuteczna niezależnie od wieku pacjenta.
Tak, kwas azelainowy jest jednym z nielicznych kwasów, który może być bezpiecznie stosowany na skórę wrażliwą, naczynkową i skłonną do podrażnień. Jego działanie jest łagodniejsze w porównaniu z innymi kwasami stosowanymi w dermatologii, takimi jak kwas glikolowy czy salicylowy. Właściwości przeciwzapalne i wzmacniające naczynia krwionośne sprawiają, że kwas azelainowy jest szczególnie zalecany w przypadku cery naczynkowej oraz trądziku różowatego. Niemniej jednak, nawet na skórze wrażliwej należy wprowadzać kwas azelainowy stopniowo, rozpoczynając od niższych stężeń (5-10%) i jednorazowej aplikacji dziennie, aby dać skórze czas na przyzwyczajenie się do substancji aktywnej. Jeśli pojawią się objawy podrażnienia, należy zmniejszyć częstotliwość stosowania lub skonsultować się z dermatologiem.
Kwas azelainowy jest bardzo skuteczną substancją w kontrolowaniu objawów trądziku oraz redukcji przebarwień, jednak jego działanie zależy od wielu czynników, w tym typu i nasilenia schorzenia, czasu trwania terapii oraz indywidualnej odpowiedzi organizmu. W przypadku trądziku kwas azelainowy skutecznie redukuje stany zapalne, zmniejsza liczbę wyprysków i zaskórników oraz poprawia ogólny stan skóry, jednak nie eliminuje przyczyn hormonalnych czy genetycznych predysponujących do rozwoju trądziku. W leczeniu przebarwień kwas azelainowy może znacząco rozjaśnić zmiany pigmentacyjne i wyrównać koloryt skóry, jednak pełna eliminacja uporczywych przebarwień może wymagać kombinacji kilku metod terapeutycznych oraz długotrwałego leczenia. W obu przypadkach kluczowe znaczenie ma konsekwencja w stosowaniu preparatu oraz przestrzeganie zasad fotoprotekcji.
