Kwas acetylosalicylowy – informacje w pigułce (podsumowanie farmaceuty)
Kwas acetylosalicylowy – powszechnie znany pod nazwą aspiryna. Jest pochodną kwasu salicylowego i z tego powodu zaliczany jest do salicylanów. Charakteryzuje się działaniem przeciwbólowym, przeciwgorączkowym, przeciwzapalnym oraz hamującym agregację płytek krwi. Kwas acetylosalicylowy to najczęściej stosowany lek, z grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych tzw. NLPZ. Powszechnie stosowany w leczeniu bólu, zwłaszcza bólów głowy, mięśni i stawów, w tym bólów reumatycznych, a w mniejszych dawkach w zapobieganiu chorób układu sercowo-naczyniowego (m.in. zawału serca, zakrzepicy, udaru).
Kwas acetylosalicylowy jest składnikiem wielu popularnych leków na przeziębienie i grypę. Występuje w postaci tabletek, tabletek musujących, granulatu w saszetkach oraz proszku do sporządzania roztworu doustnego. Dostępny w połączeniu z innymi substancjami takimi jak witamina C, fenylefryna, chlorfenamina oraz pseudoefedryna.
Możliwe działania niepożądane: bóle żołądka i brzucha, zgaga, nudności, wymioty, choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy, zawroty głowy, szumy uszne, zwiększone ryzyko krwawień.
Uwaga: Kwasu acetylosalicylowego nie stosować u dzieci poniżej 12 roku życia, ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu Reye’a. U młodzieży, powyżej 12 roku życia, stosować wyłącznie na zlecenie lekarza. Stosować ostrożnie w przypadku chorób układu oddechowego, ponieważ kwas acetylosalicylowy może wywołać napad astmy lub spowodować skurcz oskrzeli.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Kwas acetylosalicylowy – kompleksowe informacje na temat substancji czynnej
Kwas acetylosalicylowy, powszechnie znany jako aspiryna, to jedna z najbardziej rozpoznawalnych i najczęściej stosowanych substancji farmakologicznych na świecie. Od ponad 120 lat lek ten stanowi filar terapii przeciwbólowej, przeciwzapalnej i przeciwgorączkowej, a jego znaczenie w medycynie współczesnej wykracza daleko poza pierwotne zastosowania. Jako pochodna kwasu salicylowego, kwas acetylosalicylowy należy do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) i wykazuje wszechstronne działanie farmakologiczne, które czyni go niezastąpionym w leczeniu wielu schorzeń. Historia tego związku sięga końca XIX wieku, kiedy to niemiecki chemik Felix Hoffmann zsyntetyzował go w laboratorium firmy Bayer, tworząc preparat wolny od drażniących właściwości naturalnego kwasu salicylowego. Współcześnie kwas acetylosalicylowy jest nie tylko popularnym środkiem przeciwbólowym, ale również kluczowym lekiem w profilaktyce chorób sercowo-naczyniowych, wykorzystywanym w dawkach kardiologicznych do zapobiegania zawałom serca i udarom mózgu. Jego uniwersalność wynika z unikalnego mechanizmu działania – nieodwracalnego hamowania enzymu cyklooksygenazy, co skutkuje wielokierunkowym wpływem na organizm człowieka.
Mechanizm działania kwasu acetylosalicylowego
Kwas acetylosalicylowy jest inhibitorem cyklooksygenazy i działa nieodwracalnie poprzez acetylację jej centrum katalitycznego. Enzym ten występuje w naszym organizmie w dwóch formach: Cyklooksygenazy-1 (COX-1) i Cyklooksygenazy-2 (COX-2).
Podstawą mechanizmu działania kwasu acetylosalicylowego jest hamowanie aktywności cyklooksygenaz (zarówno COX-1 jak i COX-2), enzymów biorących udział w syntezie prostaglandyn oraz tromboksanu z lipidów błon komórkowych. Prostaglandyny odgrywają znaczącą rolę w rozwoju stanu zapalnego, a tromboksan stymuluje agregację płytek krwi oraz skurcz naczyń krwionośnych.
Działanie przeciwzapalne i przeciwbólowe
W wyniku hamowania aktywności COX-2, kwas acetylosalicylowy powoduje działanie przeciwzapalne i przeciwbólowe. Zahamowanie zwiększonej syntezy prostaglandyn leży u podstaw przeciwbólowego i przeciwzapalnego działania kwasu acetylosalicylowego.
Działanie przeciwpłytkowe
Blokowanie czynności COX-1 w obrębie płytek krwi ogranicza powstawanie tromboksanu, prowadząc do zahamowania agregacji płytek krwi i przeciwdziałania powstawaniu zakrzepów. Aktywność COX-1 hamowana jest przez kwas acetylosalicylowy w sposób nieodwracalny i utrzymuje się przez cały czas życia płytki krwi tj. około 7-10 dniach.
Wskazania do stosowania
Leczenie objawowe
Aspiryna jest powszechnie stosowana w bólach głowy, mięśni i stawów, a także w złagodzeniu objawów przeziębienia i grypy. Główne wskazania obejmują:
- Ból o małym lub umiarkowanym nasileniu (bóle głowy, zębów, mięśniowe)
- Gorączka w przebiegu infekcji
- Stany zapalne
- Objawy przeziębienia i grypy
Zastosowania kardiologiczne
Głównym wskazaniem do stosowania kwasu acetylosalicylowego są choroby układu krążenia przebiegające ze zwiększoną aktywnością płytek krwi. Kwas acetylosalicylowy w małych dawkach (75–150 mg) znajduje również zastosowanie w prewencji zawału mięśnia sercowego oraz udaru mózgu.
Wskazania kardiologiczne:
- Choroba wieńcowa serca
- Profilaktyka pierwotna i wtórna zawału serca
- Zapobieganie udarom niedokrwiennym mózgu
- Żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
- Stan po angioplastyce wieńcowej
- Stan po wszczepieniu pomostów aortalno-wieńcowych
Dawkowanie i formy farmaceutyczne
Dawkowanie zależne od wskazań
Działanie aspiryny jest zależne od dawki. Stosując 75-100 mg dziennie zmniejszeniu ulegnie reaktywność płytek krwi, ale nie zostanie zmniejszona gorączka ani zahamowane procesy zapalne. Do osiągnięcia działania przeciwgorączkowego wymagana jest dawka około 300-400 mg, natomiast przeciwzapalnego – 500-800 mg.
| Wskazanie |
Dawka |
Częstotliwość |
Uwagi |
| Profilaktyka kardiologiczna |
75-150 mg |
1x dziennie |
Tabletki dojelitowe |
| Zawał serca (ostry) |
300 mg |
Jednorazowo |
Rozgryźć tabletkę |
| Ból, gorączka |
500-1000 mg |
Co 4-8 godzin |
Maksymalnie 4g/dobę |
| Działanie przeciwzapalne |
500-800 mg |
3-4x dziennie |
Pod kontrolą lekarską |
Dostępne preparaty w Polsce
Na polskim rynku dostępne są różne preparaty zawierające kwas acetylosalicylowy, zarówno firmy Bayer (Aspirin), jak i polskich producentów (Polopiryna):
Preparaty jednoskładnikowe:
- Aspirin – 500 mg
- Polopiryna S – 300 mg
- Acard – 75 mg, 150 mg (kardiologiczne)
- Polocard – 75 mg (kardiologiczne)
Preparaty złożone:
- Aspirin C – z witaminą C
- Polopiryna C – z witaminą C
- Excedrin MigraStop – z paracetamolem i kofeiną
Przeciwwskazania do stosowania
Stosowanie preparatów zawierających kwas acetylosalicylowy jest przeciwwskazane u osób z zaawansowaną niewydolnością nerek lub wątroby, czynną chorobą wrzodową żołądka lub 12-cy, chorobami jelita grubego o podłożu zapalnym, astmą aspirynową, skazą krwotoczną.
Przeciwwskazania bezwzględne
- Nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy lub salicylany
- Czynna choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy
- Skaza krwotoczna
- Ciężka niewydolność nerek, wątroby lub serca
- Wiek poniżej 12 lat (ryzyko zespołu Reye’a)
- III trymestr ciąży
Przeciwwskazania względne
- Astma aspirynowa
- Przebyta choroba wrzodowa
- Leczenie metotreksatem (dawki ≥15 mg/tydzień)
- Leczenie przeciwkrzepliwe
- Planowana operacja chirurgiczna
Działania niepożądane
Do najczęściej występujących działań niepożądanych zalicza się objawy żołądkowo-jelitowe (bóle w nadbrzuszu, nudności), krwawienia z górnego odcinka przewodu pokarmowego, wrzody żołądka i 12-cy, reakcje skórne, astma aspirynowa oraz uszkodzenia błony śluzowej żołądka i dwunastnicy.
Działania niepożądane według częstości
Często występujące:
- Dolegliwości żołądkowo-jelitowe (zgaga, ból brzucha, nudności)
- Zwiększone ryzyko krwawień
- Uszkodzenie błony śluzowej żołądka
Rzadko występujące:
- Astma aspirynowa
- Reakcje alergiczne
- Podwyższenie enzymów wątrobowych
- Zaburzenia słuchu (szumy ushne)
Zespół Reye’a – kluczowe zagrożenie u dzieci
Zespół Reye’a to rzadka choroba dotykająca najczęściej dzieci w wieku 4–12 lat. Choroba Reye’a to ostra encefalopatia, która powoduje obrzęk mózgu i wątroby, co w konsekwencji prowadzi do uszkodzenia układu nerwowego, a w 50 proc. przypadków nawet do śmierci.
Zespół Reye’a często występuje kilka dni po przebyciu infekcji wirusowej, takiej jak: grypy, ospy wietrznej i innych chorób wirusowych. Ma to być może związek z podawaniem w czasie infekcji wirusowych kwasu acetylosalicylowego, dlatego też podawanie aspiryny osobom, które mają mniej niż 16 lat, jest niewskazane.
Objawy zespołu Reye’a
- Uporczywe wymioty
- Zaburzenia świadomości
- Nadmierna senność lub pobudzenie
- Drgawki
- Problemy z oddychaniem
- Encefalopatia wątrobowa
Interakcje z innymi lekami
Kwas acetylosalicylowy może wchodzić w niebezpieczne interakcje z innymi stosowanymi jednocześnie lekami. Najważniejsze interakcje obejmują:
Interakcje zwiększające ryzyko krwawień
- Leki przeciwkrzepliwe (warfaryna, heparyna)
- Leki przeciwpłytkowe (klopidogrel, tyklopidyna)
- Leki trombolityczne
Interakcje metaboliczne
ASA może w negatywny wpłynąć na terapię przeciwnadciśnieniową i przeciwcukrzycową odpowiednio ją osłabiając lub nasilając. Kwas acetylosalicylowy zwiększa działanie hipoglikemizujace pochodnych sulfonylomocznika oraz insuliny.
Leczenie farmakologiczne z zastosowaniem kwasu acetylosalicylowego
W polskiej praktyce klinicznej kwas acetylosalicylowy jest szeroko stosowany w różnych schematach terapeutycznych, często w połączeniu z innymi substancjami czynnymi.
Terapia przeciwzakrzepowa
W profilaktyce pierwotnej i wtórnej chorób sercowo-naczyniowych kwas acetylosalicylowy jest często stosowany w monoterapii lub w skojarzeniu z:
- Klopidogrelem – podwójna terapia przeciwpłytkowa
- Riwaroksabanem – w niskich dawkach po zespołach wieńcowych
- Atorwastatyną – kompleksowa terapia po zawale serca
Leczenie bólu
W terapii przeciwbólowej kwas acetylosalicylowy może być kojarzony z:
- Paracetamolem – synergistyczne działanie przeciwbólowe
- Kofeiną – wzmocnienie działania w migrenach
- Ibuprofennem – nie zalecane jednoczesne stosowanie
Przechowywanie i bezpieczeństwo stosowania
| Parametr |
Zalecenia |
| Temperatura przechowywania |
Poniżej 25°C |
| Ochrona przed wilgocią |
Szczelnie zamknięte opakowanie |
| Dostępność dla dzieci |
Przechowywać w miejscu niedostępnym |
| Termin ważności |
Sprawdzać przed każdym użyciem |
Zasady bezpiecznego stosowania
- Zawsze przyjmować po lub w trakcie posiłku
- Popijać dużą ilością wody
- Nie przekraczać zalecanej dawki dobowej
- Nie stosować dłużej niż 3-5 dni bez konsultacji lekarskiej
- Unikać alkoholu podczas terapii
Czy można stosować aspirynę w ciąży?
Kwas acetylosalicylowy poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na ciążę i rozwój zarodka lub płodu. Nie należy stosować produktów zawierających kwas acetylosalicylowy u kobiet w ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. W III trymestrze ciąży aspiryna jest przeciwwskazana.
Dlaczego dzieci nie mogą przyjmować aspiryny?
Obecnie lek ten jest dopuszczony do stosowania u dzieci po ukończeniu 12. roku życiu – z wyjątkiem niektórych sytuacji klinicznych takich jak choroba Kawasaki. Głównym powodem jest ryzyko wystąpienia zespołu Reye’a – potencjalnie śmiertelnej choroby.
Jak długo można stosować aspirynę bez przerwy?
W dawkach przeciwbólowych aspiryna powinna być stosowana maksymalnie 3-5 dni. Przewlekłe stosowanie aspiryny zaleca się tylko w przypadku pacjentów w grupie ryzyka – zawsze pod kontrolą lekarską.
Czy aspiryna i paracetamol to to samo?
Paracetamol to substancja o podobnym działaniu do kwasu acetylosalicylowego, ale są to różne substancje. Paracetamol nie ma działania przeciwzapalnego ani przeciwpłytkowego.
Kiedy należy przerwać stosowanie aspiryny przed operacją?
Pacjenci czekający na operację na 7–10 dni przed zabiegiem, aby nie zaburzyć procesu krzepnięcia. Decyzję o odstawieniu leku powinien podjąć lekarz prowadzący.
Czy można łączyć aspirynę z alkoholem?
Alkohol może zwiększać częstość występowania działań niepożądanych ze strony układu pokarmowego. Nie zaleca się spożywania alkoholu podczas stosowania aspiryny.
Co zrobić w przypadku przedawkowania?
Objawy przedawkowania mogą obejmować szumy ushne, zaburzenia słuchu, nudności, wymioty. W przypadku podejrzenia przedawkowania należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub pogotowiem ratunkowym.
Czy aspiryna pomaga przy COVID-19?
Wczesne podanie aspiryny i witaminy D3 w zakażeniu koronawirusem o łagodnym przebiegu może przeciwdziałać tendencji prozakrzepowej, zmniejszać częstość ciężkich przypadków choroby i redukować ilość koniecznych hospitalizacji. Należy jednak podkreślić, że nie wykazano działania przeciwwirusowego aspiryny.
Bibliografia
- Vane JR. Inhibition of prostaglandin synthesis as a mechanism of action for aspirin-like drugs. Nat New Biol. 1971;231(25):232-235. PMID: 5284360
- Schrör K. Aspirin and platelets: the antiplatelet action of aspirin and its role in thrombosis treatment and prophylaxis. Semin Thromb Hemost. 1997;23(4):349-356. DOI: 10.1055/s-2007-996108 PMID: 9263351
