Glivec to lek, który jest dostępny na receptę. Jest stosowany w leczeniu przewlekłej białaczki szpikowej (CML) u dorosłych pacjentów w fazie przewlekłej, gdy leczenie interferonem alfa jest nieskuteczne. Ponadto, Glivec jest również stosowany w leczeniu dorosłych pacjentów ze złośliwymi guzami przewodu pokarmowego (GIST) nieoperacyjnymi i/lub z przerzutami. Dawkę i częstotliwość przyjmowania leku ustala lekarz.
Imatenil to lek przeciwnowotworowy, który jest dostępny na receptę. Jest wskazany do leczenia przewlekłej białaczki szpikowej (CML) zarówno u dorosłych, jak i dzieci. Lek ten działa poprzez hamowanie wzrostu nieprawidłowych komórek, które są charakterystyczne dla wymienionych chorób. Imatenil jest dostępny w formie tabletek powlekanych.
Imatilek to lek zawierający substancję czynną imatynib. Jest to inhibitor kinazy białkowo-tyrozynowej, który działa poprzez blokowanie wzrostu nieprawidłowych komórek, co jest kluczowe w leczeniu niektórych rodzajów nowotworów. Imatilek jest zwykle stosowany w leczeniu przewlekłej białaczki szpikowej (CML) oraz pewnych typów mięsaków. Jest dostępny na receptę.
Imatinib Accord to lek zawierający substancję czynną o nazwie imatynib. Jest stosowany w leczeniu przewlekłej białaczki szpikowej (CML) oraz niektórych rodzajów nowotworów. Lek działa poprzez hamowanie wzrostu nieprawidłowych komórek w przebiegu chorób wymienionych powyżej. Imatinib Accord jest wydawany na podstawie recepty.
Imatinib Adamed Pharma to lek zawierający substancję czynną o nazwie imatynib. Działa poprzez hamowanie wzrostu nieprawidłowych komórek, co jest szczególnie ważne w przypadku chorób nowotworowych. Jest skuteczny w leczeniu różnych rodzajów nowotworów, a także innych chorób krwi. Wskazany jest w leczeniu dorosłych pacjentów i dzieci z przewlekłą białaczką szpikową (CML), ostrą białaczką limfoblastyczną z chromosomem Philadelphia (Ph-positive ALL), zespołami mielodysplastycznymi/mieloproliferacyjnymi (MDS/MPD) oraz zespołem hipereozynofilowym (HES) i/lub przewlekłą białaczką eozynofilową (CEL). Jest dostępny na receptę.
Imatinib Altan to lek zawierający substancję czynną o nazwie imatynib. Działa poprzez hamowanie wzrostu nieprawidłowych komórek w przebiegu różnych chorób, w tym niektórych rodzajów nowotworów. Jest skuteczny w leczeniu wielu rodzajów chorób krwi i nowotworów, a jego działanie polega na hamowaniu wzrostu nieprawidłowych komórek, co prowadzi do zmniejszenia rozmiaru guzów i poprawy stanu zdrowia pacjentów. Lek jest dostępny na receptę.
Imatinib LEK-AM to lek stosowany w leczeniu przewlekłej białaczki szpikowej (CML) u dorosłych pacjentów, gdy leczenie interferonem alfa jest nieskuteczne. Jest również stosowany w leczeniu dorosłych pacjentów ze złośliwymi guzami przewodu pokarmowego (GIST) nieoperacyjnymi i/lub z przerzutami. Lek ten jest dostępny na receptę.
Imatinib Sandoz to lek przeciwnowotworowy, który zawiera substancję czynną o nazwie imatynib. Działa poprzez hamowanie wzrostu nieprawidłowych komórek, co jest szczególnie ważne w przypadku chorób nowotworowych. Jest zalecany zarówno dla dorosłych pacjentów, jak i dzieci, którzy cierpią na przewlekłą białaczkę szpikową (CML), ostrą białaczkę limfoblastyczną z chromosomem Philadelphia (Ph-positive ALL), zespoły mielodysplastyczne/mieloproliferacyjne (MDS/MPD), zespół hipereozynofilowy (HES) i/lub przewlekłą białaczkę eozynofilową (CEL), a także guzowate włókniakomięsaki skóry (DFSP). Lek ten jest dostępny na receptę.
Imatinib Teva to lek przeciwnowotworowy, który zawiera substancję czynną imatynib. Jest to inhibitor kinazy białkowo-tyrozynowej, który hamuje aktywność kinazy tyrozynowej Bcr-Abl oraz wielu receptorów kinaz tyrozynowych. Lek jest stosowany w leczeniu przewlekłej białaczki szpikowej (CML) z chromosomem Philadelphia (Ph+), ostrej białaczki limfoblastycznej z chromosomem Philadelphia (Ph+ ALL), zespołów mielodysplastycznych/mieloproliferacyjnych (MDS/MPD) związanych z rearanżacją genu receptora płytkopochodnego czynnika wzrostu (PDGFR), zaawansowanego zespołu hipereozynofilowego (HES) i/lub przewlekłej białaczki eozynofilowej (CEL) z rearanżacją FIP1L1-PDGFRα, a także Kit (CD 117) dodatnich nieoperacyjnymi i/lub z przerzutami, złośliwymi nowotworami podścieliskowymi przewodu pokarmowego (GIST). Imatinib Teva jest dostępny na receptę.
Imatinib Zentiva to lek przeciwnowotworowy, który zawiera substancję czynną imatynib. Jest stosowany w leczeniu przewlekłej białaczki szpikowej z chromosomem Philadelphia, ostrej białaczki limfoblastycznej z chromosomem Philadelphia, a także w leczeniu nowotworów podścieliskowych przewodu pokarmowego wynikających z mutacji genu KIT. Lek jest dostępny na receptę.
Leuzek to lek, który zawiera substancję czynną imatynib. Kapsułki Leuzek są przeznaczone do hamowania wzrostu nieprawidłowych komórek, co pomaga w zwalczaniu niektórych typów białaczek. Lek jest dostępny na receptę. Wskazania do stosowania Leuzek obejmują leczenie pewnych typów białaczek, takich jak przewlekła białaczka szpikowa (CML) i ostre białaczki limfoblastyczne (ALL).
Meaxin to lek zawierający substancję czynną o nazwie imatynib. Działa poprzez hamowanie wzrostu nieprawidłowych komórek w organizmie, co przyczynia się do leczenia chorób, takich jak niektóre rodzaje nowotworów. Jest skuteczny w leczeniu zarówno dorosłych pacjentów, jak i dzieci z różnymi schorzeniami. Lek jest wydawany na receptę.
Nibix to lek zawierający substancję czynną o nazwie imatynib. Działa poprzez hamowanie wzrostu nieprawidłowych komórek w przebiegu niektórych chorób, w tym niektórych rodzajów nowotworów. Wskazany jest w leczeniu dorosłych pacjentów i dzieci z przewlekłą białaczką szpikową, ostrą białaczką limfoblastyczną z chromosomem Philadelphia, zespołami mielodysplastycznymi/mieloproliferacyjnymi, zespołem hipereozynofilowym i/lub przewlekłą białaczką eozynfilową, nowotworami wywodzącymi się z podścieliska przewodu pokarmowego oraz guzowatymi włókniakomięsakami skóry. Jest dostępny na receptę.
Imatynib – lek z grupy inhibitorów kinaz białkowych o działaniu przeciwnowotworowym. Mechanizm działania imatynibu polega na hamowaniu podziałów komórkowych oraz kontrolowanej śmierci komórek nowotworowych. Lek działa tylko w komórkach nowotworowych.
Stosowany między innymi u pacjentów:
Lek należy przyjmować wraz z posiłkiem, aby uniknąć ryzyka podrażnienia przewodu pokarmowego.
Możliwe działania niepożądane: niedokrwistość, trombocytopenia, neutropenia, jadłowstręt, zaburzenia smaku, bezsenność, ból głowy, zawroty głowy, parestezje, obrzęk powiek, nasilone łzawienie, suchość oka, zaczerwienienie twarzy, krwotok, duszność, kaszel, zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego.
Uwaga: Z uwagi na możliwość wystąpienia działań niepożądanych, takich jak: zawroty głowy oraz zaburzenia widzenia, należy zachować szczególną ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Imatynib to rewolucyjny lek onkologiczny, który w 2001 roku całkowicie zmienił podejście do leczenia niektórych nowotworów, szczególnie przewlekłej białaczki szpikowej (CML). Jako pierwszy inhibitor kinazy tyrozynowej wprowadzony do praktyki klinicznej, imatynib stał się symbolem nowej ery w onkologii – terapii celowanej. Ten doustny preparat działa precyzyjnie na konkretne białka odpowiedzialne za rozwój nowotworu, blokując patologiczne sygnały wzrostowe komórek nowotworowych. Jego wprowadzenie oznaczało przejście od tradycyjnej chemioterapii, która niszczy zarówno komórki zdrowe, jak i nowotworowe, do inteligentnego leczenia wymierzonego w konkretne cele molekularne. Dzięki temu pacjenci z przewlekłą białaczką szpikową, którzy wcześniej mieli bardzo złe rokowanie, teraz mogą żyć niemal normalnie przez dziesięciolecia. Imatynib nie tylko przedłuża życie, ale także znacznie poprawia jego jakość, co czyni go jednym z najważniejszych osiągnięć współczesnej medycyny onkologicznej.
Imatynib należy do grupy leków nazywanych inhibitorami kinazy tyrozynowej (TKI). Jego głównym celem jest białko BCR-ABL, które powstaje w wyniku nieprawidłowej translokacji genetycznej charakterystycznej dla przewlekłej białaczki szpikowej. Lek wiąże się z domeną kinazową BCR-ABL, zapobiegając przenoszeniu grupy fosforanowej na tyrozynę w białku substratowym, co skutkuje zablokowaniem przekazywania sygnałów proliferacyjnych do jądra komórki i indukcją apoptozy (programowanej śmierci) komórek białaczkowych.
Oprócz BCR-ABL, imatynib hamuje również inne kinazy tyrozynowe, w tym:
Imatynib działa jako inhibitor konkurencyjny, wiążąc się w pobliżu miejsca wiązania ATP w kinazach tyrozynowych, blokując je w konformacji zamkniętej lub samohamowanej, co skutecznie hamuje aktywność enzymatyczną białka.
Imatynib jest lekiem pierwszego wyboru w leczeniu przewlekłej białaczki szpikowej z obecnością chromosomu Philadelphia (Ph+) we wszystkich fazach choroby. Szczególne zastosowanie znajduje w:
Imatynib stosuje się w leczeniu ostrej białaczki limfoblastycznej z chromosomem Philadelphia (Ph+ ALL) w skojarzeniu z chemioterapią u dorosłych i dzieci z nowo rozpoznaną chorobą, oraz jako monoterapia u dorosłych z nawrotową lub oporną Ph+ ALL.
Lek jest wskazany w leczeniu dorosłych pacjentów z GIST, które nie mogą być usunięte chirurgicznie lub przerzutowały do innych części ciała, oraz u pacjentów z wysokim ryzykiem nawrotu po zabiegach chirurgicznych.
Imatynib znalazł również zastosowanie w:
Standardowa dawka imatynibu wynosi 400 mg na dobę w fazie przewlekłej CML, podawana doustnie jednorazowo. W przypadku oporności lub nietolerancji można rozważyć zwiększenie dawki.
| Wskazanie | Dawka początkowa | Dawka maksymalna |
|---|---|---|
| CML – faza przewlekła | 400 mg/dobę | 800 mg/dobę |
| CML – faza akceleracji/kryza blastyczna | 600 mg/dobę | 800 mg/dobę |
| GIST | 400 mg/dobę | 800 mg/dobę |
| Ph+ ALL | 600 mg/dobę | 800 mg/dobę |
Imatynib należy przyjmować z posiłkiem i dużą ilością wody, co zmniejsza ryzyko podrażnienia żołądka i jelit. Tabletki należy połykać w całości – nie wolno ich żuć ani kruszyć. W przypadku niemożności połknięcia tabletek można je rozpuścić w wodzie lub soku jabłkowym.
W przypadku wystąpienia działań niepożądanych lub obniżenia parametrów krwi, dawkę należy zmodyfikować zgodnie z wytycznymi:
Do najczęstszych działań niepożądanych imatynibu należą:
Rzadziej występujące, ale poważne działania niepożądane obejmują:
U dzieci leczonych imatynibem może wystąpić opóźnienie wzrostu, szczególnie wydłużania kości, chociaż niektóre dzieci mogą doświadczyć przynajmniej częściowego nadrabiania wzrostu w okresie dojrzewania.
Oporność na imatynib może wystąpić u 3-4% pacjentów rocznie w pierwszych 5 latach leczenia. Główne mechanizmy oporności obejmują:
W przypadku oporności lub nietolerancji imatynibu dostępne są leki alternatywne:
Dasatynib jest 30-300 razy silniejszy niż imatynib i skuteczny przeciwko większości mutacji opornych na imatynib. Charakterystyczne działania niepożądane to:
Nilotynib ma strukturę pochodną imatynibu, ale jest znacznie bardziej selektywny i potentny. Specyficzne działania niepożądane:
Trzeci inhibitor kinazy tyrozynowej drugiej generacji, skuteczny w przypadkach oporności na pozostałe TKI. Charakterystyczne działania niepożądane:
Lek trzeciej generacji, jedyny skuteczny przeciwko mutacji T315I, która jest oporna na wszystkie pozostałe TKI. Poważne działania niepożądane:
Imatynib jest metabolizowany głównie przez enzym wątrobowy CYP3A4, dlatego substancje wpływające na aktywność tego enzymu mogą zmieniać stężenie leku w osoczu:
Inhibitory CYP3A4 (zwiększają stężenie imatynibu):
Induktory CYP3A4 (zmniejszają stężenie imatynibu):
Imatynib działa jako inhibitor enzymów CYP3A4, CYP2D6 i CYP2C9, zwiększając stężenie w osoczu wielu innych leków:
Podczas leczenia imatynibem konieczne jest regularne monitorowanie:
W CML monitoruje się odpowiedź na trzech poziomach:
Badania wykazują, że u pacjentów leczonych standardowymi dawkami imatynibu występuje duża zmienność stężeń leku w osoczu, która koreluje zarówno ze skutecznością, jak i opornością na lek. Monitorowanie stężenia może być pomocne w:
Glivec (Novartis) – oryginalny preparat dostępny w kapsułkach 50 mg i 100 mg oraz w tabletkach 100 mg i 400 mg.
Polska była pierwszym krajem w Unii Europejskiej, który w lipcu 2014 roku wprowadził generyczne formy imatynibu na rynek. Dostępne preparaty generyczne obejmują różnych producentów, jednak wymagają ścisłego monitorowania podczas przełączania z leku oryginalnego.
Podczas przełączania na leki generyczne zaleca się:
Imatynib może wywołać szkody u płodu, dlatego kobiety nie powinny zachodzić w ciążę podczas leczenia. Przed rozpoczęciem terapii należy poinformować pacjentki o potencjalnym ryzyku dla nienarodzonych dzieci. Skuteczne metody antykoncepcji są obowiązkowe podczas leczenia.
W przypadku GIST aktualne wytyczne ESMO i NCCN zalecają kontynuowanie leczenia imatynibem bezterminowo. W CML leczenie jest długoterminowe, chociaż w niektórych przypadkach głębokiej odpowiedzi molekularnej można rozważyć przerwanie terapii pod ścisłym nadzorem onkologa.
Jeśli pacjent zapomni przyjąć dawkę, powinien to zrobić tak szybko, jak tylko sobie przypomni. Jeśli jednak zbliża się czas kolejnej dawki, należy pominąć zapomnianą dawkę i kontynuować regularny schemat. Nie należy podwajać dawki.
Tak, imatynib należy przyjmować z posiłkiem i dużą ilością wody, aby zmniejszyć ryzyko podrażnienia żołądka i jelit. Unika się również spożywania grejpfrutów i soku grejpfrutowego, które mogą wpływać na metabolizm leku.
W przypadku przedawkowania mogą wystąpić nasilone działania niepożądane, szczególnie obrzęki, nudności, wymioty i zaburzenia hematologiczne. W takiej sytuacji należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub udać do szpitala.
Imatynib może wpływać na płodność zarówno u mężczyzn, jak i kobiet. Pacjenci planujący potomstwo powinni omówić to zagadnienie z lekarzem przed rozpoczęciem leczenia. W niektórych przypadkach można rozważyć metody zachowania płodności.
Imatynib może powodować zawroty głowy, senność lub zaburzenia widzenia. Pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn, dopóki nie będą wiedzieli, jak lek na nich wpływa.
Imatynib należy przechowywać w temperaturze pokojowej (15-30°C), w suchym miejscu, z dala od wilgoci i ciepła. Lek powinien być przechowywany w oryginalnym opakowaniu, poza zasięgiem dzieci.
