Locametz to radiofarmaceutyczny preparat diagnostyczny zawierający gozetotyd połączony z substancją radioaktywną gal-68. Stosowany jest w procedurze PET do wykrywania raka prostaty z białkiem PSMA. Dzięki temu można ocenić rozprzestrzenienie się raka przed terapią, zidentyfikować nawroty raka oraz ustalić odpowiednią terapię ukierunkowaną na PSMA. Zastosowanie wiąże się z niską dawką promieniowania jonizującego, ale korzyści przeważają nad ryzykiem.
Gozetotyd jest substancją czynną, która służy jako znacznik diagnostyczny w badaniach obrazowych PET po jej wyznakowaniu radioaktywnym izotopem galu-68. Główne cechy charakterystyczne gozotetydeu to:
1. Mechanizm działania:
– Wiąże się z komórkami wykazującymi ekspresję PSMA (antygen błonowy gruczołu krokowego)
– Szczególnie silnie wiąże się z komórkami nowotworowymi raka gruczołu krokowego, gdzie występuje nadekspresja PSMA
2. Właściwości farmakokinetyczne:
– Wykazuje dwuwykładniczy model zachowania we krwi:
* Szybki okres półtrwania: 6,5 minuty
* Wolny okres półtrwania: 4,4 godziny
– Wiąże się w 33% z białkami osocza
– Dystrybucja głównie w osoczu
– Metabolizm w wątrobie i nerkach jest znikomy
– Wydalany głównie przez nerki (około 14% podanej dawki w ciągu 2 godzin)
3. Biodystrybucja:
Największy wychwyt substancji obserwuje się w:
– Nerkach
– Gruczołach łzowych
– Śliniankach
– Ścianie pęcherza moczowego
– Wątrobie
4. Bezpieczeństwo:
– Nie wykazuje działania farmakodynamicznego w stężeniach stosowanych diagnostycznie
– Nie wchodzi w istotne interakcje z enzymami CYP450
– Nie jest substratem ani inhibitorem głównych transporterów leków
5. Zastosowanie kliniczne:
Substancja jest stosowana wyłącznie w celach diagnostycznych po wyznakowaniu radioaktywnym izotopem galu-68, głównie w diagnostyce raka gruczołu krokowego.
