AuroDulox zawiera duloksetynę, która zwiększa stężenie serotoniny i noradrenaliny w układzie nerwowym. Wskazany do leczenia depresji, zaburzeń lękowych uogólnionych oraz bólu neuropatii cukrzycowej. U większości pacjentów z depresją lub lękiem lek zaczyna działać w ciągu 2-4 tygodni. Jeśli nie ma poprawy, należy skonsultować się z lekarzem. Lekarz może zalecić kontynuowanie stosowania w celu zapobiegania nawrotom.
Cymbalta to lek, który zawiera substancję czynną o nazwie duloksetyna. Jest to inhibitor zwrotnego wychwytu serotoniny (5-HT) i noradrenaliny, co oznacza, że działa na ośrodkowy układ nerwowy, zwiększając stężenie tych dwóch neuroprzekaźników. Lek jest stosowany w leczeniu dużych zaburzeń depresyjnych, bólu w obwodowej neuropatii cukrzycowej oraz zaburzeń lękowych uogólnionych. Cymbalta jest dostępna na receptę.
Depratal to lek przeciwdepresyjny, który zawiera substancję czynną duloksetynę. Jest on stosowany w leczeniu kilku schorzeń psychicznych i neurologicznych, takich jak duże zaburzenia depresyjne, ból w obwodowej neuropatii cukrzycowej oraz zaburzenia lękowe uogólnione. Lek jest dostępny wyłącznie na receptę.
Dulofor to lek zawierający substancję czynną duloksetynę, która zwiększa stężenie serotoniny i noradrenaliny w układzie nerwowym. Jest stosowany w leczeniu depresji, zaburzeń lękowych uogólnionych oraz bólu w neuropatii cukrzycowej. Lek jest dostępny na receptę.
Duloxetine +pharma to lek, który zawiera substancję czynną duloksetynę. Jest to inhibitor zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny (SNRI), który działa na układ nerwowy, wpływając na równowagę dwóch naturalnie występujących substancji chemicznych w mózgu: serotoniny i noradrenaliny. Lek ten jest stosowany u dorosłych w leczeniu dużych zaburzeń depresyjnych, zaburzeń lękowych uogólnionych oraz bólu w obwodowej neuropatii cukrzycowej. Duloxetine +pharma jest lekiem na receptę.
Duloxetine Lilly to lek przeciwdepresyjny będący inhibitorem zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny (SNRI). Jest stosowany w leczeniu dużych zaburzeń depresyjnych, bólu w obwodowej neuropatii cukrzycowej oraz w leczeniu zaburzeń lękowych uogólnionych. Duloksetyna zwiększa stężenie serotoniny i noradrenaliny w układzie nerwowym, co pomaga w regulacji nastroju i łagodzeniu bólu. Lek jest dostępny na receptę.
Duloxetine Medical Valley, zawierający duloksetynę, zwiększa stężenie serotoniny i noradrenaliny w układzie nerwowym. Lek jest stosowany u dorosłych w leczeniu depresji, zaburzeń lękowych uogólnionych oraz bólu neuropatycznego związanego z neuropatią cukrzycową. Poprawa samopoczucia zwykle następuje w ciągu kilku tygodni od rozpoczęcia terapii, co skutecznie pomaga w łagodzeniu objawów i poprawie jakości życia pacjentów.
Duloxetine Mylan to lek, który zawiera substancję czynną duloksetynę. Jest to inhibitor zwrotnego wychwytu serotoniny (5-HT) i noradrenaliny. Lek jest dostępny na receptę. Wskazany jest do stosowania u dorosłych w leczeniu depresji, zaburzeń lękowych uogólnionych (przewlekłe uczucie lęku lub nerwowość), a także bólu w neuropatii cukrzycowej (opisywanego zwykle jako palący, przeszywający, kłujący, rwący lub ból porównywany do porażenia prądem).
Duloxetine Sandoz to lek, który zawiera substancję czynną duloksetynę. Jest to lek przeciwbólowy, przeciwdepresyjny i przeciwlękowy. Stosowany jest w leczeniu dużych zaburzeń depresyjnych, zaburzeń lękowych uogólnionych oraz bólu w obwodowej neuropatii cukrzycowej. Lek ten jest dostępny na receptę.
Jakie są wskazania? Na co stosowany jest ? to lek przeciwdepresyjny zawierający duloksetynę jako substancję czynną, która należy do grupy selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI). Mechanizm działania leku polega na zwiększeniu stężenia serotoniny i noradrenaliny w układzie nerwowym, co wpływa na poprawę nastroju, zmniejszenie lęku oraz łagodzenie bólu neuropatycznego. Lek dostępny jest w postaci kapsułek dojelitowych twardych w dwóch mocach: 30 mg
Duloxetine Zentiva to lek przeciwdepresyjny, który zawiera substancję czynną duloksetynę. Duloksetyna zwiększa stężenie serotoniny i noradrenaliny w układzie nerwowym. Lek jest wskazany do leczenia dużych zaburzeń depresyjnych, bólu w obwodowej neuropatii cukrzycowej oraz zaburzeń lękowych uogólnionych. Jest dostępny na receptę i przeznaczony do stosowania u dorosłych.
Dulsevia to lek zawierający duloksetynę, który zwiększa stężenie serotoniny i noradrenaliny w układzie nerwowym. Stosowany u dorosłych w leczeniu depresji, zaburzeń lękowych uogólnionych oraz bólu neuropatycznego w cukrzycy, pomaga złagodzić objawy i poprawić samopoczucie. Efekty leczenia można zauważyć zwykle po 2-4 tygodniach w przypadku depresji i lęku lub po kilku tygodniach w terapii bólu neuropatycznego.
Dulxetenon to lek przeciwdepresyjny, który zawiera substancję czynną – duloksetynę. Jest stosowany w leczeniu dużych zaburzeń depresyjnych, bólu w obwodowej neuropatii cukrzycowej oraz zaburzeń lękowych uogólnionych. Produkt leczniczy jest wskazany do stosowania u dorosłych. Jest dostępny na receptę.
Dutilox to lek przeciwdepresyjny, który zawiera substancję czynną duloksetynę. Jest dostępny na receptę i występuje w postaci kapsułek dojelitowych. Stosowany jest u osób dorosłych w leczeniu depresji, stanów lękowych, a także bólu związanego z występowaniem neuropatii cukrzycowej. Dutilox zwiększa stężenie serotoniny i noradrenaliny w układzie nerwowym, co ma wpływ na poprawę nastroju i zmniejszenie odczuwania bólu.
Starlix to lek na receptę, którego substancją czynną jest nateglinid. Jest on wskazany w leczeniu skojarzonym z metforminą u pacjentów z cukrzycą typu 2, niewystarczająco kontrolowanej pomimo stosowania maksymalnej tolerowanej dawki samej metforminy. Każda tabletka powlekana zawiera 60 mg nateglinidu. Lek może powodować objawy sugerujące wystąpienie hipoglikemii, takie jak potliwość, drżenia, zawroty głowy, zwiększone łaknienie, kołatanie serca, nudności, zmęczenie i osłabienie.
Duloksetyna – lek przeciwdepresyjny, zwany również inhibiotrem wychwytu zwrotnego serotoniny. Mechanizm działania duloksetyny polega na zwiększeniu zewnątrzkomórkowego stężenia serotoniny i noradrenaliny w różnych częściach mózgu. Wskazaniem do stosowania duloksetyny jest leczenie depresji, uogólnionych zaburzeń lękowych oraz leczenie bólu w neuropatii cukrzycowej.
Duloksetyna dostępna jest w postaci tabletek i kapsułek dojelitowych. Dawka leku dobierana jest indywidualnie i może się różnić w zależności od stanu pacjenta. Zazwyczaj po 2 – 4 tygodniach od rozpoczęcia terapii lekiem zauważalna jest odpowiedź na leczenie. Leczenie należy kontynuować kilka miesięcy, aby uniknąć nawrotów choroby.
Możliwe działania niepożądane: ból głowy, senność, nudności, suchość w jamie ustnej, zmniejszenie apetytu, bezsenność, pobudzenie, zmniejszenie popędu płciowego, lęk, nietypowe sny, zawroty głowy, letarg, niewyraźne widzenie, szumy uszne, kołatanie serca, zaparcie, ból brzucha, biegunka, wymioty, niestrawność. Działania niepożądane zazwyczaj ustępują w miarę kontynuowania leczenia.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Duloksetyna to nowoczesny lek przeciwdepresyjny z grupy inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI), który od 2004 roku rewolucjonizuje podejście do leczenia depresji, zaburzeń lękowych i stanów bólowych. W przeciwieństwie do starszych leków przeciwdepresyjnych, duloksetyna charakteryzuje się zrównoważonym wpływem na kluczowe układy neuroprzekaźnikowe w mózgu, co przekłada się na szeroki spektrum zastosowań terapeutycznych. Substancja ta, będąca pochodną tiofuranu, wyróżnia się unikalnym mechanizmem działania, który pozwala jednocześnie łagodzić objawy depresji, lęku oraz różne rodzaje bólu przewlekłego. Duloksetyna jest dostępna w Polsce pod wieloma nazwami handlowymi, w tym AuroDulox, Depratal, Dulsevia, Duloxetine Zentiva czy Dulxetenon, co zapewnia pacjentom łatwy dostęp do tej skutecznej terapii.
Duloksetyna działa jako selektywny inhibitor zwrotnego wychwytu serotoniny (5-HT) i noradrenaliny, zwiększając przekaźnictwo serotoninergiczne i noradrenergiczne w ośrodkowym układzie nerwowym. Hamuje transporter serotoniny (SERT) i transporter noradrenaliny (NET), zwiększając przekaźnictwo serotoninergiczne i noradrenergiczne.
Kluczową cechą duloksetyny jest jej zrównoważone działanie na oba układy neuroprzekaźnikowe. Duloksetyna wiąże się z transporterem serotoniny i transporterem noradrenaliny w zakresie stężeń nanomolarnych. W przypadku duloksetyny jest to działanie względnie zrównoważone i osiągalne w typowych zalecanych dawkach dobowych, 60–120 mg/dobę.
Słabo hamuje zwrotny wychwyt dopaminy, nie wykazuje istotnego powinowactwa do receptorów histaminowych, dopaminowych, cholinergicznych i adrenergicznych. Istotne jest także, że ponieważ pompa wychwytu zwrotnego noradrenaliny działa na dopaminę w korze przedczołowej, prawdopodobnie duloksetyna zwiększa również przekaźnictwo dopaminergiczne w tym obszarze mózgu.
Dobrze się wchłania po podaniu p.o. t·max – 6 h. Całkowita dostępność biologiczna wynosi 32–80% (średnio 50%). Pokarm wydłuża t·max. Stężenie leku w osoczu wykazuje dużą zmienność osobniczą. Bezwzględna dostępność biologiczna wynosi średnio 50%, może się jednak wahać od 32 do 80%.
Okres półtrwania w osoczu wynosi ok. 12 godz. Biodostępność – 50%. Objętość dystrybucji – 10-14 l/kg. Duloksetyna wiąże się u ludzi z białkami osocza w 96%, jest intensywnie metabolizowana przez CYP1A2 i CYP2D6.
Duloksetyna ulega biotransformacji do dwóch głównych metabolitów: siarczanu sprzężonego z 5–hydroksy–6–metoksyduloksetyną; glukuronidu sprzężonego z 4–hydroksyduloksetyną. Około 70% dawki duloksetyny jest wydalane z moczem w postaci metabolitów sprzężonych z kwasem glukuronowym lub siarkowym.
W badaniach klinicznych udokumentowano jej skuteczność w leczeniu epizodów oraz zapobieganiu nawrotom depresji. Podczas kuracji poważnych zaburzeń depresyjnych rekomendowana dawka dobowa duloksetyny wynosi 60 mg. Odpowiedź na leczenie obserwuje się zwykle 2–4 tyg. po rozpoczęciu leczenia; po utrwaleniu odpowiedzi na leczenie zaleca się kontynuowanie terapii przez kilka miesięcy.
Podobnie do wielu innych leków przeciwdepresyjnych, duloksetyna wykazuje skuteczność w leczeniu zespołu lęku uogólnionego. Zalecana dawka początkowa to 30 mg raz na dobę. Dawkę tę można zwiększyć do 60 mg raz na dobę. U chorych ze współistniejącymi ciężkimi zaburzeniami depresyjnymi niereagujących na dawkę 60 mg/d można zwiększyć dawkę do 90–120 mg/d.
Duloksetyna znalazła szczególne zastosowanie w leczeniu bólu towarzyszącego neuropatii cukrzycowej. Ból ten opisywany jest zwykle jako palący, przeszywający, porównywany do porażenia prądem. Niekiedy w określonej części ciała może wystąpić utrata czucia lub pojawić się uczucie ciepła, nacisku, chłodu, które po dotknięciu może powodować silny ból.
Zwykle 60 mg 1 ×/d, w razie niewystarczającej odpowiedzi dawkę można zwiększyć; dawka maks. 120 mg/d. Odpowiedź kliniczną należy ocenić po 2 mies.. W badaniach z randomizacją potwierdzono skuteczność duloksetyny w porównaniu z placebo w neuropatii cukrzycowej.
Badania potwierdziły też skuteczność leku w innych zaburzeniach związanych z obecnością bólu neuropatycznego, w fibromialgii, nietrzymaniu moczu oraz łagodzeniu objawów towarzyszących menopauzie. Duloksetyna jest zatwierdzona przez FDA do leczenia bólu u pacjentów z fibromialgią, neuropatią cukrzycową i w bólach dolnego odcinka kręgosłupa.
Do leków zalecanych należą modulatory bólu, takie jak inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny: duloksetyna i milnacipran. Istnieją dowody na skuteczność duloksetyny w bólach neuropatycznych innego pochodzenia oraz w fibromialgii (w dawce 120 mg na dobę).
Zwiększenie stężenia 5-HT i noradrenaliny w odcinku krzyżowym rdzenia kręgowego zwiększa napięcie cewki moczowej w fazie gromadzenia moczu, co prowadzi u kobiet do silniejszego zamknięcia cewki podczas wysiłku. W 2004 r. duloksetyna została zatwierdzona do stosowania w wysiłkowym nietrzymaniu moczu (SUI – stress urinary incontinence) w Europie.
Na polskim rynku dostępnych jest obecnie kilkanaście preparatów zawierających duloksetynę jako substancję czynną. Wszystkie te leki są dostępne wyłącznie na receptę i podlegają częściowej refundacji. Najczęściej stosowane preparaty to:
| Nazwa preparatu | Dawki dostępne | Postać |
|---|---|---|
| AuroDulox | 30 mg, 60 mg, 90 mg, 120 mg | Kapsułki dojelitowe twarde |
| Depratal | 30 mg, 60 mg | Tabletki dojelitowe |
| Dulsevia | 30 mg, 60 mg, 90 mg | Kapsułki dojelitowe twarde |
| Duloxetine Zentiva | 30 mg, 60 mg | Kapsułki dojelitowe twarde |
| Dulxetenon | 60 mg, 90 mg, 120 mg | Kapsułki dojelitowe twarde |
AuroDulox – cena waha się od ok. 4,30 – 14,35 zł, Depratal – koszt to ok. 10,09 – 39,25 zł w zależności od opakowania, Dulofor – cena wynosi ok. 4,54 – 14,88 zł, Duloxetine Mylan – cena to ok. 4,88 – 38,40 zł. Leki mogą być stosowane wymiennie, zachowując tę samą dawkę. O wyborze leku, dawkowaniu i czasie trwania leczenia decyduje lekarz prowadzący.
W leczeniu farmakologicznym różnych schorzeń psychiatrycznych i neurologicznych, gdzie duloksetyna znajduje zastosowanie, często stosuje się również inne substancje czynne. W terapii depresji wykorzystuje się także sertralina, escitalopram, wenlafaksynę, czy amitrypylinę. W przypadku zaburzeń lękowych stosowane są również pregabalina, alprazolam czy buspiron. Dla neuropatii cukrzycowej alternatywą może być pregabalina czy gabapentyna.
P.o., niezależnie od posiłków. Przyjmowanie leku z pokarmem może opóźnić wystąpienie maksymalnego stężenie we krwi o trzy godziny. Maksymalne stężenie osiągane przez duloksetynę w osoczu zmniejsza się o 10% zakładanej wartości w przypadku przyjęcia leku z posiłkiem.
Schematy dawkowania według wskazań:
Inną strategią ograniczającą działania niepożądane jest rozpoczęcie leczenia od dawki 30 mg raz na dobę i stopniowe zwiększanie dawki do 60–120 mg/dobę.
Bardzo często: nudności, suchość w ustach, ból głowy, senność. Najczęstsze działania niepożądane to nudności, ból głowy, suchość w jamie ustnej, senność i zawroty głowy.
Częste: bezsenność, biegunka, kołatanie serca, drżenia, lęk, letarg nadciśnienie tętnicze, niestrawność, zaburzenia widzenia, parestezje, skurcze mięśni, pobudzenie, wymioty, wysypka, wzdęcia, wzmożona potliwość, zawroty głowy, spadek apetytu, zmniejszone libido, zmęczenie, bóle brzucha, zmniejszenia masy ciała, zaburzenia erekcji, ziewanie, szumy uszne.
Objawy serotoninowe – mogą wystąpić w wyniku nadmiaru serotoniny w organizmie, objawiające się m.in. pobudzeniem, omamami, niestabilnością układu autonomicznego (np. zmienne ciśnienie krwi). Hiponatremia – obniżenie poziomu sodu we krwi, co może prowadzić do objawów takich jak bóle głowy, dezorientacja, a w skrajnych przypadkach do drgawek.
Przyjmowanie duloksetyny wiąże się m.in. z ryzykiem wystąpienia myśli samobójczych, występowaniem epizodów pobudzenia maniakalnego, napadami agresji, gniewu i omamami.
Duloksetyna podawana w kombinacji z innymi lekami serotoninergicznymi (opioidy, tramadol, dekstrometorfan, tryptany, inhibitory MAO, inne leki przeciwdepresyjne) zwiększa ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego.
Z uwagi na intensywny metabolizm przez CYP1A2 substancje hamujące ten enzym – fluwoksamina, ciprofloksacyna czy enoksacyna – zdecydowanie zwiększają stężenie duloksetyny i mogą spowodować wystąpienie objawów toksycznych.
Duloksetyna nie powinna być stosowana równocześnie z nieselektywnymi, nieodwracalnymi IMAO ani przez 14 dni po zaprzestaniu ich przyjmowania. Po odstawieniu leku, należy odczekać co najmniej 5 dni przed rozpoczęciem stosowania IMAO.
Leczenia duloksetyną nie należy przerywać w sposób gwałtowny. Istnieje prawdopodobieństwo pojawienia się efektów odstawiennych podczas prób przerwania terapii. Objawy związane z odstawieniem leku ustępują zwykle po kliku tygodniach.
Do objawów odstawienia należą m.in.: zawroty głowy, uczucie mrowienia, zaburzenia snu, zmęczenie, wymioty, biegunka. Przeciętny czas odstawiania leku powinien wynosić 7–14 dni lub nawet dłużej w przypadku długotrwałej ekspozycji pacjenta na duże dawki leku.
Podczas terapii duloksetyną konieczne jest regularne monitorowanie stanu pacjenta. Pełne działanie terapeutyczne duloksetyny rozwija się po około 4–6 tygodniach. Co istotne, dotyczy to zarówno leczenia depresji, jak i pozostałych wskazań do stosowania leku.
Odpowiedź kliniczną należy ocenić po 2 miesiącach leczenia. Po tym okresie u pacjentów z niewystarczającą początkową odpowiedzią kliniczną mało prawdopodobne jest osiągnięcie lepszych wyników. Należy regularnie (nie rzadziej niż co 3 miesiące) oceniać korzyści z leczenia.
Duloksetyna może powodować sedację i zawroty głowy, dlatego w razie ich wystąpienia należy unikać prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Badania nie potwierdziły wpływu duloksetyny na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługę maszyn. Ze względu na możliwość pojawienia się zawrotów głowy lub nadmiernego uspokojenia i senności przed podjęciem tego rodzaju aktywności zalecana jest wcześniejsza ocena reakcji pacjenta na leczenie.
Pierwsze efekty po zastosowaniu duloksetyny w leczeniu depresji i zaburzeń lękowych widoczne są po ok. 2-4 tygodniach od momentu rozpoczęcia kuracji. Pełne działanie terapeutyczne duloksetyny rozwija się po około 4–6 tygodniach.
Duloksetyna nie powoduje uzależnienia w klasycznym rozumieniu, jednak leczenia duloksetyną nie należy przerywać w sposób gwałtowny. Istnieje prawdopodobieństwo pojawienia się efektów odstawiennych podczas prób przerwania terapii.
Nie zaleca się stosowania duloksetyny w trakcie ciąży. Możliwe jest jej przyjmowanie przez kobietę ciężarną tylko wtedy, gdy korzyści dla matki są wyższe niż potencjalne ryzyko dla dziecka. Dzieci, których matki używały duloksetyny w czasie ciąży, mogą wykazywać objawy odstawienia, takie jak drżączka, drżenie mięśni, spadek ciśnienia tętniczego, napady drgawkowe czy zaburzenia oddechu.
Jednym z niezbyt częstych skutków ubocznych stosowania duloksetyny (może wystąpić u 1 na 100 pacjentów) jest zwiększenie masy ciała. Zatem długotrwałe przyjmowanie leku z duloksetyną może powodować tycie.
Podczas terapii z wykorzystaniem duloksetyny nie należy jednocześnie spożywać alkoholu. Przyjmowanie dużych ilości alkoholu w trakcie leczenia duloksetyną niesie ze sobą wzrost ryzyka uszkodzenia wątroby. Ryzyko wystąpienia działań niepożądanych (zwłaszcza ze strony układu nerwowego) znacząco wzrasta w przypadku łączenia leku z alkoholem.
Po utrwaleniu odpowiedzi na leczenie zaleca się kontynuowanie terapii przez kilka miesięcy. U osób z nawracającymi epizodami dużej depresji w wywiadzie, u których uzyskano odpowiedź na leczenie duloksetyną należy rozważyć dalsze długotrwałe leczenie dawką 60–120 mg/d.
Tak, duloksetyna jest zatwierdzona przez FDA do leczenia bólu u pacjentów z fibromialgią, neuropatią cukrzycową i w bólach dolnego odcinka kręgosłupa. Duloksetyna normalizuje próg bólowy u osób z neuropatią cukrzycową i działa przeciwdepresyjnie i przeciwlękowo.
Najczęstsze działania niepożądane to nudności, ból głowy, suchość w jamie ustnej, senność i zawroty głowy. Problem ten dotyczy głównie pierwszych dni i tygodni leczenia. Chociaż posiłek nie wpływa na stężenie leku we krwi, przyjmowanie go z pokarmem może ograniczyć niepożądane objawy gastryczne, w tym nudności.
