AMIDIL AmiHaler to lek wziewny zawierający glikopironiowy bromek w dawce 44 mikrogramy, przeznaczony do leczenia przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP) u dorosłych pacjentów. Substancja czynna należy do grupy leków rozszerzających oskrzela, które hamują skurcz mięśni dróg oddechowych, ułatwiając przepływ powietrza do i z płuc. Lek stosuje się raz dziennie w formie proszku do inhalacji w kapsułkach twardych, używając dołączonego inhalatora.
Enurev Breezhaler to lek wziewny, który zawiera bromek glikopironium jako substancję czynną. Jest stosowany w regularnym leczeniu przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP). Lek działa poprzez blokowanie zwężającego oskrzela działania acetylocholiny na mięśnie gładkie dróg oddechowych, co prowadzi do ich rozszerzenia. Enurev Breezhaler jest dostępny na receptę.
Jakie są wskazania? Na co stosowany jest ? to syntetyczny odpowiednik naturalnie występującej w organizmie człowieka melatoniny – hormonu produkowanego przez szyszynkę w ośrodkowym układzie nerwowym. Melatonina odgrywa kluczową rolę w regulacji rytmu dobowego, kontrolując naturalny cykl snu i czuwania organizmu. Preparat znajduje zastosowanie wspomagające w leczeniu różnorodnych zaburzeń związanych z rytmem snu i czuwania. Główne wskazania do stosowania obejmują: Mechanizm działania opiera się na
Novistig to lek stosowany pod koniec zabiegu chirurgicznego. Jego zadaniem jest odwrócenie działania niektórych leków używanych podczas operacji, takich jak środki znieczulające i zwiotczające mięśnie. Jest dostępny na receptę. Wskazaniem do jego stosowania jest konieczność odwrócenia działania leków znieczulających i zwiotczających mięśnie po zakończeniu operacji.
Seebri Breezhaler to lek wziewny, który zawiera substancję czynną – bromek glikopironiowy. Jest to długo działający lek przeciwcholinergiczny, który działa poprzez blokowanie zwężającego oskrzela działania acetylocholiny na mięśnie gładkie dróg oddechowych, powodując w ten sposób ich rozszerzenie. Lek jest przeznaczony do podtrzymującego leczenia rozszerzającego oskrzela, w celu złagodzenia objawów choroby u dorosłych pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP). Seebri Breezhaler jest dostępny na receptę.
Tovanor Breezhaler to lek na receptę, dostępny w postaci kapsułek. Głównym składnikiem jest bromek glikopironium. Lek ten jest stosowany w leczeniu przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP). Działa poprzez rozluźnienie i rozszerzenie mięśni gładkich dróg oddechowych, co ułatwia swobodny przepływ powietrza i poprawia wentylację płuc.
Ultibro Breezhaler to lek na receptę, który ułatwia oddychanie u osób dorosłych z trudnościami w oddychaniu spowodowanymi chorobą płuc zwaną przewlekłą obtruracyjną chorobą płuc (POChP). Jest stosowany w ciągłym leczeniu POChP. Lek ten hamuje skurcz mięśni dróg oddechowych w płucach, dzięki czemu powietrze łatwiej dostaje się do płuc i wydostaje z płuc. Nie należy stosować tego leku w leczeniu nagłych napadów duszności lub świszczącego oddechu.
Ulunar Breezhaler to lek stosowany w leczeniu przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP). Jest to lek na receptę. Ulunar Breezhaler pomaga złagodzić objawy choroby poprzez rozszerzenie dróg oddechowych, co ułatwia oddychanie. Lek ten jest dostępny w postaci kapsułek do inhalacji.
Xoterna Breezhaler to lek na receptę, dostępny w postaci kapsułek do inhalacji. Zawiera dwie substancje czynne: bromek glikopironium i indakaterol. Lek ten jest stosowany w regularnym leczeniu przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP). Działa poprzez rozszerzanie oskrzeli, co ułatwia przepływ powietrza przez płuca.
Bromek glikopironiowy – lek stosowany w chorobach układu oddechowego. Mechanizm działania bromku glikopironiowego polega na hamowaniu wpływu acetylocholiny na mięśnie dróg oddechowych, co powoduje rozkurcz oskrzeli. Wskazaniem do stosowania leku jest łagodzenie objawów przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP).
Bromek glikopironiowy dostępny jest w postaci proszku do inhalacji w kapsułkach twardych. Lek występuje również w połączeniu z innymi substancjami np. formoterolem czy indokaterolem.
Możliwe działania niepożądane: suchość błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie części nosowej gardła, zapalenie błony śluzowej nosa, zapalenie pęcherza, hiperglikemia, bezsenność, ból głowy, migotanie przedsionków, kołatanie serca, zapalenie żołądka i jelit, zakażenie układu moczowego, bolesne oddawanie moczu, ból kończyny, bóle mięśniowo-szkieletowe klatki piersiowej.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Bromek glikopironiowy, znany również jako glikopironium, to nowoczesna substancja czynna należąca do grupy długo działających antagonistów receptorów muskarynowych (LAMA). Jest to czwartorzędowa sól amoniowa o szerokim spektrum zastosowań medycznych, w tym w leczeniu przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP), nadpotliwości oraz w medycynie paliatywnej. Związek ten charakteryzuje się wysoką selektywnością do receptorów M1 i M3 w porównaniu z receptorami M2, co tłumaczy jego skuteczność w rozszerzaniu oskrzeli przy jednocześnie niższym ryzyku działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego. W polskiej praktyce medycznej bromek glikopironiowy jest dostępny w różnych postaciach – od preparatów wziewnych stosowanych w POChP, przez leki miejscowe do leczenia nadpotliwości, aż po kombinacje z innymi substancjami czynnymi. Jego długi czas działania umożliwia wygodne dawkowanie raz na dobę, co znacznie poprawia jakość życia pacjentów.
Bromek glikopironiowy działa jako długodziałający antagonista receptorów muskarynowych (M1–M3) i wykazuje 4–5 razy wyższą selektywnością do receptorów M1 i M3 niż M2. Poprzez wiązanie się z receptorami muskarynowymi hamuje cholinergiczne działanie acetylocholiny wydzielanej na zakończeniach nerwów przywspółczulnych oraz w mięśniach gładkich.
Najnowszym z tych trzech leków jest bromek glikopironium, długo działający wziewny antagonista receptorów muskarynowych o szybkim początku działania. Działa antycholinergicznie, hamując wpływ acetylocholiny na mięśnie gładkie dróg oddechowych; dzięki temu dochodzi do rozkurczu oskrzeli. Wykazuje duże powinowactwo do receptorów muskarynowych i 4-krotnie większą wybiórczość wobec receptorów M3 w porównaniu z receptorami M2.
W układzie oddechowym blokowanie receptorów M3 w mięśniach gładkich oskrzeli prowadzi do ich rozluźnienia i rozszerzenia dróg oddechowych. Jednocześnie hamowanie receptorów M1 przyczynia się do zmniejszenia wydzielania śluzu przez gruczoły oskrzelowe. Ta podwójna działanie sprawia, że pacjenci z problemami oddechowymi mogą oddychać swobodniej i z mniejszym wysiłkiem.
W przypadku zastosowania miejscowego w leczeniu nadpotliwości, glikopironium blokuje receptory muskarynowe w gruczołach potowych. W gruczołach potowych powoduje to zmniejszenie wydzielania potu. Lek działa miejscowo, ale występuje ekspozycja ogólnoustrojowa. Mechanizm ten jest szczególnie użyteczny w pierwotnej nadpotliwości pach, gdzie nadmierne pocenie występuje bez wyraźnej przyczyny medycznej.
Farmakokinetyka glikopironium obejmuje kilka kluczowych procesów: Wchłanianie: Po podaniu glikopironium w postaci inhalacyjnej, substancja jest szybko wchłaniana do krwiobiegu, co prowadzi do szybkiego wystąpienia działania. Dystrybucja: Glikopironium rozkłada się w organizmie, osiągając najwyższe stężenie w tkankach płucnych, co jest korzystne dla jego działania terapeutycznego. Metabolizm: Substancja ta jest metabolizowana głównie w wątrobie, gdzie ulega przekształceniom chemicznym. Eliminacja: Glikopironium jest wydalane głównie przez nerki, a jego czas półtrwania wynosi około 10 godzin, co oznacza, że jego działanie utrzymuje się przez dłuższy czas.
Szacuje się, że całkowita dostępność biologiczna glikopironium podawanego wziewnie wynosi ok. 45%. Ok. 90% AUC po wziewnym przyjęciu leku wynika z wchłaniania z płuc, a 10% z wchłaniania z przewodu pokarmowego. U osób z POChP stan stacjonarny jest osiągany w ciągu 1 tyg. leczenia.
W wyniku metabolizmu powstają związki mono i bi-hydroksylowane. Zachodzi hydroliza, w wyniku której powstaje pochodna kwasu karboksylowego. Około 3 % dawki podanej wziewnie ulega sprzężeniu z kwasem glukuronowym i siarkowym. Wydalanie leku odbywa się przez nerki w około 60-70%, pozostała ilość usuwana jest z żółcią i w przemianach metabolicznych.
Lek wiąże się z białkami osocza w 38–41%. In vitro zachodzą reakcje hydroksylacji glikopironium oraz jego bezpośredniej hydrolizy prowadzącej do powstania pochodnej kwasu karboksylowego (M9). In vivo po podaniu wziewnym również powstaje M9. Glikopironium ulega także przemianom oksydacyjnym przy udziale licznych izoenzymów CYP, jednak jest mało prawdopodobne, aby hamowanie lub indukcja metabolizmu leku wywołały istotną zmianę AUC.
W przypadku zastosowania miejscowego, po jednorazowym zastosowaniu miejscowym leku mierzalne stężenia glikopironium w osoczu były wykrywane przez co najmniej 24h, co świadczy o pewnej ekspozycji ogólnoustrojowej mimo miejscowego podawania.
Wskazania dla bromku glikopironium obejmują leczenie podtrzymujące rozszerzające oskrzela w celu złagodzenia objawów choroby u dorosłych z POChP. POChP to postępująca choroba charakteryzująca się ograniczeniem przepływu powietrza przez drogi oddechowe, której główną przyczyną jest palenie tytoniu.
Preparat cechuje się szybkim początkiem działania (w ciągu 5 minut) i utrzymywaniem efektu bronchodylatacyjnego przez 24 godziny. W badaniach klinicznych wykazano, że glikopironium istotnie poprawia czynność płuc (FEV1), zmniejsza duszność, poprawia jakość życia pacjentów i redukuje częstość zaostrzeń POChP.
Badania kliniczne potwierdziły skuteczność glikopironium w:
Axhidrox stosowany jest miejscowo w leczeniu ciężkiej pierwotnej nadpotliwości pach u dorosłych. Pierwotna nadpotliwość pach objawia się nadmiernym poceniem bez uchwytnej przyczyny i występuje zazwyczaj w ciągu dnia, ale nie w nocy.
W badaniu klinicznym, przeprowadzonym w Niemczech, na Węgrzech, w Szwecji, Danii i Wielkiej Brytanii, 171 pacjentów z tym schorzeniem stosowało krem zawierający 1% bromku glikopironium (GPB) lub krem bez GPB (placebo, które wyglądało jak testowany krem, ale nie zawierał żadnego leku) codziennie przez 4 tygodnie. Wyniki badania pokazały istotną redukcję wytwarzania potu oraz poprawę jakości życia pacjentów.
| Nazwa preparatu | Substancje czynne | Dawkowanie | Charakterystyka |
|---|---|---|---|
| Seebri Breezhaler | Glikopironium 44 μg | 1x dziennie | Monoterapia LAMA |
| Ultibro Breezhaler | Indakaterol + Glikopironium | 1x dziennie | Kombinacja LABA/LAMA |
| Trimbow | Beklometazon + Formoterol + Glikopironium | 2x dziennie | Terapia potrójna |
Lek rozszerza mięśnie gładkie oskrzeli i jest stosowany w przewlekłej obturacyjnej chorobie płuc (POChP) jako preparat podtrzymujący rozszerzanie oskrzeli i tym samym ułatwiający oddychanie. Lek stosować należy raz na dobę, o tej samej porze dnia, przyjmując całą dawkę zawartą w kapsułce inhalacyjnej. Pacjent powinien przyjmować dawkę leku wyłącznie za pomocą dołączonego inhalatora, kapsułek nie powinno się połykać.
Zalecana dawka to dwa naciśnięcia pompki dozującej na jedną pachę. W czasie pierwszych 4 tygodni leczenia, lek Axhidrox należy nakładać równomiernie na każdą pachę, raz na dobę, najlepiej wieczorem. Od 5. tygodnia częstość stosowania leku można zmniejszyć do 2 razy na tydzień, w zależności od stopnia zmniejszenia wytwarzania potu.
Każda doza kremu dostarcza 2,2 mg glikopironium, co odpowiada 270 mg kremu na jedno naciśnięcie pompki dozującej. Krem Axhidrox zawiera glikopironiowy bromek w ilości odpowiadającej 8 mg glikopironium na 1 g kremu.
W nowoczesnym leczeniu POChP glikopironium odgrywa kluczową rolę jako reprezentant grupy LAMA (Long-Acting Muscarinic Antagonists). LAMA: tiotropium, umeklidynium, glikopironium. Strategia farmakoterapii POChP opiera się na stopniowanym podejściu zależnie od nasilenia objawów i ryzyka zaostrzeń.
Wziewne leki rozszerzające oskrzela są podstawowymi lekami stosowanymi w POChP. W leczeniu pierwszego rzutu stosuje się monoterapię lekami rozszerzającymi oskrzela:
W przypadku niewystarczającej kontroli objawów przechodzi się do terapii kombinowanej:
Leczenie skojarzone długo działającymi β-adrenomimetykami (LABA) i długo działającymi lekami antycholinergicznymi (LAMA) jest skuteczniejsze w porównaniu ze stosowaniem tych leków w monoterapii. U chorych z umiarkowaną lub ciżką obturacją, u których w ciągu ostatnich 12 mies. wystąpiło ≥1 zaostrzenie, LAMA skuteczniej od LABA zapobiegają kolejnym zaostrzeniom.
Najpopularniejsze kombinacje z glikopironium stosowane w Polsce to:
Kombinacja IND/GLY działa szybko i długo, początek działania następuje po pięciu minutach i utrzymuje się ono przez 24 godziny. To sprawia, że terapia kombinowana LABA/LAMA jest obecnie preferowana u pacjentów z umiarkowaną do ciężkiej POChP.
Oprócz glikopironium, w Polsce dostępne są inne substancje czynne z grupy LAMA:
Dodatkowo w terapii POChP stosowane są:
Bromek glikopironiowy może powodować następujące działania niepożądane u ponad 10% pacjentów: zatrzymanie moczu, zaparcie, drażliwość, blokada nosa, zmniejszenie ilości wydzieliny w oskrzelach, a u ponad 1% pacjentów: zakażenia górnych dróg oddechowych, zapalenie płuc, zakażenie układu moczowego, pobudzenie, senność, krwawienie z nosa, wysypka, gorączka.
Glikopironium jest bezpiecznym lekiem, do najczęściej występujących działań niepożądanych należą: suchość błony śluzowej jamy ustnej trwająca zwykle 4 tygodnie oraz zapalenie żołądka i jelit, bezsenność, zapalenie części nosowej gardła, zakażenia układu moczowego u osób >75. roku życia, ból głowy, bóle mięśniowo-szkieletowe.
Najczęstsze działania niepożądane obejmują:
Bardzo częste działania niepożądane (mogą wystąpić u więcej niż 1 na 10 osób): w leczonej pachy: podrażnienie, ból, świąd, wyprysk, zapalenie skóry, wysypka, zaczerwienienie skóry, guzki… w leczonej pachy: suchość, trądzik, obrzęk, stwardnienie skóry, blizna, niewielkie pęcherze, rana, krosty, zapalenie mieszków włosowych
niewyraźne widzenie (częste działania niepożądane) może wystąpić szczególnie po przypadkowym dostaniu się kremu do oczu.
Przeciwwskazania obejmują uczulenie na glikopironium lub inne składniki leku, jaskrę, ostre krwawienie, przewlekłe zapalenie jelita grubego, niedrożność jelit oraz miastenię.
Stany chorobowe, które mogą ulec nasileniu w wyniku działania antycholinergicznego preparatu (np. jaskra, niedrożność porażenna jelit, niestabilny stan układu krążenia związany z ostrym krwotokiem, ciężkie wrzodziejące zapalenie jelita grubego, toksyczne rozdęcie okrężnicy, będące powikłaniem wrzodziejącego zapalenia jelita grubego, miastenia, zespół Sjogrena).
Równoległe stosowanie bromku glikopironium z innymi lekami, często stosowanymi w POChP (sympatykomimetyki rozszerzające oskrzela, pochodne metyloksantyny, steroidy w postaci doustnej i wziewnej), nie przyczynia się do wystąpienia interakcji istotnych klinicznie.
W badaniu klinicznym z udziałem zdrowych ochotników cymetydyna, inhibitor transportu kationów organicznych, powodowała zwiększenie AUC glikopironium o 22% oraz zmniejszenie klirensu nerkowego o 23%. Nie należy się spodziewać klinicznie istotnych interakcji podczas jednoczesnego stosowania z cymetydyną lub innymi inhibitorami transportu kationów organicznych.
Szczególną uwagę należy zwrócić na:
Można rozważyć stosowanie preparatu w okresie ciąży, jeśli jest to konieczne. Brak danych lub istnieją tylko ograniczone dane dotyczące stosowania bromku glikopironiowego u kobiet w okresie ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję.
Należy unikać kontaktu dziecka karmionego piersią z kremem lub skórą leczoną preparatem, dlatego należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać podawanie leku, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki.
Nie jest konieczne modyfikowanie dawki u osób w wieku podeszłym oraz u pacjentów z niewydolnością wątroby, a także nerek w stopniu umiarkowanym.
Nie wolno stosować leku Axhidrox u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat, ponieważ nie zbadano bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności tego leku w tej grupie wiekowej.
Skuteczność oraz profil bezpieczeństwa glikopironium w dawce 50 μg zostały potwierdzone w III fazie badań GLOW 1, 2 i 3.
Lek stosowany raz na dobę wykazał znaczną poprawę czynności płuc już po pierwszej dawce, z utrzymaniem tego efektu przez 24 godz. przez 52 tyg. w porównaniu z placebo. Ponadto znacząco ograniczył występowanie duszności, a w konsekwencji poprawił jakość życia pacjentów zdecydowanie zmniejszając ryzyko występowania zaostrzeń choroby i poprawiając tolerancję wysiłku.
Badanie FLAME porównało skuteczność kombinacji indakaterol/glikopironium z kombinacją salmeterol/flutykazon. W badaniu FLAME wykazano, że przy schemacie leczenia indakaterol+glikopyronium odsetek zapaleń płuc jest znamiennie niższy niż podczas leczenia salmetreolem z flutykazonem. Nie wykazano innych różnic w zakresie bezpieczeństwa terapii, zatem można jednoznacznie stwierdzić, że terapia LABA+LAMA jest nie tylko bardziej efektywna, ale i bezpieczniejsza.
W badaniu klinicznym fazy IIIa (n=171) wykazano, e po 4 tygodniach stosowania Axhidrox nastąpiło istotne statystycznie zmniejszenie wytwarzania potu o średnio 197,08 mg (64,63%) w porównaniu do placebo (-83,49 mg, 34,32%; p=0,0038). Poprawa jakości życia mierzona skalą HidroQoL była również istotna (mediana zmiany -6,0 vs -1,0; p<0,0001).
| Parametr | Glikopironium 1% | Placebo | Znaczenie statystyczne |
|---|---|---|---|
| Redukcja potu (mg) | -197,08 (±252,41) | -83,49 (±168,21) | p=0,0038 |
| Względna redukcja potu (%) | -64,63% | -34,32% | p<0,0001 |
| Poprawa HidroQoL | -6,0 | -1,0 | p<0,0001 |
Prawidłowa technika inhalacji jest kluczowa dla skuteczności leczenia:
Ważne zasady stosowania Axhidrox:
Preparat cechuje się szybkim początkiem działania (w ciągu 5 minut) i utrzymywaniem efektu bronchodylatacyjnego przez 24 godziny. W przypadku preparatów wziewnych pierwsze efekty można odczuć już po kilku minutach od inhalacji.
Tak, glikopironium jest przeznaczony do długotrwałego stosowania podtrzymującego. Lek stosowany raz na dobę wykazał znaczną poprawę czynności płuc już po pierwszej dawce, z utrzymaniem tego efektu przez 24 godz. przez 52 tyg. w porównaniu z placebo.
W przypadku pominięcia dawki należy przyjąć ją jak najszybciej, ale jeśli zbliża się czas następnej dawki, pomiń zapomnianą dawkę. Nie należy podwajać dawki w celu uzupełnienia pominiętej.
Można rozważyć stosowanie preparatu w okresie ciąży, jeśli jest to konieczne. Brak danych lub istnieją tylko ograniczone dane dotyczące stosowania bromku glikopironiowego u kobiet w okresie ciąży. Decyzję o stosowaniu powinien podjąć lekarz po rozważeniu korzyści i ryzyka.
Najczęstszymi skutkami ubocznymi są suchość w jamie ustnej, zapalenia nosogardła oraz infekcje górnych dróg oddechowych. W przypadku stosowania miejscowego mogą wystąpić podrażnienia skóry w miejscu aplikacji.
Równoległe stosowanie bromku glikopironium z innymi lekami, często stosowanymi w POChP (sympatykomimetyki rozszerzające oskrzela, pochodne metyloksantyny, steroidy w postaci doustnej i wziewnej), nie przyczynia się do wystąpienia interakcji istotnych klinicznie. Jednak zawsze należy informować lekarza o wszystkich przyjmowanych lekach.
Glikopironium może powodować zawroty głowy i problemy z widzeniem, dlatego zaleca się ostrożność podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn. Jeśli wystąpią takie objawy, należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdu.
Koszt leczenia zależy od konkretnego preparatu i jego refundacji. W Polsce niektóre preparaty z glikopironium są częściowo refundowane. Dokładne informacje o cenach i refundacji najlepiej uzyskać w aptece lub u lekarza prowadzącego.
Nie należy łączyć różnych preparatów zawierających glikopironium bez konsultacji z lekarzem, ponieważ może to prowadzić do przedawkowania i nasilenia skutków ubocznych.
