Amoksycylina – informacje w pigułce (podsumowanie farmaceuty)
Amoksycylina – antybiotyk ꞵ-laktamowy zaliczany do grupy aminopenicylin. Mechanizm działania ꞵ-laktamów polega na zahamowaniu budowy ściany komórkowej, co skutkuje rozpadem komórki bakteryjnej czyli jej samozniszczeniem. Amoksycylina cechuje się szerokim spektrum działania co oznacza, że oddziałuje na wiele bakterii. Wskazaniem do stosowania tego antybiotyku są zakażenia dróg oddechowych, dróg moczowych, przewodu pokarmowego, skóry i tkanek miękkich oraz rzeżączka.
Amoksycylina występuje jako pojedynczy lek lub w połączeniu z kwasem klawulanowym, który hamuje oporność bakterii i zwiększa właściwe działanie leku. Jest również stosowana w leczeniu zakażenia Helicobacter pylori w terapii skojarzonej z innymi lekami.
Aby ograniczyć działania niepożądane antybiotyków, zaleca się stosowanie probiotyków, które przywracają prawidłowy skład flory bakteryjnej oraz przyjmowanie antybiotyku w trakcie lub po posiłku.
Możliwe działania niepożądane: biegunka, ból brzucha, wymioty, wzdęcia, zaburzenia smaku, utrata łaknienia, świąd odbytu, wysypka, pokrzywka.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Amoksycylina – kompletny przewodnik dla pacjentów: działanie, zastosowanie i bezpieczeństwo
Amoksycylina to jeden z najpopularniejszych i najczęściej przepisywanych antybiotyków w Polsce, który od dziesięcioleci stanowi fundament skutecznej terapii zakażeń bakteryjnych. Ten półsyntetyczny antybiotyk z grupy penicylin beta-laktamowych charakteryzuje się szerokim spektrum działania oraz stosunkowo korzystnym profilem bezpieczeństwa, co czyni go pierwszym wyborem w leczeniu wielu schorzeń u dzieci i dorosłych. Mechanizm działania amoksycyliny opiera się na precyzyjnym blokowaniu syntezy ściany komórkowej bakterii, co prowadzi do skutecznego unicestwienia patogenów chorobotwórczych. Dzięki doskonałej biodostępności po podaniu doustnym, odporności na działanie soku żołądkowego oraz zdolności do penetracji większości tkanek organizmu, amoksycylina znajduje zastosowanie w leczeniu zakażeń górnych i dolnych dróg oddechowych, układu moczowego, skóry, tkanek miękkich, a także w eradykacji Helicobacter pylori czy leczeniu boreliozy. Współczesna medycyna docenia również możliwość łączenia amoksycyliny z inhibitorami beta-laktamaz, takimi jak kwas klawulanowy, co znacząco rozszerza spektrum jej działania przeciwko bakteriom opornym.
Mechanizm działania amoksycyliny
Amoksycylina jest półsyntetyczną penicyliną o strukturze podobnej do ampicyliny, zaliczaną do antybiotyków β-laktamowych. Mechanizm działania polega na blokowaniu jednego z ostatnich etapów biosyntezy ściany komórkowej bakterii, tzw. transpeptydacji, czyli procesu zasieciowania pierwotnej struktury liniowej, dzięki któremu ściana komórkowa bakterii uzyskuje strukturę trwałą.
Penicyliny wykazują strukturalne podobieństwo do elementów ściany bakterii, dzięki czemu stanowią substrat dla enzymów budulcowych. Połączenie się antybiotyku z enzymem przerywa ostatni etap konstrukcji ściany bakterii. Powyższy proces, a także dodatkowe hamowanie innych enzymów wewnątrzkomórkowych (hydrolaz), powoduje nasilenie procesów autolitycznych i w konsekwencji śmierć komórki bakteryjnej.
Działanie bakteriobójcze penicylin zależy od czasu w którym stężenie antybiotyku w ognisku zakażenia jest wystarczająco wysokie, żeby wywrzeć działanie na bakterie chorobotwórcze, czyli przekracza wartość MIC wobec szczepu odpowiedzialnego za zakażenie. Z tego powodu niezwykle ważne jest regularne przyjmowanie leku zgodnie z zaleceniami lekarza.
Spektrum działania i wrażliwe bakterie
Amoksycylina należy do antybiotyków beta-laktamowych o szerokim spektrum działania, stosowane zarówno przeciwko bakteriom Gram-dodatnim, jak i Gram-ujemnym, do których należą: Streptococcus spp., S. pneumoniae, Enterococcus spp., S. aureus, S. epidermidis, N. meningitidis, E. coli, Shigella, Salmonella spp., H. pylori oraz wiele innych.
Do najważniejszych patogenów wrażliwych na działanie amoksycyliny należą:
- Bakterie Gram-dodatnie: Streptococcus pyogenes (paciorkowiec ropny), Streptococcus pneumoniae (dwoinka zapalenia płuc), Enterococcus faecalis, gronkowce wrażliwe na metycylinę
- Bakterie Gram-ujemne: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp.
- Inne patogeny: Helicobacter pylori, Borrelia burgdorferi (czynnik boreliozy), Neisseria gonorrhoeae
Aktywność wobec drobnoustrojów Gram-dodatnich jest słabsza w porównaniu z penicyliną, jednak działa od niej 10-krotnie silniej na bakterie Gram-ujemne.
Problematyka oporności bakteryjnej
Oporność na antybiotyk może być wrodzona lub nabyta w wyniku mutacji genetycznej bakterii i selekcji szczepów opornych czy poprzez przekazywanie genów oporności między komórkami bakteryjnymi. Jednym z istotnych mechanizmów oporności bakterii na antybiotyki β-laktamowe jest rozkład antybiotyku za pośrednictwem enzymów, zwanych β-laktamazami.
Jedną z głównych przyczyn oporności bakteryjnej na działanie penicylin, w tym także amoksycyliny, jest wytwarzanie beta-laktamaz. Enzymy te niszczą strukturę antybiotyków. W celu zwiększenia aktywności biobójczej penicylin stosuje się dodatki inhibitorów beta-laktamaz.
Z tego powodu w praktyce klinicznej często stosuje się połączenia amoksycyliny z inhibitorami β-laktamaz, takimi jak kwas klawulanowy, który blokuje działanie tych enzymów i przywraca skuteczność antybiotyku.
Wskazania do stosowania amoksycyliny
Amoksycylina stosowana jest w leczeniu zakażeń górnych i dolnych dróg oddechowych, ucha środkowego i zatok przynosowych, układu moczowego, układu płciowego (w tym rzeżączki), zakażeń skóry i tkanek miękkich, zakażeń w obrębie jamy brzusznej, boreliozy, posocznicy, zakażeń w obrębie jamy ustnej w stomatologii oraz w zapobieganiu zapaleniu wsierdzia.
Zakażenia układu oddechowego
Amoksycylina jest szczególnie skuteczna w leczeniu:
- Ostrego nieżytu zatok
- Ostrego zapalenia ucha środkowego
- Ostrego zapalenia gardła i migdałków
- Zaostrzenia przewlekłego zapalenia oskrzeli
- Pozaszpitalnego zapalenia płuc
Zakażenia układu moczowego
Amoksycylina jest stosowana w zakażeniach układu moczowego, przy ostrym zapaleniu pęcherza, bezobjawowym bakteriomoczu oraz ostrym odmiedniczkowym zapaleniu nerek.
Inne wskazania
- Zakażenia przewodu pokarmowego: eradykacja Helicobacter pylori w ramach terapii skojarzonej
- Borelioza: leczenie wczesnej fazy choroby z Lyme, szczególnie rumienia wędrującego
- Zakażenia stomatologiczne: ropień okołozębowy, zapalenia przyzębia
- Profilaktyka: zapobieganie zapaleniu wsierdzia u pacjentów wysokiego ryzyka
Farmakokinetyka i metabolizm
Po podaniu doustnym amoksycylina bardzo dobrze i szybko wchłania się z przewodu pokarmowego niezależnie od posiłku i rodzaju diety. Jest odporna na działanie soku żołądkowego. Biologiczny okres półtrwania wynosi ok. 1 h; w niewydolności nerek wydłuża się do 12–16 h.
Po podaniu doustnym biodostępność wynosi około 70%. Maksymalne stężenie amoksycyliny w osoczu osiągane jest po około 1-2 godzin po podaniu. Pokarm nie wpływa na biodostępność amoksycyliny. Około 18% całkowitej dawki amoksycyliny jest związane z białkami osocza.
Parametr farmakokinetyczny |
Wartość |
Biodostępność doustna |
około 70% |
Czas osiągnięcia stężenia maksymalnego |
1-2 godziny |
Okres półtrwania u zdrowych |
około 60 minut |
Okres półtrwania w niewydolności nerek |
12-16 godzin |
Wydalanie przez nerki w postaci niezmienionej |
około 60% w ciągu 6 godzin |
Amoksycylina dobrze przenika do wszystkich tkanek i płynów śródmiąższowych, na przykład skóry, tkanki tłuszczowej, płynu opłucnowego, płynu otrzewnowego, torebki stawowej, żółci, nerek, cieczy wodnistej oka, kości, błon śluzowych i moczu, osiągając stężenie wystarczające do wywołania efektu terapeutycznego.
Leczenie farmakologiczne z użyciem amoksycyliny
W praktyce klinicznej amoksycylina jest dostępna w różnych postaciach farmaceutycznych i dawkach, co pozwala na indywidualne dostosowanie terapii do potrzeb pacjenta. W Polsce dostępne są następujące preparaty zawierające amoksycylinę:
Preparaty proste (samodzielna amoksycylina):
- Amotaks – kapsułki twarde, tabletki, granulat do sporządzania zawiesiny
- Ospamox – tabletki powlekane (500 mg, 750 mg, 1000 mg), proszek do sporządzania zawiesiny
- Hiconcil – kapsułki, proszek do sporządzania zawiesiny doustnej
- Duomox – tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej
Preparaty złożone (amoksycylina + kwas klawulanowy):
- Augmentin – tabletki powlekane, proszek do sporządzania zawiesiny
- Amoksiklav – tabletki powlekane
- Curam – tabletki, zawiesina
- Amoclan – tabletki do żucia, zawiesina
Nowa postać amoksycyliny z kwasem klawulanowym w stosunku ilościowym 16:1, tj. 2,0 g amoksycyliny z 125 mg kwasu klawulanowego, podawana co 12 godzin jest skuteczna w terapii zapalenia płuc i powoduje eradykację Streptococcus pneumoniae z wartością MIC penicyliny 4-8 mg/l.
Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie antybiotyku jest zależne od wieku, masy ciała, a także od czynności nerek pacjenta. Dawki amoksycyliny są różne, ze względu na umiejscowienie i ciężkość zakażenia oraz rodzaj bakterii wywołujących stan chorobowy.
Dawkowanie u dorosłych:
- Zakażenia o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu: 0,25-0,5 g co 8 godzin lub 0,5-0,75 g co 12 godzin
- Zakażenia ciężkie: do 1,0 g co 8 godzin
- Dawka maksymalna: 3 g na dobę
Dawkowanie u dzieci:
Zwykle stosowane dawki dobowe u dzieci to od 40 do 90 mg/kg masy ciała, maksymalna dawka to 3 g na dobę.
Modyfikacje dawkowania:
Osoby z niewydolnością nerek: dawki oraz częstotliwość podania są zależne od klirensu kreatyniny. Modyfikacje w dawkowaniu wprowadza się zarówno u dorosłych jak i u dzieci, gdy wartości przesączania kłębuszkowego są niższe niż 30 ml/min.
Czas trwania terapii
W zakażeniach o lekkim lub umiarkowanie ciężkim nasileniu zwykle wystarcza od 5 do 7 dni kuracji. W zakażeniach paciorkowcowych leczenie należy prowadzić przez przynajmniej 10 dni. W zakażeniach ciężkich lub przewlekłych oraz zakażeniach w miejscach, gdzie osiągane są małe stężenia antybiotyku, czas leczenia zależy od obrazu klinicznego.
Przeciwwskazania do stosowania
Przeciwwskazaniem do stosowania amoksycyliny jest nadwrażliwość na penicyliny oraz przebycie ciężkiej reakcji nadwrażliwości na inne antybiotyki beta-laktamowe tj. cefalosporyny.
Podstawowe przeciwwskazania obejmują:
- Uczulenie na penicyliny lub inne antybiotyki β-laktamowe
- Mononukleoza zakaźna (ryzyko wystąpienia wysypki odropodobnej)
- Białaczka limfatyczna
- Ciężkie reakcje alergiczne w wywiadzie
Działania niepożądane
Dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego, takie jak nudności, utrata łaknienia, wymioty, wzdęcie, luźne stolce, biegunka, zaburzenia smaku. Są one zwykle łagodne i często ustępują w tracie leczenia lub po jego zakończeniu.
Często występujące (1-10% pacjentów):
- Biegunka
- Nudności i wymioty
- Wysypka skórna
- Bóle głowy
Niezbyt często występujące (0,1-1% pacjentów):
- Pokrzywka i świąd
- Grzybicze infekcje pochwy i sromu
- Zawroty głowy
Bardzo rzadko występujące (<0,01% pacjentów):
Drgawki, leukopenię, małopłytkowość, obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy, zapalenie wątroby, zespół Stevensa-Johnsona, niedokrwistość hemolityczna, wstrząs anafilaktyczny, rzekomobłoniaste zapalenie jelit.
Częstość występowania |
Rodzaj działania niepożądanego |
Często (1-10%) |
Biegunka, nudności, wymioty, wysypka, bóle głowy |
Niezbyt często (0,1-1%) |
Pokrzywka, świąd, zawroty głowy, kandydoza |
Bardzo rzadko (<0,01%) |
Drgawki, zaburzenia hematologiczne, wstrząs anafilaktyczny |
Interakcje z innymi lekami
Tetracykliny i inne leki bakteriostatyczne mogą wpływać na skuteczność działania amoksycyliny. Jeżeli równolegle stosowane są leki przeciwzakrzepowe z grupy kumaryny (np. warfaryna, acenokumarol), może wydłużyć się czas krwawienia.
Najważniejsze interakcje obejmują:
- Leki przeciwzakrzepowe: konieczność monitorowania INR i czasu protrombinowego
- Metotreksat: zwiększenie toksyczności przez zmniejszenie wydalania
- Doustne środki antykoncepcyjne: możliwe zmniejszenie skuteczności
- Allopurynol: zwiększone ryzyko reakcji alergicznych skórnych
Stosowanie w ciąży i karmieniu piersią
Uważa się, że stosowanie amoksycyliny w czasie ciąży jest bezpieczne. Nie stwierdzono zwiększonego ryzyka wad rozwojowych u dzieci matek przyjmujących amoksycylinę w trakcie ciąży.
Z wszystkich dostępnych penicylin, amoksycylina posiada najwięcej dowodów potwierdzających jej bezpieczeństwo podczas laktacji. Choć lek przedostaje się do mleka matki, jest to tylko niewielka ilość. Niemniej jednak, warto pamiętać o możliwości wystąpienia u niemowlęcia reakcji alergicznej.
Szczególne zalecenia i ostrzeżenia
Występowanie działań niepożądanych można na ogół zmniejszyć, przyjmując amoksycylinę w trakcie posiłków. Korzystne może być również przyjmowanie preparatów przywracających prawidłowy skład flory bakteryjnej jelit.
Ważne zalecenia dla pacjentów:
- Przyjmować lek regularnie, o stałych porach
- Kontynuować terapię przez cały zalecany okres, nawet po ustąpieniu objawów
- Nie łączyć z alkoholem
- Stosować probiotyki w celu ochrony flory jelitowej
- Zgłaszać lekarzowi wszelkie niepokojące objawy
Czy amoksycylina jest bezpieczna dla dzieci?
Tak, amoksycylina jest jednym z najczęściej stosowanych i najbezpieczniejszych antybiotyków u dzieci. Dawkowanie jest ustalane na podstawie masy ciała dziecka, zazwyczaj 40-90 mg/kg masy ciała na dobę.
Jak długo działa amoksycylina po zakończeniu kuracji?
Biologiczny okres półtrwania wynosi ok. 1 h, większość dawki wydalana jest przez nerki w ciągu 6 h, głównie w postaci niezmienionej. Antybiotyk jest usuwany z organizmu stosunkowo szybko, ale efekt terapeutyczny może utrzymywać się dłużej.
Czy można przerwać leczenie amoksycyliną po ustąpieniu objawów?
Nie, leczenie należy kontynuować przez cały zalecany okres. Leczenie zwykle kontynuuje się przez 3 do 4 dni od chwili ustąpienia objawów choroby. Przedwczesne przerwanie terapii może prowadzić do nawrotu zakażenia i rozwoju oporności bakteryjnej.
Co robić w przypadku pominięcia dawki amoksycyliny?
Pominięta dawka powinna być przyjęta jak najszybciej. Jeśli zbliża się czas przyjęcia kolejnej dawki, należy pominąć zapomnianą dawkę i kontynuować leczenie zgodnie z harmonogramem. Nie należy podwajać dawki.
Czy amoksycylina może powodować biegunkę?
Tak, biegunka jest jednym z najczęstszych działań niepożądanych. Podczas leczenia może wystąpić biegunka i zapalenie jelit, istnieje ryzyko infekcji przez Clostridium difficile. W przypadku ciężkiej biegunki należy skontaktować się z lekarzem.
Czy można pić alkohol podczas przyjmowania amoksycyliny?
Należy pamiętać, że amoksycylina i alkohol nie są dobrym połączeniem. Napoje wysokoprocentowe mogą wpływać na skuteczność leku, a także nasilać jego skutki uboczne. Zaleca się unikanie alkoholu w czasie antybiotykoterapii.
Kiedy amoksycylina zaczyna działać?
Amoksycylina zaczyna działać już po kilku godzinach od przyjęcia, ale poprawa kliniczna zazwyczaj widoczna jest po 24-48 godzinach. Pełny efekt terapeutyczny może wymagać kilku dni leczenia.
Czy amoksycylina jest skuteczna przeciwko infekcjom wirusowym?
Nie, amoksycylina jest antybiotykiem i działa wyłącznie przeciwko bakteriom. Nie jest skuteczna w leczeniu infekcji wirusowych, takich jak przeziębienie czy grypa.
Co robić w przypadku reakcji alergicznej na amoksycylinę?
W przypadku objawów alergicznych (wysypka, świąd, trudności w oddychaniu, obrzęk twarzy) należy natychmiast przerwać przyjmowanie leku i skontaktować się z lekarzem. Najrzadszym, ale najgroźniejszym dla życia działaniem niepożądanym jest wystąpienie wstrząsu anafilaktycznego, po którym konieczna jest natychmiastowa hospitalizacja.
Bibliografia
- Akhavan BJ, Khanna NR, Vijhani P. Amoxicillin. In: StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2025 Jan-. Last Update: November 17, 2023. PMID: 29489203 Bookshelf ID: NBK482250
- Gordon C, Regamey C, Kirby WM. Comparative clinical pharmacology of amoxicillin and ampicillin administered orally. Antimicrob Agents Chemother. 1972;1(6):504-507. DOI: 10.1128/AAC.1.6.504 PMID: 4680813