Xaluprine - ulotka, wskazania, zamienniki

Jakie są wskazania? Na co stosowany jest Xaluprine?

Xaluprine zawiera merkaptopurynę jednowodną, substancję należącą do grupy leków cytotoksycznych, zwanych także chemioterapeutykami. Jest to lek przeciwnowotworowy, który działa poprzez hamowanie syntezy kwasów nukleinowych w komórkach nowotworowych, spowalniając ich namnażanie i przyczyniając się do ich eliminacji.

Głównym wskazaniem do stosowania Xaluprine jest ostra białaczka limfoblastyczna (ALL) – zarówno u osób dorosłych, jak i u dzieci oraz młodzieży. ALL to szybko postępująca choroba nowotworowa układu krwiotwórczego, w której dochodzi do nadmiernej produkcji niedojrzałych limfocytów (białych krwinek). Te nieprawidłowe komórki nie są w stanie prawidłowo dojrzewać ani pełnić swoich funkcji obronnych, co prowadzi do zwiększonej podatności na zakażenia oraz problemów z krzepnięciem krwi.

Merkaptopuryna działa jako antagonista puryny – jest nieaktywnym prekursorem, który po wniknięciu do komórek ulega przemianie do aktywnych metabolitów, nukleotydów tioguaninowych. Te metabolity wbudowują się do materiału genetycznego komórek i zakłócają syntezę DNA oraz RNA, hamując w ten sposób wzrost i podział komórek białaczkowych. Xaluprine stosuje się w ramach złożonych protokołów chemioterapeutycznych, często w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnowotworowymi.

Lek podawany jest pod nadzorem lekarza specjalisty posiadającego doświadczenie w leczeniu pacjentów z ostrą białaczką limfoblastyczną. Dawkowanie ustalane jest indywidualnie na podstawie stanu pacjenta, powierzchni ciała oraz wyników badań hematologicznych. W trakcie terapii konieczne jest regularne monitorowanie morfologii krwi oraz czynności wątroby, ponieważ merkaptopuryna wykazuje działanie mielosupresyjne (tłumi czynność szpiku kostnego) oraz może wpływać na wątrobę.

Ze względu na mechanizm działania i profil bezpieczeństwa, Xaluprine wymaga ścisłego przestrzegania zaleceń lekarskich. U niektórych pacjentów, zwłaszcza tych z wrodzonym niedoborem enzymów TPMT (metylotransferaza tiopurynowa) lub NUDT15 (hydrolaza nudix 15), ryzyko ciężkiej toksyczności jest zwiększone, co może wymagać modyfikacji dawkowania. Lek powinien być podawany wieczorem, co zwiększa jego skuteczność terapeutyczną.

Aktualna ulotka leku Xaluprine

Jaki jest skład Xaluprine, jakie substancje zawiera?

Substancją czynną leku Xaluprine jest merkaptopuryna jednowodna w stężeniu 20 mg na 1 ml zawiesiny doustnej. W każdej butelce o pojemności 100 ml znajduje się łącznie 2000 mg merkaptopuryny.

Pozostałe składniki (substancje pomocnicze) to:

• Guma ksantanowa – zagęszczacz zapewniający odpowiednią konsystencję zawiesiny
• Aspartam (E951) – substancja słodząca, źródło fenyloalaniny (ważna informacja dla osób z fenyloketonurią)
• Koncentrat soku malinowego – poprawia smak preparatu
• Sacharoza – cukier prostych, osoby z nietolerancją fruktozy nie powinny stosować tego leku
• Sól sodowa parahydroksybenzoesanu metylu (E219) – konserwant mogący wywoływać reakcje alergiczne
• Sól sodowa parahydroksybenzoesanu etylu (E215) – konserwant mogący wywoływać reakcje alergiczne
• Sorbinian potasu (E202) – konserwant
• Wodorotlenek sodu – regulator pH
• Woda oczyszczona

Zawiesina ma barwę różową do brunatnej. Pacjenci z fenyloketonurią, nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy powinni unikać tego preparatu ze względu na obecność aspartamu i sacharozy.

Co zrobić w przypadku przedawkowania Xaluprine?

W przypadku zastosowania większej niż zalecana dawki Xaluprine należy niezwłocznie poinformować lekarza lub zgłosić się do szpitala. Nie istnieje znana odtrutka na merkaptopurynę, dlatego leczenie ma charakter objawowy i wspomagający.

Wczesne objawy przedawkowania:

• Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: nudności, wymioty, biegunka
• Jadłowstręt (utrata apetytu)

Główny wpływ toksyczny dotyczy szpiku kostnego i prowadzi do jego supresji. Toksyczność hematologiczna będzie prawdopodobnie większa po przedawkowaniu przewlekłym niż po jednorazowym połknięciu nadmiernej dawki. Mogą także wystąpić zaburzenia czynności wątroby oraz zapalenie żołądka i jelit.

Ryzyko przedawkowania zwiększa się podczas jednoczesnego stosowania inhibitorów oksydazy ksantynowej (np. allopurynolu) z merkaptopuryną.

Postępowanie w przypadku przedawkowania:

• Należy ściśle monitorować obraz krwi (morfologia)
• Zastosować ogólne środki wspomagające
• W razie potrzeby – odpowiednie przetoczenie krwi
• Przedsięwzięcie czynnych środków (węgiel aktywowany, płukanie żołądka) może okazać się nieskuteczne, jeśli zabieg nie zostanie wykonany przed upływem 60 minut od połknięcia

Podczas zgłoszenia się do lekarza lub szpitala należy zabrać ze sobą opakowanie leku oraz ulotkę informacyjną.

Co mogę jeść i pić podczas stosowania Xaluprine – czy mogę spożywać alkohol?

Xaluprine można przyjmować z jedzeniem lub na czczo, jednak sposób przyjmowania powinien być stały każdego dnia. Oznacza to, że jeśli pacjent rozpoczął przyjmowanie leku na czczo, powinien kontynuować tę praktykę, a jeśli podczas posiłku – również konsekwentnie stosować się do tej zasady.

Mleko i produkty mleczne: Xaluprine nie należy przyjmować jednocześnie z mlekiem lub produktami mlecznymi (np. jogurt, ser, kefir), ponieważ zawierają one oksydazę ksantynową – enzym metabolizujący merkaptopurynę, co może prowadzić do obniżenia stężenia leku w osoczu i zmniejszenia jego skuteczności. Lek należy przyjmować co najmniej 1 godzinę przed lub 2 godziny po spożyciu mleka lub produktów mlecznych.

Alkohol: W ulotce nie zawarto szczegółowych informacji dotyczących interakcji merkaptopuryny z alkoholem. Należy jednak pamiętać, że merkaptopuryna jest lekiem hepatotoksycznym (toksycznym dla wątroby), a alkohol również obciąża wątrobę. Ze względu na ryzyko nasilenia uszkodzenia wątroby, zaleca się unikanie spożywania alkoholu podczas stosowania Xaluprine. W razie wątpliwości należy skonsultować się z lekarzem prowadzącym.

Każdą dawkę zawiesiny należy popić wodą, aby zapewnić dokładne i jednakowe dostarczenie leku do żołądka.

Czy można stosować Xaluprine w okresie ciąży i karmienia piersią?

Ciąża: Produktu Xaluprine nie należy stosować w okresie ciąży lub gdy istnieje możliwość zajścia w ciążę bez przeprowadzenia dokładnej oceny stosunku korzyści do ryzyka. Dane wskazujące na wpływ teratogenny merkaptopuryny u ludzi są niejednoznaczne, jednak badania na zwierzętach wykazały działanie embriotoksyczne i embrioletalny.

Zgłaszano przypadki:

• Przedwczesnych porodów i niskiej masy urodzeniowej dziecka
• Wad wrodzonych i samoistnych poronień po ekspozycji matki lub ojca na merkaptopurynę
• Cholestazy ciążowej (nasilony świąd bez wysypki, nudności, utrata apetytu) – w przypadku potwierdzenia cholestazy należy wykonać staranną ocenę korzyści dla matki oraz wpływu na płód

Nowsze raporty epidemiologiczne wskazują jednak na brak wzrostu ryzyka porodów przedwczesnych, niskiej masy urodzeniowej lub wad wrodzonych dziecka u kobiet eksponowanych na merkaptopurynę w okresie ciąży.

Zaleca się monitorowanie noworodków kobiet eksponowanych na merkaptopurynę w okresie ciąży pod kątem zaburzeń układu hematologicznego i odpornościowego.

Środki antykoncepcyjne: Zarówno seksualnie aktywni mężczyźni, jak i kobiety powinni stosować skuteczne metody zapobiegania ciąży w czasie leczenia i przez co najmniej:

• 3 miesiące po otrzymaniu ostatniej dawki leku (mężczyźni)
• 6 miesięcy po otrzymaniu ostatniej dawki leku (kobiety)

Xaluprine może uszkodzić nasienie lub komórki jajowe. Badania na zwierzętach wskazują na wpływ embriotoksyczny i embriolotalny.

Karmienie piersią: Merkaptopurynę wykryto w siarze i mleku matek leczonych azatiopryną (prolekiem merkaptopuryny), dlatego w czasie leczenia produktem Xaluprine karmienie piersią jest przeciwwskazane.

Płodność: Wpływ stosowania merkaptopuryny na płodność u ludzi jest nieznany, ale zgłaszano przypadki pomyślnego ojcostwa/macierzyństwa u osób stosujących leczenie w dzieciństwie lub wieku młodzieńczym. Obserwowano przypadki przemijającej głębokiej oligospermii (zmniejszenia liczby plemników) po ekspozycji na merkaptopurynę w skojarzeniu z kortykosteroidami.

Kobiety w ciąży lub planujące zajść w ciążę oraz kobiety karmiące piersią nie powinny podawać leku Xaluprine (dotyczy rodziców/opiekunów).

Aktualna charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)