Anoro Ellipta to lek dostępny na receptę, który jest stosowany w formie proszku do inhalacji. Substancjami czynnymi produktu leczniczego są umeklidyniowy bromek oraz wilanterol, które należą do grupy leków rozszerzających oskrzela. Lek jest wskazany do podtrzymującego leczenia rozszerzającego oskrzela w celu łagodzenia objawów u dorosłych pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP).
Elebrato Ellipta to lek stosowany w łagodzeniu objawów przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP) o nasileniu umiarkowanym do ciężkim. POChP jest chorobą przewlekłą, w przebiegu której drogi oddechowe i woreczki pęcherzykowe w płucach ulegają uszkodzeniu lub zablokowaniu, co prowadzi do trudności z oddychaniem. Lek zawiera trzy substancje czynne: flutykazonu furoinian, umeklidynium i wilanterol. Elebrato Ellipta jest dostępny na receptę.
Laventair Ellipta to lek wziewny stosowany w leczeniu przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP) u dorosłych. Lek ten ułatwia oddychanie i zmniejsza wpływ POChP na codzienne życie pacjenta. Składniki aktywne to bromek umeklidyniowy i wilanterol. Laventair Ellipta jest dostępny na receptę.
Relvar Ellipta to lek stosowany w leczeniu przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP) oraz astmy u dorosłych i młodzieży powyżej 12 roku życia. Lek zawiera dwie substancje czynne: furoinian flutykazonu, który zmniejsza obrzęk i podrażnienie w ścianach małych oskrzeli w płucach, oraz wilanterol, który pomaga utrzymać drogi oddechowe otwarte, co ułatwia oddychanie. Relvar Ellipta jest dostępny na receptę.
Revinty Ellipta to lek stosowany w leczeniu przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP) u dorosłych. Lek ten pomaga rozluźnić mięśnie wokół dróg oddechowych, co ułatwia przepływ powietrza do płuc i z płuc. Regularne stosowanie tego leku pomaga kontrolować trudności w oddychaniu i zmniejszać wpływ POChP na codzienne życie. Revinty Ellipta jest dostępny na receptę.
Temybric Ellipta to lek stosowany w leczeniu przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP) u dorosłych. Lek zawiera trzy substancje czynne: flutykazonu furoinian, umeklidynium i wilanterol. Dzięki regularnemu stosowaniu, pomaga kontrolować trudności w oddychaniu i zmniejsza wpływ POChP na codzienne życie pacjenta. Temybric Ellipta jest dostępny na receptę.
Trelegy Ellipta to lek wziewny, który jest dostępny na receptę. Jest stosowany w leczeniu przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP) o nasileniu umiarkowanym do ciężkim. Lek ten działa poprzez rozluźnienie mięśni wokół dróg oddechowych, zmniejszenie obrzęku i podrażnienia drobnych oskrzeli w płucach, co ułatwia przepływ powietrza. Zalecana dawka to jedna inhalacja raz na dobę o tej samej porze każdego dnia.
Wilanterol – lek o działaniu rozszerzającym oskrzela należący do grupy antagonistów receptora beta2-adrenergicznego. Mechanizm działania wilanterolu polega na pobudzaniu cyklazy adenylowej katalizującej przekształcanie ATP do cAMP, co w konsekwencji powoduje rozszerzenie mięśni gładkich oskrzeli. Lek zmniejsza również reakcję alergiczną oraz wydzielanie mediatorów reakcji zapalnej. Wskazaniem do stosowania leku jest leczenie astmy i przewlekłej obturacyjnej choroby płuc.
Wilanterol dostępny jest w postaci aerozolu. Występuje w połączeniu z umeklidynium lub flutykazonem. Po inhalacji lek działa miejscowo w drogach oddechowych, a efekt utrzymuje się przez około 24 godziny. Podaje się go raz dziennie, o tej samej porze. Wilanterol nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów oraz obsługi urządzeń mechanicznych.
Możliwe działania niepożądane: ból głowy, kaszel, ból jamy ustnej i gardła, zapalenie nosogardła, zapalenie zatok, zapalenie górnych dróg oddechowych, zakażenie dróg moczowych, zaparcia, wysypka.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Wilanterol (vilanterol) stanowi przełomową substancję czynną w dziedzinie pulmonologii, będąc jednym z najnowocześniejszych długodziałających agonistów receptorów beta2-adrenergicznych (LABA – Long-Acting Beta2-Agonists) dostępnych obecnie na rynku. Opracowany przez GlaxoSmithKline na podstawie struktury salmeterolu, wilanterol został zaprojektowany w odpowiedzi na potrzebę stworzenia leku o działaniu 24-godzinnym, który mógłby być stosowany zaledwie raz dziennie. Jest to szczególnie istotne z punktu widzenia poprawy przestrzegania zaleceń terapeutycznych przez pacjentów, co stanowi kluczowy element skutecznego leczenia przewlekłych schorzeń układu oddechowego. W Polsce wilanterol jest dostępny wyłącznie w preparatach złożonych – w połączeniu z flutikazonem (Relvar Ellipta) do leczenia astmy oskrzelowej i POChP, oraz z umeklidynium i flutikazonem (Trelegy Ellipta) w terapii skojarzonej POChP. Charakteryzuje się on znacznie większą selektywnością względem receptorów beta2-adrenergicznych w porównaniu z innymi LABA – jest 1000 razy bardziej selektywny dla receptorów β2 niż β1 i 400 razy bardziej selektywny niż dla receptorów β3, co przekłada się na lepszy profil bezpieczeństwa i mniejsze ryzyko działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego.
Wilanterol należy do grupy selektywnych, ultradzługo działających agonistów receptorów beta2-adrenergicznych. Jego mechanizm działania opiera się na stymulacji wewnątrzkomórkowej cyklazy adenylylowej, która katalizuje przekształcenie adenozyno-5′-trifosforanu (ATP) w cykliczny 3′,5′-monofosforan adenozyny (cAMP). Wzrost stężenia cAMP w komórkach wiąże się z rozluźnieniem mięśni gładkich oskrzeli oraz hamowaniem uwalniania mediatorów nadwrażliwości z komórek tucznych w płucach.
Kluczową zaletą wilanterolu jest jego wewnętrzna aktywność 24-godzinna, która pozwala na podawanie leku raz dziennie. Substancja ta została opracowana jako homochiralny analog salmeterolu w konfiguracji (R), co przekłada się na znacząco lepsze właściwości farmakologiczne. W badaniach wykazano, że wilanterol ma znacznie szybszy początek działania niż salmeterol (około 5 minut) przy jednoczesnym zachowaniu długotrwałego efektu rozszerzającego oskrzela, który jest widoczny nawet po 22 godzinach od podania.
Po inhalacyjnym podaniu wilanterolu maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) występuje w ciągu 5-15 minut. Substancja jest głównie wchłaniana z płuc po podaniu inhalacyjnym, przy znikomym wkładzie wchłaniania z przewodu pokarmowego. Bezwzględna biodostępność wilanterolu po podaniu inhalacyjnym wynosi 27,3%, co jest spowodowane głównie absorpcją inhałowanej części dawki.
Efektywny okres półtrwania wilanterolu wynosi 11 godzin, podczas gdy okres półtrwania eliminacji z osocza po inhalacyjnym podaniu wielokrotnych dawek wilanterolu 25 µg wynosi 21,3 godziny u pacjentów z POChP i 16,0 godzin u pacjentów z astmą. Stan równowagi jest osiągany w ciągu 14 dni przy kumulacji do 1,7-krotnej.
W Polsce wilanterol jest dostępny wyłącznie w preparatach złożonych, co jest zgodne z międzynarodowymi wytycznymi zalecającymi unikanie monoterapii LABA w astmie ze względu na zwiększone ryzyko poważnych zdarzeń niepożądanych.
Główne wskazania obejmują:
Lek jest przeznaczony do długotrwałego stosowania jako terapia podtrzymująca i nie nadaje się do leczenia ostrych napadów skurczu oskrzeli.
Dawkowanie standardowe:
Lek należy stosować codziennie o tej samej porze, aby utrzymać optymalną kontrolę objawów przez całą dobę. Wilanterol podawany jest wyłącznie drogą inhalacyjną przy użyciu dedykowanych inhalatorów suchego proszku (Ellipta).
Ważne zalecenia dotyczące stosowania:
U pacjentów w wieku 65 lat i starszych oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczne dostosowanie dawki. U pacjentów z lekkimi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby również nie wymaga się modyfikacji dawkowania, jednak u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby należy zachować szczególną ostrożność.
Systematyczny przegląd badań klinicznych dotyczących skuteczności wilanterolu w połączeniu z flutikazonem w astmie wykazał znaczącą poprawę funkcji płuc w porównaniu z placebo. W jednym z kluczowych badań odnotowano statystycznie istotną różnicę w jakości życia związanej ze zdrowiem (różnica średnich wynosząca 0,30 przy użyciu kwestionariusza AQLQ), chociaż była to wartość poniżej minimalnej klinicznie istotnej różnicy wynoszącej 0,5 jednostki.
Badania wykazały również znaczące poprawę w pomiarach funkcji płuc. W badaniu obejmującym 609 pacjentów odnotowano istotną poprawę FEV1 (różnica średnich 0,17 l) oraz szczytowego przepływu wydechowego rano (różnica średnich 33,30 l/min) i wieczorem w porównaniu z placebo.
W badaniach dotyczących POChP wilanterol wykazał znaczącą skuteczność zarówno w monoterapii, jak i w terapii skojarzonej. Pojedyncze dawki wilanterolu w zakresie 25-100 µg u pacjentów z POChP powodowały szybkie rozszerzenie oskrzeli, które utrzymywało się przez 24 godziny. W 28-dniowym badaniu dozowania (dawki 3, 6,25, 12,5, 25 lub 50 µg) wszystkie badane dawki wykazały statystycznie istotną poprawę FEV1 w porównaniu z placebo.
Kluczowe wyniki badań klinicznych:
Wilanterol charakteryzuje się korzystnym profilem bezpieczeństwa, który jest porównywalny z placebo w większości przeprowadzonych badań. Jego wysoka selektywność dla receptorów beta2-adrenergicznych przekłada się na zmniejszone ryzyko działań niepożądanych związanych z układem sercowo-naczyniowym.
Często występujące (≥1% i częściej niż placebo):
W długoterminowych badaniach 12-miesięcznych dodatkowo odnotowano:
Układ sercowo-naczyniowy: Wilanterol może powodować klinicznie istotne działania niepożądane ze strony układu sercowo-naczyniowego, w tym wzrost częstości pulsu, ciśnienia tętniczego skurczowego lub rozkurczowego, oraz zaburzenia rytmu serca takie jak nadkomorowe tachykardie i dodatne skurcze. W przypadku wystąpienia takich objawów może być konieczne przerwanie leczenia.
Paradoksalny skurcz oskrzeli: Podobnie jak inne leki inhalacyjne, wilanterol może paradoksalnie powodować skurcz oskrzeli bezpośrednio po inhalacji. W takim przypadku należy natychmiast przerwać stosowanie leku i wdrożyć alternatywne leczenie.
Hipokaliemia: Agonistci beta2-adrenergiczni mogą powodować znaczące obniżenie poziomu potasu w surowicy, co może prowadzić do zaburzeń rytmu serca. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów otrzymujących jednocześnie diuretyki nieoszczędzające potasu.
Choroby układu sercowo-naczyniowego: Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami układu sercowo-naczyniowego, szczególnie z niewydolnością wieńcową, zaburzeniami rytmu serca i nadciśnieniem tętniczym.
Zaburzenia metaboliczne: Ostrożność wymagana u pacjentów z:
Jaskra wąskokątna i zaburzenia oddawania moczu: Szczególną uwagę należy zwrócić u pacjentów z jaskrą wąskokątną oraz problemami z oddawaniem moczu, szczególnie u mężczyzn z przerostem prostaty.
Flutikazon i wilanterol są substratami cytochromu P450 3A4. Jednoczesne stosowanie z silnymi inhibitorami CYP3A4, takimi jak ketokonazol, może zwiększać systemowe narażenie na wilanterol i nasilać działania niepożądane ze strony układu sercowo-naczyniowego. Zaleca się szczególną ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu z:
Należy zachować szczególną ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu z lekami wydłużającymi odstęp QTc oraz z inhibitorami monoaminooksydazy i trójcyklicznymi lekami przeciwdepresyjnymi (lub w ciągu 2 tygodni od ich odstawienia).
Jednoczesne stosowanie z beta-blokerami może zmniejszać lub znosić działanie wilanterolu. W przypadku konieczności stosowania beta-blokerów u pacjentów z POChP przyjmujących wilanterol, należy rozważyć użycie beta-blokerów selektywnych względem receptorów β1.
Jednoczesne stosowanie z diuretykami nieoszczędzającymi potasu może nasilać hipokaliemię wywołaną przez wilanterol, co zwiększa ryzyko zaburzeń rytmu serca.
W leczeniu astmy oskrzelowej wilanterol stanowi ważny element terapii skojarzonej zgodnie z aktualnymi wytycznymi. Flutikazon + wilanterol (Relvar Ellipta) jest rekomendowany jako terapia schodkowa w astmie średniociężkiej i ciężkiej, gdy monoterapia wziewnym kortykosteroidem (ICS) nie zapewnia wystarczającej kontroli objawów.
Kluczowe substancje czynne stosowane w Polsce w terapii astmy obejmują:
W terapii POChP wilanterol może być stosowany w różnych skojarzeniach terapeutycznych w zależności od stadium choroby i profilu pacjenta:
LABA + ICS: Flutikazon + wilanterol u pacjentów z wysokim ryzykiem zaostrzeń i podwyższoną eozynofilią.
LABA + LAMA: Wilanterol + umeklidynium (Anoro Ellipta) jako terapia skojarzona u pacjentów wymagających podwójnej bronchodilatacji.
Terapia potrójna: Flutikazon + umeklidynium + wilanterol (Trelegy Ellipta) u pacjentów z objawową POChP i wysokim ryzykiem zaostrzeń.
Inne ważne substancje czynne w terapii POChP stosowane w Polsce to:
Funkcja płuc:
Parametry biochemiczne:
Kontrola okulistyczna: Regularne badania okulistyczne przy długotrwałym stosowaniu ze względu na ryzyko jaskry i zaćmy.
Kluczowym elementem skutecznej terapii z zastosowaniem wilanterolu jest odpowiednia edukacja pacjenta obejmująca:
Wilanterol w połączeniu z flutikazonem może być stosowany u dzieci powyżej 12. roku życia wyłącznie w leczeniu astmy oskrzelowej. Nie ma wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności u dzieci poniżej 12 lat. W leczeniu POChP stosowanie u osób poniżej 18. roku życia nie jest wskazane.
Ze względów bezpieczeństwa wilanterol, podobnie jak inne LABA, nie jest dostępny jako monoterapia w leczeniu astmy. Badania wykazały, że stosowanie LABA bez równoczesnego podawania kortykosteroidów wziewnych może zwiększać ryzyko poważnych zdarzeń niepożądanych, włączając zgony związane z astmą. Dlatego wilanterol dostępny jest tylko w preparatach złożonych.
W przypadku pominięcia dawki wilanterolu nie należy podwajać następnej dawki. Pominiętą dawkę należy przyjąć jak najszybciej, jednak jeśli zbliża się czas przyjęcia kolejnej dawki, pominiętą dawkę należy pominąć i kontynuować regularny schemat dawkowania.
Nie ma wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania wilanterolu w ciąży. Lek powinien być stosowany u kobiet w ciąży tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści dla matki przewyższają możliwe ryzyko dla płodu. W przypadku planowania ciąży lub stwierdzenia ciąży należy skonsultować się z lekarzem w celu oceny dalszego postępowania.
Wilanterol jest przeznaczony do długotrwałego stosowania jako terapia podtrzymująca. Czas trwania leczenia ustala lekarz na podstawie indywidualnej oceny stanu pacjenta i odpowiedzi na leczenie. Nie należy samowolnie przerywać terapii, nawet w przypadku ustąpienia objawów, gdyż może to prowadzić do pogorszenia kontroli choroby.
Wilanterol może powodować zawroty głowy, drżenie lub inne objawy, które mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Pacjenci powinni zachować szczególną ostrożność, zwłaszcza na początku leczenia lub po zmianie dawkowania, do czasu ustalenia indywidualnej reakcji na lek.
24-godzinne działanie wilanterolu oznacza, że jedna dawka leku zapewnia skuteczne rozszerzenie oskrzeli przez całą dobę. To pozwala na podawanie leku tylko raz dziennie, co znacząco poprawia przestrzeganie zaleceń terapeutycznych przez pacjentów w porównaniu z lekami wymagającymi podawania dwa razy dziennie.
Wilanterol wyróżnia się spośród innych LABA głównie swoim ultradzługim działaniem pozwalającym na podawanie raz dziennie, podczas gdy salmeterol i formoterol wymagają podawania dwa razy dziennie. Dodatkowo wilanterol charakteryzuje się większą selektywnością dla receptorów beta2-adrenergicznych i szybszym początkiem działania niż salmeterol, przy zachowaniu porównywalnej skuteczności.
