TUKYSA to lek stosowany w leczeniu HER2-dodatniego raka piersi, który rozprzestrzenił się poza pierwotny guz lub do innych narządów, np. mózgu, albo którego nie można usunąć chirurgicznie. Zawiera substancję czynną tukatynib, będącą inhibitorem kinazy białkowej. Blokuje receptory HER2 na komórkach rakowych, co spowalnia lub zatrzymuje ich wzrost. TUKYSA przyjmuje się razem z trastuzumabem i kapecytabiną.
Nazwa substancji czynnej: Tukatynib
Grupa farmakoterapeutyczna: Leki przeciwnowotworowe, inhibitory kinazy białkowej (kod ATC: L01EH03)
Mechanizm działania:
– Odwracalny, silny i selektywny inhibitor kinazy tyrozynowej HER2
– Wykazuje >1000-krotnie większą selektywność wiązania receptora HER2 w porównaniu z EGFR
– Hamuje fosforylację HER2 i HER3, prowadząc do zahamowania przekazywania sygnałów komórkowych
– W skojarzeniu z trastuzumabem wykazuje zwiększoną aktywność przeciwnowotworową
Wskazania:
W skojarzeniu z trastuzumabem i kapecytabiną w leczeniu dorosłych pacjentów z HER2-dodatnim miejscowo zaawansowanym rakiem piersi lub HER2-dodatnim rakiem piersi z przerzutami, którzy otrzymali co najmniej 2 schematy leczenia skierowanego przeciwko receptorowi HER2.
Dawkowanie:
– Zalecana dawka: 300 mg dwa razy na dobę
– Przyjmowanie w sposób ciągły
– Można przyjmować z posiłkiem lub bez
– W przypadku działań niepożądanych możliwe jest zmniejszanie dawki
Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą
Najważniejsze działania niepożądane:
– Biegunka (w tym przypadki ciężkie)
– Zwiększenie aktywności AlAT/AspAT
– Zwiększenie stężenia bilirubiny
– Zwiększenie stężenia kreatyniny
– Wysypka
– Nudności i wymioty
Specjalne ostrzeżenia:
– Konieczne monitorowanie parametrów wątrobowych
– Ryzyko wystąpienia biegunki wymagającej leczenia
– Możliwy toksyczny wpływ na zarodek i płód
– Interakcje z inhibitorami/induktorami CYP2C8 i CYP3A
– Ostrożność przy stosowaniu z substratami P-gp
Interakcje lekowe:
– Metabolizowany głównie przez CYP2C8
– Silny inhibitor CYP3A
– Wchodzi w interakcje z substratami P-gp
– Należy unikać jednoczesnego stosowania z silnymi inhibitorami CYP2C8
– Interakcje z induktorami CYP3A/CYP2C8
Farmakokinetyka:
– Mediana czasu do osiągnięcia szczytowego stężenia: około 2 godziny
– Okres półtrwania: około 8,5 godziny
– Wiązanie z białkami osocza: 97,1%
– Główna droga eliminacji: wątrobowa i z żółcią
