Epitoram to lek przeciwpadaczkowy, który zawiera substancję czynną topiramat. Stosuje się go w leczeniu różnych typów padaczki. Wykazuje również działanie w zapobieganiu migrenie. Lek ma postać tabletek powlekanych. Epitoram jest dostępny na receptę.
Etopro to lek zawierający substancję czynną topiramat. Jest stosowany w różnych postaciach padaczki, zarówno jako lek podawany samodzielnie (monoterapia), jak i jako lek uzupełniający do innej terapii. Etopro ma również działanie przeciwmigrenowe, co oznacza, że jest stosowany do zapobiegania bólom głowy u osób powyżej 18 roku życia. Lek jest dostępny na receptę.
Oritop to lek przeciwpadaczkowy, który zawiera substancję czynną topiramat. Jest stosowany w monoterapii lub terapii skojarzonej w leczeniu różnych typów padaczki u dorosłych i dzieci w wieku powyżej 2 lat. Ponadto, Oritop jest skuteczny w profilaktyce migreny. Lek jest dostępny na receptę.
Qsiva to lek stosowany w leczeniu otyłości. Jest dostępny na receptę. Wskazany jest dla pacjentów, którzy nie byli w stanie schudnąć poprzez dietę i ćwiczenia. Lek ten pomaga zmniejszyć apetyt i zwiększyć uczucie sytości, co prowadzi do zmniejszenia spożycia kalorii i utraty wagi.
Topamax to doustny lek przeciwpadaczkowy, który jest stosowany głównie w leczeniu napadów padaczkowych. Jest również stosowany w zapobieganiu migrenie. Substancją czynną preparatu jest topiramat. Lek jest dostępny na receptę. Wskazania do stosowania obejmują różne formy padaczki jako jedyny lek lub jako uzupełniający skojarzony z innymi lekami przeciwpadaczkowymi, a także profilaktykę migreny.
Topiramate Aurovitas to lek przeciwpadaczkowy, który jest stosowany w leczeniu różnych rodzajów napadów padaczkowych. Może być stosowany samodzielnie lub w połączeniu z innymi lekami przeciwpadaczkowymi. Lek jest dostępny na receptę. Wskazania do stosowania obejmują leczenie napadów toniczno-klonicznych u pacjentów powyżej 2 lat, monoterapię napadów częściowych lub pierwotnie uogólnionych napadów toniczno-klonicznych u pacjentów dorosłych i dzieci powyżej 2 lat, oraz terapię skojarzoną napadów związanych z zespołem Lennoxa-Gastauta u pacjentów powyżej 2 lat.
Topiramate Farmax to lek przeciwpadaczkowy stosowany w leczeniu napadów padaczkowych jako jedyny lek u dorosłych i dzieci powyżej 6 lat oraz w połączeniu z innymi lekami u dorosłych i dzieci w wieku 2 lat i powyżej. Ponadto, Topiramate Farmax jest stosowany w profilaktyce migreny u dorosłych.
Toramat to lek przeciwdrgawkowy, którego substancją czynną jest topiramat. Jest stosowany w leczeniu różnych rodzajów napadów padaczkowych, zarówno u dorosłych, jak i u dzieci powyżej 6. roku życia. Może być stosowany samodzielnie lub w połączeniu z innymi lekami. Lek jest dostępny na receptę.
Topiramat – lek o działaniu przeciwpadaczkowym. Mechanizm działania topiramatu nie jest do końca wyjaśniony. Lek działa m.in. poprzez zwiększanie aktywności kwasu gamma-aminomasłowego (GABA) oraz wpływa na równowagę kwasowo-zasadową. Wskazaniem do stosowania topiramatu jest leczenie częściowych napadów padaczkowych, uogólnionych napadów kloniczno-tonicznych, napadów padaczkowych towarzyszących zespołowi Lennoxa-Gastauta. Lek stosuje się również w zapobieganiu migreny u dorosłych, u których inne metody leczenia nie są skuteczne.
Topiramat dostępny jest w postaci tabletek powlekanych i kapsułek. Leczenie należy rozpocząć od najmniejszej dostępnej dawki i w razie konieczności stopniowo zwiększać do uzyskania skutecznej dla pacjenta dawki.
Możliwe działania niepożądane: zmniejszenie masy ciała, zmniejszenie apetytu, jadłowstręt, nudności, wymioty, biegunka, zaparcia, ból brzucha, niestrawność, zmęczenie, drażliwość, złe samopoczucie, zaburzenia chodu, niedokrwistość, gorączka, zawroty głowy, szumy uszne, zaburzenia pamięci, senność, ból ucha, częstomocz, łysienie, zaburzenia widzenia, wysypka, świąd.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Topiramat to nowoczesny lek przeciwpadaczkowy o unikalnej strukturze chemicznej i złożonym mechanizmie działania, który od przełomu XX i XXI wieku rewolucjonizuje podejście do leczenia padaczki oraz profilaktyki migreny. Ta substancja czynna, będąca pod względem chemicznym monocukrem z podstawnikiem sulfaminianowym, stanowi kluczowy element współczesnej farmakoterapii zaburzeń neurologicznych u pacjentów w każdym wieku. Dzięki swojemu wielokierunkowym właściwościom farmakologicznym, topiramat skutecznie kontroluje napady padaczkowe różnego typu, a jednocześnie wykazuje udowodnioną skuteczność w zapobieganiu napadom migrenowym. Jego zastosowanie obejmuje zarówno monoterapię, jak i leczenie skojarzone, co czyni go niezwykle wszechstronnym narzędziem terapeutycznym w rękach lekarzy neurologów, pediatrów i specjalistów medycyny rodzinnej. Zarejestrowany w Polsce w 1998 roku do leczenia padaczki, topiramat szybko zyskał uznanie jako jeden z najważniejszych leków przeciwpadaczkowych nowej generacji, oferując pacjentom nowe możliwości kontroli objawów przy jednocześnie akceptowalnym profilu bezpieczeństwa.
Topiramat wyróżnia się wśród leków przeciwpadaczkowych swoim złożonym i wielokierunkowym mechanizmem działania. Dokładny mechanizm działania przeciwdrgawkowego jest złożony i nie do końca poznany. Lek blokuje kanały sodowe zależne od napięcia błonowego, zwiększa aktywność kwasu gamma-aminomasłowego (GABA), wykazuje antagonizm wobec receptora dla kwasu glutaminowego, wpływa na równowagę kwasowo-zasadową.
Topiramat działa na kilka sposobów, co czyni go skutecznym w leczeniu padaczki i migreny. Jego mechanizm działania obejmuje: Inhibicję kanałów sodowych: Topiramat blokuje kanały sodowe w neuronach, co prowadzi do zmniejszenia nadmiernej aktywności elektrycznej, która może prowadzić do napadów. Modulację receptorów GABA: Substancja ta zwiększa działanie kwasu gamma-aminomasłowego (GABA), neuroprzekaźnika, który hamuje aktywność neuronów, co również przyczynia się do zmniejszenia ryzyka napadów. Inhibicję receptorów glutaminianowych: Topiramat zmniejsza działanie glutaminianu, który jest neuroprzekaźnikiem pobudzającym, co może zmniejszać nadmierną aktywność neuronalną.
Substancja ta działa również poprzez hamowanie anhydrazy węglanowej, co może przyczyniać się do jej działania przeciwpadaczkowego, choć znaczenie kliniczne tego mechanizmu pozostaje przedmiotem dalszych badań. Topiramat wpływa również na anhydrazę węglanową. Hamując różne izoenzymy anhydrazy węglanowej może wykazywać działanie przeciwpadaczkowe – na chwilę obecną nie wiadomo czy mechanizm ten jest istotny klinicznie.
Topiramat wchłaniany jest z przewodu pokarmowego w około 80%. Obecność pokarmu nie wpływa znacząco na proces wchłania, który postępuje dość szybko – maksymalne stężenie topiramatu we krwi stwierdzane jest po około 2 godzinach od przyjęcia tabletki. Substancja charakteryzuje się stosunkowo niskim wiązaniem z białkami osocza.
Stan stacjonarny u pacjentów z prawidłową czynnością nerek ustala się po 4 dniach leczenia, a w ciężkiej niewydolności nerek po 10–15 dniach. U dzieci średni klirens leku (wielkość opisująca wydalanie leku) jest większy o ok. 50% w porównaniu z dorosłymi chorymi na padaczkę. Podając taką samą dawkę dziecku, należy się spodziewać, że osoczowe stężenie leku w stanie równowagi będzie o ok. 33% mniejsze niż u dorosłych.
Topiramat jest wydalany głównie przez nerki w postaci niezmienionej. Topiramat wydalany jest głównie przez nerki w postaci niezmienionej (około 70–80%). Charakteryzuje się długim okresem półtrwania (19–23 godzin). Ta właściwość czyni go podatnym na interakcje u pacjentów z niewydolnością nerek i wymaga dostosowania dawkowania w tej grupie chorych.
Topiramat ma szerokie zastosowanie w terapii różnych typów padaczki. Wskazaniami do stosowania topiramatu są: monoterapia (leczenie za pomocą jednego leku) lub leczenie uzupełniające napadów częściowych lub wtórnie uogólnionych napadów toniczno-klonicznych; leczenie uzupełniające drgawek związanych z zespołem Lennoxa i Gastauta lub z pierwotnie uogólnionymi napadami toniczno-klonicznymi.
Szczególnie istotną rolę odgrywa topiramat w leczeniu zespołu Lennoxa-Gastauta, który stanowi jedną z najcięższych form dziecięcej encefalopatii padaczkowej. W wypadku obu zespołów częstość i liczba napadów padaczkowych ma wpływ na funkcjonowanie pacjenta, a co się z tym wiąże, jego rozwój ruchowy i poznawczy – dlatego też skuteczna kontrola napadów jest kluczowa dla rozwoju dziecka.
Ponadto lek stosuje się w zapobieganiu migrenie u osób dorosłych po dokładnym rozważeniu innych alternatywnych metod leczenia. Topiramat nie jest przeznaczony do leczenia ostrego napadu migreny, ale do jego zapobiegania, znacząco redukując częstotliwość i nasilenie ataków.
Dawkowanie topiramatu musi być starannie dobrane indywidualnie dla każdego pacjenta, z uwzględnieniem wieku, wskazania oraz funkcji nerek i wątroby. Topiramat stosuje się doustnie, niezależnie od posiłku, w dawkach dobowych uzależnionych od jednostki chorobowej i wieku pacjenta: monoterapia padaczki u dorosłych: dawka początkowa to 25 mg, którą następnie stopniowo zwiększa się w okresach tygodniowych o 25–50 mg (maksymalna dawka dobowa 500 mg); monoterapia padaczki u dzieci > 6 lat: zaleca się dawkę dobową do 100 mg (2 mg/kg m.c. na dobę); leczenie uzupełniające napadów padaczkowych u dorosłych : dawka dobowa 200–400 mg dobowo, u dzieci > 6 lat: 1–3 mg na kilogram masy ciała na dobę; migrena: dawka dobowa 100–200 mg; nie należy stosować u dzieci w tej jednostce chorobowej.
Tabela 1: Dawkowanie topiramatu w różnych wskazaniach
| Wskazanie | Grupa pacjentów | Dawka początkowa | Dawka docelowa | Uwagi |
|---|---|---|---|---|
| Monoterapia padaczki | Dorośli | 25 mg/dobę | Do 500 mg/dobę | Zwiększanie o 25-50 mg tygodniowo |
| Monoterapia padaczki | Dzieci >6 lat | Wg masy ciała | 2 mg/kg/dobę | Maksymalnie 100 mg/dobę |
| Terapia uzupełniająca | Dorośli | 25-50 mg/dobę | 200-400 mg/dobę | Stopniowe zwiększanie dawki |
| Terapia uzupełniająca | Dzieci >2 lat | Wg masy ciała | 1-3 mg/kg/dobę | Pod kontrolą lekarza |
| Profilaktyka migreny | Dorośli | 25 mg/dobę | 100-200 mg/dobę | Nie stosować u dzieci |
Zespół Lennoxa-Gastauta stanowi szczególne wyzwanie terapeutyczne ze względu na swoją lekooporność i różnorodność typów napadów. Oznacza to, ze wymaga złożonej terapii farmakologicznej. Do najczęściej stosowanych leków przeciwpadaczkowych zalicza się pochodne kwasu walproinowego, lamotryginę, rufinamid, topiramat i felbamat.
W leczeniu tego zespołu wykorzystuje się następujące substancje czynne:
Najlepsze efekty leczenia uzyskuje się przy stosowaniu leków przeciwpadaczkowych o szerokim spektrum działania, jak: kwas walproinowy, lamotrygina, topiramat i zonisamid oraz felbamat.
Topiramat może powodować różnorodne działania niepożądane, których częstość i nasilenie często zależą od dawki i indywidualnej wrażliwości pacjenta. Podczas badań z podwójnie ślepą próbą i kontrolą placebo zaobserwowano, że niektóre działania niepożądane występują częściej u dzieci i młodzieży niż u osób dorosłych.
Do najczęstszych działań niepożądanych należą:
Niezbyt często (może wystąpić u mniej niż 1 na 100 osób) – np. kwasica metaboliczna, zmniejszone lub brak pocenia się, myśli lub próby samookaleczenia, utrata części pola widzenia – te objawy wymagają natychmiastowej konsultacji lekarskiej.
Obserwuje się także przypadki ciężkiej kwasicy metabolicznej ( zmniejszenie stężenia wodorowęglanu w surowicy krwi, poprzez działanie topiramatu na anhydrazę węglanową), objawiające się dusznością, jadłowstrętem, nudnościami, wymiotami, nadmiernym zmęczeniem, tachykardią, arytmią i charakterystycznym oddechem Kussmaula.
Ponieważ topiramat wpływa na równowagę kwasowo-zasadową może zwiększać ryzyko tworzenia kamieni nerkowych u osób predysponowanych (czynnikami zwiększającymi ryzyko są płeć męska, wiek 20–50 lat, zwiększone wydalanie wapnia z moczem, kamica nerkowa w wywiadzie), co jest związane ze słabym hamowaniem enzymów dehydratazy (anhydrazy) węglanowej.
Jednym z najważniejszych ograniczeń w stosowaniu topiramatu są przeciwwskazania dotyczące kobiet w wieku rozrodczym. Przegląd danych pozwolił na stwierdzenie, że stosowanie topiramatu u kobiet w ciąży zwiększa ryzyko wad wrodzonych. Kobiety chorujące na padaczkę, które stosują lek z powodu napadów drgawkowych, zaleca się unikanie zajścia w ciążę i konsultację lekarza, jeśli chcą zajść w ciążę.
Topiramat jest przeciwwskazany w następujących stanach: – u kobiet w wieku rozrodczym niestosujących wysoce skutecznej antykoncepcji. Jedynym wyjątkiem jest kobieta, dla której nie ma odpowiedniej alternatywy, ale która planuje ciążę i która jest w pełni poinformowana o ryzyku związanym z przyjmowaniem topiramatu w czasie ciąży.
Najnowsze badania wykazały istotne ryzyko dla rozwoju płodu. Zalecenia są następstwem przeglądu dostępnych danych dokonanego przez PRAC, w tym trzech niedawnych badań obserwacyjnych. Dwa z tych badań sugerują, że u dzieci urodzonych przez matki chore na padaczkę, które były narażone na działanie topiramatu, ryzyko wystąpienia zaburzeń neurorozwojowych, w szczególności zaburzeń ze spektrum autyzmu, niepełnosprawności intelektualnej lub zespołu nadpobudliwości psychoruchowej z deficytem uwagi (ADHD), może być od 2 do 3 razy większe w porównaniu z dziećmi urodzonymi przez matki chore na padaczkę, ale nieprzyjmujące leków zawierających topiramat.
Topiramat może wchodzić w liczne interakcje z innymi lekami, co wymaga szczególnej ostrożności przy jednoczesnym stosowaniu różnych substancji. Szczególnie istotne są interakcje z lekami takimi jak np. fenytoina, karbamazepina, kwas walproinowy, dziurawiec zwyczajny, doustne środki antykoncepcyjne, lit, rysperydon czy hydrochlorotiazyd.
Lista najważniejszych interakcji:
U dzieci topiramat wymaga szczególnej ostrożności ze względu na różnice farmakokinetyczne. Leki na padaczkę dla dzieci to m.in. wigabatryna i syntetyczne ACTH, walproiniany, topiramat, etosuksymid i lamotrygina. Należy pamiętać o zwiększonym klirensie u dzieci i odpowiednim dostosowaniu dawkowania.
Topiramat należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, ze względu na zmniejszony klirens leku. Zaleca się stosowanie połowy dawki początkowej i podtrzymującej.
W przypadku przedawkowania topiramatu mogą wystąpić różne objawy uzależnione najczęściej od przyjętej dawki przez pacjenta. Zaliczamy do nich: drgawki, senność, zaburzenia mowy, niewyraźnie widzenie, podwójne widzenie, zaburzenia myślenia, letarg, nieprawidłowa koordynacja, osłupienie, niedociśnienie, bóle brzucha, pobudzenie, zawroty głowy i depresja.
W przypadku przedawkowania kluczowe jest:
Topiramat był przedmiotem licznych badań klinicznych, szczególnie w leczeniu zaburzeń neurologicznych, takich jak padaczka, migreny i choroba afektywna dwubiegunowa. Badania wykazały jego skuteczność zarówno w monoterapii, jak i w terapii skojarzonej.
Based on the information in these trials, it seems that topiramat is better tolerated than valproate, but is no more effective than valproate. Topiramat seemed to work better than placebo, but this result was based on a small number of included people.
Topiramat to lek przeciwpadaczkowy o złożonym mechanizmie działania, który blokuje kanały sodowe, zwiększa aktywność GABA i wpływa na receptory glutaminianowe. Dzięki temu skutecznie kontroluje napady padaczkowe i zapobiega migrenom.
Tak, topiramat jest zatwierdzony do stosowania u dzieci od 2. roku życia w terapii uzupełniającej i od 6. roku życia w monoterapii padaczki. Nie jest jednak zalecany w profilaktyce migreny u dzieci.
Najczęstsze działania niepożądane to zaburzenia kognitywne (trudności z koncentracją), mrowienie kończyn, senność, utrata apetytu, zawroty głowy oraz nudności. U niektórych pacjentów może występować również utrata masy ciała.
Topiramat jest przeciwwskazany w ciąży ze względu na ryzyko wad wrodzonych i zaburzeń neurorozwojowych u dziecka. Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczną antykoncepcję podczas leczenia.
Leczenie topiramatem jest zazwyczaj długoterminowe. Nie należy nagle przerywać stosowania leku ze względu na ryzyko nawrotu napadów – odstawianie powinno odbywać się stopniowo pod kontrolą lekarza.
Tak, topiramat często powoduje utratę masy ciała, co może być działaniem niepożądanym u niektórych pacjentów. Masa ciała powinna być regularnie monitorowana podczas leczenia.
Główne przeciwwskazania to nadwrażliwość na substancję czynną, ciąża oraz brak skutecznej antykoncepcji u kobiet w wieku rozrodczym (z wyjątkiem szczególnych sytuacji klinicznych).
Tak, topiramat zwiększa ryzyko wystąpienia kamieni nerkowych, szczególnie u mężczyzn w wieku 20-50 lat oraz osób z predyspozycjami. Ważne jest zwiększenie podaży płynów podczas leczenia.
Topiramat może wpływać na koncentrację i wywołować senność, dlatego należy zachować ostrożność przy prowadzeniu pojazdów, szczególnie na początku leczenia lub przy zmianie dawkowania.
Pacjenci wymagają regularnych kontroli, szczególnie w zakresie funkcji nerek, równowagi kwasowo-zasadowej, masy ciała oraz monitorowania skuteczności leczenia i działań niepożądanych. Częstotliwość kontroli ustala lekarz prowadzący.
