Amlessa to lek, który zawiera dwa składniki aktywne: amlodypinę i peryndopryl. Działa poprzez rozluźnienie i rozszerzenie naczyń krwionośnych, co obniża ciśnienie krwi i poprawia ukrwienie mięśnia sercowego. Stosuje się go w leczeniu nadciśnienia tętniczego oraz stabilnej choroby wieńcowej. Jest dostępny na receptę.
APO-PERINDOX to lek doustny w postaci tabletek, stosowany w leczeniu nadciśnienia, niewydolności serca, mający działanie profilaktyczne przy zawałach. Niewydolność serca (stan, kiedy serce nie jest w stanie pompować wystarczającej ilości krwi, aby zaspokoić potrzeby organizmu).
Lextril to lek w postaci tabletek, który zawiera substancję czynną peryndopryl. Należy do grupy inhibitorów enzymu konwertującego angiotensynę (inhibitory ACE). Jego działanie polega na rozszerzaniu naczyń krwionośnych, co sprawia, że serce łatwiej pompuje krew do ciała. Stosowany jest w leczeniu nadciśnienia tętniczego, objawowej niewydolności serca oraz w celu zmniejszenia ryzyka zdarzeń sercowych u pacjentów z zawałem serca i (lub) rewaskularyzacją w wywiadzie. Lek jest dostępny na receptę.
Perindopril Aurobindo to lek, który zawiera substancję czynną rozszerzającą naczynia krwionośne, zmniejszającą w ten sposób ciśnienie krwi, a także zmniejszającą opór jaki stawiają przepływającej krwi, przez co sercu łatwiej jest przepompowywać przez nie krew. Jest stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego, niewydolności serca oraz stabilnej choroby wieńcowej u osób dorosłych. Lek jest dostępny na receptę.
Perindopril/Amlodipine Krka to lek, który zawiera dwie substancje czynne: peryndopryl i amlodypinę. Peryndopryl jest inhibitorem enzymu konwertującego angiotensynę (ACE), który pomaga rozszerzyć naczynia krwionośne, obniżając ciśnienie krwi i ułatwiając sercu pompowanie krwi. Amlodypina jest antagonistą wapnia, który pomaga rozszerzyć naczynia krwionośne i zmniejszyć ciśnienie krwi. Lek jest zwykle przepisywany pacjentom, którzy już stosują peryndopryl i amlodypinę w oddzielnych tabletkach. Jest dostępny na receptę i jest stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego i niewydolności serca.
Perindopril/Amlodipine Krka to lek, który zawiera dwie substancje czynne: peryndopryl i amlodypinę. Peryndopryl jest inhibitorem enzymu konwertującego angiotensynę (ACE), który pomaga rozszerzyć naczynia krwionośne, obniżając ciśnienie krwi i ułatwiając sercu pompowanie krwi. Amlodypina jest antagonistą wapnia, który pomaga rozszerzyć naczynia krwionośne i zmniejszyć ciśnienie krwi. Lek jest zwykle przepisywany pacjentom, którzy już stosują peryndopryl i amlodypinę w oddzielnych tabletkach. Jest dostępny na receptę i jest stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego i niewydolności serca.
Rosamera to lek, który jest skojarzeniem trzech substancji czynnych: rozuwastatyny, peryndoprylu i amlodypiny. Rozuwastatyna pomaga kontrolować wysokie stężenie cholesterolu, a peryndopryl i amlodypina pomagają kontrolować wysokie ciśnienie tętnicze (nadciśnienie tętnicze). Lek jest przepisywany do stosowania u dorosłych pacjentów w leczeniu zwiększonego ciśnienia tętniczego krwi (nadciśnienia) i jednocześnie występującego wysokiego stężenia cholesterolu. Rosamera jest dostępny na receptę.
Tert-butyloamina – związek chemiczny stosowany w farmacji jako przeciwjon innej substancji leczniczej, zwanej perindoprilem. Tert-butyloamina jest nośnikiem perindoprilu, czyli przyspiesza jest wchłanianie. Dzięki temu możliwe jest użycie mniejszej ilości substancji leku w jednej tabletce. Substancja występuje tylko w połączeniu z perindoprilem, ale nie zawsze perindopril występuje w połączeniu z tert-butyloaminą. Takie zestawienie substancji stosuje się w leczeniu nadciśnienia tętniczego, objawowej niewydolności serca oraz w profilaktyce incydentów sercowych.
Tert-butyloamina z peridnoprilem dostępna jest w postaci tabletek.
Możliwe działania niepożądane: wynikają tylko z połączenia tert-butyloaminy z perindoprilem. Po podaniu doustnym może wystąpić bóle głowy, zawroty głowy, parestezje, zaburzenia widzenia, szumy uszne, niedociśnienie tętnicze, kaszel, duszność, nudności, wymioty, ból brzucha, zaburzenia smaku, niestrawność, biegunka, wzdęcia, zaparcia, kurcze mięśni, wysypka, świąd.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Tert-butyloamina to specjalizowany związek chemiczny odgrywający kluczową rolę w nowoczesnej farmacji, szczególnie w leczeniu chorób układu krążenia. Ta niedoceniana substancja funkcjonuje jako przeciwjon dla perindoprilu – jednego z najważniejszych inhibitorów konwertazy angiotensyny (ACE) stosowanych w kardiologii. Choć sama tert-butyloamina nie wykazuje właściwości leczniczych, jej obecność w formułach farmaceutycznych znacząco wpływa na skuteczność i właściwości farmakokinetyczne leków. Dzięki swojej unikalnej strukturze chemicznej, tert-butyloamina działa jako nośnik, który znacznie przyspiesza wchłanianie perindoprilu przez organizm, co pozwala na stosowanie niższych dawek substancji czynnej przy jednoczesnym zachowaniu wysokiej skuteczności terapeutycznej. To innowacyjne podejście farmaceutyczne przekłada się na lepszą tolerancję leku przez pacjentów oraz większą wygodę stosowania dzięki możliwości przyjmowania leku raz dziennie. Kombinacja perindoprilu z tert-butyloaminą stanowi przykład zaawansowanego podejścia do projektowania leków, gdzie każdy składnik pełni określoną funkcję w celu maksymalizacji korzyści terapeutycznych.
Tert-butyloamina (wzór chemiczny C4H11N) to związek organiczny z grupy amin alifatycznych, charakteryzujący się specyficzną budową chemiczną z rozgałęzionym łańcuchem węglowym. Jej nazwa systematyczna to 2-metylopropan-2-amina, co odzwierciedla obecność trzech grup metylowych połączonych z centralnym atomem węgla, do którego dołączona jest grupa aminowa.
W farmacji tert-butyloamina pełni funkcję soli farmaceutycznej dla perindoprilu, tworząc stabilną formę zwaną perindoprilem z tert-butyloaminą lub perindoprilem erbumine. Ta solna postać perindoprilu wykazuje znacznie lepsze właściwości farmakokinetyczne w porównaniu do samego perindoprilu czy innych jego soli farmaceutycznych.
Istotną cechą tej kombinacji jest fakt, że 4 mg perindoprilu z tert-butyloaminą odpowiada dokładnie 3,338 mg czystego perindoprilu. Ta precyzyjna stehiometria ma kluczowe znaczenie dla dokładnego dawkowania i planowania terapii.
Perindopryl z tert-butyloaminą działa jako prodrug – nieaktywna forma leku, która po wchłonięciu z przewodu pokarmowego ulega przemianom metabolicznym w wątrobie. Proces ten prowadzi do powstania perindoprilatu, który jest biologicznie aktywnym metabolitem odpowiedzialnym za efekt terapeutyczny.
Mechanizm działania perindoprilatu opiera się na selektywnym hamowaniu enzymu konwertującego angiotensynę (ACE), który odgrywa kluczową rolę w układzie renina-angiotensyna-aldosteron. Enzym ten katalizuje przekształcenie nieaktywnej angiotensyny I w silnie wazokonstrykcyjną angiotensynę II.
Tert-butyloamina znacząco wpływa na właściwości farmakokinetyczne perindoprilu, poprawiając jego biodostępność i stabilność. Perindopryl z tert-butyloaminą charakteryzuje się:
| Parametr farmakokinetyczny | Wartość |
|---|---|
| Biodostępność doustna | 75-95% |
| Czas osiągnięcia stężenia maksymalnego | 1 godzina (perindopryl), 3-7 godzin (perindoprilat) |
| Wiązanie z białkami osocza | 60% (perindopryl), 10-20% (perindoprilat) |
| Okres półtrwania eliminacji | 0,8-1 godzina (perindopryl), 30-120 godzin (perindoprilat) |
| Klirens nerkowy | 52 mL/min (perindopryl), 67 mL/min (perindoprilat) |
Długi okres półtrwania perindoprilatu wynika z jego powolnego uwalniania z miejsc wiązania z ACE w tkankach. Ta właściwość umożliwia stosowanie leku raz na dobę, co znacznie poprawia przestrzeganie zaleceń terapeutycznych przez pacjentów.
Wpływ pokarmu na wchłanianie jest relatywnie niewielki – zmniejsza biodostępność perindoprilatu o około 35%, ale nie wpływa na skuteczność kliniczną leku. Mimo to zaleca się przyjmowanie leku na czczo, 30-60 minut przed posiłkiem.
Perindopryl z tert-butyloaminą ma szerokie spektrum zastosowań w kardiologii i medycynie wewnętrznej:
Nadciśnienie tętnicze dotyka około 30% dorosłej populacji w Polsce i stanowi główny czynnik ryzyka chorób sercowo-naczyniowych. Perindopryl z tert-butyloaminą odgrywa kluczową rolę w kompleksowym leczeniu tej choroby.
W przypadku łagodnego do umiarkowanego nadciśnienia, perindopryl z tert-butyloaminą może być stosowany jako jedyny lek hipotensyjny. Zalecane dawkowanie rozpoczyna się od 4 mg raz dziennie, z możliwością zwiększenia do 8 mg dziennie w przypadku niewystarczającej kontroli ciśnienia.
Często perindopryl z tert-butyloaminą łączony jest z innymi grupami leków hipotensyjnych:
Inne substancje czynne stosowane w leczeniu nadciśnienia obejmują enalapril, ramipril, lisinopril, captopril z grupy inhibitorów ACE oraz losartan, walsartan, telmisartan z grupy sartanów. Wybór konkretnej substancji zależy od profilu pacjenta i towarzyszących schorzeń.
Skuteczność perindoprilu z tert-butyloaminą została potwierdzona w licznych randomizowanych badaniach klinicznych wysokiej jakości:
Przełomowe badanie obejmujące ponad 12 000 pacjentów ze stabilną chorobą wieńcową bez objawowej niewydolności serca. Wyniki pokazały 20% redukcję ryzyka wystąpienia poważnych incydentów sercowo-naczyniowych, głównie dzięki zmniejszeniu częstości zawałów serca nie zakończonych zgonem.
Badanie u pacjentów po przebytym udarze mózgu lub przemijającym incydencie niedokrwiennym mózgu wykazało, że kombinacja perindoprilu z indapamidem redukowała ryzyko ponownego udaru o 28% w porównaniu do placebo, podczas gdy sam perindopryl nie wykazywał istotnego efektu.
Porównanie skuteczności kombinacji amlodypiny z perindoprilem z tradycyjną terapią atenolol + diuretyk tiazydowy u ponad 19 000 pacjentów z nadciśnieniem. Badanie zostało przedwcześnie zakończone z powodu wyraźnej przewagi nowszej kombinacji w redukcji śmiertelności i incydentów sercowo-naczyniowych.
Analiza łączona badań z perindoprilem potwierdziła:
| Wskazanie | Dawka początkowa | Dawka docelowa | Uwagi specjalne |
|---|---|---|---|
| Nadciśnienie tętnicze | 4 mg raz dziennie | 4-8 mg raz dziennie | U pacjentów >65 lat rozpocząć od 2 mg |
| Niewydolność serca | 2 mg raz dziennie | 4 mg raz dziennie | Stopniowe zwiększanie dawki co 2 tygodnie |
| Prewencja wtórna w chorobie wieńcowej | 4 mg raz dziennie | 8 mg raz dziennie | Rozpoczęcie po stabilizacji stanu klinicznego |
| Zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny 30-60 ml/min) | 2 mg raz dziennie | 2-4 mg raz dziennie | Monitorowanie funkcji nerek |
Lek należy przyjmować rano, najlepiej na czczo, 30-60 minut przed śniadaniem. Tabletki należy połykać w całości, popijając niewielką ilością wody.
Perindopryl z tert-butyloaminą jest generalnie dobrze tolerowany, jednak jak każdy lek może wywołać działania niepożądane:
Szczególną uwagę należy zwrócić na następujące interakcje:
Tak, perindopryl z tert-butyloaminą może być bezpiecznie stosowany u pacjentów w podeszłym wieku. U osób powyżej 65. roku życia zaleca się rozpoczęcie terapii od mniejszej dawki (2 mg dziennie) z powodu zwiększonego ryzyka niedociśnienia. Badania kliniczne, w tym HYVET, potwierdziły bezpieczeństwo i skuteczność inhibitorów ACE u pacjentów w bardzo podeszłym wieku (powyżej 80 lat).
Kaszel jest najbardziej charakterystycznym działaniem niepożądanym inhibitorów ACE, występuje u 5-15% pacjentów. Wynika z nagromadzenia bradykininy, która nie jest rozkładana przez zablokowany enzym ACE. Kaszel jest zazwyczaj suchy, uporczywy i może pojawić się nawet po kilku miesiącach terapii. Nie można mu zapobiec, jedynym rozwiązaniem jest zmiana leku na sartana (antagonista receptora angiotensyny II), który nie powoduje kaszlu.
Absolutnie nie. Wszystkie inhibitory ACE, w tym perindopryl z tert-butyloaminą, są przeciwwskazane w ciąży ze względu na ryzyko poważnych wad rozwojowych płodu, w tym hipoplazji płuc, zaburzeń rozwoju nerek oraz skostnienia czaszki. Kobiety w wieku rozrodczym stosujące te leki powinny używać skutecznej antykoncepcji, a w przypadku zajścia w ciążę natychmiast odstawić lek i skonsultować się z lekarzem.
Leczenie perindoprilem z tert-butyloaminą jest zazwyczaj długotrwałe, często przez całe życie. W przypadku nadciśnienia tętniczego lek należy stosować przewlekle, ponieważ nagłe odstawienie może prowadzić do gwałtownego wzrostu ciśnienia. U pacjentów z niewydolnością serca lub po przebytym zawale serca lek również stosuje się długotrwale ze względu na udowodnione korzyści prognostyczne. Decyzję o ewentualnym odstawieniu leku zawsze powinien podjąć lekarz.
Lek może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów, szczególnie na początku terapii lub po zwiększeniu dawki, ze względu na możliwość wystąpienia zawrotów głowy i niedociśnienia. Pacjenci powinni być szczególnie ostrożni w pierwszych tygodniach leczenia. Po ustabilizowaniu terapii większość pacjentów może normalnie prowadzić pojazdy, jednak każdy przypadek zawrotów głowy lub osłabienia powinien być sygnałem do powstrzymania się od prowadzenia.
Perindopryl z tert-butyloaminą wyróżnia się długim czasem działania (24 godziny), co pozwala na stosowanie raz dziennie. Ma również wysokie powinowactwo do tkanek i silne wiązanie z ACE tkankowym, co może przekładać się na dodatkowe korzyści ochronne. W porównaniu do innych inhibitorów ACE, perindopryl ma nieco mniejsze ryzyko wystąpienia kaszlu i lepszy profil farmakokinetyczny. Dodatkowo jest jedynym inhibitorem ACE z udowodnioną skutecznością w prewencji wtórnej udaru mózgu (w skojarzeniu z indapamidem).
Należy zachować ostrożność przy łączeniu z suplementami ziołowymi. Szczególnie niebezpieczne może być łączenie z ziołami o działaniu moczopędnym lub hipotensyjnym (np. czosnek, głóg, korzeń kozłka lekarskiego), ponieważ może to wzmocnić działanie leku i prowadzić do nadmiernego obniżenia ciśnienia. Suplementy zawierające potas również wymagają ostrożności ze względu na ryzyko hiperkalemii. Przed rozpoczęciem stosowania jakichkolwiek suplementów należy skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą.
W przypadku pominięcia dawki należy przyjąć lek jak najszybciej po przypomnieniu sobie o tym fakcie. Jeśli jednak do czasu przyjęcia następnej dawki zostało mniej niż 12 godzin, należy pominąć zapomnianą dawkę i przyjąć następną o regularnej porze. Nie należy nigdy podwajać dawki, aby nadrobić pominiętą. Regularne przyjmowanie leku jest bardzo ważne dla utrzymania stabilnego poziomu ciśnienia tętniczego.
